盐酸左西替利嗪

[通用名称] levocetirizine hydrochloride，盐酸左西替利嗪 [化学名称R-(-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐,分子式C21H25ClN2O3·2HCl,相对分子质量461.81.     

盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物的研制

目的 制备盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物并考察其有关性质。方法采用饱和水溶液法制备盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物,通过包合前后盐酸西替利嗪物理性质的变化对包合物进行鉴定。结果包合物的平均包合率为85．1％。紫外光谱、溶解性能、味道、稳定性、X-射线衍射图谱和红外光谱的变化均表明包合物已形成新的物相。结论盐酸西替利嗪与β-环糊精形成了包合物,可掩盖其不良苦涩味。     

HPLC法测盐酸左西替利嗪颗粒的含量

目的建立盐酸左西替利嗪颗粒含量的高效液相色谱测定法。方法采用C18柱,以甲醇-磷酸二氢钠溶液(70∶30)为流动相,流速1ml/min,检测波长230nm。结果在4.98～49.8μg/ml范围内呈线性关系,进样精密度、重复性试验和中间精密度的RSD分别为0.25%、0.49%和0.61%,低中高三个浓度的回收率分别是99.41%、99.55%和99.64%。结论本法可用于盐酸左西替利嗪颗粒含量测定。     

HPLC法测定盐酸左西替利嗪片剂的含量

盐酸左西替利嗪为新一代无镇静作用的抗组胺药,临床上主要用于治疗变应性鼻炎、荨麻疹等变态反应性疾病.本文建立了HPLC法测定盐酸左西替利嗪片剂的含量.实验结果表明,此方法操作简便、准确,结果重现性好.     

盐酸左西替利嗪口崩片的处方工艺研究

目的制备盐酸左西替利嗪口崩片并考察处方工艺与质量。方法以崩解时限和口感为指标因素,根据辅料相容性结果,采用正交设计试验,筛选最优处方,并与普通片剂进行了体外溶出度的比较。结果采用优化处方和工艺制备的盐酸左西替利嗪口崩片口感良好,质量符合药典规定要求。结论优选的盐酸左西替利嗪口崩片处方工艺合理,成品质量稳定。     

盐酸左西替利嗪分散片治疗慢性荨麻疹的临床研究

目的观察盐酸左西替利嗪分散片治疗慢性荨麻诊的临床疗效和安全性。方法服用盐酸左西替利嗪分散片5mg,1次/d,连服14d。结果治疗后2周症状积分较治疗前及治疗第1周时明显降低,差异有统计学意义（P〈0.01）,治疗后2周有效率明显高于治疗第1周,差异有统计学意义（P〈0.01）。结论盐酸左西替利嗪治疗慢性荨麻疹疗效显著,安全性高。     

气相色谱法测定盐酸左西替利嗪原料中有机溶剂残留量

目的建立气相色谱法测定盐酸左西替利嗪中有机溶剂残留量。方法采用安捷伦公司Agilent 7890A气相色谱仪,毛细管柱:Agilent DB-624(1.80μm,30 m×0.32 mm),载气:氮气,流速:2 m L·min~(-1),程序升温,起始温度为30℃,保持5 min,20℃·min~(-1)升温至200℃,保持5 min。测定丙酮、乙醇、二氯甲烷、丁酮、甲苯。结果 5种溶剂均能得到良好的分离,空白无干扰;检测浓度在所考察的范围内与峰面积具有良好的线性关系,r2为0.9960~0.9997,平均回收率为90.5%~102.6%(RSD均小于5.0%,n=6)。结论该方法快速、简便、准确,精密度好,专属性强,重复性好,回收率高,可准确控制制剂中有机溶剂的残留量。     

盐酸左西替利嗪治疗慢性荨麻疹疗效观察

目的观察盐酸左西替利嗪治疗慢性荨麻疹的疗效。方法将106例慢性荨麻疹患者随机分为盐酸左西替利嗪组（治疗组）和盐酸西替利嗪组（对照组）,治疗组54例,对照组52例,治疗组使用盐酸左西替利嗪5mg.次-1,1次.d-1,对照组使用盐酸西替利嗪10mg.次-1,1次.d-1,均连续服用28d。分别于用药后第7、14、28日随访,观察临床疗效及不良反应。结果治疗组与对照组治疗后第7、14、28日有效率分别为66.7%、79.6%、90.7%和67.3%、76.9%、88.5%,治疗组略高于对照组,但2组疗效差异无显著性。结论盐酸左西替利嗪治疗慢性荨麻疹安全有效。     

盐酸左西替利嗪雷尼替丁治疗慢性荨麻疹的临床探究

目的分析盐酸左西替利嗪雷尼替丁治疗慢性荨麻疹临床应用效果。方法选取2013年12月至2014年12月到我院进行慢性荨麻疹治疗患者60例,随机进行分组,其中对照组30例,研究组为30例,给予对照组盐酸左西替利嗪治疗方法,给予研究组患者盐酸左西替利嗪联合雷尼替丁治疗方法,对两组患者的治疗有效率进行分析和对比。结果给予两组患者不同的药物治疗方法后,研究组的治疗有效率(96.7%)要明显的高于对照组(83.3%)。组间数据对比差异明显,(P<0.05)具有统计学意义。结论对慢性荨麻疹患者采用盐酸左西替利嗪联合雷尼替丁治疗方法,效果显著,值得推广。     

盐酸左西替利嗪联合雷尼替丁治疗慢性荨麻疹疗效观察

目的探讨慢性荨麻疹的有效治疗方法。方法选择慢性荨麻疹患者70例,随机分为治疗组和对照组各35例。治疗组服盐酸左西替利嗪5mg/d,雷尼替丁300mg/d,对照组服盐酸左西替利嗪5mg/d,两组连服21d。结果治疗组有效率91.4%,对照组有1例退出外,完成治疗34例,有效率76.5%。两组比较,差异有显著意义(χ2=7.223,P<0.01)。结论盐酸左西替利嗪联合雷尼替丁治疗慢性荨麻疹较单用盐酸左西替利嗪效果好。     

左旋盐酸西替利嗪的合成工艺改进

目的研究左旋盐酸西替利嗪的合成工艺。方法以氯代苯和苯甲酰氯为起始原料。经傅克酰化、还原胺化得到左旋盐酸西替利嗪的关键中间体4-氯双苯胺（4），4再经拆分、成环、缩合制得左旋盐酸西替利嗪。结果与结论目标化合物的结构经红外光谱、元素分析确证，总收率为9．96％。该工艺操作简便，适用于工业化生产。     

不同厂家盐酸左西替利嗪片溶出度比较

目的建立盐酸左西替利嗪片溶出度的液相测定方法,并对不同生产厂家的盐酸左西替利嗪片溶出度进行考察及比较,为临床用药提供依据。方法参考相关标准及文献,对4厂家的盐酸左西替利嗪片的含量和累积溶出百分率进行检测分析,以威布尔方程拟合溶出参数。结果 4个厂家的产品在相同的溶出条件下的体外溶出度均符合药典规定,但其溶出参数间差异较大。结论不同厂家盐酸左西替利嗪片的溶出参数存在差异,临床用药时应加以注意。     

苦味评价方法的国内外研究进展

随着掩味技术的发展,与掩味相关的评价技术也取得了巨大的进展。文中就目前国内外药学中的苦味评价方法进行综述。人群口感实验是最常用的方法,然而许多体外方法已出现。最新的是采用电子舌的方法,它具有客观性、重复性、不疲劳、检测速度快、数据电子化和易描述、易保存的优点,文中具体介绍了离子选择电极、多通道类脂膜传感器、伏安法式电子舌和Astree电子舌的特点和应用现状;溶出实验是通过测定掩味颗粒的包衣完整性来衡量掩味效果,改进的溶出装置包括改进的转篮、溶出杯、注射器、Mini柱等;电生理方法是利用牛蛙和小鼠的舌咽肌及鼓索神经纤维或纤维束对苦味物质敏感特征来用做味觉评价;生化实验可大量筛选苦味抑制剂,适合高通量筛选。体外评价方法的发展将降低对人群试验的依赖。     

Performance qualification of an electronic tongue based on ICH guideline Q2

Recent progress in sensor technology has led to the development and application of electronic taste sensing systems. Especially taste prediction of pharmaceutical formulations is a matter of particular interest and is increasingly performed using electronic tongues. Several studies have dealt with electronic tongues before, but an analytical approach describing successfully conducted qualification has not been reported yet.     

Automated electronic tongue based on potentiometric sensors for the determination of a trinary anionic surfactant mixture

An automated electronic tongue consisting of an array of potentiometric sensors and an artificial neural network (ANN) has been developed to resolve mixtures of anionic surfactants. The sensor array was formed by five different flow-through sensors for anionic surfactants, based on poly(vinyl chloride) membranes having cross-sensitivity features. Feedforward multilayer neural networks were used to predict surfactant concentrations. As a great amount of information is required for the correct modelling of the sensors response, a sequential injection analysis (SIA) system was used to automatically provide it. Dodecylsulfate (DS(-)), dodecylbenzenesulfonate (DBS(-)) and alpha-alkene sulfonate (ALF(-)) formed the three-analyte study case resolved in this work. Their concentrations varied from 0.2 to 4mM for ALF(-) and DBS(-) and from 0.2 to 5mM for DS(-). Good prediction ability was obtained with correlation coefficients better than 0.933 when the obtained values were compared with those expected for a set of 16 external test samples not used for training.     

辅酶Q10制剂新技术研究进展

目的介绍辅酶Q10制剂新技术研究最新进展。方法检索近年来国内外相关文献并整理、分析。结果与结论通过固体分散体技术、环糊精包合技术、乳化技术、自微乳化技术、脂质体技术等物理改性方式可显著提高其生物利用度，丰富辅酶Q10的使用途径。     

Insights on novel particulate self-assembled drug delivery beads based on partial inclusion complexes between triglycerides and cyclodextrins

Most of the newly designed drug molecules are lipophilic in nature and often encounter erratic absorption and low bioavailability after oral administration. Finding ways to enhance the absorption and bioavailability of these lipophilic drugs is one of the major challenges that face pharmaceutical industry nowadays. In view of that, the purpose of this review is to shed some light on a novel particulate self-assembling system named “beads” than can act as a safe carrier for delivering lipophilic drugs. The beads are prepared simply by mixing oils with cyclodextrin (CD) aqueous solution in mild conditions. A unique interaction between oil components and CD molecules occurs to form in situ surface-active complexes which are prerequisites for beads formation. This review mainly focuses on the fundamentals of beads preparation through reviewing present, yet scarce, literature. The key methods used for beads characterization are discussed in details. Also, the potential mechanisms by which beads increase the bioavailability of lipophilic drugs are illustrated. Finally, the related research areas that needs to be addressed in future for optimizing this promising delivery system are briefly outlined.     

大蒜油β-环糊精包合物的抗深部真菌作用

大蒜油和大蒜油β－环糊精包合物提取液对７个菌属真菌的最小抑菌浓度和最小杀菌浓度相同，对白色念珠菌的作用表现为延长生长的迟缓期，低浓度抑菌，高浓度杀菌     

基于体外溶出度与体内生物利用度的西罗莫司增溶技术研究

目的 评价不同增溶技术对西罗莫司（sirolimus,SRL）的体外溶出与体内吸收的影响。方法 选取固体分散体（SD）、包合物（IC）、自微乳（SMEDDS）和纳米结构脂质载体（NLC）为SRL的增溶技术。SRL-SMEDDS和SRL-NLC已在前期研究中获得最优处方。另外,以包封率、体外溶出度等为指标,筛选SRL-SD和SRL-IC的处方工艺。分别采用0.4% SDS,水,及pH 1.2、pH 4.5、pH 6.8、pH 7.4缓冲液为溶出介质,考察市售制剂Rapamune^®,以及自制的各增溶制剂的溶出曲线。采用比格犬体内药动学试验,考察上述制剂的体内吸收度。结果 在0.4% 十二烷基硫酸钠（SDS）中,各制剂在2 h的溶出度均超过80%。在pH 1.2的介质中,无法测得SRL-SD的溶出度,而IC、SMEDDS和NLC的溶出度呈先增大后减小的趋势。在其他介质中,SRL的溶出度均有所降低,而SRL-IC显示了最佳的溶出度,未出现明显的降低趋势。体内药动学试验结果显示,原料药、SRL-SD、SRL-IC、SRL-NLC和SRL-SMEDDS的相对生物利用度分别为9.1%、18.7%、33.2%、78.0%、97.6%。结论 SD、SMEDDS、NLC、IC均可提高SRL的体外溶出度和体内吸收度,其中,SMEDDS对SRL的生物利用度改善最为明显。