布南色林片致窦性心动过缓1例

摘要：<正>1临床资料患者,女,28岁,因"凭空闻声、自语10年、伴情绪不稳、冲动行为、生活懒散5年,加重半年"于2019年4月9日首次入院。入院诊断:精神分裂症。患者无吸烟、饮酒史,无药品不良反应史。入院体检:T 36.3℃,P 80次/min,R 20次/min,BP 110/80 mmH g。实验室检查:WBC 8.5×109·L-1,     

HPLC法测定盐酸鲁拉西酮片的含量

目的：建立含量测定方法,考察自制盐酸鲁拉西酮片与进口片的含量,评价其内在质量。方法：采用高效液相色谱法测定盐酸鲁拉西酮片的含量,以Waters C8（250 mm×4.6 mm,3.5μm）为色谱柱,以0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液（pH 3.0）-乙腈（60∶40）为流动相,检测波长为230 nm,流速为1.2 ml·min-1,柱温为40℃,进样量为20μl。结果：盐酸鲁拉西酮的线性范围为0.100 8~0.806 4 mg·ml-1（r=0.999 5）,平均回收率为99.95%,RSD=0.31%（n=9。结论：该测定方法简便、快速、准确、可靠,能理想地测定盐酸鲁拉西酮片中盐酸鲁拉西酮的含量,自制产品与进口产品含量基本一致。     

盐酸鲁拉西酮片的溶出度研究

目的:考察并比较自制盐酸鲁拉西酮片与原研片的溶出度。方法:溶出度测定采用桨法,以pH 3.8 McIlvaine缓冲溶液900 ml为溶出介质,转速为50 r/min,温度为(37±0.5)℃;采用反相高效液相色谱法测定盐酸鲁拉西酮的含量,色谱柱为C8,流动相为0.05 mol/L磷酸盐缓冲液(pH 3.0)-乙腈(60∶40),检测波长为230 nm,流速为1.2 ml/min,柱温为40℃。对5批自制片与1批原研片的溶出行为采用相似因子法和威布尔法进行评价。结果:盐酸鲁拉西酮检测质量浓度线性范围为10¹00μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为99.88%(RSD=0.55%,n=3)。5批自制片与原研片的相似因子均大于85,威布尔法中各溶出参数比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:建立的溶出度测定方法简便、快速、准确、可靠;自制片与原研片体外溶出度一致。     

盐酸鲁拉西酮的合成研究进展

鲁拉西酮是一种新型非典型抗精神病药,已被FDA批准用于治疗成人精神分裂症和双相障碍重性抑郁发作.这两个适应症均属于严重的精神疾病,鲁拉西酮的出现为患者带来了更多的用药选择.由于鲁拉西酮结构中存在6个手性中心,许多企业与机构对其合成方法和生产工艺进行了研究和优化.本文对鲁拉西酮的研究进行综述.     

反相高效液相色谱法测定盐酸鲁拉西酮有关物质

目的建立测定盐酸鲁拉西酮有关物质的反相高效液相色谱法。方法使用YMC Pack Pro C18柱（150 mm×6.0 mm,5 μm）,流动相为甲醇 5 mmol&#8226;L－1磷酸氢二铵溶液［用稀磷酸调pH至7.0］（85：15）,检测波长为230 nm,流速为1.0 mL&#8226;min－1。结果盐酸鲁拉西酮与中间体和降解产物在上述色谱条件下能有效分离,且在2.772～1 108.800 μg&#8226;mL－1范围内线性关系良好（r＝0.999 9）。结论该方法测定结果准确,操作简单,灵敏度高,专属性强,可用于盐酸鲁拉西酮的有关物质检查。     

共无定形盐酸鲁拉西酮-莽草酸的稳定性研究

目的 建立盐酸鲁拉西酮的含量测定方法,并对盐酸鲁拉西酮-莽草酸共无定形体系的稳定性进行研究.方法 采用溶剂法(真空减压旋转蒸发法)制备得到3种摩尔比为1∶1,1∶2及2∶1的共无定形盐酸鲁拉西酮-莽草酸,采用熔点仪、偏光显微镜、HPLC、PXRD等方法对共无定形盐酸鲁拉西酮-莽草酸进行了理化性质的考察.结果 制备的3种...     

鲁拉西酮的药物不良反应文献分析

目的 分析鲁拉西酮药物不良反应的临床表现及特点,为临床安全用药提供参考。方法 通过检索中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Web of Science、Embase数据库收集建库起至2023年12月31日鲁拉西酮致不良反应的个案报道,进行统计分析。结果 共纳入案例报道25篇,合计35例患者。患者年龄15～81岁,平均年龄为46岁。女性（18例）与男性（17例）不良反应发生率相近。患者来源于7个国家,美国最多（15例,42.9%）。给药剂量在20～160 mg。用药后6个月内不良反应发生率较高（27例,77.1%）。不良反应累及系统器官以各类神经系统疾病（13例次,37.1%）为主,其次是精神病类（10例次,28.6%）以及血液和淋巴系统疾病、内分泌系统疾病、心脏器官疾病和代谢及营养类疾病。35例患者中,32例患者停用鲁拉西酮后,不良反应逐渐改善或消失;3例患者鲁拉西酮减量后,不良反应有所缓解。结论 鲁拉西酮存在多系统和器官的不良反应,使用期间需要持续进行药学监护和随访,尤其是前6个月内,以便发生不良反应时能及时采取措施,确保患者临床用药安全,降低用药风险。     

克拉霉素片致严重心动过缓1例

1病例资料患者男,54岁,焦虑1年,间断剑突下灼痛、大便次数增多2周,于2010年9月13日入院.入院前1周曾在外院查电子肠镜,诊断为直肠炎(直肠粘膜局部轻度充血水肿).电子胃镜示十二指肠球部溃疡.既往有焦虑症史,无高血压病、冠心病等心血管疾病史及心律失常发作史,否认药物过敏史.入院体检:P 76次/min,BP 140/80 mmHg,营养中等,稍瘦,皮肤黏膜无黄染,浅表淋巴结无肿大,颈软,双肺呼吸音正常,心界不大,HR 76次/min,律齐,无杂音,腹软,剑突下偏左轻压痛,肝脾未触及,肠鸣音6～8次/min,意识清楚,接触好,自知力完整,情感稍显焦虑,思维及意志活动正常.     

甲基强的松龙致窦性心动过缓1例

1例类风湿关节炎导致的肺间质性变的患者,甲基强的松龙200 mg/d静滴,治疗到第3天,患者出现胸闷、头昏、乏力症状,检查心电图示:窦性心动过缓(38次/分)。停用甲基强的松龙后恢复正常。     

胺碘酮片致阿斯综合征1例

女，78岁。因反复头晕、眼花20年，心悸、气促10天于2000年4月5日人院。人院时心电图示“心房纤颤，心室率82次／分，左室肥厚兼劳损”，人院诊断：(1)高血压性心脏病心房纤颤；(2)高血压病Ⅲ期。人院后第19天起服用胺碘酮片(商品名：可达龙，杭州赛诺非圣德拉堡民生制药有限公司)0．2g，po，tid对症心房纤颤复律治疗。     

哌替啶引起窦性心动过缓1例

患者男性 ,２７岁 ,体重６５ｋｇ ,因反复右侧胸痛、胸闷伴呼吸困难３月入院。检查 :右侧呼吸音消失 ,ＥＣＧ提示 :窦性心律不齐 ,偶发房早 ,不完全性右束支传导阻滞 ,短ＰＲ。诊断为右侧自发性气胸 ,并在静脉复合麻醉及胸腔镜直视下行肺大泡切除术 ,术毕送ＩＣＵ监测 ,动态心电监测呈窦性 ,律齐 ,ＨＲ９０～１２０次／分 ,ＢＰ１１５～１３０／６５～８０ｍｍＨｇ／，ＳＲ２０～２５次／分 ,ＳＰＯ２９８～１００ %。术后约１５小时 ,患者诉伤口剧痛 ,予以哌替啶１００ｍｇ肌注。约５分钟 ,患者诉头晕 ,胸闷不适 ,监测心电呈窦性 ,律齐 ,Ｈ…     

盐酸鲁拉西酮固体分散体的制备、表征及体外溶出行为研究

目的:制备盐酸鲁拉西酮固体分散体,提高其溶出度。方法:选用聚维酮K30为载体,以溶剂法制备不同药载比(1:0.5、1:1、1:2)的盐酸鲁拉西酮固体分散体。比较3种盐酸鲁拉西酮固体分散体与物理混合物(盐酸鲁拉西酮-聚维酮K30)、原研制剂的体外溶出度;采用X射线粉末衍射法对盐酸鲁拉西酮原料药、聚维酮K30与外加辅料、物理混合物(1:2)与外加辅料、盐酸鲁拉西酮固体分散体(1:2)与外加辅料的晶体结构进行分析。结果:药载比1:0.5、1:1、1:2的盐酸鲁拉西酮固体分散体溶出速率较物理混合物有显著提高,且载体比例越大,固体分散体溶出越快;药载比为1:2的盐酸鲁拉西酮固体分散体与原研制剂20 min时体外溶出度分别为101.2%、100.2%。X射线粉末衍射结果显示,物理混合物中存在盐酸鲁拉西酮和辅料的特征吸收峰;盐酸鲁拉西酮固体分散体中的盐酸鲁拉西酮特征吸收峰基本消失,辅料特征吸收峰仍存在。结论:以药载比1:2制得的盐酸鲁拉西酮固体分散体与原研制剂体外溶出行为相似,且其中盐酸鲁拉西酮以无定形存在。     

盐酸多西环素片致心绞痛1例

患者,女,36岁。主因＂面部痤疮＂,门诊给予盐酸多西环素片（江苏正大丰海制药有限公司,规格：100 mg,批号：1211281）100 mg,po qd;维生素B6片10 mg,po tid。当日晚服药后约30 min,突然自觉心前区呈压迫、发闷、紧缩性胸痛,伴有频死的恐惧感。     

静脉滴注两性霉素B脂质体致窦性心动过缓1例

两性霉素B系由链霉菌Streptomyces nodosus的培养液中提炼制得,国内由Streptomyces lushanensissp．产生,是一种多烯类抗真菌抗生素。临床用于隐球菌、球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、芽生菌、孢子丝菌、念珠菌、毛霉、曲霉等引起的内脏或全身感染。两性霉素B脂质体由两性霉素B和脂质体按1：7的摩尔比混合而成,其抗菌活性与两性霉素B相仿。     

施他宁致窦性心动过缓1例

陈××,男,45岁.饮酒后出现排柏油样大便1次,量约200mL,伴呕吐鲜红色胃内容物1h,量约400mL,入院.12年前因"十二指肠球部溃疡"行胃大部分切除术,半年前曾体检,胃纤维镜示:(胃)吻合口溃疡.     

HPLC法同时测定盐酸鲁拉西酮中的四种光学异构体的含量

目的：建立HPLC法同时测定盐酸鲁拉西酮中4种光学异构体的含量测定方法。方法：手性柱为CHIRALPAK AD—H（250mm×4．6mm,5μm）;以正己烷：乙醇：二乙胺（90：10：0．1）为流动相,检测波长为230nm,柱温为40℃,结果：4种光学异构体之间分离度均大于2．0,线性范围为5—120μg·ml-1,r=0．9999,方法准确度〉99．0％,RSD〈0．5％,检出限为5ng。结论：方法简便、准确、快速,适用于含量测定与质量控制。     

鲁拉西酮联合舒必利治疗精神分裂症的临床研究

目的 探讨盐酸鲁拉西酮片联合舒必利片治疗精神分裂症的临床疗效。方法 选取2020年2月-2022年11月在上海市静安区精神卫生中心就诊的120例精神分裂症患者,按照计算机随机排列法分为对照组和治疗组,每组各60例。对照组患者口服舒必利片,首次剂量1片/次,3次/d,治疗7 d后增加至3片/次,3次/d。治疗组患者在对照组基础上口服盐酸鲁拉西酮片,1片/次,1次/d。两组患者连续治疗2个月。观察两组的临床疗效,比较两组的阳性与阴性症状量表(PANSS)评分、精神分裂症生活质量量表(SQLS)评分以及血清中催乳素(PRL)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-17(IL-17)水平。结果 治疗后,治疗组的总有效率为91.67%,对照组的总有效率为78.33%,组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组的PANSS各项评分均显著降低(P<0.05),且治疗组PANSS各项评分较对照组更低(P<0.05)。治疗后,两组的SQLS各项评分显著降低(P<0.05),治疗组SQLS各项评分降低程度高于对照组(P<0.05)。治疗后,两组的血清PRL水平高于治疗前,血清IL-6、IL-17水平低于治疗前(P<0.05);治疗后,治疗组的血清IL-6、IL-17水平低于对照组(P<0.05)。结论 盐酸鲁拉西酮片联合舒必利片可提高精神分裂症的临床疗效,减轻患者精神症状,提高生活质量,减轻炎症反应,且药物安全性良好。     

新型非典型抗精神病药——鲁拉西酮

目的:全面介绍非典型抗精神病新药鲁拉西酮.方法:通过文献分析,对该药物及其药理学、药动学、临床评价、安全性药物相互作用等予以阐述.结果:该药有效性、安全性和耐受性均良好.结论:鲁拉西酮是临床上有效的抗精神病治疗药物,其临床应用空间有望得到进一步拓展.     

新型抗精神分裂症药物鲁拉西酮

鲁拉西酮（lurasidone,商品名Latuda）为第2代抗精神分裂症新药,美国FDA 2010年10月28日批准其用于成人的精神分裂症。该药为苯并异噻唑衍生物,化学名是（3aR,4S,7R,7aS）-2-{（1R,2R）-2-[4-（1,2-苯并异噻唑-3-基）哌嗪-1-甲基]环己甲基}6H-4,7-亚甲基-2H-异吲哚-1,3-二酮盐酸盐,分子式为C₂₈H₃₆N₄O₂S·HCL,分子量为529.14。结构式见图1。     

生长抑素至心动过缓1例

1病例资料患者,男,33岁,因“发现胰腺假性囊肿2+月”于2019年4月22日入院,既往有胆源性胰腺炎病史。入院体检:T 36.4℃,P 72次/min,R 20次/min,BP 110/70 mmHg。心电图提示窦性心率,正常心电图,HR 72次/min。术前诊断:胰腺囊实性占位,区域性门静脉高压,胆囊切除术后状态。2019年4月26日行超声内镜引导下细针穿刺抽吸术,术后于4月26日16:30予注射用生长抑素(成都天台山制药有限公司,批号:12190202,规格:0.75 mg/支)250μg·h^-1微量泵入抑制胰腺外分泌.