地瑞那韦

地瑞那韦(darunavir ethanolate),商品名为Prezista,是由强生公司冰岛分公司Tibotec研发的一种非肽类HIV蛋白酶抑制剂,2006年6月23日美国FDA批准其上市,2007年3月在欧盟的27个成员国上市。Prezista为口服片剂,适用于感染了艾滋病病毒但服用现有抗逆转录病毒药物未见疗效的成年人。该药必须与低剂量的利托那韦或其他抗艾滋病药物结合使用,以提高药效。地瑞那韦化学名:[(1S,2R)-3-[(4-氨基苯基)磺酰](2-甲基丙基)氨基]-2-羟基-1-苯甲基丙基氨基甲酸(3R,3aS,6aR)-六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-酯一乙醇合物;英文名:[(1S,2R)-3-[[(4-aminophe…     

克立硼罗合成路线图解

<正>克立硼罗(crisaborole,1)别名AN2728，化学名称为4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈，CAS登记号为906673-24-3，是一种新型硼基小分子局部磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂。克立硼罗由美国Anacor Pharmaceuticals公司(现辉瑞公司)研发，于2016年12月由美国FDA批准上市，用于2岁以上轻度至中度特异性皮炎患者的局部治疗，商品名为Eucrisa^[1]。2020年3月，辉瑞公司宣布，     

苯磺酸贝他斯汀(bepotastine besilate)

苯磺酸贝他斯汀(bepotastine besilate)是ISTA制药公司申请的一种组胺受体拮抗剂,商品名Bepreve。该药为滴眼液,于2009年9月获美国FDA批准上市,用于过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的治疗。 苯磺酸贝他斯汀的中文化学名称：4-[4-[(S)-[(4-氯苯基)吡啶-2-基]甲氧基]哌啶-1-基]丁酸单苯磺酸盐(1:1);英文化学名称：4-[4-[(S)-[(4-chlorophenyl)-2-pyridinyl]methoxy]-1-piperidinyl]butanoic acid, monobenzenesulfonate(1:1);分子式C21H25ClN2O3&#8226;C6H6O3S;相对分子质量为547.06;CAS登记号为190786-44-8。     

泊沙康唑

泊沙康唑(posaconazole)是2006年9月15日由美国FDA批准的一种广谱三唑类抗真菌药,用于难治性疾病或其他药物耐药所引起的真菌感染(如曲霉菌病、结核菌病和镰刀菌病等),该药由美国Scher-ing-Plough公司研制上市,商品名为Noxafil[1]。泊沙康唑化学名称:(-)-4-[4-[4-[4-[(2R-顺)-5-(2,4-二氟苯基)四氢-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)呋喃-3-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基-2,4-二氢-2-[(S)-1-乙基-2(S)-羟基丙基]-3H-1,2,4-三唑-3-酮;英文化学名称:(-)-4-[4-[4-[4-[(2R-cis)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydro-5-(1H-1,2,4-triazol-1-yl-met…     

嘌呤类核苷类 抗病毒药 缬更昔洛韦(valganciclovir)

1　商品名Valcyte2　化学名(S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R，S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯3　开发与上市厂商瑞士罗氏公司研制开发，2001年3月获美国FDA许可，2001年5月首次在美国上市。4　适应证用于获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者巨细胞病毒 (CMV)性视网膜炎。5　药理CMV属于疱疹病毒科。该病毒在有正常免疫功能的个体中处于静息状态，但当如AIDS患者、器官移植后接受免疫抑制剂的患者等，其免疫功能受损时，该病毒就会引起病症。在HIV/AIDS患者中CMV最常见的病症为CMV视网膜炎，这是一种可…     

沙格列汀合成路线图解

沙格列汀(saxagliptin,1),化学名为(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,是由百时美施贵宝和阿斯利康制药有限公司联合研发的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,2009年经美国FDA批准上市,用于治疗2型糖尿病[1-3].     

硼替佐米合成路线图解

硼替佐米(bortezomib,1),化学名为[(1R)-3-甲基-1-[[ (2S)-1-氧代-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)-氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸,商品名万珂(Velcade),是由美国Millennium公司研发的蛋白酶体抑制剂,2003年经FDA批准上市,临床用于治疗多发性骨髓瘤,目前也已批准用于治疗复发难治性套细胞淋巴瘤.1是26S蛋白酶体的可逆性抑制剂,26S蛋白酶体能够通过泛素途径降解多种蛋白质和多肽,在细胞周期循环过程中起着重要作用.通过抑制特异蛋白质水解,1能够阻断细胞的多级信号串联,导致肿瘤细胞死亡[1,2].     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（120）

1美国FDA批准新一类HIV治疗药马拉维若片上市 美国FDA批准辉瑞公司的马拉维若（maraviroe）片（商品名：Selzentry）上市，它是10余年来首个新一类口服HIV治疗药。剂量规格：马拉维若150mg／片，300mg／片。Selzentry在治疗曾用其它药物治疗过的特异类型HIV感染患者时,遏止病毒进入白细胞，显著减少病毒携带量和增加T细胞计数。     

Ezetimibe合成路线图解Graphical Synthetic Routes of Ezetimibe

Ezetimibe(SCH-58235，1)，化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮，是由Merck／Schering-Plough公司研发的新型胆固醇拮抗剂，2002年11月在德国首次上市，同期在美国上市，商品名ezetrol。本品不同于胆酸螯合剂，可选择性抑制胆固醇的吸收，同时口服1和HMG-CoA还原酶抑制剂可降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和总胆固醇(TC)含量。     

扎鲁司特合成路线图解

扎鲁司特(zafirlukast,1),化学名为[3-[[2-甲氧基-4-[(2-甲基苯磺酰胺基)羰基]苯基]甲基]-1-甲基-1H-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊酯,由阿斯利康公司于1996年首先在爱尔兰上市,后分别于1996年和2001年在美国和中国上市,商品名安可来(Accolate).