4-氨基吡啶凝胶骨架缓释片的制备及体外释放

目的:制备4-氨基吡啶(4-aminopyridine,4-AP)亲水凝胶骨架缓释片。方法:以羟丙甲纤维素的规格、处方用量及乳糖处方用量为因素设计正交试验,以体外释放度为考察指标,优化4-AP凝胶骨架片的处方,并进行批内和批间体外释放度验证试验。采用Origin软件对筛选出的最优处方释放度进行Weibull曲线拟合。考察体外释放条件对药物释放的影响。结果:优化处方为HPMC规格为K100LV,处方用量为54%,乳糖的处方用量为16%。所制得4-AP凝胶骨架片可持续释药12 h,批内释放均一性及批间重复性均良好。Weibull模型拟合方程得出药物释放符合一级速率过程。体外释放条件考察结果表明,转速对药物的释放有影响,而释放介质的种类和测定装置则无显著性影响。结论:所选4-AP凝胶骨架缓释片制备工艺可行,重复性好,有明显的缓释特性。     

尼美舒利亲水凝胶骨架缓释片的制备及体外释放

目的:优化尼美舒利缓释片的制备方法。方法:采用正交试验设计,以体外累积释药百分率为指标,以HPMC(K100-LV CR)、乳糖、PVP(K30)的处方用量作为影响因素筛选缓释片的最佳处方,并测定3批优化处方的体外释放度。结果:优化处方结果为HPMC K100-LV CR为100 mg,乳糖为50 mg,黏合剂为5%PVP无水乙醇溶液3 mL;尼美舒利缓释片在12 h释放量达97%以上,没有时滞、突释等现象。其体外释药动力学符合零级方程。结论:尼美舒利缓释片处方合理,制备工艺可靠,体外释药效果良好,质量可控。     

辛伐他汀缓释片制备及体外释放研究

目的制备辛伐他汀凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的因素进行考查。方法采用紫外分光光度法测定其体外释放度,应用湿法制粒压片法制备缓释片,以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,考察了HPMC规格、用量及其它辅料对药物释放的影响,并进行了正交实验优化及处方和制备方法的验证。结果辛伐他汀缓释片的体外释放受HPMC规格、HPMC用量、粘合剂种类的影响,选择HPMC（K15M）为骨架材料,其与主药质量比为1.5∶1,所制缓释片能持续释药12 h,批间重现性良好。结论该制剂处方合理,制备方法可行,具有良好的缓释效果。     

盐酸美金刚缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备盐酸美金刚缓释片,并对其体外释放行为进行考察。方法以HPMC K15M和HPMC K4M为骨架材料压制缓释片。以HPMC(X1)用量和HPMC K15M/K4M用量之比(X2)为考察因素,以盐酸美金刚在2,6和10h的累积释放度Y2h,Y6h,Y10h为考察指标,利用2因素3水平中心复合设计-效应面法优化处方。在4种介质中考察了盐酸美金刚缓释片的体外释药行为。结果最终优化处方中的HPMC用量为片质量的60.0%,HPMCK15M/K4M用量之比为70∶30,所得缓释片在2,6和10h三点的累积释放度符合20%≤Y2h≤30%,40%≤Y6h≤60%和Y10h≥80%的要求,在12h内释放平稳、完全。结论采用中心复合设计-效应面法优化的处方预测性良好,制得的盐酸美金刚缓释片体外释放符合要求。     

胡椒碱胃内漂浮片制备工艺及体外释放度研究

目的:研制胡椒碱以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的胃内漂浮缓释片,并进行体外释放度研究。方法:利用亲水凝胶骨架材料HPMC及助漂剂十六醇为辅料,采用粉末直接压片和湿法制粒的方法将胡椒碱制备成胃内漂浮缓释片,并以漂浮时间及累计释放度为指标对处方进行筛选,单因素试验对处方进行优化。结果:制备的胃内漂浮缓释片在HPMC-15M为54%、十六醇为10%、碳酸氢钠为10%、硬脂酸镁1%时在人工胃液中10min内起漂,维持释放药物10~12h,累计释放度为95.6%,接近一级释放。结论:所制备胡椒碱胃内漂浮缓释片释放药物速率平稳,具有长效作用。     

卡托普利混合骨架片的处方筛选及优化

目的:研制混合骨架的卡托普利缓释片.方法:采用两因素六水平的均匀设计法筛选混合骨架片的优化处方,其中,两因素为缓释骨架材料HPMC K4M和蜡质888(Compritol 888);六水平指这两种缓释材料6种不同的用量.结果:最终优化处方中缓释材料HPMC K4M用量为20%,Compritol 888用量为30%.结论:用优化的处方,工艺制备的3批卡托普利缓释片体外释放良好,质量稳定.     

Box-Behnken效应面法优化尼群地平凝胶骨架缓释片处方

目的对尼群地平凝胶骨架缓释片的处方进行筛选和研究。方法以凝胶骨架基质HPMC K4M和HPMC100LV的用量为考察因素,药物在1、2、4、6、10h的累积释放度Y1h、Y2h、Y4h、Y6h、Y10h为考察指标,利用2因素3水平中Box-Behnken效应面法优化处方。结果联合使用HPMC K14M及HPMC 100LV作为尼群地平缓释片的基本骨架材料,乳糖作为填充剂,硬脂富马酸钠为润滑剂,85%乙醇溶液适量作为黏合剂制成尼群地平缓释骨架片在各时间点释放度符合标准。结论通过Box-Behnken效应面法优化法建立的模型可以用于尼群地平凝胶骨架缓释片处方的优化,所制得的缓释片释放度符合规定。     

格列齐特缓释片处方及工艺研究

目的:筛选和研究格列齐特缓释片处方及工艺。方法:制备不同处方的格列齐特缓释片并进行释放度测定,筛选最佳处方及制备工艺。结果:确定了以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K4M、E50处方量分别为17、35g作为基本骨架材料,磷酸氢钙91g为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂的处方;由其制备的格列齐特缓释片释放度结果与参比样品基本相似。结论:以最佳处方制备的格列齐特缓释片释放度符合《中国药典》标准。     

吲达帕胺凝胶骨架缓释片的处方工艺研究

目的制备可以在体内缓慢释放、发挥疗效的凝胶骨架片。方法以体外释放度的测定为考察指标,用单因素考察法对填充剂、骨架材料和干粘合剂进行筛选和优化。结果通过对主要辅料的筛选和优化得到最终处方,其中MCC占32.4%,HPMC K4M占25%,HPMC K100M占12%。结论所制备的缓释片外观良好,体外释放行为符合要求。     

尼可地尔缓释骨架片的制备

目的制备尼可地尔缓释骨架片。方法采用亲水性高分子材料HPMC为骨架,制备尼可地尔缓释片,并用单因素试验考察其释药特征。正交试验优化处方工艺。结果以60%HPMC K100M为骨架材料,磷酸氢钙为填充剂,用10%PVP的乙醇溶液为黏合剂,湿法制粒压片为最佳工艺。结论本品制备工艺简便,药物体外释放接近Higuchi模型,能实现药物24 h内缓慢释放。     

阿普唑仑缓释片的处方筛选及体外释放度考察

目的:优选阿普唑仑缓释片处方,并对制剂进行体外释放度考察。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、乳糖在处方中的用量百分比及HPMC的规格为考察因素,体外释放度为考察指标,经正交试验优化缓释片最佳处方,并对优化后处方所制制剂进行体外释放度考察。结果:优化处方中HPMC、乙基纤维素和乳糖用量百分比分别为30%、4%、15%,HPMC的规格为K4M;优化后所制制剂可持续释药24h,释药特性符合Higuchi方程。结论:所筛选的阿普唑仑缓释片处方合理并具有体外缓释性。     

米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的:制备米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片并考察其体外释放度。方法:采用粉末直接压片工艺制备缓释片;采用紫外分光光度法测定其释放度,同时考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)的不同规格、用量以及不同释药条件对药物释放速率的影响。结果:所制制剂为黄色片剂,检查项符合2005年版《中国药典》中的相关规定。试验确定了以HPMCK100为缓释骨架材料,处方用量为32%;不同释放介质与释放装置对药物的释放均有显著影响。释放规律符合Higuchi方程。结论:该制剂处方工艺简单,体外释放度测定方法准确易行,制剂具有明显的缓释效果。     

使用亲水性聚合物调节硝苯地平从缓释骨架片中的释放(英文)

目的根据体外释放曲线调节硝苯地平缓释片(20 mg)的药物释放特性同时评价不同羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料的作用。方法硝苯地平HPMC骨架片使用不同粘度的HPMC和其他辅料由湿法制粒后压片制得。自制制剂和参比制剂的释放曲线采用美国药典中桨法进行评价,硝苯地平药物含量采用高效液相色谱法进行测定。结果使用不同的骨架材料药物的释放具有显著性差异,通过改变HPMC的种类调节和控制硝苯地平的释放。聚合度相同,与低粘度的HPMC(K4M,K100LV,E5)相比高粘度的HPMC(K15M)会使硝苯地平释放变慢。最终的处方用10 mg K4M作为主要的骨架材料,10 mg PVP K30作为释药调节剂。结论制备硝苯地平缓释片使用骨架材料HPMC K4M和释药调节剂PVP K30;口服缓释剂型可以改善慢性治疗顺应性并且可维持有效血药浓度。     

效应面法优化尼美舒利双层缓释片处方

采用正交设计及星点设计-效应面法对尼美舒利双层缓释片处方进行优化。优化后的处方如下：（Ⅰ）速释层：尼美舒利,50 mg;乳糖,92 mg;淀粉,22 mg;CCMC-Na,14 mg;PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg;氧化铁红,0.1 mg;（Ⅱ）缓释层：尼美舒利,150 mg;HPMC K100LV,26 mg;HPMC K4M,33 mg;乳糖,54 mg;PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg。优化后的处方在初期药物快速释放（10 min释放15%）,后期缓慢释放持续一段时间（16 h）,具有双相释放特征,且放置6个月后无明显变化。     

格列喹酮缓释片的处方设计

目的：对格列喹酮缓释片进行处方研究。方法：以药物的累积释放度为标准,同时结合相似因子,首先进行单因素试验,确定影响药物释放的主要因素,在此基础上,以HPMC（K4M）及乳糖的含量为变量,进行比较试验,采用综合评分法确定最优处方。并且对最优处方进行验证。结果：最优处方为格列喹酮、HPMC（K4M）、乳糖用量分别为60mg、30mg、55mg,70％乙醇为粘合剂,所制得的格列喹酮缓释片在2,6,12h的体外累积释放度分别为（19．82±0．92）％,（51．07±0．95）％和（83．48±0．71）％。结论：格列喹酮缓释片体外显示出缓释行为,释放度符合规定,可进一步研究开发。     

氟比诺芬缓释片的处方工艺对释放度的影响

目的观察制备工艺对氟比诺芬缓释片释放度的影响,以得到合理的处方.方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为阻滞剂,并改变其种类和用量制备6种氟比诺芬缓释片,分别测定释放度.结果每片含有21.4 mg的Methocel k4M的骨架片处方较为理想,可得到良好的释放速率.结论HPMC的种类和用量明显影响氟比诺芬缓释片的释放度,HPMC骨架片有较好的缓释性.     

去甲斑蝥素缓释片的处方优化及其体外释药特性研究

目的:优化去甲斑蝥素缓释片制备处方及考察其释药特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备去甲斑蝥素亲水凝胶缓释骨架片;以HPMC用量(A)、乳糖用量(B)、乙醇浓度(C)、乙醇用量(D)为因素,以体外释放度综合评分值为指标筛选缓释片的最佳处方并考察其累积释药率。结果:缓释片的最佳处方为A12g、B1.5g、C90%、D10mL;所制缓释片2、6、12h的累积释药率分别为(30.63±1.03)%、(51.70±1.51)%、(89.25±1.04)%,药物释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:优化处方制备的去甲斑蝥素缓释片可以达到预期缓释效果。     

星点设计-效应面法优化复方氯雷伪麻缓释片的缓释片芯处方

目的:优化复方氯雷伪麻缓释片的缓释片芯处方。方法:以氯雷他定加入包衣层并包衣硫酸伪麻黄碱片芯制备复方氯雷伪麻缓释片。采用星点设计-效应面法优化硫酸伪麻黄碱片芯处方,以单硬脂酸甘油酯(GM)和羟丙甲纤维素(HPMC)K15M用量为考察因素,以硫酸伪麻黄碱1、6、12 h的累积释放度为指标,通过重叠等高线图确定优化处方,并进行处方验证。结果:氯雷他定与欧巴代包衣粉按1∶3比例混合包衣成为速释层;硫酸伪麻黄碱片芯作为缓释层,其处方为每100片(600 mg/片)含硫酸伪麻黄碱12 g、GM 16.72 g、HPMC K15M 20.95 g、微晶纤维素9.73 g、硬脂酸镁0.6 g。优化处方所制制剂中氯雷他定15 min的累积溶出度为87.2%,硫酸伪麻黄碱1、6、12 h的累积释放度分别为34.20%、74.32%、94.60%。结论:缓释片芯处方合理、可行,所制备的复方氯雷伪麻缓释片具有缓释作用。