金玄痔科熏洗散的抗炎镇痛活性物质筛选研究

目的阐释金玄痔科熏洗散抗炎和镇痛作用的物质基础。方法采用蛋清致大鼠足跖肿胀实验及二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验,观察金玄痔科熏洗散提取纯化物质的抗炎作用;并采用热板致痛实验观察其对小鼠的镇痛作用。结果金玄痔科熏洗散方中的超临界CO2萃取物、皂苷与黄酮合提物和矿物药分别对蛋清所致大鼠足跖肿胀具有消肿作用,皂苷与黄酮合提物对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的急性炎症模型有显著抑制作用,3种药物组分均对热刺激所致小鼠疼痛有明显的镇痛作用,可显著提高痛阈值。结论金玄痔科熏洗散有效部位群为超临界CO2萃取物、皂苷与黄酮合提物和矿物药。     

金玄痔科熏洗散及其有效部位新制剂的HPLC指纹图谱比较

目的:建立金玄痔科熏洗散有效部位新制剂的非挥发性成分的指纹图谱测定方法,指认主要色谱峰,分析比较其与原制剂有效成分的差异,从而为金玄痔科熏洗散传统制剂的二次开发提供依据.方法:采用RP-HPLC,流动相甲醇-0.4％磷酸水溶液梯度洗脱,检测波长335 nm,流速为1.0 mL· min-1,柱温35℃,以指纹图谱计算软件计算相似度并进行图谱的比较及指认.结果:建立了金玄痔科熏洗散及其有效部位新制剂的HPLC标准指纹图谱,各10批次样品的相似度大于0.945,并指认了5个色谱峰.结论:指纹图谱方法可靠、重复性好,能有效比较金玄痔科熏洗散与其新制剂的数量关系,新制剂有效成分的数和量均优于原制剂.     

金玄痔科熏洗散抗炎有效部位中木犀草素的含量测定

目的建立金玄痔科熏洗散抗炎有效部位中木犀草素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱-紫外检测法（HPLC-UV）,色谱柱为Venusil XBP C18（250 mm×4.6 mm,5μm）,以甲醇-0.4%磷酸水（60∶40）为流动相进行等度洗脱,流速0.8 mL/min,柱温35℃,检测波长350 nm。结果木犀草素的进样量在0.02～0.23μg范围线性关系良好（r=0.999 9）,平均加样回收率为99.3%（RSD=0.71%）。结论本方法简便、快速、准确、重复性好,为更好控制金玄痔科熏洗散抗炎有效部位的质量提供了依据。     

金玄痔科熏洗散超临界萃取物指纹图谱研究

目的建立金玄痔科熏洗散超临界萃取物的指纹图谱分析方法。方法采用气相色谱法,以ZB-5石英毛细管柱为色谱柱,高纯氮为载气,FID检测器,程序升温法,并对主要共有峰进行了归属。结果用程序升温法得到了各色谱峰较好的分离,确定了32个共有峰。结论为进一步完善金玄痔科熏洗散有效物质部位的质量评价提供了测定指纹图谱可靠的方法。     

痔科熏洗颗粒治疗痔嵌顿疗效观察

目的：观察痔科熏洗颗粒治疗痔嵌顿的临床疗效。方法：采用随机对照试验，治疗组40例使用痔科熏洗颗粒。对照组40例使用痔疾洗液，连用10天，观察用药第4、7、10天肛门疼痛、坠胀、渗液及痔核消退情况。结果：两组总有效率比较无显著差异（P〉0．05）治疗组较对照组肛门疼痛、坠胀、渗液症状明显改善，痔核消退迅速，无不良反应。结论：痔科熏洗颗粒能改善痔嵌顿的不适症状，加速痔核的消退。     

止嗽散治疗感冒后久咳158例

目的：探讨止咳散治疗感冒后久咳的临床疗效.方法：将158例患者分别给予治疗和对照治疗,1～2个疗程后评价疗效.结果：治疗组总有效率96.2%,对照组总有效率72.8%.结论：止嗽散可有效治疗感冒后久咳.     

二味拔毒散镇痛、抗炎药效作用的研究

目的：观察二味拔毒散的镇痛、抗炎作用。方法：采用外涂二味拔毒散的给药途径,给药1次/d,至少接触4h/次,连续给药7d。动物随机分为空白对照组,阳性药组以及A/B/C大小剂量不同的三个治疗组（0.045/0.09/0.18g·只3个剂量）;采用热板法、扭体法观察二味拔毒散的镇痛作用。采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀进行抗炎实验。结果：镇痛及抗炎药理实验结果显示,二味拔毒散能明显抑制小鼠二甲苯致耳廓肿胀（P〈0.01～0.05）,且能明显减少醋酸致小鼠扭体次数（P〈0.01～0.05）及延长热板致痛的潜伏期（P〈0.01～0.05）。结论：二味拔毒散具有一定的抗炎、镇痛作用。     

二至丸保肝活性成分群对CCl4致小鼠急性肝损伤保护作用研究

目的:研究二至丸的保肝活性成分群(50%乙醇组分)(active ingredients group in liver protection from Erzhi Wan,AIEP)对四氯化碳(CCl4)致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法:将60只昆明种小鼠随机分成6组,正常对照组、四氯化碳损伤模型组、AIEP的高、中、低剂量组(19.8,13.2,6.6 g.kg-1)和联苯双酯组(150 mg.kg-1)。AIEP高、中、低剂量组每日ig1次,共7 d,末次ig后除正常组外,其余所有小鼠予ip 0.1%CCl420 mL.kg-11次,16 h后处死全部小鼠,收集肝组织及血清标本,测定小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)活性;测定肝匀浆中丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活力;计算肝指数并同时对肝组织进行病理学检查。结果:AIEP高、中剂量组具有明显的剂量依赖性降低CCl4致小鼠肝损伤血清ALT,AST升高(P<0.01),降低肝匀浆中MDA的含量(P<0.01),增强SOD的活性(P<0.01)。通过病理学切片观察,AIEP各剂量组能显著改善肝组织的病理变化(P<0.05,P<0.01)。结论:AIEP对CCl4造成的小鼠急性肝损伤具有显著的保护作用,为其保肝活性的效应部位。     

基于均匀设计的中药有效组分复方配伍研究

目的探索基于均匀设计的中药抗氧化有效组分复方的研究分析方法。方法采用均匀设计和改进最小角回归分析,对甘草总黄酮、银杏叶提取物、淫羊藿总黄酮和黄芪总苷组成的中药组分复方不同配比体外清除DPPH自由基的作用进行研究。结果通过分析获得了中药组分配伍清除DPPH的回归方程,优化组合后进行药效学验证,结果显示该中药组分配伍最佳剂量组合为甘草总黄酮0.8mg/ml、银杏叶提取物3.144mg/ml、淫羊藿总黄酮0.024mg/ml和黄芪总苷0.036mg/ml。结论上述中药组分配伍后能有效清除DPPH自由基;本实验采用的均匀设计结合改进最小角回归分析适合"非线性、小样本"生物实验数据数据分析,为筛选评价抗氧化中药有效组分复方提供了合适的研究方法。     

逍遥散抗大鼠肝纤维化活性部位的筛选

目的：初步筛选出逍遥散抗大鼠肝纤维化的活性部位。方法：建立大鼠肝纤维化模型,观察逍遥散提取物不同洗脱部位对肝纤维化大鼠ALT、AST、γ-GT、TBIL/HA、LN、PCⅢ、Ⅳ-C的影响。结果：20％醇洗脱组的ALT、AST、γ-GT,50％醇洗脱组的ALT、AST、γ-GT、TBIL、HA、LN、PCⅢ、Ⅳ-C,80％醇洗脱组的ALT、γ-GT、HA下降明显,与模型组相比,差异具有统计学意义（ P＜0．05或P＜0．01）。结论：50％醇洗脱组的效果优于水洗组、20％、80％醇洗脱组,此部位为逍遥散抗大鼠肝纤维化的活性部位。     

麦芽炒香过程中有效成分与无效成分动态变化规律研究

仅从麦芽中淀粉酶、麦黄酮等"有效成分"的角度并不能科学阐释炒麦芽"消食化滞"作用较生麦芽更强的作用机制,该实验采用HPLC测定麦芽炒制过程中麦黄酮、槲皮素、山柰酚、儿茶素、阿魏酸等传统"有效成分"及5-羟甲基糠醛、丙烯酰胺等"无效成分"的含量,运用HCA,PCA,PLS-DA分析炒制过程中"有效成分"与"无效成分"的动态变化规律。结果 HCA,PCA方法能将在不同温度下炒制的麦芽分为4类,PLS-DA分析表明炒制温度主要影响5-羟甲基糠醛、丙烯酰胺等"无效成分"的含量,而对麦黄酮等"有效成分"的含量影响较小。同时,随炒制时间的延长,5-羟甲基糠醛含量在2 min开始显著增加,16 min达到稳态,而丙烯酰胺在18 min时开始产生并持续增加;根据各成分的含量,HCA可将不同时间的炮制品及生品聚为5类。研究结果表明麦芽炒香过程中,"无效成分"的含量变化与炮制"火候"密切相关,而"无效成分"的动态变化规律可能为麦芽炒制工艺的评价以及功效机制阐释提供科学依据。     

基于活性成分的降血糖中药应用思路及方法探讨

中药防治糖尿病已经被广泛认可,但使用中存在盲目性。根据主要活性成分的类别和作用机制,尝试将中药进行糖尿病适用类型的归类,提出基于活性成分的降血糖中药应用思路,有利于提高降血糖中药应用的科学性,以期对降血糖中药的临床应用及现代制剂研究提供借鉴。     

拔毒生肌散及其拆方对大鼠破损皮肤组织形态学的影响观察

目的:观察中药外用制剂拔毒生肌散及其拆方对大鼠破损皮肤的组织形态学影响变化。方法:在大鼠破损皮肤(渗血为度)上分别外涂拔毒生肌散及其拆方,连续给药14 d后光镜下观察其对大鼠破损皮肤组织形态学的影响。结果:汞铅成分导致大鼠破损皮肤表皮增厚,真皮网织层及其深部血管出血、充血及炎细胞浸润,配伍药味可抑制表皮增厚,减轻真皮病变。结论:拔毒生肌散中汞铅成分可促进大鼠破损皮肤伤口愈合,配伍药味可减轻汞、铅成分所致真皮组织病理性损伤。     

中药复方有效成分组相关研究方法的研究进展

中药复方是中医学中的宝贵财富,多成分、多靶点是其优势和特色所在。但由于中药复方成分复杂,作用机理不清,量-效关系缺乏科学的数据支持,严重阻碍了中医药的现代化和国际化进程。中药复方有效成分组是指中药复方中与该复方临床治疗目的密切相关的所有药理活性成分。随着有效成分组概念的提出,中药复方的有效成分组研究日益受到人们的关注。本文对中药复方有效成分组的基本原理和近几年开展的相关研究方法进行了综述,主要介绍了化合物群分析法,指纹图谱分析,药代动力学,高通量药物筛选等技术在中药复方有效成分组研究中的应用,这不仅有助于推动民族药物的继承和发展,为新药开发提供思路和技术上的参考,同时也有助于促进中医药现代化并最终走向世界。     

丹红有效成分配伍对缺氧损伤脑微血管内皮细胞的保护作用

为研究丹红有效成分配伍对缺氧致原代培养的乳鼠脑微血管内皮细胞(r BMECs)损伤的保护作用。原代培养乳鼠脑微血管内皮细胞并对细胞进行缺氧4 h损伤模型的同时,丹红有效成分(原儿茶醛、丹酚酸B、羟基红花黄色素A、丹参素)配伍作用于r BMECs,MTT确定细胞非毒性剂量,采用比色法测定LDH,SOD活性和MDA水平,RT-PCR法检测ICAM-1,MMP-9,P53 mRNA表达,流式细胞术检测r BMECs细胞周期及早期凋亡的变化。丹红有效成分配伍1,2,3,7,8,9组方显著抑制缺氧细胞上清液中LDH的增加;1,2,4,6,7组方显著增强缺氧细胞内SOD活性;1,2,3,8,9组方显著降低MDA水平;1,2,6,7,9组方显著抑制缺氧诱导的r BMECs早期凋亡,缺氧后细胞P53 mRNA表达明显上调的后果是能引起G1期阻滞和促进细胞凋亡,证实P53基因的调节功能体现在G1期校正点的监测;1,2,5,6,7,8,9组方显著下调P53 mRNA表达;1,4,7,8,9组方显著下调ICAM-1 mRNA表达;1,3,6,9组方显著下调MMP-9 mRNA表达。丹红有效成分配伍对缺氧所致原代培养的r BMECs损伤具有明显的保护作用,其机制与增强细胞抗氧化能力,抑制炎症反应和细胞凋亡有关。为研究方剂配伍规律提供思路,指导临床用药。     

不同产地细辛中主要有效成分含量测定与比较

目的研究47份不同来源、不同表型正品细辛样品的有效成分含量,评价正品细辛样品的质量,揭示有效成分形成与遗传和地域的关系,为细辛优良品种选育与开发利用提供理论依据。方法冷凝回流法提取挥发油、乙醇热浸法提取醇溶性浸出物,HPLC法测定细辛脂素含量、气质联用(GC-MS)分析挥发油组分,组间联接法进行聚类分析。结果 47份细辛样品挥发油量0.81%～3.32%。有5份样品挥发油量超过3.0%。醇溶性浸出物量为9.87%～29.40%,含量超过20%的样品占总数的63.8%。细辛脂素质量分数为0.118%～0.424%,有26份样品细辛脂素质量分数超过0.25%;47份细辛挥发油可分离出的化合物种类48～77种,化合物种类和含量有较大差异。基于有效成分的聚类分析将不同来源地、不同表型的细辛分为10类,聚类方式基本是按照来源地为基础进行聚类,同一来源地的汉城细辛和北细辛聚在一类中。结论在同一栽培环境和条件下,不同来源地、不同植物学表型的样品个体间有效成分含量间存在差异,新品种选育时可依照植物表型选择优良育种材料。大部分样品聚类与来源地域有关而与植物表型以及植物学分类无关。     

HPLC研究玉屏风散活性组分群一釜法提取效果

目的：研究玉屏风散中活性成分群(黄芪甲苷、升麻苷及5-O-甲基维斯阿米醇苷)的提取条件。方法：采用一釜法提取玉屏风散中活性成分群,HPLC分析各活性成分含量。以提取物中活性成分含量及得率为指标,通过正交实验考察乙醇体积分数、溶剂用量、提取时间和提取温度4个因素对提取效果的影响。结果：较佳的提取条件为：单位质量(g)药材以10 mL体积分数为90%的乙醇,在80 ℃下提取4 h。提取物中活性成分总含量和得率分别为0.53%,0.16%。结论：在文中较优提取条件下,玉屏风复方中活性成分群得到有效提取。     

Analgesic and anti-inflammatory activity and pharmacokinetics of alkaloids from seeds of Strychnos nux-vomica after transdermal administration: effect of changes in alkaloid composition

Ethnopharmacological relevance

Strychnos nux-vomica L. (Loganiaceae) is grown extensively in southern Asian countries. The dried seed of this plant, nux vomica, has been clinically used in Chinese folk medicine for improving blood circulation, relieving rheumatic pain, reducing swelling and treating cancer.

Aim of the study

This study was carried out to investigate the effect of removing most strychnine from the total alkaloid fraction (TAF) extracted from nux vomica on analgesic and anti-inflammatory activity and pharmacokinetics after transdermal administration.

Materials and methods

Most strychnine was removed from TAF and the resulted modified total alkaloid fraction (MTAF) was obtained. The contents of strychnine and brucine in TAF and MTAF were determined. Then the analgesic and anti-inflammatory activity of TAF, MTAF, brucine and strychnine dissolved in hydrogel was compared after transdermal administration. Furthermore, in vitro and in vivo transdermal absorption profiles of brucine after administration of TAF, MTAF and brucine dissolved in hydrogel were also compared.

Results

In contrast to TAF, most strychnine was removed from MTAF and the ratio of brucine to strychnine was adjusted from 1:1.8 to 2.7:1. MTAF showed significant analgesic activity in all the chemical-, thermal- and physical- induced nociception models, which indicated the presence of both centrally and peripherally mediated activities. MTAF also showed significant anti-inflammatory activity against xylene-induced ear edema. But TAF and strychnine demonstrated little activity in all those pharmacological tests. Brucine showed to be effective in acetic acid-induced writhing and xylene-induced ear edema test. Brucine in MTAF was absorbed more completely than it alone at the same dosage of brucine after transdermal administration.

Conclusions

The results from the present study appeared to support the viewpoint that most strychnine should be removed from TAF to improve analgesic and anti-inflammatory activity. The relatively higher pharmacological activity of MTAF compared to brucine alone is partly due to the enhanced transdermal absorption of brucine.     

川白芷生长发育、养分及有效成分的动态研究

目的:研究川白芷生长指标、养分及有效成分的动态变化及相互关系,为合理施肥提供理论依据。方法:定期采样并测定相关形态指标、氮、磷、钾及根部有效成分含量与积累量等。结果:秋播川白芷营养生长过程可初步划分为:苗期、地上部分旺盛生长期和根旺盛生长期。随着生长发育,川白芷株高及地上部分干重先增大后减小,根长、根粗、干重逐渐增加;不同时期川白芷对氮、磷、钾的吸收量不同,总体而言,植株对氮、钾吸收量较高,磷较低,其累积量表现为氮钾磷,地上部分氮磷钾积累量逐渐减少,根部氮磷钾积累量逐渐增加,养分从地上部分逐渐向根部转运;根部欧前胡素与异欧前胡素含量呈下降-上升-下降-上升的变化趋势,其积累量逐渐增加。此外,地上部分磷、钾积累量与欧前胡素含量呈显著正相关;而异欧前胡素含量则与根部氮磷钾的积累量呈显著正相关。结论:从4月下旬起,川白芷进入根部旺盛时期,根部成为生长中心,其干物质、氮、磷、钾及欧前胡素与异欧前胡素积累量迅速增加,此时应注意氮、磷、钾肥的平衡施用。