氯苯扎利抑制人内皮细胞增殖和DNA聚合酶α的活性

氯苯扎利(CCA)系一种新型抗风湿药,化学名称为N-(2)-羧苯基-4-氯邻氨基苯甲酸二钠盐。在日本已临床应用于治疗风湿性关节炎。该药属于疾病调修药,但作用机制迄今尚不清楚。本文通过研究CCA体外对人内皮细胞的作用,试图阐述该药的药理作用机制。     

氟啶酸合成路线图解

氟啶酸(依诺沙星,1),化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸,是一个广谱高效低毒的抗菌剂。1986年1月首次在日本上市,1989年8月我国卫生部批准武汉制药厂生产该药,投放国内市场。国内外大量临床研究表明,它可广泛应用于治疗呼吸道、消化道和泌尿道等感染性疾病,是喹诺酮酸类抗菌药物的优秀代表之一。     

氟喹诺酮类新药--加替沙星

加替沙星 (ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ)是日本杏林制药公司继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一氟喹诺酮类抗菌药 ,由ＢＭＳ公司于 1999年 12月在美国首次上市 ,随后在墨西哥上市 ,目前国内己仿制成功并应用于临床。加替沙星在泌尿系统 ,呼吸系统 ,消化系统 ,耳鼻喉科 ,眼科 ,妇科感染中应用广泛。加替沙星由于上市不久 ,临床研究的报道比较少。为了让临床医师更好地了解与应用该药 ,本文从作用机制、药动学特点、抗菌活性、临床应用及药物不良反应等几个方面作了介绍。1　作用机制氟喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的主要靶是ＤＮＡ螺旋酶 ,…     

诺氟沙星合成路线图解

诺氟沙星(氟哌酸,1)化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸,是1983年第一个上市的新一代含氟喹诺酮类合成抗菌药。目前估计已在70多个国家临床使用,1987年世界销售额达2.3亿美元。 1978年日本杏林公司Koga H等人首先发表了1的合成方法,此后,有大量关于该药的合成、药理和临床的报道。其合成按起始原料的不同,可归纳为以     

硫酯法合成头孢唑啉

头孢唑啉(cefazolin,1)是目前国内外临床广泛应用的第一代注射用头孢菌素类抗菌药。该药的合成有多种途径。我们曾报道以头孢菌素C的发酵吸附洗脱液为起始原料的合成法,但此法步骤较多。1979年日本发表了硫代活性酯法,方法简便,收率较高。其特点是先将1H-四唑乙酸(2)与2-甲基-1,3,4-噻二唑-5-硫醇(3)以二环己基碳     

加替沙星及其应用的研究进展

加替沙星(Gatifloxacin)为新-代(第四代)喹诺酮类抗菌药物，化学名为：1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1、4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。分子式为C19H22FN304,分子量为375．40。其抗菌谱广，抗菌作用与其它喹诺酮类抗菌药作用机制相同，通过抑制细菌的DNA双螺旋形成，使DNA受损，从而发挥抗菌作用。该药是由日本杏林公司首创的8-甲氧基喹诺酮，于1999-12在日本批准上市。本文就其研究及应用进展作一综述。     

白介素-6受体抗体Tocilizumab

人源型抗人白介素-6（IL-6）受体抗体tocihzumab（adizumab，MRA，R-1569）由日本Chugai（中外制药）株式会社首先研制开发，并于2003年授权Roche（罗氏）公司加入其在全球的研发工作。目前日本中外制药株式会社已在日本提交了将该药用于治疗Castleman’s症的申请，并计划该产品上市时的商品名为Actemra。同时，该药还在进行治疗风湿性关节炎及全身发作的青少年风湿性关节炎的Ⅲ期临床、多发性骨髓瘤和局部性回肠炎Ⅱ期临床、以及系统性红斑狼疮Ⅰ期临床等实验研究。     

盐酸氟桂嗪的合成

盐酸氟桂嗪(Ⅰ)是比利时JANSSEN制药公司1977年开发成功并上市的一种新药,是高效脑血管扩张药和新型钙拮抗剂,已在日本、德国等十多个国家批准上市.有关该药的药理,毒理及临床等方面的研究,国内外已有大量的文献报道,并有专门的综述文章发表[1,2].     

人血浆中普卢利沙星活性代谢物NM394浓度测定及人体药动学研究

普卢利沙星（prulifloxacin），其化学名为（±）-6-氟-1-甲基7-[4-（5-甲基2氧代-1，3-二氧杂环-4-戊烯基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4-氢-（1，3）噻嗪（3，2-a）喹啉-3-羧酸，是-种新的喹诺酮类广谱前体抗菌药。2002年10月由日本新药公司和明治制药公司生产并在日本国内上市。本品在体内代谢为活性代谢产物NM394发挥抗菌作用。该药既保留了[第一段]     

伊索拉定的药理和临床研究

伊索拉定(irsogladine,商品名:Gaslon)是胃粘膜保护剂,由日本新药株式会社中央研究所研制,1989年在日本上市。由于该药对胃炎、胃溃疡具有较好的疗效,服用方便,副作用少。因此,在国外日益受到重视。本文对其药理作用、临床应用及不良反应等作一综述。1　药理作用1.1　药效学　1抗溃疡作用　该药对水浸应激性溃疡(大鼠)、乙醇溃疡(大鼠)、阿司匹林溃疡(大鼠)、急性实验溃疡及醋酸胃溃疡(大鼠)、电溃疡(狗)、以及慢性实验溃疡,在1～10mg/kg低剂量时仍显示有抗溃疡作用[1,2]。2抗胃炎作用　对应力胃粘膜损伤性胃炎,0.1～1mg/kg剂量下,具有愈合…     

全国心律平儿科临床学术交流会议

<正> 于1986年9月12-14日由心律平儿科临床协作组与广州市医药工业研究所,在广东省中山市石岐召开全国心律平儿科临床学术交流会议。会上宣读了学术论文并进行专题讨论:(1)疗效方面,确定了该药对儿科各类快速型顽固性心律失常均有较好疗效,总有效率为80-97.6％。针剂可即刻出现疗效,口服片剂在服后1-2h出现疗效;(2)作用机理方面,对药代动力学等有了新的突破;     

第四代氟喹诺酮类新药—加替沙星的临床应用

加替沙星 (gatifloxacin)是一种新型广谱 8-甲氧氟喹诺酮类抗生素 ,口服易吸收 ,口服和注射具有生物等效性 ,是由日本杏林公司继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的抗菌新药 ,由BMS公司于 1 999年1 2月在美国首次上市 ,随后在墨西哥上市。该产品有S -型和R -型两种异构体 ,活性基本相同。目前国内已仿制成功并应用于临床。加替沙星在泌尿、呼吸、消化、耳鼻喉科、眼科和妇科感染中应用广泛。本文从作用机制、药动学特点、抗菌谱、临床应用、药物相互作用及不良反应等方面作了介绍。1 作用机制　加替沙星作用机制与其他抗菌药物不同。它能…     

司美格鲁肽用于超重人群慢性体重管理的研究进展

司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,在2017年12月获美国食品和药物管理局(FDA)批准作为降糖药物应用,2021年8月正式在我国上市,自上市起一直用作降糖药物使用。由于司美格鲁肽在临床中其具有降低体重的作用,2021年6月美国FDA批准该药用于肥胖(BMI≥30 kg/m²)或超重(BMI≥27 kg/m²)成人的慢性体重管理用药。本文将从司美格鲁肽作用机制、疗效、安全性和成本分析方面概述司美格鲁肽用于超重人群体重管理的研究进展。     

托吡酯联合丙戊酸钠治疗难治性癫痫疗效观察

托吡酯(topiramate)是一种新型的抗癫痫药物,具有独特的多重作用机制,国内外多中心开放或双盲对照试验已证实该药对难治性癫痫部分性发作有较好疗效[1],且该药具有安全、广谱等特点,是目前普遍认为治疗癫痫的理想药物.     

止血药新安络血通过鉴定

由南京药学院和吴县制药厂共同研制的止血新药——新安络血于1983年8月22～23日在苏州通过鉴定。新安络血是人工合成的止血药,是安络血的衍生物,化学名称为1-甲基-6-氧-2、3、5、6四氢吲哚-5-缩氨脲-2磺酸钠。国外同类商品名为Adona(AC-17)等。该药具有止血和强化毛细血管的作用,据文献报     

烟浪丁工艺条件的改进

烟浪丁 (ＮｉｃｏｒａｎｄｉｌＳＧ - 75 )是日本八十年代研制成功的一种心血管系统药物。经国内外药理临床验证该药的抗心绞痛作用较心得安和硝酸甘油等强 ,特点是作用时间持久 ,毒副作用小。烟浪丁是目前世界上治疗心绞痛最为理想的药物之一 ,该药有广泛的应用前景。我厂与沈阳药科大学合作在国内首次研制成功了烟浪丁 ,其合成路线如下 :ＮＣＯＯＨ(Ⅱ )ＣＨ3ＣＨ2 ＯＨ(Ⅲ )Ｈ2 ＳＯ4 ＮＣＯＯＣ2 Ｈ5(Ⅳ )Ｈ2 ＮＣＨ2 ＣＨ2 ＯＨ(Ⅴ )ＮＣＯＮＨＣＨ2 ＣＨ2 ＯＨ(Ⅵ )ＨＮＯ3ＮＣＯＮＨＣＨ2 ＣＨ2 ＯＮＯ2(Ⅰ )以烟酸 (Ⅱ )为原料在浓…     

吲哚洛芬的合成

吲哚洛芬(1)是一较新的芳基丙酸类非甾体抗炎药,化学名为2-[4-(1-氧-2-异吲哚满基)-苯基]丙酸。1981年在西德上市。临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎、椎关节强硬、非关节性风湿病及外伤、手术后、骨折、骨骼肌疼痛。该药疗效确实,作用强度大。近来还有报     

甲氰咪胍的临床应用

甲氰咪胍（CMD）系一种组胺H2-受体阻滞剂，能抑制组织胺或五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。过去对本品的不良反应的报道颇多，在临床应用中特别局限。最近，国内外学者通过深入研究，发现该药作用复杂，用途广泛，疗效可靠。     

抗抑郁药Duloxetine Hydrochloride

日本 Shionogi公司获得了 Eli L illy公司的授权 ,对其研制的一种对 5 -羟色胺 (5 - HT)和去甲肾上腺素 (NE)的摄取有双重抑制作用的化合物 Duloxetine Hydrochloride (Cym -balta○R,L Y- 2 6 4 4 5 3,L Y- 2 4 86 86 )进行了进一步的开发。现有的研究资料已经表明 ,该药对紧张性尿失禁、抑郁症和肥胖等均有一定疗效。目前 ,该药治疗紧张性尿失禁和抗抑郁的 期临床实验均已完成 ,现已向美国 FDA提交申请。此处仅介绍其对抑郁症的治疗作用。结构式 :分子式为 :C1 8H1 9OSN· HClCAS:136 4 34- 34- 9药理作用　动物实验表明 ,Dul…     

新型非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用

美洛昔康[meloxieam,,4-羟基-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-酰胺-1,1-二氧化物]是一种烯醇酰胺类的新型非甾体抗炎约(NSAIDs),有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用,而对胃肠道(GI)及肾脏的毒性很小,具有不同于其它NSAIDs的药效学和药代动力学特点,在国外已较多地用于治疗类风湿关节炎(RA)、骨炎节炎(OA)、急性腰痛、坐骨神经痛等疾病。《英国药典》2000年版已收载该药[1],美国FDA也在最近批准该药上市,我国近年来已有多家单位进行了其原料及制剂的研制生产并逐渐应用于临床。本文仅就美洛昔康的药理学、毒理学及临床应用等方面的情况作一综述介绍