克拉霉素干混悬剂的相对生物利用度研究

目的　观察口服克拉霉素干混悬剂的相对生物利用度。方法　用微生物法测定 8名男性健康志愿者分别口服克拉霉素干混悬剂和片剂各 2 5 0mg后的血药浓度。结果　克拉霉素干混悬剂和片剂的Tmax分别为 2 .3± 1.0h及 3 .10± 0 .6h(P >0 .0 5 ) ,Cmax分别为 1.62± 0 .1mg/L及 1.69± 0 .2 3mg/L(P <0 .0 5 ) ,AUC0～ 2 4h分别为 9.45± 0 .72mg L·h及 9.884± 1.5 4mg/L·h(t检验P >0 .0 5 ,生物等效性检验P <0 .0 5 )。干混悬剂的相对生物利用度为 97±12 %。Tmax经生物等效性检验P >0 .0 5。与克拉霉素片剂比较 ,干混悬剂的Tmax平均提前 80min。两药的t1 /2Ke、cl/F等参数差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论　以AUC和Cmax衡量口服给药后的吸收程度 ,两制剂具有生物等效性。以Tmax为指标 ,克拉霉素干混悬剂比片剂吸收快 ,达峰时间提前。两种制剂在分布和消除方面基本一致。     

克拉霉素分散片人体药物动力学及生物等效性研究

目的研究克拉霉素分散片在健康人体内的药物动力学,评价两种分散片的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将18名健康男性受试者随机分为两组,分别单次交叉口服等剂量克拉霉素分散片供试制剂或参比制剂500 mg,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中克拉霉素的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果供试制剂和参比制剂克拉霉素实测AUC0~24分别为20.51±5.90和19.58±5.73μg/(mL.h),Cmax分别为3.34±1.24和3.31±1.27μg/(mL.h),Tmax分别为1.6±0.5和1.4±0.3 h,t1/2分别为7.06±1.45和6.93±1.20 h。供试制剂相对于参比制剂的生物利用度为112.3%±43.3%。结论两制剂具有生物等效性。     

克拉霉素相对生物利用度的研究

克拉霉素属新开发的大环内脂类抗生素 ,目前已在国外多国家获准上市 ,本药对Ｇ1和Ｇ2 及厌氧菌具有广谱抗菌活性 ,是红霉素的 2倍 ,对砂眼衣原体的抗菌活性比红霉素强 8倍 - 32倍 ,具有很好开发价值。目前驻马店药厂研制出克拉霉素胶囊剂 ,为评价其质量我们以意大利Ａｂ ｂｏｔ     

克拉霉素片剂的生物利用度研究

克拉霉素片剂的生物利用度研究宋洪杰沈意翔李萍李珍石晶王卓高申克拉霉素（ＣＬＭ）是一种新的大环内酯类抗生素，化学名称为６－Ｏ－甲基红霉素Ａ，由红霉素分子中６位羟基被甲氧基取代而成。这一结构变化使得ＣＬＭ与红霉素相比，胃酸稳定性增加，口服吸收良好，血浆和...     

克拉霉素片人体相对生物利用度研究

目的考察克拉霉素片的人体相对生物利用度。方法20名健康受试者采用单剂量、随机、交叉对照试验设计,空腹口服克拉霉素片试验和参比制剂各500mg后,采用HPLC法检测血浆中克拉霉素经时过程的血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度。结果克拉霉素受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.0±24.2)%。主要药动学参数的方差分析和双单侧t检验结果表明,受试制剂和参比制剂AUC0-∞,Cm ax无统计学意义(P>0.05),克拉霉素受试制剂的AUC0-∞,Cm ax的90%置信区间分别为87.2%-102.4%,92.6%-116.4%。结论克拉霉素受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

国产替硝唑胶囊剂人体药物动力学及其相对生物利用度

１０名健康志愿者随机交叉一次口服１ｇ受试替耠唑胶囊或参比片剂。用高效液相－紫外（ＨＰＬＣ－ＵＶ）检测法测定其血药浓度经时过程。胶囊和片剂的主要药动力参数分别为：ｔ１／２ｋ（１４．４８±１．３８）ｈ和（１５．１０±０．８３）ｈ,Ｃｍａｘ（２０．５７±２．１３）ｍｇ．Ｌ＾－１和（１９．３６±２．３１）ｍｇ．Ｌ＾－１,ＡＵＣ（４９７．６２±５０．６２）ｍｇ．ｈ．Ｌ＾－１和（４７７．３９±４４．１５）ｍｇ     

克拉霉素胶囊的人体相对生物利用度研究

目的：研究健康中国青年志愿者单剂量口服克拉霉素后的药代动力学和相对生物利用度。方法：采用微生物法测定,血药浓度—时间数据用３Ｐ９７ 程序拟合计算药动学参数与生物利用度。结果：国产克拉霉素胶囊试验品与进口克拉霉素片剂对照品的Ｔｍ ａｘ分别为（１．２６±０．３６） ｈ 和（１．３２±０．３５） ｈ,Ｃｍａｘ分别为（２．４５６±０．４３０） ｍ ｇ／Ｌ和（２．２４６±０．３３８） ｍ ｇ／Ｌ,ＡＵＣ０－ ２４ｈ分别为（１５．１８９±２．７１８） ｍ ｇ／（Ｌ·ｈ）和（１５．６５１±２．５５７） ｍ ｇ／（Ｌ·ｈ）。经配对ｔ检验、方差分析检验差异无显著性（Ｐ＞ ０．０５）。结论：国产克拉霉素胶囊和进口克拉霉素片剂具有生物等效性。     

克拉霉素干混悬剂体外抗菌活性的研究

目的：探讨克拉霉素新剂型－－干混悬剂的体外抗菌作用。方法：应用稀释法及临床分离所得的２８５株致病菌对克拉霉素干 阳性对照药红霉素进行外抗菌活性的测定,并考查了细菌接种量,血清浓度和培养基Ｐ至克拉霉素干混悬剂最小抑菌浓度（ＭＩＣ）的影响,同时测出受度药克 霉素干混悬剂的     

异丁司特缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度

目的　研究异丁司特缓释片和缓释胶囊在健康人体内的药物动力学和生物利用度。方法　采用高效液相色谱法测定 19名健康男性志愿受试者单剂量口服 2 0 m g异丁司特缓释片或 2 0 m g异丁司特缓释胶囊后 ,血浆中异丁司特浓度的变化。结果　经 3 P87药动学程序处理 ,以异丁司特计其 AUC0→∞ 分别为 ( 740 .12 ng· h) / ml和 ( 72 4.0 4ng· h) / ml,tmax分别为 5 .3 7h和 5 .11h,Cmax分别为 46.98ng/ ml和 46.2 9ng/ m l,T1 / 2 分别为 7.4h和7.0 h,MRT0→∞ 分别为 14.78h和 14.3 9h。配对 t检验结果表明 ,两种异丁司特制剂的 AUC、tmax、Cmax、T1 / 2 及MRT0→∞ 无显著性差异 ( P>0 .0 5 )。双单侧 t检验 AUC、tmax、Cmax及 T1 / 2 的 90 %置信区间位于有效置信区间范围内。以异丁司特缓释胶囊为标准参比制剂 ,异丁司特缓释片的相对生物利用度为 10 2 .6%。　结论　异丁司特缓释片和异丁司特缓释胶囊为生物等效制剂     

NONMEM程序一步法估算克拉霉素人体相对生物利用度和药动学参数

健康志愿者５组,每组分别交叉口服一种克拉霉素试验制剂及参比制剂。血药浓度测定采用生物检定法。用非线性混合效应模型（ＮＯＮＭＥＭ）法一步估算５个制剂克拉霉素健康人体相对生物利用度分别为：（９８．３０±７．０５）％,（１０８．００±８．８７）％,（１０７．００±６．８７％）,（９５．６０±６．３５）％,（９２．４０±６．３８）％;药代动力学参数平均值分别为：Ｋａ４．８５±１．６６ｈ－１,Ｋｅ０．１４４±０．０３１ｈ－１,Ｖｄ２０２．６±６．８４Ｌ／ｋｇ,ＣＬ２９．３２±６．６８Ｌ／ｈ,结果符合文献报道值。与目前广泛应用的３ｐ８７程序的计算结果相比较,两种方法的计算结果有着很好的一致性,相关系数ｒ＝０．９９４８０．９９９９９,统计学结果均无显著性差异,Ｐ＞０．０５。多批次的相对生物利用度试验数据分析表明,ＮＯＮＭＥＭ法可以为新药生物利用度评价提供新的更加简捷和方便的数据分析途径。     

醋氯芬酸缓释片在犬体内药代动力学及其相对生物利用度研究

目的:建立了测定犬血浆中醋氯芬酸浓度的HPLC方法,研究醋氯芬酸缓释片在犬体内药代动力学及其相对生物利用度.方法:样品采用正己烷提取,HPLC-UV法测定,紫外检测波长为276 nm.流动相:甲醇-三蒸水-冰醋酸(77:23:0.3)组成.流速1.5 ml/min.色谱柱为C18,10 μm,柱长300 mm×4.6 mm I.D..结果:血浆中杂质不干扰样品峰,方法的回收率大于90%,最低检测浓度醋氯芬酸为1.65 μg/ml;线性范围为1.65～100 μg/ml.犬单剂量ig 200 mg醋氯芬酸缓释片后,估算的末端相半衰期为6.03±1.95 h,峰时间和峰浓度分别为5.0±2.7 h和61.36±20.75 μg/ml,MRT 为9.79±1.71 h.其t1/2、tmax、MRT显著大于普通片(P<0.05),峰浓度显著低于普通片(P<0.05).结论:本文建立的HPLC-UV法适合用于醋氯芬酸的临床研究;缓释片具有缓释特征,与市售普通片吸收程度生物等效.     

头孢克罗缓释片的药物动力学和生物利用度研究

比较了头孢克罗缓释片和普通胶囊的药物动力学和生物利用度,８名健康志愿者随机交叉单剂量ｐｏ７５０ｍｇ缓释片和普通胶囊,采用ＨＰＬＣ法测定血浆和尿中头孢克罗浓度,缓释片和普通胶囊的药动学参数为Ｃｍａｘ７．２６±１．０８和１５．４４±３．７３μｇ／ｍｌ;Ｔｍａｘ１．１３±０．２３和０．７２±０．１６ｈ;ｔ１／２０．９４±０．１９和０．６３±０．０８ｈ;ＭＲＴ２．５１±０．４５和１．３５±０．２５ｈ,ＡＵＣ２１．６５±３．３１和２２．２４±３．６８ｈμｇ／ｍｌ。ＡＵＣ及其对数形式经三因素方差分析和双单侧检验,两种制剂均无显著性差异,缓释片的相对生物利用度为（９８．２３±１３．７３）％。     

健康人口服对乙酰氨基酚滴剂的药代动力学及生物利用度研究

作者利用高效液相色谱法测定８名健康自愿受试者交叉口服对乙酰氨基酚滴剂和片剂１０００ｍｇ以后，血浆中对乙酰氨基酚的浓度，所得药－时曲线均符合二室模型。平均达峰时间分别是０．８６±０．０８和１．４８±０．３９ｈ，平均血浆药物峰浓度分别是１１．２３±０；９３和８．７９±０．９３ｍｇ／Ｌ平均消除半衰期分别为３．０３±０．７９和２．５１±１．１０ｈ，平均曲线下面积分别为４２．３５±６．２０和４０．６０±６．７９ｍｇ／Ｌ·ｈ，以片剂的ＡＵＣ为１００％，口服滴剂的相对生物利用度为１０５．５８％。结果表明：这两种制剂在人体内具有生物等效性。     

扑热息痛咀嚼片的人体生物利用度研究

用紫外分光光度法，测定１０名男性健康志愿受试者单剂量交叉口服１ｇ扑热息痛片和扑热息痛咀嚼片后的血药浓度，以扑热息痛片为对照品，计算扑热息痛咀嚼片的相对生物利用度（Ｆ）。ＭＣＰＫＰ计算机程序拟合和统计学分析。结果表明，两制剂的Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、ＡＵＣ等药动学参数无显著差异（Ｐ＞００５），扑热息痛咀嚼片的Ｆ值为（１１４６５±１６１７）％。     

国产5—单硝异山梨醇酯缓释胶囊在正常人体的药物动力学和 …

以进口5-单硝异山梨醇酯(5-IM-C)为对照,进行国产5-单硝异山梨醇酯(5-IM-T)的药物动力学和相对生物利用度的研究。12名男性健康志愿者,先后单剂量和多剂量随机交叉口服国产5-IM40mg,用GC-ECD测定其血药浓度,一室模型拟合或梯形法求药动学参数。多剂量连续5d口服国产或进口胶囊,T     

单硝酸异山梨酯缓释片的释放度及相对生物利用度

对试制的单硝酸异山梨酯缓释片与德国麦克乐制药公司（ Ｍｅｒｃｋｌｅ Ｇｍｂ Ｈ） 缓释胶囊剂进行体外释放度、体内血浓测定比较;体外含量测定采用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法,体内采用 Ｇ Ｃ 法。体内数据按口服单室模型,经计算机处理求得药动学参数：缓释胶囊： Ｋａ ＝ ０ ．２５０ ｈ － １ , Ｋｅ ＝ ０ ．１３７９ ｈ － １ , Ｔｍ ａｘ ＝ ５ ．３６ ｈ , Ｃｍ ａ ｘ ＝ ３５１ ．９８ ｎｇｍｌ, Ａ Ｕ Ｃ０ →∞ ＝５３８２ ．７９ ｈ·ｎｇｍｌ , Ｆ Ｉ＝ １ ．８６ 。缓释片： Ｋａ ＝ ０ ．２４７９ ｈ － １ , Ｋｅ ＝ ０ ．１４０３ ｈ － １ , Ｔｍ ａｘ ＝ ５ ．３５ ｈ , Ｃｍａ ｘ ＝ ３７７ ．０９ ｎｇｍｌ , Ａ Ｕ Ｃ０ →∞ ＝ ５７２８ ．５１ ｈ·ｎｇｍｌ , Ｆ Ｉ＝ １ ．９７ 。研制的单硝酸异山梨酯缓释片对德国麦克乐制药公司缓释胶囊相对生物利用度为（１０６ ．２８ ±３ ．４３） ％ 。     

盐酸二甲双胍缓释片药物动力学及生物等效性研究

目的建立人血浆中二甲双胍浓度的反相高效液相色谱(RP-HPLC)二极管矩阵检测法,研究二甲双胍在人体中药物动力学行为,评价其生物等效性。方法采用两制剂双交叉试验设计和单剂量、多剂量2种给药方案,测定了24名(单剂量)和20名(多剂量)男性健康志愿者服用盐酸二甲双胍缓释片与盐酸二甲双胍普通片后不同时间内的血药浓度。结果受试者单剂量口服普通片与缓释片后药动学参数AUC0→24分别为(13.41±3.15)(mg.h)/L和(13.18±2.76)(mg.h)/L;AUC0→∞分别为(13.81±3.22)(mg.h)/L和(13.85±2.95)(mg.h)/L;Cmax分别为(2.35±0.47)mg/L和(1.88±0.43)mg/L;Tmax分别为(2.17±0.32)h和(3.79±0.42)h;T1/2分别为(2.75±0.32)h和(5.49±0.63)h,其相对生物利用度F分别为(98.93±8.07)%和(100.96±8.68)%。受试者多剂量口服普通片与缓释片后药物动力学参数稳态时曲线下面积(AUCss)分别为(7.68±1.08)(mg.h)/L和(15.13±2.06)(mg.h)/L;Cmax分别为(2.14±0.36)mg/L和(1.93±0.34)mg/L;Tmax分别为(1.85±0.24)h和(3.50±0.51)h;平均稳态血药浓度(Cav)分别为(0.64±0.09)mg/L和(0.63±0.09)mg/L;血药浓度波动度(DF)分别为(3.12±0.41)和(2.90±0.30),其相对生物利用度F分别为(98.9±8.0)%和(94.3±11.0)%。结论盐酸二甲双胍普通片与缓释片口服时吸收程度等效,吸收速度不等效。