口服头孢类抗生素的研究进展

近年来,口服头孢类抗生素的发展较为迅速,出现了一些引人注目的高效口服头孢类抗生素,打破了过去口服头孢类抗生素抗菌活性不强的局面。本文就口服头孢类抗生素的进展过程作一综述,并对有关品种进行了评价。     

新型头孢类抗生素药物研究进展

头孢类抗生素是临床上治疗细菌感染的常用药物,但耐药问题日益严重,亟需研发对耐药致病菌有效的抗感染药物。本文对近15年FDA批准上市的头孢类药物品种进行总结,主要介绍抗菌谱、抗菌活性和临床应用范围,并对活性成分(API)的化学结构优化结果与抗菌活性关系进行简要介绍,希望对国内新型抗生素药物的正确使用和研发有所帮助。     

口服头孢菌素——头孢丙烯

头孢丙烯(cefprozil,BMY28100,CFPZ)是1983年Bristol-Myers公司东京研究所开发的非酯型口服头孢菌素.其分子结构与头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛有关.在头孢母核的7-位有对-羟基苯基甘氨酸取代基,3-位带有丙烯基侧链,其结构式如图.     

头孢类抗生素的新型中间体D-7-ACA

目的:研究新型头孢中间体D-7-ACA的特点、性质和应用.方法:查阅现有文献和专利,研究、分析并总结出D-7-ACA在头孢抗生素合成中的应用.结果:D-7-ACA作为合成头孢类抗生素的中间体,可替代7-ACA,简化操作步骤.结论:新型头孢中间体D-7-ACA可用于多种头孢类抗生素的合成.     

口服头孢丙烯(施复捷)学术研讨会在上海举行

会议于2000年5月16日召开。翁心华教授和王岱明教授(兼翻译)(均是本刊编委)主持会议。华山医院分别作了头孢丙烯的临床评价多中心临床研究和生物等效性试验的报告。研究结果显示,该药治疗下呼吸道感染有效率为94.1%;上呼吸道感染有效率为94.5%。上、下呼吸道感染治疗总有效率为94.3%,细菌消除为91.4%,不良反应少而轻微。结果也表明中国健康受试者单剂口服头孢丙烯1000ｍｇ后药物动力学参数与国外文献报道的结果相仿,该药干混悬剂和片剂具生物等效性。美国古奇教授(Ｄｒ.Ｇｏｏｃｈ)介绍了该药在美洲、欧洲和亚洲等许多国家的临床应用情况。…     

银力舒头孢丙烯分散片：新型广谱口服第二代头孢菌素

银力舒头孢丙烯分散片为口服第二代头孢菌素，具有抗菌谱广、高效安全、服用方便、生效快、对β-内酰胺酶极其稳定等特点。它对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌等引起的各种轻、中度性疾病有良好的临床疗效。在治疗上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、软组织感染和急性淋菌性尿道炎等疾病的门诊治疗中．具有优异的临床疗效。     

头孢类抗生素不良反应分析

本文主要分析头孢类抗生素不良反应的类型及影响因素,对出现不良反应的预防措施及建议等。     

合理应用头孢类抗生素

抗生素是医院内应用广泛的药物之一,但应用不当,可造成浪费,也会引起许多药源性疾患及诱导细菌耐药性的发生,增加医院内感染。本文就头孢菌素类抗生素的临床应用作简要评价如下:1 头孢菌素类的特点1.1 头孢菌素均含7-氨基头孢烷酸(7-ACA)母核结构,较青霉素类抗活性强,对青霉素酶稳定,较少发生过敏反应。1. 2 第一代头孢菌素对革兰阳性菌(除肠球菌、MRSA外)有较强抗菌活性,对革兰阴性菌作用较差,仅对变形杆菌、肺炎杆菌有效,对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,血清半衰期较短,不易进入脑脊液,对肾脏有一定毒性。1.3 第2代头孢菌素地革兰阳性菌作用与第1代头孢菌素相似,对多数肠杆菌有较好的抗菌活性。对各种β-内酰胺酶稳定,半衰期较短,无显著肾毒性,在炎性脑脊液中浓度较高。1.4 第3代头孢菌素对葡萄球菌属的作用较第1、2代弱,肠球菌耐药,对革兰阴性杆菌如肠杆菌科、假单胞菌属、奈瑟菌属、流感嗜血杆菌均有强大抗菌活性,对β-内酰胺酶高度稳定,在胆汁和脑脊液中浓度较高,肾毒性不明显。2 头孢菌素类品种2.1 第1代头孢菌素:主要有头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定等,后两者血浓度较高,蛋白结合率高,临床应用广泛。口服制     

头孢类抗生素Ceftaroline Fosamil

Ceftaroline fosamil（PPI一0903,TAK-599）是由武田制药和ForestLaboratories合作开发的一种注射用头孢类抗生素,其为该公司曾开发的头孢类抗生素PPI-0903M（ceftaroline,T-91825）的新型Ⅳ一膦酰基前药。研究表明：本品对青霉素结合蛋白PBP2a亲和力较高,且具有广谱抗菌活性,     

头孢类抗生素Cefditoren Pivaxil

Cefditoren Pivoxil为日本明治制果公司开发的口服头孢类抗生素,系在体内被酯酶水解后显示抗菌活性的前体药物。本品对革兰氏阳性菌、阴性菌均有广谱抗菌作用,特别是对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的抗菌效力优于其它口服头孢类抗生索。对各种β-内酰胺酶稳定。口服后2小时达血峰浓度,24小时内尿排泄率20％。 24例呼吸器感染患者用本品3～18日,每     

注射用头孢类抗生素Cefepime

头孢匹姆(Cefepime,CBMY-28142)为头孢类抗生素,对革兰氏阳性菌(包括金黄色葡萄球菌)及革兰氏阴性菌(包括绿脓杆菌等)均有抗菌作用。对各种细菌产生的β-内酰胺酶均极稳定,由于其亲和性低,故耐药性菌株少。静注本品后,可得到较高的血药浓度,且血药浓度与给药量成正比,半减期约1.8小时,24小时内80%以原形经肾排泄。复杂性尿路感染44例、急性前列腺炎1例,每次静滴本品0.5～1g,每日2次,共给     

强生公司在美国提交新型头孢类抗生素药物申请

强生公司（J＆J）向美国FDA递交了其在研的、由巴塞利亚制药公司（Basilea Pharmaceutica）转让的头孢菌素ceftobi-prole的新药申请，用于治疗成人并发皮肤及皮肤下组织感染。该适应证（包括糖尿病足感染）正在快速审批中。本品是第一个对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）有效的新型广谱头孢菌素类抗生素，它对革兰阳性和阴性菌，以及耐青霉素的肺炎链球菌都有抗菌活性。     

一种新型的广谱头孢类抗生素BMY-28142

近几年来,许多对β-内酰胺酶稳定、抗菌谱扩大了的头孢菌素类抗生素已经进入临床使用.这些头孢菌素类抗生素通常被称做"第三代头孢菌素",它们的主要特点是对肠杆菌属有很强的活性,但其中只有几种对假单孢菌属有活性.目前的研究总是希望通过其侧链结构的改变,来增强对假单孢菌的活性,但这种结构改变的结果,又导致了这类头孢菌素类抗生素在体内对革蓝氏阳性菌活性的降低.BMY-28142是一种新的氨噻唑基-α-甲氧基头孢菌素,在其3位上连接一个季铵N-吡咯烷(见图1).它是由布-迈公司在日本东京的研究所合成的,抗菌谱广,对革蓝氏阳性菌和阴性菌(包括绿脓杆菌)均有活性.     

新型口服抗生素──美格西

新型口服抗生素──美格西本刊讯青霉素Ｖ是美国、英国、德国等国药典中推荐首选口服抗生素，也是中国《国家基本药物目录》收录品种和《国家公费医疗用药报销范围》内品种。青霉素Ｖ钾因其耐酸、口服吸收良好的特点解决了传统青霉素Ｇ不能口服的弱点，拓展了青霉素新的应...