可速普特的药理和临床应用

可速普特(Cosopt)是0.5%噻吗洛尔(timolol)和2%多佐胺(dorzolamide)组成的复方制剂,供局部眼用.噻吗洛尔属于非选择性β-受体阻滞剂,通过抑制眼睫状突的β2受体,减少房水生成,降低眼压.而多佐胺属于碳酸酐酶抑制剂(CAI),强效抑制存在于睫状突和视网膜中的碳酸酐酶(CA)-Ⅱ,减少房水生成,有效降低眼内压(IOP).二者合用有相加作用.可速普特主要用于高眼压症,原发性开角型青光眼.全身性不良反应少.     

青光眼治疗药 Cosopt

1有效成份2％多佐胺盐酸盐,0．5％喷吗洛尔马来酸盐2剂型局用滴眼剂3开发与上市厂商（美）MerckSharpe＆Dohme有限公司。1998年11月在丹麦首次上市,同年12月在美国和英国上市。4作用特点多佐胺是一种强效的选择性碳酸酥酶n抑制剂,对眼的渗透作用比乙酸哇胺高得多,适于局部用药。通过减少睫状突中眼房水的产生或减缓碳酸氢根离子的形成降低钠和液体的转换,使眼内压降低。卜阻滞剂惯吗洛尔也能促使限内压的降低,可能通过降低眼房水的产生而起效,但某作用机制与多佐胺不同。5临床评价研究比较了本剂一日2次与0．5％懂吗洛尔一日2次和2…     

信息快递

FDA批准降眼压药Combigan FDA已经于2007年11月1日批准Allergan公司0.2%溴莫尼定 0.5%噻吗洛尔的复方眼用溶液(brimonidine tartrate timolol maleate,Combigan)上市,用于降低需要补充治疗和替代治疗的青光眼和高眼压患者的眼内压。本品是1种由α-肾上腺素受体与β-肾上腺素受体抑制剂组成的降低眼内压的处方滴眼液。     

布吲佐胺——治疗青光眼的局用新碳酸酐酶抑制剂

布蚓佐胺(brinzolamide,商品名Azopt)是一种硫-噻嗪-6-磺胺碳酸酐酶抑制剂,其1％滴眼液已由美国FDA批准用于治疗开角型青光眼引起的眼内压增高。 它是FDA批准的第二种局部应用的碳酸酐酶抑制剂,此前批准的是多佐胺(dorzolamide) 药理学 布吲佐胺可被全身吸收,集中于红细胞中,但血药浓度通常维持在低水平(<7.5ng·ml~(-1))。约60％以原     

信息快递

美国FDA批准复方酒石酸溴莫尼定/马来酸噻吗洛尔滴眼液上市美国FDA批准Allergan公司0.2%酒石酸溴莫尼定 0.5%马来酸噻吗洛尔的复方滴眼液(brimonidine tartrate timolol maleate,Combigan)上市,用于降低不能用其他药品控制眼内压,需要辅助或替代治疗青光眼或眼内压高患者升高的眼内压。本品是Allergan公司治疗青光眼系列产品的新成员,其     

美国FDA批准复方酒石酸溴莫尼定/马来酸噻吗洛尔滴眼液上市

美国FDA批准Allergar／公司0．2％酒石酸溴莫尼定＋0．5％马来酸噻吗洛尔的复方滴眼液（brimonidine tartrate＋timolol maleate，Combigan）上市，用于降低不能用其他药品控制眼内压，需要辅助或替代治疗青光眼或眼内压高患者升高的眼内压。本品是Allergan公司治疗青光眼系列产品的新成员，其他已上市的药品为0．03％比马前列素滴眼液（bimatoprost，Lumigan）和0．1％，0．15％酒石酸溴莫尼定滴眼液。临床研究数据表明，本品治疗不能用其他药品控制的眼内高压患者安全有效。本品为处方用滴眼液，以2种作用途径来降低升高的眼内压。眼内压升高是青光眼的主要危险因素。青光眼现尚不能治愈，但降低升高的眼内压可延缓此疾病症状的加重，有助于预防视力进一步减退。在12个月的关键临床研究中，本品显著降低眼内压（较基础值平均降低7．6mmHg），且患者耐受性好。临床研究发现本品较酒石酸溴莫尼定或马来酸噻吗洛尔单独用药疗效高。     

拉坦前列素滴眼液与其复合剂的降眼压作用的比较

目的：评价0.005%拉坦前列素滴眼液＋0.5%噻吗洛尔滴眼液治疗原发性开角形青光眼患者的替代降眼压作用及其安全性。方法应用0.005%拉坦前列素滴眼液单一治疗的原发性开角型青光眼患者31例,给予0.005%拉坦前列素滴眼液＋0.5%噻吗洛尔滴眼液替代治疗。每晚点药1次,每次1滴。将连续点药后4、8、12周的眼压与基线眼压进行比较研究,同时观察血压、心率等全身及局部不良反应。结果0.005%拉坦前列素滴眼液＋0.5%噻吗洛尔滴眼液可以更有效降低眼压。连续点药4、8、12周后,与基线相比,眼压分别额外下降（2.2±1.1）mmHg、（2.0±0.9）mmHg、（2.2±1.0）mmHg,差异均具有统计学意义（P〈0.05）。连续点药4、8、12周后,获得至少2mmHg眼压下降值的患者百分率分别为64.5%、61.3%、64.5%。心动过缓（3.2%）是最严重的不良反应。结论0.005%拉坦前列素＋0.5%噻吗洛尔复方滴眼液能够更加有效的降低目标眼压,可以作为0.005%拉坦前列素滴眼液的替代治疗手段。     

盐酸左布诺洛尔滴眼液的临床应用

盐酸左布诺洛尔滴眼液是一种非选择性β受体阻滞剂,用于降低眼压,美国已将其收入药典,国内已由武汉滨湖制药厂批量生产。现介绍如下: 1 药理作用 该药通过抑制房水生成而降低眼内压,局部用药以角膜、虹膜中浓度最高,30min达浓度峰值。用药后1h即能发挥降低眼内压作用,2h～5h下降到最大限度,滴眼1次效果可维持24h。作用特点:①其代谢物与原药有同样的药物效应,使半衰期明显延长;②降低眼内压的同时,增加眼底血流,对青光眼具有双重治疗作用;③含有人工泪液,减少干眼症的发生。     

口服噻吗洛尔出现精神障碍1例

口服噻吗洛尔出现精神障碍１例莫永森（天津市塘沽卫校，天津３００４５１）张春霞（天津市塘沽医院，天津３００４５０）关键词噻吗洛尔；精神障碍；心肌梗死噻吗洛尔（ｔｉｍｏｌｏｌ）为肾上腺素β受体阻滞剂，多用于治疗高血压及心绞痛［１］，并能减少心肌梗死范围［...     

眼用制剂致不良反应208例文献分析

目的：探讨眼用制剂致不良反应（ADR）的特点及一般规律,为临床合理用药提供参考。方法：检索1995年1月-2013年6月国内医药期刊发表的文献,获得眼用制剂致ADR文献137篇,合计208例患者,就其ADR相关情况进行统计分析。结果：临床上眼用制剂致ADR以阿托品滴眼液、复方托吡卡胺滴眼液、氯霉素滴眼液、盐酸丁卡因滴眼液最为常见,妥布霉素地塞米松滴眼液和噻吗洛尔滴眼液致ADR也较多见;在儿童和老年人中发生率较高;多发生在给药后24h内;其临床表现以过敏反应、变态反应和心血管系统反应居多。结论：临床医师、药师应重视眼用制剂致ADR的规律和特点,加强其合理使用和监测,确保用药安全。     

布林佐胺联合噻吗洛尔治疗青光眼的近期疗效

目的探讨布林佐胺联合噻吗洛尔对于青光眼的近期疗效。方法将2010年6月到2012年6月收治的120例原发性开角型青光眼患者,随机均分为对照组和试验组,对照组采用拉坦前列腺素,试验组采用布林佐胺联合噻吗洛尔进行治疗。随访26周,比较2组患者治疗前后眼内压、血压、心率和副作用的发生情况。结果与对照组相比较,试验组治疗后眼内压的降低更加明显,昼夜变化显著降低(P<0.05),局部和全身副作用的发生率差异无统计学意义(P>0.05)。与治疗前相比较,2组患者治疗后的心率、血压均未出现显著变化。结论布林佐胺联合噻吗洛尔对于控制青光眼的眼内压的短期疗效确切,未增加副作用的发生率。     

拉坦前列素和噻吗洛尔滴眼液降低眼内压的对照研究

目的:观察拉坦前列素(适利达)滴眼液降低眼内压的有效性和安全性。方法:采用随机对照研究方法,拉坦前列素一日1次,0.5％噻吗洛尔一日2次,疗程1 2周,观察眼内压和不良反应。结果:适利达组和噻吗洛尔组的眼内压均显著降低(P<0.01),且两组的眼内压下降无显著性差异,两组治疗前后眼压下降值稳定。除5例结膜充血外,无明显的局部和全身性不良反应。结论:适利达是一种稳定有效的新型降眼压药物,局部反应轻微,无全身性不良反应,有望成为安全理想的一线降眼压药物。     

美FDA批准0．01％比马前列素滴眼液Lumigan0．01％一线治疗高眼内压

2010年8月,美国FDA批准了Allergan有限公司开发的0．01％比马前列素（bimatoprost）滴眼液Lumigan0．01％,用于一线治疗开角型青光眼或高眼内压以降低患者的高眼内压。Lumigan0．01％实是Allergan有限公司原已获准上市的0．03％比马前列素滴眼液Lumigan0．03％的再优化制剂,具有较Lumigan0．03％更有利的益处-风险比,也可替代其它前列腺素类似物治疗高眼内压。     

比较国产与进口复方噻吗洛尔滴眼液对家兔瞳孔和眼压的影响

目的 :比较复方噻吗洛尔国产滴眼液 (含0 .5 %噻吗洛尔和 2 %硝酸毛果芸香碱 )和进口滴眼液 (含 0 .5 %噻吗洛尔和 2 %盐酸毛果芸香碱 )对家兔瞳孔和眼压的影响。方法 :测量正常家兔瞳孔直径变化 ,制备水负荷高眼压兔模型并用压陷式眼压计测量家兔眼压。结果 :国产和进口滴眼液在给药后 15～ 12 0min ,家兔瞳孔明显缩小 ,较对照组眼压明显下降 ,2组间无显著统计差异。结论 :含不同毛果芸香碱盐基的复方噻吗洛尔国产滴眼液与进口滴眼液均具有明显缩瞳和降眼压作用 ,其药理作用强度和作用持续时间无明显差异。     

乙酰唑胺和噻吗洛尔制剂对眼内压效果研究

研究乙酰唑胺，噻吗洛尔的羟丙基－β－环糊精包合物滴眼对正常家兔的眼内压降低效率，乙酰唑胺和噻吗洛尔的羟丙基－β－环糊精包合物滴眼液均有效果，但如果处方中同含两种药物，则其降眼内压效果更明显，且药效持久，眼内压平均下降25％，维持时间达到5h之久，比单一药物的包合物滴眼液效果好且持久，乙酰唑胺的羟丙基－β－环糊精混悬液对眼内压降低的效果也有提高，持续时间可达8h。     

美国FDA批准Tafluprost滴眼液用于降低眼内压

美国FDA于2012年2月10日批准美国默沙东公司的药物他氟前列素（通用名：Tafluprost,商品名：ZIOPTAN）滴眼液上市,用于降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压。     

2019年至2022年某眼科医院局部抗青光眼药品使用情况分析

目的 为临床合理应用局部抗青光眼药品提供参考。方法 通过医院信息系统（HIS）提取某眼科医院2019年至2022年的局部抗青光眼药品使用数据,包括药品种数、单价、规格、使用数量、使用金额。采用限定日剂量（DDD）法回顾性分析该类药物的使用金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）、排序比[药品使用金额排序（B）/DDDs排序（A）]。结果 2019年至2022年,该院前列腺素衍生物使用金额均排名第1,占比均大于60%。曲伏噻吗滴眼液（进口）、曲伏前列素滴眼液（进口）、拉坦前列素滴眼液（进口）的DDC均较高;除他氟前列素滴眼液外,其余前列腺素衍生物类滴眼液的B/A值均小于1。2021年至2022年,布林佐胺噻吗洛尔滴眼液（进口）的DDDs均排名第1。结论 该院局部抗青光眼药品使用趋势符合相关指南推荐,其临床使用相对合理。     

倍他洛尔治疗青光眼和眼高压症

药效学倍他洛尔(Betaxolol)是一种脂溶性的β-受体阻滞剂,对心脏有相对的选择性,无内在性拟交感神经活性,很少或无膜稳定作用。其降低眼内压的确切机制还有待阐明。用本品治疗,患者视网膜和睫状体灌注压未见改变。0.5%倍他洛尔对家兔再生角膜上皮毒性比0.5%噻吗洛尔或0.5%左布诺洛尔要小。使用本品(或左布诺洛尔)时角膜愈合的速度比噻吗洛尔快。虽然,本品眼部滴用后可经鼻咽部和睑结膜吸收,并进入全身循环,但家兔实验表     

2015—2019年天津市眼科医院局部抗青光眼用药的使用情况分析

目的 分析2015—2019年天津市眼科医院局部抗青光眼药品的使用情况及发展趋势。方法 对天津市眼科医院2015—2019年局部抗青光眼药品的销售金额、用药频度（DDDs）、日均费用（DDC）、排序比（B/A）等进行回顾性统计分析。结果 前列腺素衍生物类局部抗青光眼药品的销售金额远高于其他4类药品销售金额。拉坦前列素滴眼液（国产）、拉坦前列素滴眼液（进口）、曲伏前列素滴眼液、盐酸卡替洛尔滴眼液、酒石酸溴莫尼定滴眼液、布林佐胺滴眼液稳居本院用药金额前6位。盐酸卡替洛尔滴眼液DDD稳居第1位。除了2015—2016年盐酸卡替洛尔滴眼液的DDC值略有上升外,其他滴眼液的DDC值均维持不变或呈下降的趋势。盐酸卡替洛尔滴眼液的B/A最高。结论 本院局部抗青光眼药品使用基本合理,前列腺素衍生物类药物逐渐成为抗青光眼的一线用药。     

噻吗洛尔片的分光光度测定法

噻吗洛尔(噻吗心安)系新型的β-受体阻滞剂,其制剂Ⅰ片主要用于治疗心绞痛和高血压。Ⅰ片的含量测定方法,美国药典ⅩⅩⅠ版采用高效液相色谱法,本文用紫外分光光度法测定其含量,获得较好的回收率,该法操作简便、快速。