不同介质中头孢地尼干混悬剂溶出曲线相似性比较的研究

目的：评价自制头孢地尼干混悬剂与市售原研品头孢地尼胶囊体外溶出行为的相似性,同时为难溶性药物制剂质量判断提供参考.方法：分别考查自制试验制剂头孢地尼干混悬和参比制剂头孢地尼胶囊在纯水、pH 1.2人工胃液、pH 4.0与pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,以紫外-可见分光光度法进行测定,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似性.结果：在4种介质中,自制样品与参比制剂相似因子f2均大于50.结论：在这4种介质中,自制试验制剂与参比制剂溶出行为相似,说明受试制剂的处方工艺合理.     

头孢克洛胶囊溶出度质量评价

目的通过对国内不同药品生产企业头孢克洛胶囊在四介质中的溶出度进行考察,为药物质量评价和标准提高提供参考。方法采用转篮法进行体外溶出度实验,分别以水、pH1.2缓冲液、pH4.0缓冲液、pH6.8缓冲液作为溶出介质,转速为100r/min。采用f2因子法,考察国内11家公司的头孢克洛胶囊与参比公司的头孢克洛胶囊溶出度的差异。结果只有1个公司的头孢克洛胶囊在四介质中的f2值均〉50,溶出度与参比公司制剂相似。其他10个公司的头孢克洛胶囊至少在一个介质中的f2值小于50,溶出度与参比公司制剂存在明显差异。结论考察的国内公司的头孢克洛胶囊溶出度有显著差异,仿制药品的质量有待提高。     

他克莫司胶囊在4种溶出介质中的体外溶出特性研究

目的:研究自研他克莫司胶囊在4种溶出介质中的体外溶出特性,并与原研他克莫司胶囊进行比较。方法:采用桨法测定溶出度,转速为50 r/min,介质体积为900 ml。以原研他克莫司胶囊为参比制剂,自研他克莫司胶囊为受试制剂,分别以p H 1.0盐酸溶液、p H 4.5磷酸溶液、p H 6.8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质(均含0.005%羟丙基纤维素);以高效液相色谱法测定他克莫司含量,并计算累积溶出度,绘制溶出曲线;采用相似因子(f2)法对2种制剂溶出曲线的相似度进行评价。结果:在4种不同p H的溶出介质中,2种他克莫司胶囊溶出行为相似,90 min时溶出度均达到85%以上,f2均大于50。结论:自研他克莫司胶囊在4种溶出介质中均可以完全释放,与原研胶囊在不同溶出介质中体外溶出行为均相似。     

不同介质中利培酮口溶膜剂溶出曲线相似性比较

摘 要 目的：考察不同溶出介质对利培酮口溶膜剂溶出度的影响,为其制剂质量判断提供依据。方法: 分别考察自制利培酮口溶膜剂和参比制剂在水、0.1 mol·L^-1 盐酸溶液、pH 4.5醋酸 醋酸钠缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,以HPLC法进行测定,并采用溶出相似（f2）因子法评价自制制剂和参比制剂溶出曲线的相似性。结果: 在4种介质中,自制制剂与参比制剂的f2因子均大于50。结论: 自制制剂与参比制剂在4种介质中的溶出行为相似,表明该制剂的处方工艺稳定可行。     

复方替米沙坦片在不同介质中的溶出度比较

目的 以国外上市的复方替米沙坦片为参比制剂,考察自制制剂和参比制剂在不同溶出介质中体外溶出行为的相似性及体外溶出机制.方法 采用HPLC法测定溶出度,用f2相似因子对两种制剂溶出曲线的相似度进行评价,并进行溶出模型的拟合.结果 在不同溶出介质中,自制制剂替米沙坦的溶出曲线与参比制剂的比较,f2相似因子均大于50;替米沙坦在4种溶出介质中的体外溶出拟合模型更接近Higuchi方程和Peppas方程.结论 参比制剂与自制制剂中替米沙坦在不同溶出介质中的体外溶出一致,溶出机制为非Fick扩散,即药物扩散和骨架溶蚀协同作用.两种制剂的体外溶出特征相似,处方工艺合理、稳定.     

多条溶出曲线评价氨氯地平阿托伐他汀钙分散片的质量

目的比较自制氨氯地平阿托伐他汀钙分散片与参比制剂在不同溶出介质中溶出曲线的相似性。方法分别以水、pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,测定自制制剂与参比制剂的体外溶出曲线,采用f2相似因子法考察其相似性。结果在不同pH值的溶出介质中,自制制剂中的氨氯地平和阿托伐他汀钙的溶出曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50。结论在不同pH值的溶出介质中,自制制剂和参比制剂的体外溶出行为相似。     

原料药粒径对头孢地尼颗粒体外溶出行为的影响

目的：考察原料药粒径对头孢地尼颗粒体外溶出度的影响。方法参照2010版中国药典第二法,以 pH ＝6．8磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速为50 r·min －1,采用紫外分光光度法为分析方法,考察不同粒径的原料制备的头孢地尼颗粒与参比制剂溶出的一致性。结果粒径为 D90：142．90μm、D50：30．25μm、D10：3．47μm（100目筛）和 D90：51．21μm、D50：10．71μm、D10：2．25μm（200目筛）的头孢地尼原料制成的颗粒溶出行为与原研不相似;在不同溶出介质中,D90：35．62μm、D50：6．98μm、D10：1．66μm 的头孢地尼原料制成的颗粒,与参比制剂的溶出行为均相似。结论建立的分析方法简单可靠,原料微粉化能够有效提高难溶性药物的溶出度。     

硝苯地平控释片体外溶出一致性评价研究

目的：对硝苯地平控释片进行工艺质量一致性评价。方法：选取4种pH不同的溶出介质,采用桨法,分别在不同时间点取样,采用高效液相色谱法（high performance liquid chromatography,HPLC）测定样品溶出度,绘制溶出曲线。计算参比制剂和仿制制剂在相同溶出介质中溶出曲线的相似因子（f2）,根据结果判断参比制剂和仿制制剂的溶出曲线的相似程度。结果：在4种p H不同的溶出介质中,参比制剂和仿制制剂溶出曲线的f2均大于50。结论：仿制制剂与参比制剂体外溶出一致。     

f2因子法评价头孢克洛干混悬剂溶出曲线的相似性

目的:评价自制粉末状头孢克洛干混悬剂与市售颗粒状头孢克洛干混悬剂体外溶出行为的相似性。方法:参考2010年版《中华人民共和国药典》规定的头孢克洛干混悬剂溶出方法,分别考察自制受试制剂和市售头孢克洛干混悬剂在纯水、pH 1.2人工胃液、pH 5.5与pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,以高效液相色谱法进行测定,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似度。结果:在4种溶出介质纯水、pH 1.2人工胃液、pH 5.5与pH 6.8磷酸盐缓冲液下,受试制剂与参比制剂的f2因子分别为66.81,58.25,60.19和68.19。结论:两种组方及制法不同的头孢克洛干混悬剂的溶出曲线相似,初步提示受试制剂的处方及工艺合理。     

自制与原研头孢克肟胶囊在4种介质中的体外溶出度比较

目的:评价自制与原研头孢克肟胶囊体外溶出行为的相似性。方法:依据2010年版《中国药典》(二部)和日本《医疗用医药品品质情报集》(橙皮书)中的溶出度试验条件,采用高效液相色谱法测定;分别以水、p H 1.2盐酸溶液、p H 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)、p H 7.5 PBS为溶出介质,采用桨法(加沉降篮),转速为50 r/min进行溶出度测定;通过相似因子f2法评价2种产品溶出曲线的相似性。结果:自制胶囊在4种介质中溶出曲线f2值均大于50。结论:2种产品的体外溶出曲线相似,提示自制头孢克肟胶囊处方合理、质量稳定可靠。     

马来酸氟吡汀胶囊与进口产品溶出曲线相似性的比较

目的比较自制马来酸氟吡汀胶囊与进口马来酸氟吡汀胶囊的溶出度。方法参考进口药品注册标准,分别测定自制马来酸氟吡汀胶囊和进口马来酸氟吡汀胶囊在不同条件下的溶出曲线,采用相似因子(f2)进行溶出曲线相似性比较。结果各条件下的相似因子(f2)均可到达60以上。结论自制马来酸氟吡汀胶囊与进口产品的溶出曲线具有良好的相似性。     

阿莫西林胶囊仿制药与原研药溶出行为研究及有区分力溶出方法的建立

Objective To establish a discriminative method for the dissolution curve of amoxicillin capsules. Methods The effects of different stirring device, different stirring speeds, different dissolution media on the dissolution behavior of different manufacturers' amoxicillin capsules (250mg) were investigated by dissolution profile and f2 similarity factor. Results The dissolution test of amoxicillin capsules (250 mg) was carried out by a paddle method (with sinker) with the rotation speed of 100 r/min, temperature of 37 °C, and water as dissolution medium, which could easily and effectively distinguish the dissolution behavior of amoxicillin capsules from various manufacturers. Conclusion This method provides a reference for the further quality consistency evaluation of amoxicillin capsules.     

阿莫西林胶囊仿制药与原研药溶出行为研究及有区分力溶出方法的建立

Objective To establish a discriminative method for the dissolution curve of amoxicillin capsules. Methods The effects of different stirring device, different stirring speeds, different dissolution media on the dissolution behavior of different manufacturers' amoxicillin capsules (250mg) were investigated by dissolution profile and f2 similarity factor. Results The dissolution test of amoxicillin capsules (250 mg) was carried out by a paddle method (with sinker) with the rotation speed of 100 r/min, temperature of 37 °C, and water as dissolution medium, which could easily and effectively distinguish the dissolution behavior of amoxicillin capsules from various manufacturers. Conclusion This method provides a reference for the further quality consistency evaluation of amoxicillin     

缬沙坦胶囊质量一致性研究

目的：考察仿制药缬沙坦胶囊（VSC）与原研药代文（DIOVAN）质量是否一致。方法：依据《中国药典》2010年版,采用UV法检测VSC与DIOVAN在4种介质中的溶出过程;以相似因子（f2）法对两者体外溶出曲线进行相似性评价,也对企业生产质量进行评价,利用同一批次产品的溶出度精密度数据进行均一性评估和利用相似等效限法对不同批次产品的溶出度进行重现性评估。结果：VSC与DIOVAN在pH6.8磷酸盐缓冲液中15 min时溶出度均大于85%,其余三种介质（水、pH 4.5醋酸盐缓冲液、0.1 mol·L^-1HCl）f2因子均大于50;同一批内的溶出度数据精密度的相对误差RSD均小于10.0%,不同批次间的溶出限度值（Q）,均位于概率水平（δ）上下限值之间。结论：对VSC与原研DIOVAN两者在四个介质中的体外溶出曲线进行f2评价,结果显示两者具有一致性。此外无论是均一性或重现性的评估均十分良好,这显示生产企业的缬沙坦胶囊生产质量十分良好稳定,与原研药质量具有一致性。     

不同厂家生产的硝苯地平片体外溶出度的比较

目的：比较国内不同厂家生产的硝苯地平片的体外溶出度。方法：以紫外分光光度法测定硝苯地平的含量,分别根据《英国药典》2010年版、《美国药典》第34版和《中华人民共和国药典》2010年版的方法,对5个厂家生产的硝苯地平片的溶出度进行考察,并比较硝苯地平片在水、pH4.5乙酸钠缓冲液以及pH6.8磷酸盐缓冲液中的溶出度。运用相似因子f2法,比较硝苯地平片在不同溶出介质中溶出曲线的相似性。结果：5个厂家生产的硝苯地平片的溶出度按《中华人民共和国药典》2010年版方法测定,在60min时均〉75%;按《英国药典》2010年版方法测定,45min时均〈75%;按《美国药典》第34版方法测定,20min时均〈80%。以0.1mol/L盐酸溶液为对照,硝苯地平片在人工胃液（不含胃蛋白酶）、水、pH4.5乙酸钠缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液中的溶出曲线的相似因子f2为50.93～77.45;以0.25%十二烷基硫酸钠溶液为对照,相似因子f2远〈50,表明溶出曲线不相似。结论：5个厂家生产的硝苯地平片的体外溶出度符合《中华人民共和国药典》的要求,但达不到《英国药典》和《美国药典》的标准。国内厂家生产的硝苯地平片溶出度检查标准有待提高。     

心力衰竭患者QRS时限与血浆脑钠肽相关分析

目的考察3个厂家厄多司坦胶囊的体外溶出度,为临床用药提供参考。方法分别以水、盐酸溶液(pH=1.0)、磷酸盐缓冲液(pH=5.8)及磷酸盐缓冲液(pH=6.8)为介质,测定样品累积溶出度,并选择相似因子f2法判定溶出曲线的相似性。结果 3个厂家厄多司坦胶囊在各介质条件下的溶出曲线均具有相似性,且15 min内的溶出均超过85%。结论 3个厂家厄多司坦胶囊体外溶出无显著性差异,均具有快速、均一、良好的溶出行为。     

过程分析比较5个不同厂家格列吡嗪片的体外溶出相似性

目的通过实时过程监测方法分析5个不同厂家格列吡嗪片在4种溶出介质中的溶出曲线,并采用f2因子对其进行相似性评价。方法不同pH值条件下,采用光纤药物溶出度实时测定仪在222nm处测定波长,测定光程为10mm,分别测定5个不同厂家格列吡嗪片的溶出曲线,通过相似因子f2法评价溶出曲线的相似性。结果不同厂家生产的药品在不同pH值条件下,溶出曲线差异较大。结论实验选用的方法简便、数据真实可靠,可用于区分体外溶出曲线的相似性,为制剂生物等效性实验提供参考数据。     

罗红霉素片仿制药与原研药溶出行为一致性研究及溶出度方法的建立

目的 建立罗红霉素片溶出度曲线测定方法，评价21家国内仿制药产品与原研药溶出曲线的相似性。方法 建立有区分力的溶出曲线测定方法，并分别考察罗红霉素片仿制药和原研药在pH6.0溶出介质中的溶出情况，通过计算相似因子评价溶出曲线的相似性；对国产和原研罗红霉素片在酸中溶出量进行考察。结果 在选定条件下，国内21家制药公司中9家产品与原研相似，其余不相似。结论 该方法适用于罗红霉素片的溶出曲线测定，可为罗红霉素片的质量一致性评价提供参考。