阿奇霉素缓释干混悬剂释放度测定及Beagle犬体内外相关性评价

目的进行阿奇霉素缓释干混悬剂体外释放度的测定及比格犬体内外相关性评价。方法按2010版中国药典释放度测定法测定阿奇霉素缓释干混悬剂体外释放度,用液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)法测定阿奇霉素在比格犬体内的血药浓度,并用WinNonlin Professional v5.2进行数据处理。结果以体内吸收分数(fa)对体外累积释放度(F)进行线性回归,得方程fa=1.1553F-52.931(r=0.9475)。结论体内吸收分数与体外累积释放度具有良好的相关性,阿奇霉素缓释干混悬剂所采用的释放度测定方法合理,可以较好反映体内吸收情况。     

阿奇霉素干混悬剂治疗小儿支原体肺炎疗效及安全性

目的评价阿奇霉素干混悬剂(海南普利公司)和希舒美干混悬剂(另一阿奇霉素制剂,辉瑞公司)治疗小儿支原体肺炎的疗效和安全性.方法将42例支原体肺炎患儿随机分组,治疗组用阿奇霉素干混悬剂一日1次10mg/kg,连服3天,共2个疗程,疗程间间隔4天.对照组用相同剂量和疗程的希舒美干混悬剂.结果治疗组与对照组临床有效率分别为90.0%和90.9%,平均咳嗽消失分别为6.51和7.23天,发热消退天数平均分别为4.08和5.11天,无显著差异(P＞0.05).治疗组和对照组比较,不良反应无显著差异(P＞0.05).结论口服阿奇霉素干混悬剂是治疗小儿支原体肺炎安全、有效、简便的方法,值得临床推荐.     

阿奇雪素干混悬剂治疗小儿支原体肺炎疗效及安全性

目的评价阿奇霉素干混悬剂(海南普利公司)和希舒美干混悬剂(另一阿奇霉素制剂,辉瑞公司)治疗小儿支原体肺炎的疗效和安全性。方法将42例支原体肺炎患儿随机分组,治疗组用阿奇霉素干混悬剂一日1次10mg/kg,连服3天,共2 个疗程,疗程间间隔4天。对照组用相同剂量和疗程的希舒美干混悬剂。结果治疗组与对照组临床有效率分别为90．0%和90．9%,平均咳嗽消失分别为6．51和 7．23天,发热消退天数平均分别为4．08和5．11天,无显著差异(P＞0．05)。治疗组和对照组比较,不良反应无显著差异(P＞0．05)。结论口服阿奇霉素干混悬剂是治疗小儿支原体肺炎安全、有效、简便的方法,值得临床推荐。     

阿奇霉素干混悬剂生物等效性研究

阿奇霉素(azithromycin)为一种新型的大环内酯类抗生素,由于化学结构的改变,在胃酸中比红霉素稳定,因而口服生物利用度也较红霉素高.其抗菌谱广,半衰期长,组织浓度高,在临床上可用于治疗多种细菌、支原体、衣原体感染[1].本研究对国产阿奇霉素干混悬剂的生物利用度、药物代谢动力学特性及其与进口阿奇霉素干混悬剂的生物等效性进行考察.     

阿奇霉素干混悬剂与罗红霉素治疗小儿呼吸道肺炎支原体感染比较

用阿奇霉素干混悬剂与罗红霉素分别治疗小儿呼吸道肺炎支原体感染，比较两者疗效及安全性。结果表明：两组治疗有效率分别为９３．２％与９２．７％，无显著性差异（Ｐ〉０．０５）。阿奇霉素干混悬剂日服一次，儿童顺从性好，无明显胃肠道反应，因此是治疗小儿呼吸道肺炎支原体感染方便、高效、安全的抗生素。     

阿奇霉素干混悬剂溶出度方法的建立

目的:建立阿奇霉干混悬剂的溶出度测定方法。方法:以硫酸溶液(75→100)为显色剂,用分光光度法对阿奇霉素进行测定。采用桨法对阿奇霉素干混悬剂的溶出行为进行考察,溶出介质分别选择0.1mol/L盐酸溶液或pH6.0磷酸盐缓冲液,转速选择50或100转,考察不同溶出介质及转速对其溶出行为的影响,建立阿奇霉干混悬剂的溶出度测定方法。结果:硫酸显色法测定阿奇霉素方法学可行,溶出介质及转速对阿奇霉干混悬剂的溶出行为无明显影响,根据上述条件建立阿奇霉干混悬剂的溶出度测定方法。结论:所建立的阿奇零素干混悬剂溶出度检查方法可供应用或作为修订标准的参考。     

阿奇霉素联合阴道抑菌凝胶治疗女性生殖道解脲支原体感染的临床观察

目的 观察阿奇霉素联合阴道抑菌凝胶治疗女性生殖道解脲支原体感染的临床疗效.方法 选择牡丹江医学院附属第二医院妇科门诊生殖道解脲支原体感染者120例,随机分为治疗组(70例)和对照组(50例),对照组患者第一天服用阿奇霉素1g/次,1次/d,中间不用药,3d后0.5g/次,1次/d,连服5d,共治疗9d.治疗组患者每晚睡前清洗外阴后,将阴道抑菌凝胶推入阴道深部,每晚1支,连用9d(如遇经期停用),阿奇霉素的用法及用量同对照组;两组患者停药5d后来医院复查,做解脲支原体培养,结合临床症状、体征判断疗效.结果 治疗后,治疗组和对照组的显效率分别为84.3％、54.0％,两组比较差异具有显著性(P＜0.05).治疗组中有2例(2.86％)患者阴道上药后出现阴道灼热感,外阴皮肤瘙痒,停药后消失;对照组3例(6％)服药后出现腹泻、恶心等胃肠道反应,停药后自然好转.结论 阿奇霉素联合阴道抑菌凝胶治疗女性生殖道解脲支原体感染具有较好疗效,且使用方便,不良反应少,值得临床推广.     

阿奇霉素缓释阴道栓的质量控制

目的:对阿奇霉素缓释阴道栓进行质量控制。方法:采用薄层色谱法(TLC)鉴别阿奇霉素缓释阴道栓中的阿奇霉素,用反相高效液相色谱法测定其中阿奇霉素的含量;以pH6.0磷酸盐缓冲液为释放介质,采用《中国药典》2005年版二部释放度测定法中的第一法测定累积释放率并进行体外释药模型的拟合。结果:TLC鉴别方法专属性强,阿奇霉素检测浓度线性范围为50～800μg·mL~(-1)(r=0.9998);平均回收率为100.56%,RSD<1.84%(n=6);体外释放模型符合Higuchi方程。结论:所建立的阿奇霉素缓释阴道栓质量控制方法可靠、准确、专属性强,且制剂的体外释放符合缓释标准。     

微生物法测定阿奇霉素干混悬剂含量的方法学考察

目的对微生物法测定阿奇霉素干混悬剂含量的方法学进行考察。方法以短小芽孢杆菌为测定菌[CMCC]63202,使用培养基Ⅰ号(PH7.8)及PH7.8磷酸盐灭菌缓冲液,在35～37℃条件下培养16～18小时,采用该微生物法测定阿奇霉素干混悬剂的含量并对方法学进行建立和验证。结果抑菌圈直径(Y)对阿奇霉素溶液浓度(C)对数值的线性回归方程为Y=6.0373lgC-4.008(r=0.9970),空白辅料及空白溶剂对测定无任何干扰,平均回收率为97.90%,RSD为1.03%,精密度RSD为0.8%,三批阿奇霉素干混悬剂含量分别为101.4±1.1、99.31±1.0和100.4±1.2。结论本实验为微生物法测定阿奇霉素干混悬剂含量的方法学建立及验证提供了参考。     

阿奇霉素缓释阴道栓与复方甲硝唑栓阴道内联用对非淋菌性宫颈炎患者的临床疗效及其护理评价

目的:评价阿奇霉素缓释阴道栓与复方甲硝唑栓阴道内联用对非淋菌性宫颈炎患者的临床疗效及其护理的作用。方法:选取医院2014年12月—2015年4月间诊治的非淋菌性宫颈炎患者73例,按随机数字表法将患者随机分为观察组(37例)和对照组(36例);两组患者均给予阿奇霉素缓释阴道栓与复方甲硝唑栓阴道内联用治疗,在此基础上,对照组患者给予常规护理干预治疗,观察组患者给予综合护理干预治疗,比较两组患者治疗后的临床疗效及其对护理的满意度。结果:观察组患者治疗后的总有效率为94.59%高于对照组为88.89%(P<0.05),患者对护理的满意度为97.30%高于对照组为77.78%(P<0.05)。结论:采用阿奇霉素缓释阴道栓与复方甲硝唑栓阴道内联用治疗和综合护理干预治疗非淋菌性宫颈炎患者的疗效优于阿奇霉素缓释阴道栓与复方甲硝唑栓阴道内联用治疗和常规护理干预治疗的效果,治疗期间患者对治疗和护理的效果均较为满意。     

阿奇霉素缓释阴道栓的处方优化

目的:优化阿奇霉素缓释阴道栓的处方。方法:采用硬脂酸聚烃氧酯(S-40)为基质,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、甘油为保湿剂等制备阿奇霉素缓释阴道栓。以累积释药百分率和栓剂硬度为考察指标、8%HPMC和甘油在处方中的用量为考察因素,采用正交设计法进行处方优化,并进行验证试验及体外释药模型拟合。结果:优化后处方组成为阿奇霉素6g,8%HPMC23.52g,甘油29.40g,无水乙醇3g,尼泊金乙酯0.59g,S-40294g。由优化后处方制备的3批栓剂平均含量99.5%,硬度符合要求,体外释放重复性和均一性良好,180min时累积释药百分率均大于98%,体外释药动力学符合Higuchi方程。结论:优化后的阿奇霉素缓释阴道栓处方可行,制备工艺稳定,重复性好,符合缓释制剂要求。     

盆炎降支颗粒剂联合阿奇霉素治疗女性生殖道解脲支原体感染脾虚湿蕴化热型40例

目的：观察盆炎降支颗粒剂联合阿奇霉素治疗女性生殖道解脲支原体感染脾虚湿蕴化热型的临床疗效。方法：将40例女性生殖道解脲支原体感染患者随机分为两组,治疗组20例予盆炎降支颗粒剂联合阿奇霉素片口服,对照组20例口服阿奇霉素片。两组均连用3周,比较两组间疗效、临床症状的改善情况。结果：治疗组总有效率为95%,对照组总有效率为90%,两组比较,差异无统计学意义（P〉0.05）;中医证候疗效,治疗组总有效率为100%,对照组总有效率为85%,治疗组明显优于对照组（P〈0.05）;治疗组在改善临床症状方面优于对照组,对白带异常、外阴瘙痒、腰腹疼痛、小便不适等症状具有良好的改善作用。结论：盆炎降支颗粒剂联合阿奇霉素是治疗女性生殖道解脲支原体感染的有效治疗方法,在改善临床症状方面优于单用阿奇霉素,具有减少阴道菌群失调的优势,值得进一步研究和临床推广应用。     

氧氟沙星栓联合阿奇霉素治疗宫颈支原体感染的疗效观察

目的:观察氧氟沙星栓联合阿奇霉素治疗宫颈支原体感染的疗效。方法:采用完全随机的对照试验方法,将妇科门诊宫颈分泌物进行支原体培养为阳性的患者随机分成2组,观察组给予氧氟沙星栓联合阿奇霉素治疗,对照组单用阿奇霉素治疗。2组均于治疗的第12天进行宫颈拭子支原体培养,阳性者间隔2周再次复查,根据培养结果,结合症状、体征判断疗效。结果:观察组和对照组的支原体培养转阴率及症状和体征消失率差异均有显著性(P<0.05);临床有效率分别为91.9%和50.0%,二者比较差异有显著性(P<0.01)。结论:氧氟沙星栓联合阿奇霉素治疗宫颈支原体感染较单用阿奇霉素疗效好。     

中药复方卫生洗剂与栓剂体内外抑菌作用比较研究

目的：研究中成药类卫生洗剂的体内外抑菌作用,并与传统栓剂剂型进行对比,探讨不同剂型女性卫生用品的抑菌药效学比较的体内外实验方法适用性.方法：体外抑菌试验：选用液体试管法检测样品对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌的体外抑菌作用.体内抗菌试验：取SD大鼠建立念珠菌性阴道炎模型,卫生栓和卫生洗剂分别每天给药1次,连续8d,观察大鼠阴道局部炎症反应并进行阴道病理检查.结果：体外抑菌试验：卫生栓剂和.洗剂均能明显抑制细菌的生长,两种剂型的最低抑菌浓度（MIC）均为0.003 1 g· ml^-1.体内抗菌试验：大鼠阴道肉眼观察结果显示卫生栓及卫生洗剂组炎症明显轻于模型组.阴道分泌物培养后涂片检查结果显示,与模型组比较,卫生栓及卫生洗剂组均出现不同程度白色念珠菌转阴,高剂量组抗菌效果优于低剂量组.病理检查大鼠阴道黏膜刺激试验评分结果显示,与正常组比较,模型组的评分显著增高（P＜0.01）.卫生栓的高、中和低剂量组与模型组比价,评分显著降低（P＜0.01或0.05）,卫生洗剂的高、中和低剂量组与模型组比价,评分显著降低（P＜0.01）.卫生洗剂的各剂量组与对应的旧剂型卫生栓的各剂量组间比较差异无统计学意义.结论：卫生洗剂与卫生栓的体外和体内抑菌作用没有差异.测定最低抑菌浓度的液体试管法和大鼠念珠菌性阴道炎模型稳定可靠,可考虑作为不同剂型女性卫生用品的药效对比的体外和体内首选实验方法.     

消炎止痛栓体外抗菌活性研究

目的:研究消炎止痛栓(主要成分为盐酸小檗碱、冰片、土霉素、盐酸丁卡因)的体外抗菌活性。方法:运用试管稀释法测定并分析消炎止痛栓在体外对标准菌株金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果:消炎止痛栓对上述3种标准菌株的MIC分别为0.195、0.0488、0.0975mg.mL-1,MBC分别为0.390、0.0975、0.390mg.mL-1。结论:消炎止痛栓在体外对上述3种标准菌株具有良好的抗菌活性。     

国产与原研丙戊酸钠缓释片的体外释放度考察

目的:比较国产与原研丙戊酸钠缓释片的体外释放特性。方法:采用《中国药典》溶出度测定法第二法和电位滴定法测定其体外释放度,根据威布尔分布和Excel计算出释放度参数(T50,Td,m),并对参数进行方差分析和两两q检验。结果:国产与原研丙戊酸钠缓释片的T50与Td有统计学差异(P<0.01);斜率m无统计学差异(P>0.05),两厂家各批样品之间释放参数无统计学差异。结论:国产与原研丙戊酸钠缓释片在考察期内累积释放量基本一致;释放前期国产制剂释药速率大于原研制剂;两厂家制剂工艺稳定,但质量存在差异。     

阿奇霉素干混悬剂 颗粒剂和胶囊的人体药代动力学研究

目的使用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)联用法测定人血浆中阿奇霉素的浓度,并研究阿奇霉素干混悬剂、颗粒剂和胶囊在健康人体内的药代动力学情况。方法 20名健康男性志愿者单剂量口服500mg阿奇霉素后,采集不同时间点血样测定血药浓度。结果阿奇霉素的线性范围为2.71～1084μg/L,日内和日间相对标准偏差(RSD)均<5.0%。阿奇霉素干混悬剂主要药代动力学参数为:Cmax:(453±130)μg/L;tmax:(2.3±0.9)h;t1/2:(48±6)h;平均驻留时间(MRT):(53±8)h;曲线下面积(AUC)0-t:(4694±903)μg·h-·1L-1;AUC0-∞:(5118±919)μg·h-1·L-1。结论 3种剂型阿奇霉素的药代动力学参数的差异无统计学意义。     

藏妇康栓对实验性阴道炎的治疗作用研究

目的:研究藏妇康栓对实验性阴道炎的治疗作用。方法:大鼠均分为6组,即正常对照、模型对照、达克宁栓(0.12g.kg-1)及藏妇康栓高、中、低剂量(0.33、0.17、0.08g(原生药).kg-1)组。采用白色念珠菌菌液注入人工动情期大鼠阴道复制大鼠霉菌性阴道炎模型,观察藏妇康栓对白色念珠菌感染率的影响;采用淋球菌-金黄色葡萄球菌-大肠杆菌混合菌液注入大鼠阴道复制大鼠细菌性阴道炎模型,观察藏妇康栓对大鼠淋球菌感染率影响。结果:藏妇康栓连续7d阴道局部给药,治疗大鼠霉菌性阴道炎,藏妇康栓高、中剂量组大鼠阴道分泌物白色念珠菌感染低于模型对照组(P<0.05)。藏妇康栓连续6d阴道局部给药,治疗大鼠细菌性阴道炎,藏妇康栓高、中剂量组大鼠阴道分泌物淋球菌阳性率低于模型对照组(P<0.05或P<0.01)。结论:藏妇康栓阴道局部给药,对大鼠霉菌性阴道炎和细菌性阴道炎均有显著治疗作用。     

布洛芬、赖氨匹林和对乙酰氨基酚治疗小儿发热的疗效比较

目的：比较布洛芬混悬液（美林）、注射用赖氨匹林、对乙酰氨基酚栓对急性呼吸道感染伴高热患儿的退热效果。方法：选择有急性呼吸道感染伴有发热症状的患儿170例,随机分为三组,分别给予布洛芬混悬液f美林）、赖氨匹林注射液、对乙酰氨基酚栓治疗。结果：在1h内,赖氨匹林注射液退热速度最快,布洛芬混悬液次之,对乙酰氨基酚栓最慢,三者两两间有非常显著性差异（S〉S0.01）。在1～2h,布洛芬混悬液退热速度最快,其次是对乙酰氨基酚栓,赖氨匹林注射液的退热速度最慢（P〈0．01）。在2～3h,布洛芬混悬液与赖氨匹林注射液的退热速度无显著性差异（P〉0．05）,两者快于对乙酰氨基酚栓（P〈0．01）,对乙酰氨基酚栓组的体温呈回升趋势。在3～8h,布洛芬混悬液仍有退热效果,与赖氨匹林注射液和对乙酰氨基酚栓有非常显著性差异（P〈0．01）,赖氨匹林注射液组和对乙酰氨基酚栓组的体温均呈现回升。布洛芬混悬液能在2h内使患儿体温降至正常,并能维持8h。赖氨匹林注射液能在2h内使患儿体温降至正常,并能维持3h,3-6h后体温呈回升趋势。对乙酰氨基酚栓给药后2～3h体温呈回升趋势。布洛芬混悬液、赖氨匹林注射液的总有效率均为100．0％,对乙酰氨基酚栓的总有效率为94．0％。布洛芬混悬液退热的显效率为90．0％．赖氨匹林注射液为92．0％,对乙酰氨基酚栓为36．0％：布洛芬混悬液和赖氨匹林注射液的疗效比较无显著性差异（P〉0．05）,两者优于对乙酰氨基酚栓（P〈0．01）。结论：布洛芬混悬液和赖氨匹林注射液的退热作用强,布洛芬混悬液的维持时间长,赖氨匹林注射液的维持时间中等,对乙酰氨基酚栓的退热作用较弱,维持时间短。