氟西汀和圣约翰草提取物对环孢素体外经CYP3A4代谢的影响

目的:体外考察抗抑郁药氟西汀、去甲氟西汀和圣约翰草提取物对免疫抑制剂环孢素在细胞色素P450酶介导的代谢的影响,为临床器官移植术后合理选择抗抑郁药提供参考。方法:建立以重组人CYP3A4代谢酶的体外反应体系,将氟西汀、去甲氟西汀和圣约翰草提取物分别与环孢素共孵育,用高效液相色谱-紫外检测器（HPLC-UV）法测定孵育液中环孢素浓度。结果:系列浓度的氟西汀、去甲氟西汀和圣约翰草提取物与2 nmol•mL-1环孢素共孵育后,计算求得IC50值分别为609,205和224 μmol•L-1,Ki值分别为71.45,61.15和80.13 μmol•L-1;阳性对照药红霉素能显著抑制环孢素的体外代谢,其IC50＝120 μmol•L-1,Ki值为47.32 μmol•L-1。结论:氟西汀体外对CYP3A4有轻微的抑制作用,其体内代谢物去甲氟西汀能显著抑制环孢素的代谢,可为氟西汀和环孢素是否产生临床意义的相互作用提供参考;圣约翰草提取物体外亦能显著抑制环孢素经CYP3A4的代谢。     

白藜芦醇对纤维蛋白上调大鼠脑血管内皮细胞白介素6表达的影响

目的观察白藜芦醇（resveratrol,Res）对体外大鼠脑血管内皮细胞与纤维蛋白共培养高表达白介素6（interleukin 6,IL 6）转录及蛋白水平的影响。方法大鼠脑血管内皮细胞分离后培养,加入1.0 mg•mL 1纤维蛋白和不同浓度白藜芦醇,通过RT PCR检测脑血管内皮细胞中IL 6转录水平,应用酶联免疫方法（ELISA）定量检测培养基中的IL 6水平。结果加入不同浓度（0,1,5,10,25和50 μmol•L 1）的白藜芦醇24 h后,25和50 μmol•L 1白藜芦醇组培养基中IL 6水平显著降低（均P＜0.01）;RT PCR结果显示,25和50 μmol•L 1白藜芦醇组大鼠脑血管内皮细胞中IL 6 mRNA显著下调（均P＜0.01）。结论白藜芦醇可降低纤维蛋白导致的大鼠脑血管内皮细胞中IL 6的表达。     

浙贝乙素与浙贝乙素胆酸酯对人细胞色素P450酶活性的影响

目的探讨浙贝乙素和浙贝乙素胆酸酯对人细胞色素P450（CYP）酶5种主要亚型（同工酶）活性的影响。方法人CYP酶探针底物非那西丁（CYP1A2）、甲苯磺丁脲（CYP2C9）、奥美拉唑（CYP2C19）、右美沙芬（CYP2D6）、睾酮（CYP3A4）和咪达唑仑（CYP3A4）分别与不同浓度的浙贝乙素或浙贝乙素胆酸酯在体外与人肝微粒体共孵育20 min,以液质联用（LC/MS/MS）法同时测定各探针底物相应代谢产物的生成量并计算半数抑制浓度（IC50）值,评价浙贝乙素及浙贝乙素胆酸酯对5种CYP酶同工酶的抑制作用。结果浙贝乙素在所考察的0～200 μmol•L－1浓度范围内对5种主要的人肝微粒体CYP酶亚型基本没有抑制作用（CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4）或者仅有很弱的抑制效应（CYP2D6,IC50≥200 μmol•L－1）;浙贝乙素胆酸酯在0～200 μmol•L－1浓度范围内对5种主要的人肝微粒体CYP亚型均有很强的抑制效应,其中对CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4四种亚型的抑制强度最大,IC50≤10 μmol•L－1,对CYP1A2亚型也有较强的抑制作用,IC50约为128 μmol•L－1。结论浙贝乙素对人肝微粒体5种主要的CYP同工酶活性无抑制作用,而浙贝乙素胆酸酯对人肝微粒体5种主要的CYP同工酶活性均有很强的抑制作用。     

HPLC法同时测定复方罗红霉素片中盐酸氨溴索与罗红霉素的含量

目的：建立同时测定复方罗红霉素片中盐酸氨溴索和罗红霉素的含量及有关物质的HPLC法。方法：采用Apollo C18柱（150 mm×4.6 mm,5 μm）;以0.045 mol•L-1磷酸二氢铵溶液-乙腈（2∶1）(用三乙胺调pH值至7.35)为流动相A,乙腈为流动相B进行梯度洗脱;检测波长为210 nm;流速为1.0 mL•min-1;柱温为40 ℃。结果：盐酸氨溴索和罗红霉素的线性范围分别为为1～6 μg•mL-1（r=0.999 9,n=5）和5.1～30.6 μg•mL-1（r=0.999 8,n=5）回收率分别为100.1%和99.8%（n=9）。结论：本方法快速、简便、分离效果好,可用于复方罗红霉素片的质量控制。     

虎杖苷对大鼠低压低氧性肺动脉高压的预防作用及初步机制探讨

［摘要］目的：研究虎杖苷（PD）对慢性低压低氧性肺动脉高压模型大鼠的防治作用及其机制。方法：将雄性SD大鼠随机分为6组,即对照组、低压低氧组、预防组（ip 5,10和20mg&#8226;kg-1PD）和阳性对照组（ig 17mg&#8226;kg-1西地那非）。建立低压低氧性肺动脉高压大鼠模型,观察PD干预21d后大鼠肺动脉平均压（mPAP）,右心肥厚指数RV/（LV+S）和肺血管形态学的改变,以及大鼠血清、肺组织中一氧化氮（NO）含量、一氧化氮合酶（NOS）活性。结果：①检测PD干预21d大鼠mPAP,RV/（LV+S）,PAMT,SMC,WT%和WA%各指标：对照组依次为（1835±239）mmHg,（2193±166）%,（1349±277）μm,（591±123）,（3104±343）%和（4283±436）%;低压低氧组为（3205±319）mmHg,（3694±267）%,（2791±443）μm,（932±167）,（4941±459）%和（7172±464）%,显著高于对照组（P<001）;PD中、高剂量组和阳性对照组各指标明显低于低压低氧组（P<005或P<001）。②血清中NO含量、NOS和cNOS活性：对照组依次为（6634±541）μmol&#8226;L-1,（2318±144）U&#8226;mL-1和（1451±146）U&#8226;mL-1;低压低氧组为（4107±371）μmol&#8226;L-1,（1259±150）U&#8226;mL-1和（719±185）U&#8226;mL-1,显著低于对照组（P<001）;肺组织匀浆中NO含量、NOS和cNOS活性：对照组依次为（0397±0060）μmol&#8226;(gprot) -1,（0752±0044）U&#8226;(mgprot)-1和（0511±0064）U&#8226;(mgprot)-1;低压低氧组为（0316±0046）μmol&#8226;(gprot) -1,（0605±0069）U&#8226;(mgprot)-1和（0387±0030）U&#8226;(mgprot)-1,显著低于对照组（P<001）;而PD中、高剂量组和阳性对照组血清和肺组织匀浆中各指标均高于低压低氧组（P<005或P<001）。结论：PD给药21d可有效预防大鼠低压低氧导致的肺动脉高压和肺小动脉的结构重建,其作用机制可能与上调血清、肺组织中NO含量和增强NOS活性有关。     

卡马西平致过敏综合征1例

患者,男,30岁。因发热、尿黄、腹围增加1周余于2011年5月25日入院。9个月前患者首次癫发作,给予地西泮10 mg肌内注射治疗。2个月以来癫频繁发作（平均约6 d 1次）,口服奥卡西平（0.6 g,bid,服用2周）,1个月前由于服药后出现复视不良反应改服卡马西平（上海复旦复华药业有限公司,规格：0.1 g×100片,批号：100308）0.2 g,tid,po。1周前患者无明显诱因出现发热,最高体温39.2 ℃,呈稽留性高热;尿黄如豆油色,腹围逐渐增加;病程中伴有恶心、呕吐,呕吐为非喷射状,呕吐物均为胃内容物。血常规正常。肝功能：丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase,ALT）395.00 U&#8226;L－1,天冬氨酸氨基转移酶 （aspartate aminotransferase,AST）502.00 U &#8226;L－1,总胆红素21.20 μmol&#8226;L－1;C 反应蛋白13 835.09 μg&#8226;L－1;血沉：20.00 mm&#8226;h－1。3 d前复查血常规：白细胞、嗜酸性粒细胞明显升高;腹部彩超：肝脾肿大,胆囊继发性改变,腹腔积液（最深达6.8 cm）;患者先后在外院给予“复方甘草酸苷”等药物（具体药物及剂量不详）治疗无好转,后转诊于我院。体检：嗜睡,皮肤巩膜重度黄染,颌下淋巴结及腹股沟淋巴结可触及肿大,红色斑丘疹遍布全身,腹部膨隆,无压痛,移动性浊音（＋）,双下肢无水肿。血常规：白细胞12.2×109&#8226;L－1,中性粒细胞0.657;肝功能：AST 85 U&#8226;L－1,ALT 278 U&#8226;L－1,碱性磷酸酶294 U&#8226;L－1,谷氨酰转肽酶650 U&#8226;L－1,总蛋白48.3 g&#8226;L－1,清蛋白 28.5 g&#8226;L－1,球蛋白19.8 g&#8226;L－1,总胆红素272.0 μmol&#8226;L－1,直接胆红素173.6 μmol&#8226;L－1;嗜肝病毒病原学检测（－）;非嗜肝病毒均阴性;血培养（－）。     

红景天对大鼠缺血再灌注后细胞因子的影响

［摘要］　目的：研究红景天提取物对大鼠心肌缺血再灌注损伤后血清细胞因子水平的影响。方法：SD大鼠灌胃红景天提取物5 g&#8226;kg-1&#8226;d-1，qd，连续5 d。末次给药后用冠状动脉结扎法制备大鼠I/R模型，再灌注60 min后处死大鼠，取血，用放射免疫分析方法检测血清内皮素（ET）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白介素-6（IL-6）含量。实验同时设假手术组和苯那普利阳性对照组（10 g&#8226;kg-1&#8226;d-1）。结果：与假手术组比较，模型组血清TNF-a，IL-6和ET水平均显著增加(P<0.01)。与模型组比较，红景天提取物组血清TNF-α，IL-6和ET均显著降低(P<0.05)，但仍高于假手术组(P<0.01)；红景天提取物组与苯那普利组比较，无统计学差异。结论：红景天提取物对心肌缺血再灌注损伤有明显的保护作用，作用机制可能与其降低血中细胞因子水平有关。     

分子排阻色谱法测定注射用磺苄西林钠中高分子聚合物

目的建立测定注射用磺苄西林钠中高分子聚合物的方法。方法采用Sephadex G 10凝胶色谱柱,以pH7.0的0.1 mol&#8226;L－1磷酸盐缓冲液［0.1 mol&#8226;L－1磷酸氢二钠溶液：0.1 mol&#8226;L－1磷酸二氢钠溶液（61：39）］为流动相A,以水为流动相B,流速1.5 mL&#8226;min－1,检测波长254 nm。结果磺苄西林高分子聚合物与磺苄西林能较好分离,磺苄西林对照品在进样量为含磺苄西林0.59～47.46 μg范围内,线性关系良好（r＝0.999 9）;供试品溶液在20.68～40.48 mg&#8226;mL－1范围内,溶液浓度与聚合物峰面积呈良好线性关系（r＝0.999 4）;重复性较好（RSD＝4.3%,n＝5）;重现性较好（RSD＝4.8%,n＝3）。结论该方法简便,结果可靠,可以用于注射用磺苄西林钠中高分子聚合物的检测。     

前列地尔对D-氨基半乳糖致急性肝损伤大鼠肝匀浆IL-18

目的：观察前列地尔对D-氨基半乳糖致急性肝损伤大鼠肝匀浆IL-18水平升高的抑制作用。方法：32只SD大鼠一次性腹腔注射D-氨基半乳糖（D-Gal）1.4g&#8226;kg-1，建立急性肝损伤模型。造模后大鼠随机分为前列地尔注射液治疗组（Lipo PGE130μg&#8226;kg-1）和阴性对照组（灭菌生理氯化钠溶液），均为一次性腹腔注射。检测两组造模前和造模后6，12，24h血清谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和肝匀浆IL-18的水平。结果：D-氨基半乳糖造模后，两组大鼠血清ALT，AST和肝匀浆IL-18值呈动态升高（P<0.05）。在造模后6，12和24h，前列地尔30μg&#8226;kg-1治疗组的血清ALT，AST和肝匀浆IL-18值均明显低于阴性对照组。结论：前列地尔对D-氨基半乳糖致急性肝损伤大鼠有肝脏保护作用，其机制可能与降低肝脏IL-18水平有关。     

人血浆中盐酸氨溴索的HPLC测定及其在药动学研究中的应用

［摘要］　目的：建立人血浆中盐酸氨溴索浓度HPFC测定法。方法：采用液-液萃取高效液相色谱紫外检测法，以盐酸尼卡地平为内标，色谱柱为Diamonsil C18柱（150 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为甲醇-乙腈-0.01 mol&#8226;L-1磷酸盐缓冲液（45∶27∶28），流速为1 mL&#8226;min-1，检测波长245 nm。结果：盐酸氨溴索血浆浓度测定方法线性范围为10~480 ng&#8226;mL-1，r=0.999 9，定量下限为10 ng&#8226;mL-1，方法回收率＞94%。日内和日间RSD＜5%。结论：本试验所建立起来的人血浆中盐酸氨溴索浓度测定法灵敏、准确，可靠，适用于盐酸氨溴索的人体药动学研究。     

中药提取物对耐药幽门螺杆菌生物膜形成的影响

目的观察中药提取物对耐药幽门螺杆菌生物膜形成的影响。方法采用标准琼脂平板对倍稀释法测定大黄素、黄连素、苦参碱、黄芩苷等对耐药幽门螺杆菌的最低抑菌浓度（MIC）,检测低于MIC药物作用菌株后反应孔的吸光度（A）值,并通过共聚焦显微镜观察耐药幽门螺杆菌生物膜形成情况。结果大黄素、黄连素、苦参碱、黄芩苷对耐药幽门螺杆菌的MIC分别是64,64,128,256 μg&#8226;mL－1;大黄素32 μg&#8226;mL－1、黄连素32 μg&#8226;mL－1、苦参碱64 μg&#8226;mL－1、黄芩苷128 μg&#8226;mL－1时,共聚焦显微镜下生物膜形成明显较少。结论大黄素、黄连素、苦参碱、黄芩苷对耐药幽门螺杆菌有抑制作用,浓度＜50%MIC能明显抑制菌株生物膜形成。     

右美托咪啶预处理对新生乳鼠心肌细胞低氧/复氧所致能量代谢障碍的影响

摘要目的探讨右美托咪啶（DEX）对新生乳鼠心肌细胞低氧/复氧损伤的影响。方法培养1～3 d龄乳鼠心肌细胞,建立低氧/复氧模型。随机分为4组：对照组、低氧/复氧组、低剂量（0.1 μmol&#8226;L－1）DEX预处理组和高剂量（1.0 μmol&#8226;L－1）DEX预处理组。检测各组三磷腺苷（ATP）、二磷腺苷（ADP）及一磷腺苷（AMP）水平及乳酸脱氢酶（LDH）和线粒体琥珀酸脱氢酶（MSDH）活性。Annexin V/PI流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果对照组、低氧/复氧组、低剂量（0.1 μmol&#8226;L－1）DEX预处理组LDH活性分别为（336.32±55.98）,（992.72±100.78）,（716.26±78.22） U&#8226;L－1;MSDH的吸光度（A570）值分别为1.12±0.22,0.59±0.11,0.76±0.09;线粒体膜电位（相对值）分别为879.22±90.53,623.18±70.89,682.78±80.56。与对照组相比,低氧/复氧组ATP、ADP及AMP水平明显下调,LDH活性明显上调,线粒体MSDH活性及线粒体膜电位明显下调,细胞凋亡率亦明显上调。结论DEX可抑制低氧/复氧诱导的新生乳鼠心肌细胞损伤,其机制可能与下调心肌细胞凋亡率有关。     

山楂酸对体外乳大鼠心肌细胞损伤的保护作用

［摘要］　目的：观察在缺氧复氧以及钙超载模型下，山楂酸对体外乳大鼠原代心肌细胞是否具有保护作用。方法：采用Na2S2O4致心肌细胞缺氧并复氧以及异丙肾上腺素致心肌细胞钙超载模型，测定培养液中乳酸脱氢酶（LDH）和肌酸激酶（CK）活性，并检测心肌细胞的存活率。结果：在Na2S2O4致心肌细胞缺氧复氧模型中，缺氧复氧后1.5，3，15和24 h， MA 3×10-6和3×10-7 mol&#8226;L-1组细胞培养液中CK和LDH活性均明显减少（P<0.01，P<0.05）；在异丙肾上腺素致心肌细胞钙超损伤载模型中，异丙肾上腺素作用30 h时山楂酸3×10-6和3×10-7 mol&#8226;L-1组心肌细胞细胞存活率显著提高，培养液中CK和LDH活性均明显减少。结论：山楂酸对心肌细胞损伤的保护作用可能与其抗氧化和抑制细胞内钙超载有关。     

HPLC-MS/MS法同时测定人血浆中曲马多和文拉法辛

［摘要］　目的：建立高效液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中曲马多和文拉法辛的浓度。方法：血浆样品经NaOH碱化后，用CH2Cl2萃取；流动相为CH3OH-5 mmol&#8226;L-1醋酸铵缓冲液（90∶10，10%甲酸调pH值为6.0），流速：0.2 mL&#8226;min-1，采用电喷雾离子源（ESI），以多反应离子监测（MRM）方式进行检测。结果：曲马多和文拉法辛的线性范围分别为6.250～1600和1.562～400.0 μg&#8226;L-1，最低定量限分别为6.250和1.562 μg&#8226;L-1。方法回收率分别为97.6%~103.8％和96.2%~102.1％，萃取回收率分别为55.1%~74.0％和50.4%~53.6％，日内和日间RSD均＜10％。结论：本法准确，灵敏，重现性好，可用于曲马多和文拉法辛血药浓度的检测和药动学等相关研究。     

心肌纤维化细胞模型的构建及缬沙坦对其治疗的研究

目的 构建心肌纤维化细胞模型,并探讨缬沙坦对其的作用. 方法 胶原酶消化法分离心肌成纤维细胞（cardiac fibroblasts,CFs）,取第3或4代CFs加入10^-6μmol&;#8226;L^-1血管紧张肽 Ⅱ（angiotensin II,Ang Ⅱ）构建心肌纤维化细胞模型. 0.01,0.10,1.00,10.00,100.00 μmol&;#8226;L^-1缬沙坦干预模型4,6,8,12,24 h后光镜下观察细胞生长状况. 采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法及吖啶橙/溴化乙锭（AO/EB）染色法定量分析细胞活力,电镜技术观察亚细胞结构. 结果 CFs在种植3 h后开始贴壁生长. 加入Ang Ⅱ后,光镜下可见细胞增生活跃. 加入不同浓度的缬沙坦24 h内,部分细胞呈凋亡的形态学改变. MTT提示缬沙坦浓度为10.00 μmol&;#8226;L^-1作用8 h后,CFs的生长抑制率最高. AO/EB染色表明上述条件下CFs死亡率最高,死亡方式主要为凋亡. 电镜亦显示死亡细胞主要呈凋亡的形态学改变. 结论 在现有技术条件下体外构建心肌纤维化细胞模型完全可行. 缬沙坦有效抑制模型中CFs增殖可能通过诱导其凋亡实现.     

雷公藤内酯醇对内毒素激活小鼠腹腔巨噬细胞分泌促炎递质NO和IL 6的影响

［摘要］目的观察雷公藤内酯醇（TP）对内毒素（LPS）激活小鼠腹腔巨噬细胞（MΦ）分泌促炎递质一氧化氮（NO）和白细胞介素 6（IL 6）的影响.方法分离纯化MΦ,用LPS激活,与不同浓度TP进行培养,以Griess试剂检测培养上清液中的NO含量;以ELISA法检测培养上清液中的IL 6的浓度.结果TP在浓度0.01～10.00 μg&;#8226;mL 1范围内,时间4～24 h范围内,对MΦ产生NO具有显著抑制作用（P＜0.01）,且呈剂量和时间依赖关系;TP在浓度0.001～10.000 μg&;#8226;mL 1范围内,时间12 h,对MΦ产生IL 6具有显著抑制作用（P＜0.01）,呈剂量依赖关系.结论TP可以抑制被LPS激活的MΦ活性,具有高效低毒的抗炎作用.     

盐酸头孢卡品酯片在中国健康受试者体内的药动学

目的研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学。方法将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量（100 mg）的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;一组进行盐酸头孢卡品酯片中剂量（200 mg）的单次给药人体药动学试验;一组进行盐酸头孢卡品酯片高剂量（300 mg）的单次给药人体药动学试验。采用高效液相色谱 串联质谱（HPLC MS/MS）法测定活性代谢产物头孢卡品的血浓度,采用DAS 2.0版软件计算其主要药动学参数,采用SPSS 17.0版软件对主要参数进行统计分析。结果单次空腹口服盐酸头孢卡品酯片100,200和300 mg后主要药动学参数：tmax分别为（1.42±0.54）,（1.80±0.59）和（2.10±0.81） h;t1/2分别为（1.45±0.17）,（1.60±0.22）和（1.44±0.18） h;MRT0 12 h分别为（2.75±0.42）,（2.99±0.33）和（3.31±0.57） h;Cmax分别为（1 419±384）,（2 128±366）和（2 438±655） μg&#8226;L－1;AUC0 12 h分别为（4 369±1 078）,（7 477±1 616）和（9 091±3 735） μg&#8226;h&#8226;L－1;AUC0 ∞分别为（4 389±1 080）,（7 528±1 640）和（9 146±3 749） μg&#8226;h&#8226;L－1;V/F分别为（52.13±21.81）,（63.60±14.78）和（76.06±23.29） L;CL/F分别为（24.27±7.06）,（27.61±5.42）和（36.49±10.31） L&#8226;h－1。多次口服盐酸头孢卡品酯片100 mg后主要药动学参数：tmax为（1.90±0.70） h;t1/2为（1.63±0.16） h;MRT0 12 h为（2.87±0.52） h;Cssmax为（1 133±200） μg&#8226;L－1;AUCss为（3 607±730） μg&#8226;h&#8226;L－1;AUC0 12 h为（3 731±775） μg&#8226;h&#8226;L－1;AUC0 ∞为（3 757±785） μg&#8226;h&#8226;L－1;V/F为（66.15±20.29） L;CL/F为（27.85±6.66） L&#8226;h－1,Cssmin为（105.4±57.17） μg&#8226;L－1;Cav为（450.9±91.2） μg&#8226;L－1;DF为（2.33±0.47）;观察蓄积比Ro为（0.870±0.131）。结论盐酸头孢卡品酯片在剂量为100～300 mg范围内呈线性药动学特征,口服盐酸头孢卡品酯片,每日3次,每次100 mg,未发现蓄积现象。     

决明子生品与炮制品对α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的研究决明子生品与5种炮制品对α 葡萄糖苷酶的抑制活性。方法以阿卡波糖为阳性对照,通过体外α 葡萄糖苷酶抑制模型研究药物的抑制活性。结果决明子生品与5种炮制品各部位均有一定的α 葡萄糖苷酶抑制活性,除盐蒸和炒决明子甲醇（ME）总浸膏以及酒炙和生品决明子正丁醇（BU）部位外,其他部位活性均高于阿卡波糖。酒蒸、醋炙和酒炙决明子ME总浸膏对α 葡萄糖苷酶的抑制活性［半数抑制浓度（IC50）分别为147.40,71.28和1 064.52 μg&#8226;mL－1］均高于生品ME总浸膏（IC50＝1 387.06 μg&#8226;mL－1）;酒蒸、醋炙、酒炙和炒决明子石油醚（PE）部位对α 葡萄糖苷酶的抑制活性（IC50分别为51.27,61.27,136.91和61.67 μg&#8226;mL－1）均大于生品PE部位（IC50＝842.82 μg&#8226;mL－1）;醋炙和酒炙决明子乙酸乙酯（EA）部位α 葡萄糖苷酶的抑制活性（IC50分别为81.68和328.19 μg&#8226;mL－1）均高于生品EA部位（IC50＝413.83 μg&#8226;mL－1）;盐蒸、酒蒸、醋炙和炒决明子BU部位对α 葡萄糖苷酶的抑制活性（IC50分别为691.55,750.00,585.10和1 185.37 μg&#8226;mL－1）均大于生品BU部位（I＝40.66%）。其中,酒蒸、醋炙和炒决明子各PE部位以及醋炙决明子EA部位对α 葡萄糖苷酶的抑制活性最好,其IC50均＜100 μg&#8226;mL－1。此外,各部位抑制活性均与质量浓度呈相关性,具有一定的浓度依赖性。结论不同方法炮制的决明子对α 葡萄糖苷酶活性具有不同程度的影响。     

去甲肾上腺素和酚妥拉明对大鼠肝星状细胞的影响

目的：探讨α-肾上腺素激动剂去甲肾上腺素和拮抗剂酚妥拉明对体外活化的肝星状细胞（HSC-T6）的影响。方法：体外对HSC-T6进行复苏和培养传代;MTT法检测HSC-T6的增殖;放射免疫法检测HSC-T6培养上清液中透明质酸(HA)和III型前胶原（PCIII）的浓度;流式细胞仪检测HSC-T6凋亡率;免疫细胞化学染色检测组织基质金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)和基质金属酶-13(MMP-13)蛋白的表达。结果：在体外培养的活化HSC-T6中,去甲肾上腺素（10-5,10-7,10-9 mol&#8226;L-1）能促进细胞增殖,升高分泌HA和PCIII水平,增强TIMP-1蛋白的阳性表达并降低其凋亡率;酚妥拉明（10-5,10-7,10-9 mol&#8226;L-1）能抑制细胞增殖,促进MMP-13的阳性表达并增加HSC-T6的凋亡率。结论：去甲肾上腺素具有促进肝纤维化的作用,酚妥拉明则具有抗纤维化的作用,该作用与其对HSC-T6增殖、凋亡及HA和PCIII分泌水平调控有关。     

鸡冠花不同提取部位止血作用研究

摘要目的观察3’ 大豆苷元磺酸钠对去卵巢大鼠骨代谢的影响。方法选择健康SD雌性大鼠60只,随机分成6组,每组10只：①假手术组;②卵巢切除组（模型组）;③卵巢切除加尼尔雌醇组（阳性对照组）;④卵巢切除加3’ 大豆苷元磺酸钠低剂量组（25 μg&#8226;kg－1）;⑤卵巢切除加3’ 大豆苷元磺酸钠中剂量组（50 μg&#8226;kg－1）;⑥卵巢切除加3’ 大豆苷元磺酸钠高剂量组（100 μg&#8226;kg－1）。连续给药6周,末次给药24 h后实验,麻醉后取血清,测定血清中骨钙素、碱性磷酸酶、抗酒石酸酸性磷酸酶和孕酮的含量。结果模型组和3’ 大豆苷元磺酸钠高剂量组骨钙素分别为（5.04±0.05）和（4.82±0.05） ng&#8226;mL－1 ;碱性磷酸酶分别为（47.31±0.02）×10－2和（36.90±0.21）×10－2 U&#8226;mL－1;抗酒石酸酸性磷酸酶分别为（1.72±0.11）和（3.02±0.13） U&#8226;L－1;孕酮分别为（49.72±2.00）和（53.41±1.12） ng&#8226;mL－1。3’ 大豆苷元磺酸钠可明显降低血清中骨钙素及碱性磷酸酶的含量（P＜0.01）,可明显升高血清抗酒石酸酸性磷酸酶（P＜0.05）和血清孕酮含量（P＜0.01）。结论3’ 大豆苷元磺酸钠可促进骨形成,从而对骨代谢发挥调节作用。