不同条件下的氟化钠缓释片释放规律研究

本文对自制氟化钠缓释片在水中、不同pH值的缓冲液和不同转速下的释放规律进行考察。结果表明药物释放与pH值无关，与转速有关。同时，对释放度数据进行释放模型拟合或建立药物累积释放度一介质pH-时间和药物累积释放度-转速-时间三维释放特性图，以此作为制剂质量控制手段。     

卡络磺钠片的处方工艺研究

目的优选卡络磺钠片的处方工艺。方法以单因素试验筛选填充剂、黏合剂和崩解剂,正交试验优化主要辅料用量,湿法制粒制备卡络磺钠片。结果优化后的处方为每片含卡络磺钠10 mg、淀粉20 mg、乳糖20 mg、微晶纤维素60 mg、羟丙甲纤维素5 mg、交联聚维酮4 mg、硬脂酸镁1 mg。优化后的工艺为,将淀粉于100℃干燥成含水量5%～8%的干淀粉,与卡络磺钠等量递加混合,粉碎,过筛;再与乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、内加交联聚维酮混合,过筛;加乙醇适量,16目筛制粒2次,湿颗粒60℃左右干燥,14目筛整粒,外加交联聚维酮和硬脂酸镁,混合,压片。结论本处方工艺制备的卡络磺钠片,质量检查符合要求,溶出度较市售卡络磺钠片高,达到了设计要求。     

泮托拉唑钠与奥美拉唑钠在氯化钠注射液中的稳定性考察

目的:考察注射用泮托拉唑钠和注射用奥美拉唑钠与氯化钠注射液配伍稳定性。方法:用HPLC法考察配伍前后泮托拉唑钠与奥美拉唑钠的含量变化,并观察配伍液的外观及pH变化。结果:注射用泮托拉唑钠和注射用奥美拉唑钠与0.9%氯化钠注射液配伍后8 h内含量、pH及溶液外观均无明显变化。结论:注射用泮托拉唑钠和注射用奥美拉唑钠与氯化钠注射液配伍后在8 h内均稳定。     

叶绿素铜钠稳定性影响因素研究

目的 探讨影响叶绿素铜钠稳定性的主要因素.方法 采用分光光度法测定叶绿素铜钠的含量,研究酸性环境、温度、氧化还原剂、金属离子、光照、叶绿素铜钠颗粒中含水量对叶绿素铜钠含量稳定性的影响.结果 叶绿素铜钠在酸性环境下,尤其pH小于4时稳定性明显下降;温度在850℃以下时有较好的稳定性,当温度达85℃以上时叶绿素铜钠降解很快;叶绿素铜钠的稳定性受金属离子Mg2+,Zn2+.Al3+以及氧化还原剂H2O2,Na2S2O3的影响;而光照对叶绿素铜钠的影响不明显;颗粒含水量较高时,对叶绿素铜钠的稳定性影响显著.结论 叶绿素铜钠的稳定性受酸性环境,高温,氧化还原剂及二价、三价金属离子的影响.此外,压片前颗粒中水分的含量对叶绿素铜钠的稳定性有明显影响.     

注射用头孢唑林钠与丹皮酚磺酸钠注射液配伍稳定性研究

目的：观察注射用头孢唑林钠与丹皮酚磺酸钠注射液在0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。方法模拟临床使用条件,用高效液相色谱法测定头孢唑林钠与丹皮酚磺酸钠配伍后6 h内的相对百分含量,并观察其外观、不溶性微粒数及pH变化。结果头孢唑林钠与丹皮酚磺酸钠配伍后,在室温下放置6 h,配伍液的外观、不溶性微粒数、pH及含量均无明显变化。结论注射用头孢唑林钠与丹皮酚磺酸钠注射液在0.9%氯化钠注射液中配伍后,室温下6 h内可使用。     

脑卒中患者心率变异性特征研究

目的 观察脑卒中与非脑卒中患者的心率变异性(heart rate variability,HRV),探讨脑卒中对HRV的影响.方法 选择2012年7月—2013年9月收治的72例脑卒中作为观察组,选择同期住院的非脑血管疾病患者80例作为对照组.对两组进行24 h的HRV监测,于入院后24 h和治疗1个月后分别进行监测,观察两组HRV的变化情况.结果 观察组在入院后24 h和治疗1个月后全程全部窦性R-R间期的标准差(SDNN)、24 h内每5分钟时段窦性R-R间期平均值的标准差(SDANN)、全程全部窦性R-R间期的平方根(rMSSD)、两个相邻R-R间期互差>50 ms的心跳次数所占分析信息间期内心搏数的百分比(PNN50)、总功率谱(TP)、低频功率谱(LF)、高频功率谱(HF)较对照组降低,LF/HF较对照组增高(P<0.05);观察组治疗1个月后SDNN、SDANN、rMSSD、PNN50、TP、LF、HF较入院后24 h升高,LF/HF较入院24 h降低(P<0.05).观察组入院24 h日间和夜间HRV比较差异无统计学意义(P>0.05);观察组治疗1个月和对照组夜间HRV均高于日间(P<0.05);观察组治疗1个月后日间和夜间SDNN、SDANN、rMSSD、PNN50、夜间LF、夜间HF并较入院24h时均显著升高,LF/HF、TP、日间LF、日间HF较入院24 h时降低(P<0.05).结论 脑卒中患者HRV昼夜间波动节律减弱或消失,植物神经功能受损严重,随着治疗时间的延长,迷走和交感神经间逐渐平衡调控,HRV节律逐步恢复.     

磷霉素钠与加替沙星氯化钠注射液配伍的稳定性考察

目的考察磷霉素钠与加替沙星氯化钠注射液配伍变化,为临床合理用药提供参考依据。方法在室温条件下观察及测定配伍液8h内的pH及外观变化,并用紫外光谱法监测配伍液中加替沙星的图谱和含量变化。结果两药配伍后,在8h内配伍液的pH及外观无明显变化,而配伍液中加替沙星的紫外图谱和含量均有明显变化。结论磷霉素钠不宜和加替沙星氯化钠注射液配伍使用。     

注射用硝普钠在氯化钠注射液中稳定性研究

目的考察注射用硝普钠与氯化钠注射液配伍的稳定性。方法将注射用硝普钠,根据临床应用需要配制成溶液,考察在不同环境下,不同放置时间硝普钠溶液的稳定性,包括溶液性状、pH、不溶微粒、紫外-可见吸收光谱、硝普钠含量等。结果避光套避光,在20℃或35℃时,注射用硝普钠与氯化钠注射液混合后26h内是稳定的;不避光任何条件下溶液均不稳定;溶液的稳定性与浓度及温度无关,与光照和强度与时间密切相关。结论在避光条件下,注射用硝普钠与氯化钠注射液配伍26h内稳定。     

亚硫酸氢钠穿心莲内酯在Beagle犬体内的药动学研究

目的建立检测亚硫酸氢钠穿心莲内酯血浆浓度的反相离子对高效液相色谱(Ion pair RP HPLC)法，研究亚硫酸氢钠穿心莲内酯在Beagle犬体内的药动学。方法血浆样品经含离子对试剂四丁基溴化铵的二氯甲烷萃取后，用40℃氮气流吹干，残渣用流动相溶解后进行分析。流动相为甲醇∶009 mol·L 1 磷酸二氢钾水溶液(含四丁基溴化铵6 mmol·L 1)(45∶55)，pH值＝725；固定相为Shim pack VP ODS色谱柱；流速为1.0 mL·min 1；紫外检测波长215 nm，室温，内标法定量。结果线性范围为1～300 mg·L 1，最低检测浓度005 mg·L 1，平均回收率9644%，日内、日间精密度均＜50%，血浆在－20℃下保存稳定。Beagle 犬静脉注射亚硫酸氢钠穿心莲内酯后的药动学行为符合二室模型。结论该检测方法准确、灵敏、简便，适用于亚硫酸氢钠穿心莲内酯血浆浓度的测定和药动学研究。亚硫酸氢钠穿心莲内酯在Beagle犬体内分布及消除较快。     

The Influence of Liposomal Encapsulation on Sodium Cromoglycate Pharmacokinetics in Man

The pharmacokinetics of pulmonary-administered sodium cromoglycate (SCG) has been studied in five healthy volunteers. SCG, 20 mg, was inhaled as a solution and encapsulated in dipalmitoyl phosphatidylcholine/cholesterol (1:1) liposomes. Liposomal SCG produced detectable drug levels in plasma from four volunteers taken 24 and 25 hr after inhalation. Inhaled SCG solution, although producing peak plasma levels more than sevenfold greater than liposomal drug, was not detectable in 24-hr samples from any volunteer. The decline in plasma levels following inhalation of liposomal SCG (reflecting the absorption phase) was best described by a biexponential equation. The two absorption rate constants differed by more than an order of magnitude. The rapid absorption phase was probably due to free or surface-adsorbed SCG in the liposomal formulation, since the absorption rate constant for this phase did not differ significantly from the absorption rate constant for SCG in solution. The phase of slow drug absorption may then be attributed to absorption of drug released from vesicles. The data indicate that encapsulation of SCG prior to pulmonary administration prolonged drug retention within the lungs and altered its pharmacokinetics.     

头孢呋辛钠注射液与6种药物配伍稳定性研究

目的 在25℃和37℃下研究头孢呋辛钠注射液与6种药物配伍的稳定性。方法 采用紫外分光光度法测定头孢呋辛钠注射液与6种药物配伍后头孢呋辛钠的含量,同时观察外观变化及测pH值。结果 头孢呋辛钠注射液与氨茶碱注射液配伍后pH值及含量显著下降;与鱼腥草注射液配伍pH值明显上升;与盐酸氨溴索注射液、克林霉素注射液、氨甲苯酸注射液、茵栀黄注射液配伍后性质稳定。结论 头孢呋辛钠注射液与氨茶碱注射液不能合用;与鱼腥草注射液应谨慎配伍;与盐酸氨溴索注射液、克林霉素注射液、氨甲苯酸注射液、茵栀黄注射液可以配伍使用。     

两种不同工艺制阿莫西林钠含量稳定性考察

目的：考察喷干工艺与溶媒工艺制得的阿莫西林钠的稳定性。方法：本试验用高效液相色谱法测定两种工艺生产的阿莫西林钠的含量,并通过加速实验跟踪测定了阿莫西林钠随时间变化,其含量的变化情况,从而考察以下两种工艺制得的阿莫西林钠的稳定性。结论：溶媒工艺制得的阿莫西林钠的含量稳定性较好。     

Development of a Physiology-Based Whole-Body Population Model for Assessing the Influence of Individual Variability on the Pharmacokinetics of Drugs

In clinical development stages, an a priori assessment of the sensitivity of the pharmacokinetic behavior with respect to physiological and anthropometric properties of human (sub-) populations is desirable. A physiology-based pharmacokinetic (PBPK) population model was developed that makes use of known distributions of physiological and anthropometric properties obtained from the literature for realistic populations. As input parameters, the simulation model requires race, gender, age, and two parameters out of body weight, height and body mass index. From this data, the parameters relevant for PBPK modeling such as organ volumes and blood flows are determined for each virtual individual. The resulting parameters were compared to those derived using a previously published model (P³M). Mean organ weights and blood flows were highly correlated between the two models, despite the different methods used to generate these parameters. The inter-individual variability differed greatly especially for organs with a log-normal weight distribution (such as fat and spleen). Two exemplary population pharmacokinetic simulations using ciprofloxacin and paclitaxel as model drugs showed good correlation to observed variability. A sensitivity analysis demonstrated that the physiological differences in the virtual individuals and intrinsic clearance variability were equally influential to the pharmacokinetic variability but were not additive. In conclusion, the new population model is well suited to assess the influence of individual physiological variability on the pharmacokinetics of drugs. It is expected that this new tool can be beneficially applied in the planning of clinical studies.     

磷霉素钠与加替沙星注射液配伍的稳定性考察

目的：考察磷霉素钠与加替沙星氯化钠注射液配伍变化，为临床合理用药提供参考依据。方法：在室温条件下观察及测定配伍液8h内的pH及外观变化，并检测配伍液中加替沙星的紫外光谱图和含量变化。结果：两药配伍后8h内配伍液的pH及外观无明显变化，而配伍液中加替沙星的紫外图谱和含量均有明显变化。结论：磷霉素钠不宜和加替沙星氯化钠注射液配伍使用。     

甲壳素-双氯灭痛缓释片初步稳定性研究

对以甲壳素为缓释剂的双氯灭痛缓释片进行了初步稳定性研究。结果表明本品除有吸湿性外,对光、温度和湿度性质相当稳定。     

注射用头孢拉宗钠与5%葡萄糖及0.9%氯化钠输液的配伍稳定性考察

目的考察注射用头孢拉宗钠与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液的配伍稳定性。方法采用紫外分光光度法,测定头孢拉宗钠与两种输液在25℃条件下放置8 h内不同时间点的含量变化,并观察其外观及pH值变化情况。结果8 h内配伍溶液澄清,色泽基本无变化,pH值和头孢拉宗含量均无明显变化。结论注射用头孢拉宗钠与两种输液配伍8 h内可配伍使用。     

注射用头孢呋辛钠与4种药物配伍的稳定性

目的：研究注射用头孢呋辛钠与注射用穿琥宁、葛根素注射液、氨甲苯酸注射液、酚磺乙胺注射液在0．95氯化钠输液中配伍的稳定性。方法：采用紫外分光光度法考察各混合液室温条件下（15－25℃）配伍后0－6h内含量的变化,同时观察PH值及外观的变化,结果：头孢呋辛钠与葛根素配伍后含量及外观稳定,但PH值有变化;与酚磺乙胺、穿琥宁、氨甲苯配伍后含量,外观、PH值均稳定。结论：头孢呋辛钠可与酚磺乙胺、穿琥宁、氨甲苯酸在0．9％氯化钠输液中配伍应用,但与葛素配伍应用则不妥。     

注射用双黄连与头孢唑林钠配伍稳定性考察

目的：建立同时测定双黄连中黄芩苷和头孢唑林钠含量的高效液相色谱法,探讨双黄连与头孢唑啉钠配伍的稳定性及贮存期。方法：色谱柱：Hypersil C18（250mm×4．6mm,5μm）;流动相：乙腈-水-磷酸（25：75：0．01）;流速：0．8ml·min^-1;检测波长：275nm;柱温：30℃;进样量20μl。用经典恒温法、留样观察法考察配伍液的含量、pH及外观等变化。结果：黄芩苷线性范围为20．4～102．0mg·L^-1,r=0．9982（n=5）;头孢唑林线性范围为50．4～252．0mg·L^-1,r=0．9997（n=5）;日内、日间RSD均小于5％（n=5）。恒温加速实验时,配伍液中黄芩苷较稳定,头孢唑林钠降解遵循一级动力学反应,20℃t0．9为13．8d,t1/2为90．5d。室温留样观察4h,配伍前后药物残存率〉95％,pH、外观均无明显改变。结论：该法适合于同时测定双黄连和头孢唑林钠的浓度,双黄连和头孢唑林钠可以配伍使用。     

贝那普利与厄贝沙坦对原发性高血压患者血压变异性的影响

目的:探讨贝那普利与厄贝沙坦对原发性高血压患者血压变异性(BPV)的影响.方法:回顾性分析2016年1月至2020年3月龙南县中医院收治的80例原发性高血压患者临床资料.根据治疗方式的不同分为对照组和观察组.对照组采用贝那普利治疗,观察组采用厄贝沙坦治疗.两组均连续观察5周.比较两组动态血压情况及BPV值.结果:两组治...     

注射用头孢噻酚钠与3种输液的配伍稳定性

摘要目的考察注射用头孢噻酚钠与果糖注射液、转化糖电解质注射液和木糖醇注射液配伍的稳定性。方法模拟临床用药浓度,在室温（20±1）℃下放置6 h,观察配伍液外观、pH变化,并用高效液相色谱法测定配伍液中头孢噻酚的含量变化。结果头孢噻酚钠与木糖醇注射液的配伍液0～6 h内含量、外观均无显著变化,6 h时pH下降0.5;头孢噻酚钠与转化糖电解质注射液的配伍液0～6 h内pH、外观、含量均无明显变化;头孢噻酚钠与果糖注射液的配伍液,0～6 h内pH、外观均无明显变化,2 h含量＞98%,6 h含量下降至95.71%。结论在实验条件下,3种输液与头孢噻酚钠配伍基本稳定,可以作为头孢噻酚钠的溶媒,头孢噻酚钠与果糖注射液配伍时宜在2 h内完成输注。