简化紫杉醇过敏反应预处理方案的临床安全性研究

目的:探讨简便可靠的紫杉醇预处理方法。方法:收集2013年1月-2014年4月某肿瘤中心符合入组标准患者208例,所有患者最初两次使用紫杉醇均给予常规预处理,未出现过敏反应症状的患者纳入本研究,采用非等量随机对照方法,按入院顺序分为试验组和对照组。试验组96例,使用简化预处理方案(地塞米松4.5 mg,qd);对照组100例,使用常规预处理方案(在给予紫杉醇12 h和6 h前口服地塞米松20 mg、给药前30~60 min给予苯海拉明50 mg口服和西咪替丁300 mg静脉注射)。不良反应评价参照美国国立癌症研究所的常规毒性判定标准NCI-CTCAE 4.0版。观察随后紫杉醇治疗过程中2组的过敏反应及其他药物治疗反应的发生率、严重程度。结果:纳入本试验的患者随后的紫杉醇治疗过程中,简化预处理组和常规预处理组均没有发生过敏反应。2组除过敏反应外,其他不良反应主要表现为中性粒细胞减少、恶心,呕吐、肌痛、兴奋或失眠、疲劳、胃部烧灼感和血压升高。其中,对照组在血压升高(P=0.004)和兴奋或失眠(P=0.010)的发生率高于试验组,差异有统计学意义。结论:对于既往无紫杉醇药物过敏史的患者,最初两次使用紫杉醇过程中,使用常规预处理不能完全避免过敏反应的发生;最初两次未发生过敏反应的患者,在随后紫杉醇治疗过程中使用简化预处理是安全有效的。     

紫杉醇脂质体辅助治疗乳腺癌的安全性和有效性

目的探讨紫杉醇脂质体辅助治疗乳腺癌的安全性和有效性。方法选取我院收治的58例需新辅助化疗的初治乳腺癌患者,按照完全随机数字表法将患者分为观察组(29例)和对照组(29例),其中观察组采用紫杉醇脂质体(175mg/m2)联合表阿霉素(75mg/m2)的治疗方案,对照组采用普通紫杉醇(175mg/m2)联合表阿霉素(75mg/m2)的治疗方案,两组患者均为21天一周期,于2周期后评价其临床疗效及安全性。结果观察组在总有效率上与对照组比较无明显差异,无统计学意义(P>0.05);两组毒副反应中皮疹、皮肤潮红发牛率具有明显差异,以观察组较低(P<0.05);两组在呕吐腹泻、发热等其他毒副反应上无明显区别(P>0.05)。结论紫杉醇脂质体联合表阿霉素方案在乳腺癌新辅助化疗中与紫杉醇联合表阿霉素的疗效相当,但紫杉醇脂质体过敏反应发生率明显下降。     

紫杉醇脂质体致过敏性休克患者的用药分析

紫杉醇脂质体是用卵磷脂等将紫杉醇进行包裹,脂质体包裹的抗癌药物进入临床始于20世纪80年代末期。脂质体作为抗癌药物的载体,具有制作简单、对机体无毒,能显著降低药物毒副作用及容易实现肿瘤靶向等优点。经过脂质体包裹后的药物,其溶解性增加,避免和极大的减少了溶媒引起的变态反应。     

紫杉醇、紫杉醇脂质体和白蛋白结合型紫杉醇在头颈肿瘤中的疗效比较

目的 探讨紫杉醇（paclitaxel,PTX）、PTX脂质体（paclitaxel liposome,L-PTX）和白蛋白结合型PTX（albumin bound paclitaxel,nab-PTX）在头颈肿瘤中的疗效。方法 采用回顾性研究,收集整理2017年1月-2018年6月69例宁波市医疗中心李惠利医院头颈恶性肿瘤患者的临床资料,其中31例PTX联合卡铂治疗为PTX组,26例L-PTX联合卡铂治疗为L-PTX组,12例nab-PTX联合卡铂治疗为nab-PTX组。比较3组患者近期临床疗效以及不良反应情况。结果 Nab-PTX组患者的近期疗效优于PTX组（66.67%vs 32.26%,χ²=4.209,P=0.040）。L-PTX组患者中性粒细胞减少发生率高于PTX组（χ²=4.079,P=0.043）,白细胞减少发生率高于PTX组（χ²=4.422,P=0.035）和nab-PTX组（χ²=5.640,P=0.018）;nab-PTX组患者脱发、恶心呕吐、腹泻等不良反应发生率低于PTX组（χ²=5.530,P=0.019;χ²=6.423,P=0.011;χ²=4.438,P=0.035）和L-PTX组（χ²=5.025,P=0.025;χ²=5.025,P=0.025;χ²=5.088,P=0.024）,周围神经炎发生率低于PTX组（χ²=4.711,P=0.030）。结论 Nab-PTX联合卡铂治疗头颈肿瘤的近期疗效显著,患者不良反应明显减少。     

乳腺癌应用紫杉醇与紫杉醇脂质体治疗的效果对照

目的：对比紫杉醇与紫杉醇脂质体治疗乳腺癌的效果。方法：选取我院2013年10月～2014年10月收治的100例乳腺癌患者作为研究对象。随机分为两组,每组50例。对照组选择静脉滴注紫杉醇进行治疗,观察组选择静脉滴注紫杉醇脂质体进行治疗,对比两组药物治疗后不良反应的发生情况。结果：观察组药物治疗后各种不良反应分别为：皮疹发生率2.00%,肌肉疼痛发生率4.00%,面部潮红发生率6.00%,呼吸困难发生率2.00%,血小板减少发生率18.00%,末梢神经炎发生率6.00%,观察组的各项不良反应发生率显著低于对照组（P＜0.05）。结论：紫杉醇脂质体能够显著降低乳腺癌药物治疗后不良反应发生率,具有良好的安全性和较高的可行性,值得在临床上推广。     

紫杉醇磁性脂质体纳米粒的制备

目的研究一种制备高载药量的紫杉醇磁性脂质体纳米粒的最佳条件，并对其质量进行检测。方法 通过共沉淀法制备Fe₃O₄纳米粒，同时施加超声处理减少粒子的软团聚合，增加粒子的分散度，对粒子表面进行改性，增加与脂质的结合，最后通过微乳液-低温固化法合成紫杉醇磁性脂质体纳米粒，并通过反相高压液相色谱法检测药物的载药量和包封率。结果紫杉醇磁性脂质体纳米粒为球形或近似球形，其悬浮液样品和冻干样品的粒径约在150～170 nm，药物包封率为98.29%。结论本法制备的粒子具有高质量磁化率、良好磁响应性，符合作为纳米磁靶向给药系统的条件。     

紫杉醇阳离子脂质体Endo TAG-1

紫杉醇是目前乳腺癌的标准化疗药物,可直接攻击肿瘤细胞,而由MediGene公司开发的紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1则是将紫杉醇包埋于载正电荷的脂质体中而制得的抗癌药,可选择性吸附于带负电荷的新生肿瘤血管内皮细胞上,故其只破坏这些新生血管,不攻击健康血管,即在作用于既有血管的机制上,不同于靶向阻止新生肿瘤血管形成的抗血管生成药。     

紫杉醇脂质体的制备及其抑瘤作用的研究

紫杉醇是一种由红豆杉属植物提取的有抗肿瘤活性的化合物，但不溶于水，本研究为针剂紫杉醇可溶于水提供了一个新途径，即采用薄膜法制备紫杉醇脂质体，其配方中紫杉醇，心磷脂，卵磷脂和去氧胆酸钠的摩尔比为１：１：５：５，制剂对冻干型，使用前用注射用水充分水化即重建采质体，溶液澄清，无变色及沉淀，脂质体包封率大于９６％，抑瘤作用和毒性试验结果表明，紫杉醇脂质体与以ＣｒｅｍｏｐｈｏｒＥＬ为载体的紫杉醇相比，具有更     

紫杉醇脂质体与白蛋白结合型紫杉醇治疗复发性卵巢癌近期疗效与安全性评价

目的:观察紫杉醇脂质体与白蛋白结合型紫杉醇治疗复发性卵巢癌的近期疗效,评价其安全性。方法:复发性卵巢癌患者60例,随机分为观察组和对照组(各30例)。观察组予以紫杉醇脂质体联合奈达铂治疗,对照组采用白蛋白结合型紫杉醇联合奈达铂方案,比较两组治疗总有效率及其毒副作用。结果:观察组治疗总有效率(90.00%)高于对照组(66.67%),毒副作用发生率(10.00%)低于对照组(36.67%),差异具有统计学意义(P0.05)。结论:紫杉醇脂质体联合奈达铂治疗复发性卵巢癌安全、有效。     

紫杉醇脂质体的制备及其表征

目的制备紫杉醇脂质体并观察其表征。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇脂质体,高效液相色谱法测定脂质体中紫杉醇的含量,透射电镜观察脂质体的形貌,激光粒度仪测量粒径和电位。结果制备的脂质体包封率约为（97．95±1．32）％,呈圆形或类圆形,平均粒径在54．6nm左右,电位-40．9mV,体外释放曲线符合Higuchi方程。结论薄膜分散法能制备出粒径小、包封率高稳定性较好的紫衫醇脂质体。     

紫杉醇脂质体的制备及质量考察

目的:制备紫杉醇脂质体并考察其质量。方法:以薄膜分散法制备脂质体;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量并计算包封率及体外释放度。结果:所制脂质体粒径为70～150nm;紫杉醇检测浓度的线性范围为0.3～75μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为100.3%(RSD=1.16%,n=3);包封率约为96.46%;体外释药符合Higuchi方程,具有缓释性。结论:薄膜分散法适于制备紫杉醇脂质体;离心法能够准确快速测定脂质体包封率;该制剂体外缓慢释药。     

紫杉醇脂质体联合奈达铂治疗晚期非小细胞肺癌17例

［摘要］目的观察紫杉醇脂质体联合奈达铂治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的近期疗效和毒副作用。方法17例晚期NSCLC患者采用紫杉醇脂质体135 mg&#8226;（m2） 1 ,静脉滴注3 h,第1天;联合奈达铂80 mg&#8226;（m2） 1 ,静脉滴注,第2天,21 d为1个周期,化疗2～6个周期。结果17例患者均可评价近期疗效：完全缓解1例,部分缓解4例,稳定 3例,进展9例。毒副作用主要为血液学毒副作用,以白细胞和血小板减少为主;非血液学毒副作用中恶心呕吐、肝功能轻度损伤、脱发例数较多。结论紫杉醇脂质体联合奈达铂方案治疗晚期非小细胞肺癌疗效较好,毒副作用可以耐受。     

紫杉醇脂质体联合奈达铂治疗复发性卵巢癌60例的疗效观察

目的:研究紫杉醇脂质体联合奈达铂化疗方案治疗复发性卵巢癌的近期疗效和毒副作用。方法:复发性卵巢癌60例,采用紫杉醇脂质体联合奈达铂方案化疗,其中紫杉醇脂质体135～175 mg.m-2第1天静脉滴注;奈达铂80～100 mg.m-2第2天静脉滴注,每21天为1个周期,每2个周期评价1次疗效。结果:60例患者完全可以评价疗效,其中完全缓解2例,部分缓解33例,稳定18例,进展7例,总有效率为58.33%。毒副作用主要为骨髓抑制、胃肠道反应和脱发,未出现因化疗毒性而死亡病例。结论:紫杉醇脂质体联合奈达铂治疗复发性卵巢癌是有效和安全的。     

紫杉醇新剂型——紫杉醇脂质体（力扑素）临床应用观察

目的:观察国产注射用紫杉醇脂质体(力扑素)不做预处理在治疗恶性肿瘤化疗过程中过敏反应的发生情况,指导紫杉醇脂质体(力扑素)的临床应用。方法:采用多中心随机入组的方法进行研究,试验组给紫杉醇脂质体每次剂量135mg/m2,联合使用顺铂,每3周为1周期,共2周期。结果:入组39例患者中,应用紫杉醇脂质体化疗前不做大剂量激素预处理,相关毒副反应明显减轻。结论:紫杉醇脂质体在化疗前,不用做大剂量激素预处理,未出现严重的过敏反应及胃肠道反应等,同时患者免除大剂量激素副作用的影响,化疗效果好,临床应用方便。     

紫杉醇脂质体大鼠体内药动学考察

目的 使用HPLC-UV法测定大鼠体内紫杉醇血药浓度,考察紫杉醇脂质体在大鼠体内药动学。方法 大鼠尾静脉注射紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液,血浆用叔丁基甲醚提取。ODS柱,流动相为甲醇水(65∶35),检测波长227nm。结果 本法在0.05～50μg·ml^-1范围内线性良好,日内、日间精密度RSD<6%,高、中、低3个浓度下提取回收率均大于90%。紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液血药浓度经时曲线均符合二室模型。t_1/2β分别为(11.19±0.08)h和(7.49±0.80)h,AUC分别为2615.89±770.58(mg·L^-1·min^-1)和904.94±25.36(mg·L^-1·min^-1)。结论 与市售紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米脂质体有一定的长循环作用,且提高大鼠体内的利用度。     

紫杉醇脂质体联合铂类治疗晚期食管癌疗效与安全性系统评价

目的系统评价紫杉醇脂质体联合铂类治疗晚期食管癌的疗效和安全性。方法利用计算机检索PubMed,Embase,Cochrane Library,Web of Science,CNKI,VIP,WanFang Data等数据库,收集有关临床试验,检索时间为自建库至2019年7月。根据纳入和排除标准独立进行文献筛选、资料提取及质量评价。对于单臂试验采用StataSE 11.0软件合并效应量,采用RevMan 5.3软件对随机对照试验(RCT)进行Meta分析。结果共纳入13篇文献,其中6篇为紫杉醇脂质体(研究组)与紫杉醇(对照组)的RCT,另外7篇为紫杉醇脂质体单臂试验,共有患者713例。单臂试验中,研究组的合并客观缓解率为46%,95%CI(0.40,0.52);RCT中,研究组的客观缓解率与对照组相当[RR=1.08,95%CI(0.87,1.35),P=0.50],但研究组的呼吸困难、肌肉痛、恶心呕吐、皮肤潮红等不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论紫杉醇脂质体与普通紫杉醇在治疗晚期食管癌的疗效类似,但前者不良反应明显减少。     

紫杉醇脂质体与传统紫杉醇治疗晚期鼻咽癌的疗效分析

目的比较紫杉醇脂质体和传统紫杉醇联合卡铂一线治疗晚期鼻咽癌的疗效及毒性。方法回顾性分析2010年1月-2011年12月我院晚期鼻咽癌的一线治疗患者临床资料,72例晚期鼻咽癌患者被分为实验组和对照组,实验组（35例）应用紫杉醇脂质体,而对照组（37例）应用普通紫杉醇,每次剂量均为135-175mg/m2;两组均联合卡铂,采用AUC=5。每21d为1个周期,每2个周期评价疗效1次。结果 72例患者共接受341个周期化疗,所有患者均可评价疗效。实验组总有效率为71.4%,对照组为70.3%,两者之间无统计学差异。两组血液学及消化道毒性相似,而在由溶媒所产生的相关毒性方面,紫杉醇（对照组）明显高于紫杉醇脂质体（实验组）。结论与传统紫杉醇联合卡铂一线治疗晚期鼻咽癌相比,紫杉醇脂质体联合卡铂方案疗效相似,但由溶媒所产生的毒性更低,且使用方便,值得临床推广应用。     

紫杉醇脂质体化疗致出血性膀胱炎1例病例报道

报道1例紫杉醇脂质体化疗致重度出血性膀胱炎患者的病例资料并进行文献复习。1例宫颈癌术后放化疗后复发患者,接受紫杉醇脂质体270 mg和顺铂联合静脉化疗,化疗后第3天出现IV度出血性膀胱炎,入院后给予留置尿管及膀胱冲洗、碳酸氢钠静脉注射碱化尿液、抗感染、止血、输血、积极抗休克处理及输尿管镜下膀胱积血清除,患者最终死亡。在紫杉醇脂质体化疗过程中,需要警惕发生出血性膀胱炎。     

超临界二氧化碳法制备紫杉醇脂质体

目的介绍制备紫杉醇脂质体的新方法。方法采用超临界二氧化碳沉析技术制备紫杉醇脂质体。结果通过试验确定了最佳反应条件,即超临界压强为20 MPa,温度45℃,时间30 min,膜材配比(卵磷脂∶胆固醇)为3∶1,原药与膜材的质量比为1∶20,乙醇的质量分数为20%。在此条件下所制脂质体的包封率为76.18%。结论用此方法制备的脂质体包封率高,因此这是一种较好的脂质体制备方法。