β-胡萝卜素包合物的制备

 目的：探讨制剂β-胡萝卜素包合物(β-C-IC)的工艺条件对包合物的影响。方法：以β-环糊精(β-CD)为载体,用饱和水溶液法和机械研磨法制备β-C-IC,考察抗氧剂对机械研磨法制备β-C-IC包裹率和收得率的影响,差示热分析研究β-C特征吸收峰,分光光度法测定β-C含量。结果：机械研磨法可提高β-C的包裹率和收得率,在机械研磨法中加入适量抗氧剂可进一步提高β-C的包裹率和收得率。结论：机械研磨法有希望成为新型药物载体工业化生产的有效途径。     

软枣猕猴桃根化学成分的研究

 目的：分离鉴定软枣猕猴桃根化学成分。方法：用体积分数为95%的乙醇提取,上硅胶柱层析分离,IR,NMR和MS光谱方法确定结构。结果：分得4个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇,毛花猕猴桃酸B,2α,3α,24-三羟基1-12-烯-28-乌苏酸和胡萝卜苷。结论：毛花猕猴桃酸B,2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸和β-谷甾醇为首次从该植物中分离得到。     

应用60Co-γ射线辐照保存川产道地中药材的研究

 目的：研究运用⁶⁰Co-γ射线辐照保存川产道地中药材。方法：选用7种有代表性的川产道地中药材,通过辐照剂量的筛选,对中药材在不同剂量⁶⁰Co-γ射线辐照后的霉变和虫蛀、细菌生长活力,感观形态及组织形态学,有效成分的定性、定量分析,以及毒副作用进行观察。结果：经8000Gy辐照后的中药材主要有效成分、组织形态和感观性态不变,能有效地防止霉变和虫蛀,无毒副作用且卫生安全。结论：应用⁶⁰Co-γ射线辐照保存川产道地中药材是一种经济安全的好方法。     

紫苏子油中脂肪酸组成的分析

 目的：对紫苏子[Perila frutescens(L.)Brit.]油进行脂肪酸组成的分析。方法：先将样品进行皂化、甲酯化处理,再应用气相色谱 质谱联用法(GC-MS)分析。结果：共鉴定出6种脂肪酸,分别是软脂酸、亚油酸、α-亚麻酸、硬脂酸、花生一烯酸、花生酸,并求出各种脂肪酸的相对含量。结论：在6种脂肪酸中,α-亚麻酸占84.5%。     

水溶性高聚物对药物-环糊精包合作用的影响

 目的：研究水溶性高聚物聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇（PEG）对药物与β-环糊精（β-CD）包合作用的影响。方法：用相溶解度法研究了药物在β-CD溶液中或同时含有β-CD和高聚物的溶液中的热力学性质。结果：在β-CD溶液中水溶性高聚物的最佳浓度区域为1.5～3.0g·L^-1。低浓度PVP或PEG对β-CD溶液的粘度没有显著影响;2.5g·L-1PEG的加入使β-CD对氯霉素的增溶效率增加了15％,而2. 5g·L^-1PVP则使β-CD对核黄素的增溶效率增加了98％。说明水溶性高聚物可以增强β-CD对药物的增溶效率;在包合介质中加入高聚物使得包合反应的ΔH负值增大,同时ΔS负值也增大,说明焓效应是包合作用的原动力。结论：水溶性高聚物可以增加药物与β-CD的包合作用。     

补骨脂素-β-环糊精包合物的制备和鉴定

 目的：制备补骨脂素-β-环糊精包合物,提高药物的水溶性及稳定性。方法：通过调节溶液ｐＨ值制备出补骨脂素包合物,并用显微熔点测定、差示扫描量热、紫外光谱和红外光谱等方法加以鉴定。结果：利用补骨脂素的α,β-不饱和内酯特性建立了一种制备补骨脂素-β-环糊精包合物的新方法。结论：包合物在水中的溶解度显著高于补骨脂素单体。     

β-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用

 目的:综述β-环糊精衍生物β-CDD近年来在国外的研究进展和药剂学应用,以促进国内这方面的研究。方法:从β-CDD的分类、稳定性、体内行为、安全性和药剂学应用等方面概括了其最新研究。结果:β-CDD在改善药物理化性质、改进处方、提高药效、降低副作用等方面具有重要价值。结论:我国应大力研究、开发和应用β-CDD,以扩展优良的药用辅料。     

乌灵菌粉的镇静作用及其机理研究

 目的:研究真菌中药乌灵菌粉对小鼠的镇静安眼作用及其机制?方法:以常规的药理试验方法检测本药在戊巴比妥钠协同下对小鼠睡眠的影响;以同位素掺入法研究作用机理?结果:乌灵菌粉在戊巴比妥钠协同下有明显的促睡眠作用,并使自主活动减少?同时服药小鼠脑内谷氨酸(Glu)和γ-氨基丁酸(GABA)的含量及GABA受体的结合活性均高于对照,药物还能提高谷氨酸脱羧酶(GAD)的活性?结论:乌灵菌粉可能是通过促使Glu,GABA进入脑内,提高GAD活性及激活GABA受体而实现其镇静作用?     

GC-MS分析蚕蛹油中脂肪酸的成分

 目的：化学法提取的蚕蛹油经甲酯化后，分析其脂肪酸的成分。方法：用气相色谱 质谱(GC-MS)技术及图谱检索，对蚕蛹油中脂肪酸的成分进行鉴定和分析。结果：蚕蛹油中含9种脂肪酸，其中不饱和脂肪酸占79.88%，α-亚麻酸的相对含量高达71.4%。结论：α-亚麻酸具有降血脂、降血压和抗癌等生物功能，本研究为α-亚麻酸的应用提供了重要的依据。     

酶电极法测定乳酸钠注射液中L-乳酸钠的含量

 目的：研究测定乳酸钠注射液中L-乳酸钠含量的方法。方法：以固定化L-乳酸氧化酶与H202电极构成酶电极，研究了乳酸（盐）酶电极分析法的各种分析条件及参数，并与非水滴定法对比测定了乳酸钠注射液中L-乳酸钠及D，L-外消旋乳酸钠的含量。结果：供试乳酸钠注射液中L-乳酸钠含量约占乳酸钠总量的10%。结论：乳酸钠注射液属于不等量立体异构体药物。采用酶电极法测定乳酸钠注射液中的L-乳酸钠含量具有专一性高、成本低、分析速度快等优点。     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制

 目的：制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物。结果：经UV，IR，DSC及相溶解度图法鉴定，表明双氯芬酸钠与β-环糊精确已形成包合物，含量测定证明包合物主、客分子比为1：1。结论：双氯芬酸钠-β-环糊精包合物可明显提高双氯芬酸钠的溶解度、溶出速度，并减小其对胃粘膜的刺激性。     

β淀粉样肽聚集抑制剂体外筛选模型的建立及木栓酮抑制活性研究

 目的从天然药物中筛选β淀粉样肽聚集抑制剂。方法建立β淀粉样肽聚集抑制剂筛选模型的酶联免疫吸附测定(ELISA)检测方法,同时使用刚果红结合试验和硫磺素T分析试验对部分中草药提取物进行活性筛选,并对活性部位进行分离跟踪。结果灯盏细辛乙醇提取物显示β淀粉样肽聚集抑制活性,经跟踪分离测定发现其所合成分木栓酮为抑制作用活性成分。结论成功地建立了一种基于ELISA原理的β淀粉样肽聚集抑制剂筛选模型;用该模型筛选到灯盏细辛提取物及其所含化学成分木栓酮具有抑制β淀粉样肽体外聚集的活性。     

β-羧乙基锗倍半氧化物和还原型谷胱甘肽及维生素B1配伍抗氧化作用

 目的：探讨β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)与还原型谷胱甘肽(GSH)和维生素B₁(VB₁)联合应用在体内抗氧化的作用。方法：观察这些药物对乙醇诱发大鼠氧应激态作用下的抗氧化酶活性变化。结果：肝线粒体总超氧化物歧化酶和铜锌超氧化物歧化酶活性，乙醇组与正常对照组比较，其活性显著下降(P<0.05)；乙醇+GE-132+VB₁+GSH组与乙醇组比较，肝线粒体酮锌超氧化物歧化酶(Cu,Zn-SOD)活性上升(P<0.05)。结论：GE-132与GSH和VB₁联合应用对乙醇导致的自由基损伤有协同保护作用。     

国产和进口N-乙酰氨基己酸锌口服胶囊的人体药动学

 目的：测定乙酰氨基己酸锌在正常人体内的药动学过程。方法：试验在9个健康志愿者中进行，在分别给予po300，400和500mg乙酰氨基已酸锌后，抽取24h内不同时间的血样，并采用GC/MS法分别测定血清中N-乙酰氨基己酸含量；采用原子吸收光谱法测定血锌的浓度。结果：不同时间的血中乙酰氨基己酸的药动学过程符合一级吸收二室模型；而血锌药动学可能属于非线性类型。结论：本研究获得了有关乙酰氨基己酸锌的一系列药动学参数。包括c_max，t_peak和AUC等。     

α1肾上腺素受体非经典信号转导途径

 目的:介绍α₁肾上腺素受体(α₁-AR)非经典信号转导途径研究的进展?方法:以国外发表的研究论文为基础,对α₁-AR激活细胞内多种非经典信号转导途径进行综述?结果:α_{1<-sub>-AR可激活磷脂酶A2-花生四烯酸信号系统,酪氨酸激酶磷酸化系统,腺苷酸环化酶-cAMP信号系统以及PI3激酶和磷脂酶D等信号转导途径?结论:α1-AR 通过这些复杂的、多元的、网络化的信号转导过程来实现对心血管、神经体液等多系统的生理活动的精细调节?}     

提高酵母S-腺苷甲硫氨酸表达量的研究

 目的介绍S-腺苷甲硫氨酸(S-adenosylmethionine,SAM)在Saccharomy cescerevisiae中的合成代谢机制和利用代谢工程改变酵母细胞的相关代谢途径,提高细胞SAM表达量,以及通过发酵工艺调控,提高SAM产率的有关研究进展。方法对近年来的相关研究报道与成果进行综合分析。结果与结论代谢工程与微生物发酵工艺调控相结合的方法,是提高酵母SAM表达水平的切实有效的途径。     

枳椇子提取物对D-半乳糖致亚急性衰老小鼠氧化损伤的保护作用

 目的观察枳椇子提取物(Semen hoveniae extract,SHE)对D-半乳糖诱导的亚急性衰老小鼠氧化损伤的保护作用,并探讨其保护作用的可能机制。方法NIH小鼠随机分为6组:空白对照组,衰老模型组,维生素E组(200mg·kg^-1·d^-1),SHE低、中、高剂量组(50,100,200mg·kg^-1·d^-1),小鼠颈背部皮下注射D-半乳糖(100mg·kg^-1·d^-1)造成小鼠亚急性衰老模型,同时按分组灌胃给予相应药物,每天一次,连续给药45d后进行实验,以小鼠水迷宫测定衰老小鼠的学习记忆能力;比色法测定小鼠肝脏及脑组织中超氧化合物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力及丙二醛(MDA)含量,蛋白含量测定用考马斯亮蓝法。结果水迷宫实验中,与模型组小鼠相比,各剂量给药组小鼠到达平台的潜伏期明显缩短,进入盲端的错误次数显著减少;肝、脑组织匀浆测定结果显示:各给药组SOD、GSH-Px活力显著增加,MDA含量明显减少。结论不同剂量的SHE均能改善D-半乳糖致亚急性衰老小鼠的学习记忆能力,具有延缓衰老的作用,此作用可能部分是通过增加体内抗氧化酶的活性,减少过氧化脂质的生成,提高机体抗氧化能力而导致的。     

鱼腥草素β-环糊精包合物的研究

 目的:研究鱼腥草素β-环糊精包合物的制备方法及包合前后鱼腥草素物理性能变化?方法:采用研磨法制备鱼腥草素β-环糊精包合物,含量测定方法是将鱼腥草素与铜(Ⅱ)于氨性介质中形成鳌合物,于(300±1)nm波长处测定螯合物氯仿提取液吸光度,测定了包合物及鱼腥草素的溶解度、溶出速度,比较了二者X-射线衍射图谱、紫外吸收光谱变化及其在水中溶解稳定性?结果:鱼腥草素β-环糊精包合物的主客分子比为1∶1,包合后,鱼腥草素的溶解度增大了11.4倍,鱼腥草素及包合物的溶出速度参数T_50%分别为1.7,1.0min,Td分别为3.0,1.4min,二者紫外吸收光谱完全一致,包合后鱼腥草素的晶体衍射峰消失。结论:鱼腥草素与β-环糊精形成了新的物相,包合后,鱼腥草素溶解度、溶出速度及稳定性增强,并可掩盖其不良气味。     

甲砜霉素氯乙酸酯Delepine反应的研究

 目的:证实甲砜霉素氯乙酸酯(α-卤代羧酸酯类化合物)能与乌洛托品进行Delepine反应,最终生成甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐?方法:利用电导率的方法测定Delepine反应中间过程乌洛托品盐生成前后溶液的电导率的变化?结果:甲砜霉素氯乙酸酯与乌洛托品在乙腈溶液中能形成乌洛托品盐,且反应前后的电导率有明显的变化?结论:证实了甲砜霉素氯乙酸酯如同活性α-卤代酮一样,能较好地进行Delepine反应?     

柳珊瑚酸构效关系研究

 目的：初步研究柳珊瑚酸(Sub)的羧基与其生理活性的关系。方法：Sub酰化合成N-丁基柳珊瑚酰胺(NBS)，N-环己基柳珊瑚酰胺(NCS)和N-柳珊瑚酰N-N-二环己基脲(SDU)；制备人红细胞膜和小鼠脑提取物作为乙酰胆碱酯酶(AChE)的组织样品，比色法测定AChE活力。结果：3种衍生物的收率分别为90%，92%和90%。上述4种化合物抑制人红细胞膜AChE的pI₅₀(抑制酶活力50%的药物摩尔浓度的负对数)分别为4.92，2.79，2.78和4.87，抑制小鼠脑AChE的pI₅₀分别为4.22，2.18，2.17和4.19；对小鼠的LD₅₀分别为23.6，96.0，84.0，35.8mg·kg^-1。结论：Sub的羧基与其生理活性和毒性是密切相关的。