粉防己碱的药理与临床研究进展

粉防己碱的药理与临床研究进展万江华（第三军医大学新桥医院肾病中心６３００３７）粉防己碱（汉防己甲素Ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，下简称Ｔｅｔ）主要存在于防己科植物粉防己的根中，为双苄基异喹啉衍生物。早期的实验已证明Ｔｅｔ具有降压、扩张冠脉、抗炎、抗癌作用￣...     

粉防己碱抗纤维化机理研究进展

粉防己碱 (Ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，ＴＥＴ)异名汉防己碱、汉防己甲素 ,是从防己科植物粉防己 (ＳｔｅｐｈａｎｉａＴｅｔｒａｎｄｒａＳ Ｍｏｏｒｅ)的干燥根中提取的一种双苄基异喹啉类生物碱［１］,作用广泛。近来 ,其抗纤维化作用在临床上开始受到重视 ,已在肝、肺疾病治疗中得到应用 ,并由此推广到对体表创伤后瘢痕的防治。随着细胞分离、培养技术的发展及分子生物学的应用 ,使得从基因分子水平阐述ＴＥＴ抗纤维化作用机制成为可能。１钙拮抗作用细胞浆Ｃａ２ + 浓度升高是多种疾病的病理生理基础。研究表明 ,胞浆内游离Ｃａ２ + 可通…     

RP-HPLC测定舒肝饮丸中粉防己碱与防己诺林碱的含量

舒肝饮丸为我院自制制剂，由防己等9味中药组成，临床用于治疗慢性肝炎、肝硬化等疗效确切。防己为该制剂主要药物之一，含有粉防己碱（tetrandrine）和防己诺林碱（fangchinoline）等有效成分，高效液相色谱法测定防己及其他制剂中粉防己碱和防己诺林碱含量已有报道田。笔者用甲醇超声提取，采用高效液相色谱法测定舒肝饮丸中粉防己碱和防己诺林碱的含量，为该制剂的质量控制提供简便、快速、准确的测定方法。     

盐酸小檗胺对离体豚鼠心房的作用

小檗胺(berbamine,Berb)由中国科学院林业土壤研究所提供,纯度为95%以上,是小檗科小檗属植物中的一种双苄基异喹啉生物碱。研究证明它有降压、升白细胞、抗心肌缺血和抗心律失常等药理作用。近年发现粉防己碱为一种钙通道阻断剂。小檗胺同粉防己碱结构相似,是否也可能具有与粉防己碱相似的作用。本文主要观察小檗胺对离体豚鼠心房肌的收缩性,兴奋性,自律性和不应期的影响。     

粉防己碱药理作用研究进展

粉防己碱（tetrandine,Tet）是从防己科植物粉防己根中提取的双苄基异喹啉类生物碱之一,含量约1%[1].其药理作用非常广泛,可用于风湿痛、关节痛、神经痛,与小剂量放射合并用于肺癌,亦用于单纯硅肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤硅肺.其降压效果显著,注射后1min即产生降压作用,5~10min达高峰,持续作用1.5~2h,其降压作用与剂量呈依赖关系[2].近几年随着人们对其药理作用研究的不断深入,其临床上的应用也在不断扩大.笔者总结分析了粉防已碱药理作用的最新研究进展,现报道如下.     

高效液相色谱法同时测定复方防己颗粒中粉防己碱和防己诺林碱的含量

目的：研究一种能同时准确测定复方防己颗粒中的粉防己碱和防己诺林碱的方法。方法：采用高效液相色谱法测定粉防己碱和防己诺林碱的含量；色谱柱ZorbaxsbCl。柱；流动相为甲醇-乙腈-0．002moL·L^-1。“磷酸二氢钾-乙二胺（55：25：20：0．06），流速1．0mL·min，柱温为室温，检测波长为230nm，进样量为20μL,结果：本法可以准确测定复方防己颗粒中的粉防己碱和防己诺林碱，精密度、回收率、稳定性均符合要求。结论：该方法能同时测定复方防己颗粒中的粉防己碱和防己诺林碱的含量，方法简单、快速、灵敏度高，可用于复方防己颗粒的质量控制。     

高效液相色谱法测定防己药材中粉防己碱与防己诺林碱的含量

目的用高效液相色谱法测定不同产地防己药材中粉防己碱与防己诺林碱的含量。方法色谱柱为Kromasil ODS-1（4．6mm×200mm，5μm），流动相为乙腈0．01％三乙胺水溶液，梯度洗脱，流速为1．0mL·min^-1，检测波长为280nm。结果粉防己碱在474-4740ng内线性关系良好，r=0．9999，平均回收率为99．3％，RSD=1．5％；防己诺林碱在238-2380ng线性关系良好，r=0．9998，平均回收率为99．5％，RSD=1．1％。结论建立了高效液相色谱法同时测定防己药材中粉防己碱与防己诺林碱的含量，比较了不同产地防己药材中粉防己碱与防己诺林碱的含量。     

HPLC法同时测定湿热痹胶囊中粉防己碱及防己诺林碱的含量

目的建立同时测定湿热痹胶囊中粉防己碱及防己诺林碱的HPLC法。方法采用高效液相色谱法测定湿热痹胶囊中粉防己碱及防己诺林碱的含量。结果粉防己碱在0.04322~0.8644μg范围内呈良好线性关系,平均回收率为99.2%(RSD=1.3%,n=6);防己诺林碱在0.04406~0.8812μg范围内线性关系良好,平均回收率为98.2%(RSD=1.7%,n=6)。结论该方法重复性、准确性良好,可作为标准用于湿热痹胶囊的质量控制。     

正交试验优选防己中粉防己碱和防己诺林碱的提取工艺

目的优选防己中粉防己碱和防己诺林碱的最佳提取工艺。方法以总生物碱的含量和浸膏的率为考察指标,采用正交试验,考察提取溶媒的浓度、提取时间、提取次数和提取溶媒的用量对提取的影响,确定了防己中粉防己碱和防己诺林碱的最佳提取工艺。结果最佳提取工艺条件是：以6倍量60%乙醇提取3次,每次1小时。结论优选得到的提取工艺得率高,操作简便易行。     

复方汉防己颗粒中防己的成分鉴别及含量测定

目的建立复方汉防己颗粒中主药防己有效成分粉防己碱和防己诺林碱的鉴别和含量测定方法。方法采用薄层色谱法对粉防己碱和防己诺林碱进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对其进行定量检测。结果薄层鉴别斑点清晰,阴性对照无干扰。含量测定粉防己碱在5．4～43．2mg·L^-1浓度范围内线性关系良好（r=0．9998,n=5）,平均加样回收率为98．43％,RSD为0．88％（n=9）;防己诺林碱在3．0-24．0mg·L^-1浓度范围内线性关系良好（r=0．9996,n=5）,平均加样回收率为98．68％,RSD为0．91％（n=9）。结论本方法操作简单、灵敏准确、重复性好,可用于复方汉防己颗粒中主药防己的成分鉴别及含量测定。     

粉防己生物碱化学成分的分离与鉴定

目的对防己科千金藤属植物粉防己(Stephania tetrandraS.Moore)的生物碱化学成分进行研究。方法采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过光谱分析鉴定其化学结构。结果分离得到7个生物碱类化合物,分别鉴定为粉防己碱(tetrandrine,1)、防己诺林碱(fangchinoline,2)、2′-N-chloromethyltetrandrine(3)、氧化防己碱(oxofangchirine,4)、粉防己碱D盐酸盐(fenfangjine D hydrochloride,5)、荷苞牡丹碱((+)-dicentrine,6)、tazopsine(7)。结论化合物7为首次从该属植物中分离得到,化合物6为首次从该植物中分离得到。     

粉防己化学成分氧化防己碱和防己菲碱的化学结构

从防已科植物粉防己(Stephania tetrandra S.Moore)的干燥块根中分离到五种结晶。其中三种鉴定为粉防己碱(tetrandrine,晶Ⅱ),防己诺林碱(fangehinoline,晶Ⅳ)和轮环藤酚碱(cyclanoline,晶Ⅴ)。晶Ⅰ和晶Ⅲ为新生物碱,其结构经光谱分析推定为Ⅰ和Ⅲ,结构Ⅱ已由X射线衍射实验证实,并分别命名为氧化防己碱(oxofangchirine)和防己菲碱(stephanthrine).     

HPLC法测定风痛安胶囊中粉防己碱和防己诺林碱的含量

目的建立风痛安胶囊中粉防己碱和防己诺林碱含量的测定方法。方法采用高效液相色谱法。色谱柱为Diamonsil C18;流动相：甲醇-乙腈-0.03mol·L^-1磷酸二氢钾溶液-二乙胺（55∶25∶20∶0.05）;检测波长230nm。结果粉防己碱、防己诺林碱进样量分别在0.1355～2.7100μg（r=0.9999）,0.1033～2.0660μg（r=0.9999）范围内线性关系良好。粉防己碱、防己诺林碱平均回收率分别为98.02%（RSD=1.31%）,97.11%（RSD=1.42%）。结论本方法简便,专属,重复性好,可用于该制剂的质量控制。     

HPLC法测定复方罗布麻片中防己诺林碱与粉防己碱的含量

目的 用高效液相色谱(HPLC)法测定复方罗布麻片中防己诺林碱与粉防己碱的含量,控制药品中防己的含量.方法 色谱柱为Hypersil ODS 2 (5 μm, 4.6 mm×250 mm);流动相为乙腈-甲醇-水-冰醋酸(49:23:28:1)(每100 ml含十二烷基硫酸钠0.41 g);流速为1.0 ml/min;检测波长为280 nm;柱温为35℃.进样量为10 μl.以甲醇为溶剂超声30 min处理提取复方罗布麻片中防己诺林碱与粉防己碱.结果 防己诺林碱在19.04～304.64 μg/ml范围内线性关系良好,回归方程为y=7 758.4x-3.471 9(r=1.000 0,n=5),回收率为99.3%(n=6).粉防己碱在16.16～258.56 μg/ml范围内线性关系良好,回归方程为y=6 194.4x-0.238 4(r=1.000 0,n=5),回收率为99.4%(n=6).结论 该法能准确测定复方罗布麻片中防己诺林碱与粉防己碱的含量.     

粉防己碱的剂型研究进展

粉防己碱具有消炎、镇痛、抗肿瘤、抗矽肺、降血压和抗心律失常等广泛的药理作用。目前仅有片剂和普通注射剂上市,难以满足临床需要。该文论述了粉防己碱新技术和新剂型的研究进展,以期为粉防己碱的新剂型开发提供依据。     

萘甲异喹的降压作用

五十年代后期就有粉防己碱(Tet)降压作用的报道,近年研究表明它有钙拮抗作用。但由于其来源困难,又难以合成,临床应用受到限制。萘甲异喹(naphthylmethyl isoquinoline NI)系Tet改构后的化合物,本文研究了NI对正常和高血压动物的降压作用并对其降压机理作了初步探讨。     

粉防已碱纳米醇质体的制备、表征和抗关节炎疗效(英文)

本研究旨在探索醇质体用于改善粉防己碱局部给药治疗关节炎的可行性。用pH梯度法制备醇质体, 并对其粒径、形态和包封率进行表征。所制备的粉防己碱醇质体为球形, 平均粒径约为78 nm, 包封率为 (52.87±3.81)%。而粉防己碱脂质体具有较大的粒径 (99 nm) 和较高的包封率 (98.80±0.01)%。此外, 与粉防己碱脂质体相比, 粉防己碱醇质体显示出显著的体外透皮性能和抗大鼠关节炎疗效, 并与市售地塞米松软膏的疗效无显著性差异。结果表明, 醇质体有望成为粉防己碱皮肤局部给药的纳米载体。     

碘化二甲基木防己碱的药物—受体相互作用研究

碘化二甲基木防己碱(Dimethyltrilobine iodide简称DTI),具有降压作用,抗心律失常作用和骨骼肌松弛作用。初步证明,DTI属非去极化型肌松剂,拮抗性质推测为竞争性拮抗。究竟是否确属竞争性拮抗,强度如何,尚待研究。为此,我们用蟾蜍腹直肌标本作了进一步研究,并与箭毒作了比较。     

高效液相色谱法测定防己中粉防己碱含量

目的:探讨防己中粉防己碱的含量测定方法.方法:采用Hypersil ODS柱,以含0.06%二乙胺的甲醇-乙腈-水(3:1:1)为流动相,检测波长为283 nm.结果:粉防己碱线性范围是0.05～1.0 mg/mL,r=0.999 8(n=6),平均回收率为98.30%,RSD=1.09%(n=5).结论:该方法简便准确、稳定性好,可用于防己中粉防己碱的含量测定.     

中药青风藤的药理作用及临床应用

中药青风藤异名清风藤、青藤、寻风藤。在全国各地药材来源不一致,为防己科植物青藤、华防己或清风藤科植物清藤的藤茎。据目前的药用情况,主要为防己科植物青藤(Sinomenium acutum[Thunb．]Rehd．et Wils．),在陕西则用防己科植物青风藤的变种毛青藤(Sinomenium acutum[Thunb．] var．cinerum[Diels]Rehd．et Wils．)。青风藤能祛风湿,通络止痛。可用于风湿性关节炎,关节肿大,肢体疼痛麻木。多年来诸多学者报道其具有镇痛、抗炎、镇静、消肿、利尿、降压、抗心律失常、组织胺释放、免疫调节等作用。从上世纪20年代以来,日本学者及国内学者从青风藤中分离得到十多种生物碱,如青藤碱Sinomenine,双青藤碱Disinomenine,尖防己碱Acutumine,青风藤碱Sinoacutine,木兰碱Magnoflo- rine,白兰花碱Michelalbine,光千金藤碱Stepharine,青风藤定碱Sinomendine等。本文将青风藤的药理作用及临床应用作一综述。