黄花蒿中青蒿素含量测定方法的研究进展

青蒿为菊科植物黄花蒿Artem isia an-nun L.的全草,从青蒿中提取的青蒿素是抗疟疾的有效成分。青蒿素是我国唯一得到国际承认的抗疟新药;作为治疗脑型及抗氯喹恶性疟疾的特效药,它也是我国第一个以一类新药制剂出口的化学药品。青蒿素经结构修饰,得到一系列高效、低毒、使用方便的抗疟药。世界卫生组织(W H O)已认定青蒿系列药物作为取代奎宁治疗疟疾的最安全有效的药物,复方蒿甲醚也被W H O列入基本药物核心目录,成为国际抗疟援助计划的首选药品。此外,青蒿素在治疗肿瘤、心率失常、流感,甚至治疗艾滋病方面,也是一种颇具开发价值的中…     

青蒿素衍生物抗肿瘤活性研究进展

青蒿素是我国科学家于20世纪70年代初从植物黄花蒿中分离得到的有效抗疟疾药物.研究发现青蒿素及其衍生物除具有抗疟活性外,还表现出抗肿瘤、抗病毒、免疫调节等多种药理作用.本文综述了近年来青蒿素衍生物包括酯类、醚类、肽类和二聚体类的体外抗肿瘤活性的研究进展,为进一步研究提供参考.     

青蒿素类似物的研究 Ⅶ.双(二氢青蒿素)醚和双(二氢脱氧青蒿素)醚类化合物的合成

二氢青蒿素甲醚(Ⅰ)是青蒿素衍生物中最简单的一种醚类化合物。临床验证表明,它的抗疟效果优于青蒿素。鉴于二氢青蒿素用二元酸酯化后活性有较大提高,推测二个青蒿素基的存在可能有利于抗疟作用。作者试图在醚类中寻找更好的抗疟药并研究其构效关系,因此用二元醇与2克分子的二氢青蒿素在三氟化硼乙醚溶液的催化下合成了一系列双(二氢青     

青蒿素10位碳取代优势构型的立体选择性合成及不同酸碱性基团对其抗疟活性的影响

青蒿素是一种含过氧桥键结构的倍半萜内酯类天然产物,具有抗疟、抗肿瘤、抗病毒和抗纤维化等药理活性。由于青蒿素原药的药代性质较差,目前在临床使用及在科研中报道的都是青蒿素的衍生物。尽管有很多青蒿素衍生物的报道,但是不同酸碱性基团对青蒿素抗疟活性的影响并没有报道。此外,青蒿素10位以C-C键相连的衍生物经常报道,并且10位C-C键衍生物10β异构体的抗疟活性是其10α异构体的20倍。但是,目前并没有高效的不对称合成方法用于合成10位C-C键衍生物的优势构型(10β异构体)。针对这两个科学问题,首先优化反应条件确立了青蒿素10位碳取代衍生物的优势构型的不对称合成方法,显著提高了10β异构体的比例(98∶2 d.r.)。其次,利用优化的合成方法,在青蒿素10位通过C-C键引入了酸性、碱性和中性基团。抗疟活性测试表明,含有中性取代基的化合物DHA-O1、DHA-O2和含有碱性取代基的短链化合物DHA-N2具有与双氢青蒿素(DHA)相当的抗疟活性, IC50值分别为11.39±4.66、14.04±3.14和9.17±4.57 nmol·L^-1。酸性取代基显著降低青蒿素的抗疟活...     

青蒿素生物合成研究成热点

青蒿素是我国科研人员从传统中医药青蒿中提取出来并自主研发的一种抗疟疾特效药。20世纪70年代,我国科技工作者从青蒿中分离提纯出一种抗疟活性单体——青蒿素,以后又确定了它的分子结构和构型。1986年我国自主研发的蒿甲醚油针剂、青蒿琥酯钠盐的水针剂以及青蒿素栓剂等抗疟疾药作为一类新药在我国批准生产。1995年蒿甲醚率先被收入国际药典,这是我国首次得到国际认可的自主研发新药。目前,青蒿素系列抗疟药已有5种新药（青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、双氢青蒿素、复方蒿甲醚）共9种剂型上市并在世界各国销售,每年挽救了数百万重症疟疾患者的生命。     

口服双氢青蒿素在兔和狗体内的药代动力学研究

青蒿素是一带有双氧桥结构的倍半萜内酯类抗疟药,已获我国卫生部新药审批委员会批准正式生产,用于临床。青蒿素用硼氢化钠还原得双氢青蒿素,其抗疟作用为青蒿素的4～8倍。我们曾报告给狗po青蒿素50mg/kg后,用放射免疫法在血中未测到青蒿素。     

漫谈中药现代化

最新消息：WHO近日表示．WHO已认定复方青蒿素成药为目前最安全有效的抗疟药，并已在全球51个国家将其推荐为抗疟指定药。WHO呼吁青蒿素原产国增加产能，缓解这一治疗疟疾关键药品的供应危机。     

青蒿素的研究

1971年我国再次发现青蒿有抗疟作用，并证实乙醚提取物对数种疟原虫有活性，包括啮齿动物的伯氏疟原虫（P．Bershei）。青蒿的许多化学成分早已被证实，但1971年我国科学家从这植物中又分离出7种倍半能化合物，其中一种是以前未阐明的晶状物，这一物质已命名为青蒿素，主要有抗疟作用。青蒿素在体外对fowleria纳氏阿米巴原虫、日本血吸虫、曼氏血吸虫与华技军吸虫均有活性。本文主要介绍其抗疟作用。1早期药物的发现1971年再次发现青蒿素后不久，经动物试验证实，青蒿素对啮齿动物、鸟与猿猴等疟疾模型中的无性生殖期疟原虫有活性，此种抗…     

青蒿素等中药化学成分抗内毒素研究现状

中药药理作用的物质基础是化学成分 ,中药制剂应有 2 0 %(注射剂 2 5 % )为已知成分。现已发现有抗细菌内毒素(ｅｎｄｏｆｏｘｉｎ ,ＥＴ)作用的中药及其复方近百个 ,但对其化学成分研究仍较薄弱 ,对这方面的现状介绍 ,定会促进今后的研究。1　青蒿素青蒿素 (ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)为我国首次从黄花蒿中提出的抗疟有效成分。谭余庆等[1 ] 对其抗内毒素作用进行了系列研究 ,大鼠腹腔注射脂多糖 (ＬＰＳ) 1ｍｇ·ｋｇ 1 1ｈ后 ,3种浓度青蒿素溶液灌胃 ,给药后 9ｈ眼眶取血检测。结果 ,与ＬＰＳ组比较 ,超氧化物歧化酶 (ＳＯＤ)含量显著升高 …     

二氢青蒿素和11－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物的合成

为寻找抗疟活性更高和化学性质更稳定的青蒿素衍生物，合成了７个二氢青蒿素和１１－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物并进行了鼠疟筛选。（４ａ）和（４ｂ）的抗疟活性与青蒿素相当，而５ａ－５ｅ则远不如青蒿素本身。这一实验结果说明１１－羟基的引入导致抗疟活性的下降，经长期的稳定性观察，发现这些酯类衍生物中大体积取代基团的存在有利于它们的稳定。     

青蒿、柴胡对发热家兔解热作用的强弱比较实验

目的:比较青蒿、柴胡解热作用的强弱。方法:选用家兔30只,随机分成正常对照组、空白对照组、青蒿组、柴胡组、阿司匹林组共5组,用大肠杆菌内毒素致热,记录6 h内体温变化,观察和比较青蒿、柴胡解热作用的强弱。结果:青蒿解热作用明显高于柴胡。     

黄花蒿微波预处理对青蒿素提取产率的影响研究

目的探讨用微波对黄花蒿进行预处理提取青蒿素的效果.方法采用索式提取法,分别以石油醚、环己烷、120号溶剂汽油为溶剂,对黄花蒿干粉进行有、无微波预处理的青蒿素提取比较实验,考察微波预处理功率、时间以及提取时间对青蒿素提取率、产率的影响.结果与无微波预处理比较,微波预处理可提高青蒿素产率近15个百分点;用120号溶剂汽油为溶剂,微波预处理功率450 W、预处理时间240 s、索氏提取时间6 h,提取率和产率分别达到0.49%和88%以上.结论采用微波预处理黄花蒿干粉,可显著提高青蒿素的提取率.     

不同产地的青蒿药用成分含量研究

目的：研究不同产地的青蒿药用成分的含量。方法：从全国各地采集22批青蒿药材,通过高效液相色谱法测定药材中的青蒿酸、青蒿乙素、青蒿素和东莨菪内酯的含量,并以所测含量为指标,进行相关分析和聚类分析。结果：相关分析和聚类分析均显示,不同产地的青蒿中上述4种成分含量差异较大,各自聚为一类。结论：青蒿活性成分的积累与产地有一定的相关性。     

加入世界贸易组织对我国制药行业影响的再评价

目的:重新认识加入世界贸易组织(WTO)对我国制药行业的影响。方法:对加入WTO前相关学者的观点进行回顾,并分析加入WTO后我国制药行业的实际发展情况,进而对加入WTO的影响进行再评价。结果与结论:加入WTO促进了我国药品的大量出口,知识产权协议对我国制药行业造成了较大的影响,这与之前的判断基本相符;同时,药品进口稳步增长,加入WTO并没有对制药行业形成巨大冲击,中药出口依然困难重重,这与部分学者的观点是相左的。     

UV-Vis法测定重庆武隆县不同立地条件青蒿样品的含量

目的:评价重庆武隆县不同立地条件青蒿样品的质量,为重庆市青蒿药材产业化发展建立一种方便、快捷的测定青蒿素含量的方法。方法:于青蒿采收期在武隆县青蒿种植基地不同立地条件下取样,样品经过烘干、粉碎、微波提取和颜色反应等步骤,通过紫外分光光度(UV-Vis)法在290nm波长处测定吸光度,根据标准溶液回归曲线计算青蒿素含量和评价青蒿品质。结果:青蒿素检测浓度在8~40mg·mL-1范围内与吸光度呈良好线性关系(r=0.9998);平均回收率为99.98%,RSD=1.48%(n=9)。结论:立地条件对青蒿质量有一定程度的影响;UV-Vis法简便、快速、重现性好,可用于青蒿的质量控制。     

抗口腔溃疡炎膜剂的制备及质量控制

目的:制备抗口腔溃疡炎膜剂并建立其质量标准。方法:先制备含药胶浆和空白胶浆再制备成复合膜剂;应用高效液相色谱法对制剂中靛玉红进行定量分析。结果:制备的膜剂外观均一性良好,各项检测指标符合《中国药典》相关规定;靛玉红检测浓度线性范围为0.8～6.4μg·mL-(1r=0.9998);平均回收率为100.65%(RSD=1.07%,n=6)。结论:所制膜剂处方合理、制备方法简单可行,含量测定方法准确可靠。     

临床药师对1例肺癌化疗患者胃肠道不良反应的药学监护

目的：促进临床药师进入临床更好地发挥作用。方法：临床药师对1例肺癌患者进行了全程的药学监护,针对化疗过程中出现的胃肠道不良反应,分析不良反应的原因,并提出处理方法,促进临床合理用药。结果：临床医师接受了药师的部分意见,药师继续为患者提供药学服务,使患者的化疗过程中胃肠道反应明显减轻。结论：药师要找到参与临床的切入点,如对患者进行全程的不良反应药学监护,针对复方药品重复用药问题的监护等,为患者提供有效的药学服务。     

越南传统药品管理及注册政策的分析

越南具有长期应用传统医学的历史,政府重视并且较早地开展了对传统医学的立法管理。结合越南现行的有关药品管理法规,对天然药物、古方药、天然药物原料的管理及注册要求进行分析,重点介绍药品注册的管理机构、申报程序、对申报材料的一般要求,为意欲进入越南市场的中医药科研单位及制药企业提供参考,从而可以更好地推进中成药在越南的登记注册。     

我院2006-2010年医院制剂应用分析

目的:为临床合理使用医院制剂和医院制剂的研发提供参考。方法:对我院2006-2010年医院制剂的用药金额、用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)等进行统计分析。结果:5年来,我院医院制剂的用药金额、占药品总销售金额的比例和用药频度逐年增加,妇科用药、骨科用药、眼科用药排前3位,心脑系统用药、神经系统用药、泌尿系统用药呈上升趋势。结论:我院医院制剂使用合理,重点专科制剂发展好。开发具有中医特色的专科制剂,具有良好的发展前景。     

浅谈中西药复方制剂存在的问题及建议

目的:明确中西药复方制剂的定义,对存在的问题进行讨论并提出建议。方法:通过查询药智网等,对现存中西药复方制剂的标准及说明书进行梳理。结果:现存的中西药复方制剂存在定义不准确、分类混乱、说明书不规范、质量标准来源不统一、同名异方等问题,对这些问题进行讨论并提出建议。结论:应该尽快启动对现存中西药复方制剂的再评价,尽快制定并颁布国家标准。