奥硝唑缓释膜体内、外释放性的研究

目的:测定奥硝唑缓释膜体内、外释放度。方法:体外释放度试验采用《中国药典》“转篮法”;体内释放度实验取大鼠于牙周袋内置入缓释膜(0.18mg),给药后不同时间测定龈沟液中奥硝唑浓度,并与大鼠腹腔注射奥硝唑溶液(25mg)比较。结果:缓释膜在体外试验中10min释药13.9%,10h后仍有药物释放;腹腔注射给药后龈沟液药物浓度是牙周袋内局部置药的1%~5%。结论:该缓释膜具有良好的缓释功能,能在大鼠牙周袋内较长时间维持有效浓度。     

双层口腔溃疡膜的制备工艺及释放度研究

目的 制备中药黄柏提取物双层口腔溃疡膜,并考察其体外释放情况.方法 采用流延法制备双层膜,以海藻酸钠浓度(A)、海藻酸钠/氯化钙比例(B)、壳聚糖用量(C)为因素进行正交试验优选保护层处方,采用HPLC法测定盐酸小檗碱含量,并计算体外释放度.结果 所制膜性状良好,保护层处方确定A为2.0%,B为1∶2,C为10mL.盐酸小檗碱浓度线性范围为0.2~2.2μg·mL-1,平均回收率为100.41%,RSD值为0.85%.双层膜可持续释药6h,3h体外累积释放度83.42%.双层膜可持续释药6h,3h体外累积释放度83.42%.结论 所制膜剂设计合理,工艺简单可行,具有一定应用价值.     

正交试验优化复方奥硝唑阴道生物黏附膜处方

目的:优化复方奥硝唑阴道生物黏附膜的处方。方法:以辅料酸性壳聚糖浓度、明胶浓度、聚乙烯醇(PVA)浓度及主药浓度为考察因素,以生物黏附力为考察指标,采用正交试验设计优化处方,并测定优化处方的生物黏附力和体外释放度。结果:优化的处方组成是酸性壳聚糖浓度为2.0%,明胶浓度为1.0%,PVA浓度为1.0%,主药浓度为2.0%。优化处方所制3批膜剂的平均生物黏附力为2.1N·cm-2,12h时平均体外累积释放率大于89%。结论:按照优化处方制备的复方奥硝唑阴道生物黏附膜具有较好的生物黏附力和缓释性。     

复方奥硝唑大黄口腔膜的制备工艺优化

目的：优化复方奥硝唑大黄口腔膜的制备工艺。方法：以奥硝唑和大黄提取物为主药,聚乙烯醇（PVA）、羧甲基纤维素纳（CMC—Na）、甘油和甜味素为辅料。以黏附力、黏膜累积透过率为筛选指标,采用正交试验优化复方奥硝唑大黄口腔膜的制备工艺,并用高效液相色谱测定膜剂中奥硝唑体外释放度。结果：最优处方为PVA17-88：CMC—Na=2：1,甘油为4％,水为18倍。该膜剂在体外试验中24h后仍有药物释放。结论：该口腔膜制备工艺简便,兼有良好的缓释作用。     

去甲斑蝥素缓释片的处方优化及其体外释药特性研究

目的:优化去甲斑蝥素缓释片制备处方及考察其释药特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备去甲斑蝥素亲水凝胶缓释骨架片;以HPMC用量(A)、乳糖用量(B)、乙醇浓度(C)、乙醇用量(D)为因素,以体外释放度综合评分值为指标筛选缓释片的最佳处方并考察其累积释药率。结果:缓释片的最佳处方为A12g、B1.5g、C90%、D10mL;所制缓释片2、6、12h的累积释药率分别为(30.63±1.03)%、(51.70±1.51)%、(89.25±1.04)%,药物释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:优化处方制备的去甲斑蝥素缓释片可以达到预期缓释效果。     

复方苯佐卡因膜剂的制备及处方优化

目的:制备复方苯佐卡因膜剂并优化其处方。方法:以聚乙烯醇1788(PVA)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为基质,制备复方苯佐卡因膜剂。以基质PVA、CMC-Na和附加剂甘油、聚山梨酯80的用量为因素,以主药苯佐卡因(BZ)和醋酸地塞米松(DA)累积释放度(0.25、2 h)的平均值为指标,采用正交试验优选处方,并对最优处方进行验证。采用高效液相色谱法测定制剂中BZ和DA的含量,计算累积释放度。结果:最优处方为PVA 1.2 g,CMC-Na 1.2 g,甘油1.6 g,聚山梨酯80 1.5 ml。所制单片药膜中BZ、DA的含量分别为21.607 mg(RSD=0.71%,n=6)、4.375 mg(RSD=0.55%,n=6),0.25、2 h的平均累积释放度分别为32.7%(RSD=2.01%)、69.25%(RSD=1.43%)。结论:该膜剂制备方法简单、含量均匀。     

处方和工艺参数对奥硝唑生物可降解凝胶剂体外释药曲线的影响

目的：考察处方和制备工艺对奥硝唑生物可降解凝胶剂体外释药曲线的影响。方法：以乳酸一羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid），PLGA]为载体材料制备了奥硝唑凝胶剂，采用高效液相色谱法测定凝胶剂中药物的含量，紫外分光光度法测定体外释放度。考察PLGA的型号、溶媒、PLGA与溶媒的比例，药物与PLGA的比例等因素对奥硝唑凝胶体外释放度的影响。结果：以PLGA（50：50，10000）为载体材料，以N-甲基-2-吡咯烷酮为溶媒制备凝胶。当处方中含药物2oA，PLGA（50：50，10000）49％，NMP49％时，奥硝唑凝胶可缓释7d，0～5d以近零级的方式缓释（R^2=0．9943）。结论：奥硝喳凝胶剂具有较好的缓释特征，处方和制备工艺简单可行。     

乳洁安缓释片的制备及体外释药

目的:研制乳洁安亲水凝胶缓释骨架片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,通过正交设计优化处方,并考察释放介质黏度、pH值、溶出方法、转速及制片工艺等因素对缓释片体外释放度的影响。结果:正交设计获最优处方为A3B1C1,即HPMC作为亲水凝胶骨架材料,用量为40%,EC用量为10%,乳糖和MCC用量均为5%。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

三种奥硝唑PLGA缓释制剂体外释放度的比较

目的：探讨奥硝唑-PLGA微球、膜剂和棒剂体外释放度情况。方法：采用恒温振荡法做制剂体外释药试验,磷酸二氢钾为缓冲溶液,温度设为37℃,转速为100 r/min,用紫外分光光度法在319 nm处测定吸光度。结果：奥硝唑-PLGA缓释微球、膜剂、棒剂7 d内可以释放药物约90%。结论：奥硝唑-PLGA微球、膜剂和棒剂体外释放度都符合要求。     

那格列奈/盐酸二甲双胍双层片的处方优化

目的:优选由那格列奈速释层与盐酸二甲双胍缓释层组成的双层片处方。方法:先以盐酸二甲双胍在2、4、8h时点的释放度与理想值的偏差之和(γ)为评价指标制备缓释层(12h),并采用正交试验设计优选处方;然后在缓释层处方一定的条件下制备双层片,以那格列奈在45min的释放度(Q)为评价指标优化速释层的处方。结果:盐酸二甲双胍缓释层的最佳处方为羟丙基甲基纤维素K4M20%,黏合剂为10%聚维酮K30(PVP)乙醇溶液;那格列奈速释层的最佳处方为乳糖40%,低取代羟丙基纤维素30%,黏合剂为10%PVP乙醇溶液。结论:正交试验优化的双层片处方良好,达到了设计要求。     

更昔洛韦肺部靶向微囊的制备及体外释放度测定

目的:制备更昔洛韦肺部靶向微囊并测定其体外释放度。方法:以双乳化溶剂挥发法制备微囊;采用紫外分光光度法测定微囊的体外释药量,考察其体外释放度。结果:所制微囊外观圆整,平均粒径13.87μm;更昔洛韦检测浓度的线性范围为2～20μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为99.96%(RSD=1.68%);包封率为63.85%,24h累积体外释放度约为40%。结论:更昔洛韦肺部靶向微囊具有良好的缓释性。     

烟酸凝胶骨架缓释片的处方工艺研究

目的:优化烟酸凝胶骨架缓释片处方工艺。方法:采用亲水凝胶骨架材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)的2种型号K15M、E15-LV及辅料磷酸氢钙的处方用量为因素设计正交试验,以体外释放度为考察指标,优化烟酸凝胶骨架缓释片的处方,并进行批内和批间体外释放度验证试验。结果:优化处方为HPMC(K15M、E15-LV)分别为4%、40%,磷酸氢钙为25%。所制烟酸凝胶骨架缓释片可持续释药12h,批内释放均一性及批间重现性均良好。结论:所选烟酸凝胶骨架缓释片处方合理,工艺简单。     

西罗莫司单层高分子渗透泵控释片的制备及其体外释放特性研究

目的:制备西罗莫司单层高分子渗透泵控释片并考察其体外释放特性。方法:通过对片芯组成中的释药载体聚氧乙烯(PEO)的分子量、用量,促渗剂种类及氯化钠(NaCl)用量,包衣液中的聚乙二醇400(PEG400)用量,衣膜增重等设计单因素试验进行初步筛选,在此基础上以NaCl用量、衣膜增重、PEG400用量为因素,以释药方程的相关系数r为评价指标设计正交试验,考察并优化制剂处方及工艺,同时对其体外释放特性进行评价。结果:以PEO(Mw20000)30mg、NaCl70mg为片芯辅料,PEG4000.14g为包衣材料,衣膜增重12mg时制得的片剂最优,其零级释放特征显著,r=0.9954。结论:该制剂制备工艺简单,在体外可近恒速缓慢释放药物。     

尼莫地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度考察

目的:制备尼莫地平双层渗透泵控释片,并考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度作为评价指标,以含药层助悬剂聚氧化乙烯(PEO)200000的用量、促渗剂氯化钠的用量、致孔剂聚乙二醇(PEG)2000的含量及包衣增重为考察因素,采用正交设计优化尼莫地平双层渗透泵控释片的处方;参照《中国药典》释放度测定法第二法测定其体外释放度。结果:最优处方为含药层PEO20000080mg,氯化钠10mg,助推层PEO500000040mg,PEG2000用量8%,包衣增重8%。所制片剂释药速率恒定,12h的体外累积释放度达90%以上。结论:尼莫地平双层渗透泵片工艺稳定,体外释放行为在12h内具有明显的零级释放特征(r=0.9903),达到了控释要求。     

石杉碱甲双层缓释片的研制及体外释药研究

目的:研制石杉碱甲双层缓释片并考察其体外释药特征。方法:缓释层以HPMC K4M为缓释骨架材料,乳糖为稀释剂;速释层以淀粉-碳酸钙为稀释剂,羧甲基淀粉钠为崩解剂,压制双层片,高效液相色谱法检测释放度。结果:制备的石杉碱甲双层片速释层在1~2min崩解,呈粉末状,符合要求;缓释层的释药曲线用Higuchi方程拟合,可维持12h释药。结论:该处方下研制的石杉碱甲双层缓释片可达到既速效又长效的目的。     

复方去甲斑蝥素胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学研究

目的:研究复方去甲斑蝥素(NECT)胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学过程。方法:采用高效液相色谱法,测定Beagle犬血浆药物浓度。双周期交叉实验设计,8只健康Beagle犬分别服用漂浮型缓释片或普通片,检查药动学参数。结果:复方NECT胃内漂浮型缓释片与NECT普通片在犬体内的药动学规律均符合二室模型,tmax分别为(3.01±0.02)、(2.02±0.03)h,Cmax分别为(58.3±4.4)、(56.6±3.90)μg.mL-1,AUC0~24分别为(536.4±33.8)、(232.50±10.63)μg.h.L-1,MRT分别为(8.3±0.4)、(3.3±0.05)h,复方NECT胃内漂浮型缓释片的相对生物利用度为230.71%。结论:复方NECT胃内漂浮型缓释片可以提高NECT的生物利用度。     

复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片的处方筛选

目的:筛选复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片处方。方法:以体外释放度为主要考察指标,并以羟丙基甲基纤维素(HPMC)与卡波姆的总用量(A)及二者的质量比(B)、微晶纤维素用量比例(C)、聚丙烯吡咯烷酮(PVP)无水乙醇溶液浓度(D)为因素进行正交试验优选处方。结果:优化处方确定A为30%,B为1∶2,C为20%,D为5%。优化后所制3批酒石酸美托洛尔缓释片1h内的累积释放度均在25%～45%,4h内的累积释放度均在40%～75%,8h内的累积释放度均>75%,24h累积释放度均>90%。结论:所选酒石酸美托洛尔缓释片的处方合理、工艺简单。     

碱性成纤维生长因子纳米粒的制备及体外释放研究

目的：制备碱性成纤维生长因子（bFGF）纳米粒（NP）,并考察其体外释放特性。方法：以生物可降解材料α-氰基丙烯酸正丁酯（PBCA）为载体,采用乳化聚合法制备bFGF-PBCA-NP,并以粒径和包封率为指标,采用正交试验优选α-PBCA（μl）与bFGF（μg）的比例、泊洛沙姆F68的质量分数和加入bFGF后溶液的pH值;采用电子透射显微镜观察纳米粒的形态,考察bFGF-PB-CA-NP的粒径及其分布、包封率、载药量和72h的体外累积释药量（Q）,并进行一级动力学、Higuchi、Weibull、双指数双相动力学及多项式方程拟合。结果：α-PBCA与bFGF的比例为4.8,泊洛沙姆F68为3%,pH为2.0;所得纳米粒为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为（120.5±1.60）nm,载药量为（4.26±0.02）%,包封率为（89.35±0.83）%;bFGF-PBCA-NP的体外释放以双指数双相动力学和多项式方程拟合较好,r分别为0.9905和0.9947。结论：所制备的bFGF-PBCA-NP具有明显的缓释作用。