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目的设计合成β-榄香烯氨基酸衍生物,并进行体外、体内抗肿瘤活性研究。方法采用烯丙位的氯代反应合成β-榄香烯氯代物,再与氨基酸甲酯反应合成目标化合物。采用磺酰罗丹明B(SRB)染色法测定目标化合物体外对肿瘤细胞增殖的抑制作用,以小鼠腋下移植瘤为模型进行体内抗肿瘤试验,考察化合物5h对Lew is肺癌LL/2、肝癌H22模型的抑制作用。结果共合成15个β-榄香烯氨基酸和β-榄香烯氨基酸甲酯衍生物,其中12个化合物未见文献报道,合成化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。大部分目标化合物对人癌细胞HL-60、HeLa、SGC-7901的IC50值低于β-榄香烯。体内试验结果显示,化合物5h对Lewis肺癌LL/2、肝癌H22的生长有显著抑制作用。结论在β-榄香烯结构中引入氨基酸或氨基酸甲酯结构片段有利于提高此类化合物的抗肿瘤活性。 相似文献
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榄香烯是从传统中草药姜科植物温郁金中提取的萜烯类化合物。榄香烯乳注射液主要成份为β-、γ-、δ-榄香烯混合液,作为我国自主开发研制的抗肿瘤植物化学药于1995年被国家批准为2类抗肿瘤新药并成功上市。20多年的临床广泛应用使得人们在榄香烯的抗肿瘤研究方面积累了宝贵的经验。有关榄香烯基础研究方面的循证医学证据层出不穷,研究结果证实榄香烯具有抗瘤谱广、临床疗效确切、毒副作用小等特点。同时榄香烯不同于其他传统的细胞毒性化疗药物,在发挥直接抗肿瘤作用的基础上,还能通过多种机制起到逆转肿瘤细胞耐药、抑制转移、提高机体免疫力,与放化疗联用具有减毒增效等作用。对榄香烯乳注射液抗肿瘤作用机制进行综述。 相似文献
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榄香烯原料药的化学成分 总被引:2,自引:0,他引:2
目的对榄香烯原料药化学成分进行系统研究。方法采用氧化铝柱色谱、硅胶柱色谱和制备型HPLC等分离方法从榄香烯原料药中分离化合物,采用NMR等光谱学手段对它们进行结构鉴定。结果共分离得到4个化合物,分别鉴定为β-榄香烯(1)、γ-榄香烯(2)、β-石竹烯(3)和δ-榄香烯(4)。结论不仅对榄香烯原料药的3个主要活性成分进行了结构确证,而且对原料药中的1个主要杂质成分β-石竹烯进行了结构确证,并首次对文献中β-石竹烯碳谱数据中有误的归属进行了纠正。为榄香烯原料药质量控制和临床试验的研究提供了明确的物质基础。 相似文献
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目的设计合成β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物并进行体外抗癌活性筛选。方法通过合成β-榄香烯单氯代物,在其结构中引入取代哌嗪结构来合成β-榄香烯取代哌嗪衍生物,然后再与取代苯甲酰氯或取代苯丙烯酰氯反应制得β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物。采用MTT法测定了目标化合物对人宫颈癌细胞、人肝癌细胞、人纤维肉瘤细胞等10种细胞的增殖抑制作用。结果与结论合成了23个未见文献报道的β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物。经1H—NMR、MS波谱分析确证结构。其中21个化合物经MTT法测定了体外抗肿瘤活性,结果显示活性大多高于β-槛香烯。 相似文献
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目的:探讨榄香烯对B细胞淋巴瘤Raji细胞株的体内外作用。方法:不同浓度的榄香烯体外作用Raji细胞不同时间,CCK-8法检测增殖抑制作用,Annexin V/PI双染色法检测细胞凋亡,DAPI染色进行细胞核形态学分析,PI单染色法检测细胞周期改变;动物实验观察榄香烯体内抑瘤作用。结果:榄香烯对Raji细胞生长具有明显的抑制作用,呈量效和时效关系;榄香烯能诱导Raji细胞凋亡,呈量效关系;DAPI染色显示榄香烯作用Raji细胞具有凋亡细胞核的特征性核形态;细胞周期分析显示G0/G1期细胞相对增多、S期和G2/M期细胞均相对减少;榄香烯明显抑制Raji细胞在SCID小鼠体内增殖。结论:榄香烯对Raji细胞具有明显的增殖抑制作用,其机制可能是通过G0/G1期阻滞导致细胞凋亡发挥效用的。 相似文献
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目的探讨δ-榄香烯诱导人结肠癌细胞DLD-1凋亡的作用及其机制。方法采用MTT法考察了δ-榄香烯对肿瘤细胞增殖的影响;ELISA法定量检测细胞DNA片段化;Annexin-VFITC/PI流式细胞术检测细胞PS外翻的影响;用Westernblot分析药物对蛋白质表达的影响。结果δ-榄香烯明显抑制DLD-1细胞的增殖。DNA核小体的检测、细胞PS外翻证实δ-榄香烯的抗肿瘤作用是以诱导肿瘤细胞凋亡的方式产生的;Bax蛋白转入线粒体内,细胞色素C的释放以及凋亡因子AIF从线粒体释放入胞质,δ-榄香烯激活caspase信号通路,引起pro-caspase-3蛋白水解为caspase-3,进一步发生PARP底物的断裂。结论δ-榄香烯通过线粒体途径诱导DLD-1细胞发生凋亡。 相似文献
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β-榄香烯致突变试验顾康生洪素珍梅蔚德黄凤心(安徽医科大学第一附属医院肿瘤内科,合肥230022)中国图书分类号R979.1;R282.71;R965β-榄香烯是从中药莪术中提取的榄香烯类化合物,基础与临床试验均表明其具有较强的抗肿瘤作用,是一种具有... 相似文献
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β-榄香烯诱导人胃癌BAC823细胞凋亡的实验研究 总被引:6,自引:1,他引:6
目的探讨β-榄香烯对人胃癌BAC823细胞的增殖抑制作用及其对细胞凋亡的影响.方法每批细胞按空白对照组和药物处理组随机分组,其中药物处理组依药物浓度的不同再分为0.01、0.02、0.04、0.08、0.10、0.16 mg·mL-1处理组,作用时间为24 h.采用MTT法检测β-榄香烯对癌细胞的增殖抑制作用;采用流式细胞光度分析术(FCM)检测细胞凋亡率及细胞周期时相分布,同时进行细胞的形态学观察.结果①MTT的检测结果显示药物浓度和细胞增殖抑制率间具有正相直线相关关系(P<0.01),β-榄香烯体外作用24 h,对胃癌细胞的IC50为0.078 mg·mL-1.②FCM检测及细胞形态学观察结果显示β-榄香烯可阻滞BAC823细胞于S期并诱导细胞凋亡,但细胞凋亡率并不完全与药物浓度成正相关.作用时间为24 h时其诱导人胃癌BAC823细胞发生凋亡的最佳浓度是在0.04~0.08 mg·mL-1.结论β-榄香烯对肿瘤细胞具有较强的增殖抑制作用,在一定药物浓度范围内,随药物浓度的增加β-榄香烯可使细胞凋亡率升高,但超过一定作用浓度,药物的细胞毒作用增强,细胞凋亡率则呈下降趋势. 相似文献
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结直肠癌具有较高的发病率和病死率,药物治疗可延长生存期,但会出现不同程度的耐药。β-榄香烯是从温郁金中提取的活性成分,具有广谱的抗肿瘤活性,可抑制肿瘤细胞生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭和转移、逆转肿瘤药物耐药、联合化疗增效减毒、同步放疗增敏、改善免疫功能。综述了β-榄香烯治疗结直肠癌的作用机制研究进展,以期为β-榄香烯临床治疗结直肠癌提供参考。 相似文献
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榄香烯诱导肺癌A549细胞凋亡作用的剂量和时间依赖性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的探讨榄香烯对肺癌A549细胞的增殖抑制作用及其对细胞凋亡的影响。方法每批细胞按空白对照组和药物处理组随机分组,检测榄香烯对癌细胞的增殖抑制作用;采用流式细胞光度分析术(FCM)检测细胞凋亡率及细胞周期时相分布,同时进行细胞的形态学观察。结果榄香烯存在剂量依赖性和时间依赖性,榄香烯在48 h、72 h对A549细胞周期有明显影响;榄香烯可阻滞A549细胞于S期并诱导细胞凋亡,但细胞凋亡率并不完全与药物浓度成正相关。结论榄香烯对肿瘤细胞具有较强的增殖抑制作用,在一定药物浓度范围内,随药物浓度的增加榄香烯可使细胞凋亡率升高,但超过一定作用浓度,药物的细胞毒作用增强,细胞凋亡率则呈下降趋势。 相似文献
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榄香烯对人喉鳞癌细胞生长抑制与凋亡诱导作用 总被引:4,自引:0,他引:4
目的探讨榄香烯对人喉鳞癌细胞株HEp2细胞的生长抑制作用,以及对半胱天冬氨酸蛋白酶3(Caspase3)活性的影响。方法采用四氮甲基唑蓝(MTT)法和流式细胞分析技术(FCM),研究榄香烯诱导人喉鳞癌细胞株HEp2细胞凋亡的作用;用比色法观察榄香烯诱导人喉鳞癌细胞株HEp2细胞凋亡时Caspase3活性的变化。结果榄香烯抑制HEp2细胞生长呈时间剂量依赖性,24hIC50值为69.297mg·L-1;榄香烯(60mg·L-1)和顺铂(3mg·L-1)联合用药可加强抑制作用;Caspase3活性在榄香烯作用12h达到最高,并随药物作用时间的延长而下降。结论榄香烯可诱导HEp2细胞凋亡,同时可引起Caspase3活性的改变。 相似文献
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生育三烯酚抗肿瘤作用研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
维生素E是一类具有生物活性的、化学结构相似的酚类化合物的总称.维生素E在化学结构上均为苯并--氢吡喃的衍生物,包括生育酚和生育三烯酚两类,是一类脂溶性维生素. 相似文献
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目的 研究中药莪术提取物榄香烯制剂(Elemene)联合5-氟尿嘧啶(5-FU)对MGC80-3细胞增殖的抑制及诱导凋亡的作用。方法 采用MTT法考察榄香烯、5-FU单药及联合作用于MGC80-3细胞的体外抗肿瘤效应;应用中效原理进行统计分析单药及联合用药对肿瘤细胞生长的影响,确定联合用药时的效应(Fa)合用指数(CI)的关系;流式细胞仪检测细胞凋亡周期改变。通过建立MGC80-3裸鼠体内异种肿瘤模型,考察榄香烯及5-FU单用及合用对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用。结果体外试验结果表明榄香烯与5-FU联合应用作用于MGC80-3细胞可产生较好协同效应,单染法(PI)检测到榄香烯与5-FU联合之后能够使MGC80-3细胞表现出显著的G0/G1期阻滞作用;体内试验结果表明榄香烯单药及与5-FU联合作用对MGC80-3裸鼠异种肿瘤生长均有明显的抑制作用,且联合用药组抑瘤率可达84.68%。结论 榄香烯联合5-FU作用于MGC80-3肿瘤细胞株可产生较好的协同效应。 相似文献
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β-榄香烯在大鼠体内的药代动力学及体内过程 总被引:11,自引:1,他引:10
目的 研究β-榄香烯在大鼠体内的药代动力学及其体内过程。方法 用GC法测定生物样品中β-榄香烯浓度。结果 大鼠iv β-榄香烯50,75,100 mg.kg-1的时量曲线属二室模型,药物自血浆消除较快,且呈线性动力学。大鼠ip本品100 mg.kg-1的时量曲线属一室模型,但其消除慢于iv。本品自大鼠尿、粪、胆汁的排出量均很少。β-榄香烯的平均血浆蛋白结合率为97.7%。结论 β-榄香烯在大鼠体内吸收快、分布广、消除快、蛋白结合率高,经尿、粪、胆汁排泄不是本品的主要消除途径。 相似文献