丹酚酸A的研究与进展

丹酚酸A是常用中药丹参中的水溶性成分,近年来关于其化学研究、药理活性、药代动力学研究均取得了重要进展。丹酚酸A化学研究表明其分析测定方法多采用高效液相色谱法,提取分离工艺不断改进,得率和纯度都得到较大的提高。丹酚酸A药理研究发现其具有广泛的药理活性,包括抗氧化、心肌缺血保护、抗血栓、神经保护、抗肝纤维化、防治糖尿病及并发症等多个方面,为丹酚酸A的临床应用提供了丰富的研究资料。丹酚酸A的药代动力学研究近年也受到重视,针对动力学参数、吸收分布、代谢途径等展开了大量研究,初步药代动力学特征已得到阐明。为了更好地对丹酚酸A的研究开发提供参考,本文基于本实验室的研究工作和前期研究的文献资料,综述了近10年丹酚酸A的化学、药理和药代动力学等方面的研究进展,并对丹酚酸A研究的发展方向作了展望。     

大豆苷元药剂学研究进展

大豆苷元是广泛分布于豆科植物中的一种异黄酮类化合物,有较强的心血管系统作用,具有多种保健和药理作用,近年来受到国内外医药和食品界的广泛重视。综述了大豆苷元的理化性质、生物药剂学(吸收、分布、代谢和排泄)、药物动力学和制剂学4个方面的最新研究进展,为进一步认识、开发、利用大豆苷元类物质提供参考。     

香豆素类化合物代谢研究进展

香豆素类化合物广泛存在于中草药中,是天然药物重要的组成成分,具有较显著的药理作用,如镇痛、抗炎、抗肿瘤、抗心律失常等。香豆素类化合物进入人体内后能很快吸收并分布,且多数集中于心、肝、肺、脾等血液充盈的组织中。香豆素类化合物的体内药动学行为首先受给药方式的影响,经口服、腹腔注射、肌肉注射等血管外给药时,以一室模型为主,经静脉注射、静脉滴注等血管内给药时,主要以二室模型为主。其次会受香豆素类化合物分布速率影响,如分布相较为缓慢的化合物,其分布相被吸收相所掩盖,所以,部分药物口服时表现为一室模型,静脉注射时则表现为二室模型。另外,香豆素类化合物的体内药动学行为也会受动物种属和个体的差异的影响,这主要是由于CYP同工酶的影响。香豆素类化合物的代谢过程较复杂,但由于其具有相同的母核,所以代谢具有相似性,且需要大量酶的参与,进入人体内首先会发生羟基化、脱氢、脱甲基、内酯环开环等Ⅰ相代谢,再与葡萄糖醛酸、硫酸和谷胱甘肽等发生结合反应生成水溶性较大的化合物排出体外。作者整理近年来香豆素类化合物的文献资料,对香豆素类化合物的在体内的分布及代谢机制进行综述,将为其应用开发研究及临床合理用药提供科学依据。     

丹参多酚酸体内吸收、分布、代谢、排泄研究进展

丹参多酚酸是丹参的主要活性部位之一,含有丹参素、丹酚酸B、丹酚酸A、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸C、丹酚酸D等成分。文章总结了近年来丹参多酚酸的体内药代、药动研究报道,对其吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)、排泄(excretion)即ADME过程进行综述,有助于了解丹参多酚酸在体内的存在形式与暴露程度,为更好地围绕活性成分进行丹参药材/制剂的质量控制,或新剂型开发等提供参考。     

近年来中药在肠内的吸收代谢研究方法与思路概述

日前中药在肠内的吸收代谢研究已受到越来越多的重视，它的研究有利于促进中药新药的开发和剂型的改进，推动中草药现代化的发展。但中药具有特殊性，其成分复杂，使得中药在肠内的吸收代谢研究还有些滞后。因此我们应大胆借鉴在药物动力学中有关肠吸收代谢的研究思路、方法、手段和基本理论来研究中药在肠内的吸收代谢。也可借鉴运用其他动力学方法探讨和观察中药在肠内的吸收代谢。现就目前中药在肠内的吸收代谢研究的方法综述如下。     

萃取与工业色谱相结合批量制备丹参中丹酚酸B

中药丹参是唇形科鼠尾草属多年生草本植物丹参的干燥根及根茎[1],作为一种传统中药在我国沿用已久,具有祛瘀止痛,活血通经,清心除烦的功效[2]。现代药理研究证明:水溶性丹酚酸类化合物是丹参主要有效成分[3]。其中丹酚酸B含量最高,约占总丹酚酸的70%,且活性最高,具有强烈的清除自由基和抗氧化作用[4]。丹酚酸B是2分子丹参素与1分子紫草酸缩合而成的四聚咖啡酸类化合物,其化学性质很不稳定。已见报道的文献中,制备丹酚酸类化合物....     

花青素的吸收与代谢研究进展

花青素是一类具有多个酚羟基的黄酮类化合物,有较强的抗氧化活性,具有多种保健和药理作用。综述了花青素的吸收和代谢研究进展,包括吸收、分布、生物转化和排泄等几个方面,为进一步认识、开发、利用花青素类物质提供参考。     

中药中生物碱的药代动力学研究近况

从生物样品的测定方法、药代动力学、药物代谢及其制剂的生物利用度四个方面对中药中生物碱类化合物的药代动力学研究近况进行综述     

金银花酚酸类化学成分、药理活性及体内代谢研究进展

金银花为传统中药,主要功效为清热解毒,酚酸类成分是金银花的主要活性成分,具有抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等药理活性,与清热解毒的传统功效密切相关。本文对金银花酚酸类成分的种类、分子结构、药理活性及其体内代谢进行综述,旨在为确定金银花传统功效物质、控制药材质量、临床合理用药及开发利用酚酸类成分植物资源提供参考。     

连翘有效成分的吸收与代谢研究进展

连翘为常用清热解毒药,其主要成分有连翘苷和连翘酯苷A。综述了近年来这两个成分的吸收部位、吸收机制、代谢部位的研究进展,以及中药配伍对连翘苷和连翘酯苷A吸收与代谢的影响,以期为进一步研究连翘有效成分的体内过程、探讨吸收代谢与活性的相关性提供参考。     

肠道转运蛋白和代谢酶在中药有效成分胃肠处置中的作用研究进展

药物口服生物利用度决定于胃肠道吸收量,肠道转运蛋白和代谢酶是决定药物胃肠道吸收的重要因素,中药及其有效成分也表现出对药物代谢酶和转运蛋白的抑制或诱导作用.作者介绍了肠道转运蛋白和代谢酶在中药有效成分胃肠处置中的作用,以肠道转运蛋白和代谢酶为切入点,综述了中药有效成分的胃肠道吸收和代谢特征,指出开展中药活性成分在中药提取物及中药复方中吸收转运及代谢研究的重要性.     

天然香豆素类化合物的吸收和代谢研究进展

天然香豆素类化合物是中草药中一类重要成分,具有明显的药理活性.作者就近几年国内外关于天然香豆素类化合物的文献资料进行分析、归纳和总结,对其吸收和代谢研究进展进行了相关介绍.对于香豆素类化合物的吸收和代谢的研究有利于进一步了解其药理作用机制,为开发香豆素类新药打下坚实的基础.     

皂苷类化合物药动学研究近况

皂苷具有降血糖血脂、抗病毒、抑制肿瘤和免疫调节等作用,是中药中重要有效成分之一。对近几年关于皂苷类化合物药动学研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结,介绍其测定方法、药动学过程(包括吸收、分布、代谢和排泄)以及生物利用度的研究情况,这将有助于了解皂苷类的作用过程,以期为进一步深入研究皂苷类药物提供思路。     

环烯醚萜苷类化合物体内代谢及代谢物药理活性研究进展

环烯醚萜苷类化合物为一大类广泛存在于中药中的具有多种药理活性的天然产物。在生物转化作用下,环烯醚萜苷类化合物体内主要以原型、苷元及Ⅰ,Ⅱ相代谢产物形式存在,其代谢产物已被证实具有多种药理活性。该文综述常见的几种环烯醚萜类化合物体内代谢及代谢物活性的研究进展,为进一步合理开发利用环烯醚萜类成分及其代谢产物提供一定的理论依据。     

独活化学成分及药理活性研究进展

独活始载于《神农本草经》,为我国传统中药。主要含有香豆素、挥发油等类化学成分,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗老年痴呆等药理活性。近年来,国内外研究报道,已从独活中分离得到94个化合物,其中香豆素类化合物69个,其他类化合物25个。本文主要对独活的植物资源分布、化学成分和药理活性研究进展进行了综述,旨在为促进独活植物资源的开发应用提供参考。     

丹酚酸B的含量测定方法研究进展

丹酚酸B是从唇形科植物丹参中提取的一种水溶性成分,是丹参的主要有效成分之一。研究表明,它具有改善缺血、缺氧所致的心肌细胞损伤、抑制心血管收缩抗动脉粥样硬化等多方面的心血管药理活性。丹酚酸B在化学结构上为一含有酚羟基的有机酸类化合物,较不稳定,而且在丹参药材中与其结构类似的成分较多,采用常用的色谱法较难分离,在复方制剂中难度更大。本文综述了近年来有关该成分最新的含量测定方法,为丹参类中药制剂的开发和质量控制提供参考。     

葛根素药代动力学研究进展

中药的作用特点是多成分、多途径、多靶点,中药药代动力学的研究是中药研究的关键技术之一。本文从生物样品预处理、样品测定、葛根素在体内的吸收、分布、代谢排泄和药动学参数等方面,较为系统地综述了近10年来葛根素药动学研究概况。     

31种黄酮、酚酸类化合物和10种中药清除DPPH能力考察

目的:考察中药中黄酮、酚酸类成分清除DPPH自由基活性及构效关系,中药乙醇提取物清除DPPH自由基的活性及其与黄酮、酚酸类成分总量之间的关系.方法:以中药中常见的31种黄酮、酚酸类化合物和10种中药为研究对象,以DPPH法对上述41个样品的抗氧化活性进行评价,以高效液相色谱-库仑阵列检测技术检测黄酮及酚酸类化合物的氧化电位,以Folin-Ciocalteu法测定中药中黄酮和酚酸类成分的总量.结果:31种化合物清除DPPH自由基的能力有很大差别,其中以(-)-EGCg清除DPPH自由基的能力最强,其IC_(50)值为6.7μmol·L~(-1);氧化电位值50 mV;提取物中,茶叶提取物中总黄酮和酚酸类成分的含量最高,为82.9%(以芦丁计),清除DPPH自由基能力最强,IC_(50)值为0.012 g·L~(-1);红花醇提物总黄酮和酚酸类成分的含量最低,为7.01%(以芦丁计),其清除DPPH自由基能力最弱,其IC_(50)值为1.3 g·L~(-1).结论:黄酮、酚酸类成分清除DPPH自由基的能力与化合物中酚羟基的取代个数和位置有关;中药清除DPPH自由基能力(Y)与总黄酮和酚酸类成分含量(X)之间存在相关性,Y=7.779X~(-0.48),r=0.929 5,即总黄酮和酚酸类成分含量高,清除DPPH自由基能力强.     

论"中药皮肤药动学"的构建

该文首次系统论述了中药皮肤药动学的构建.定义中药皮肤药动学是研究中药及其代谢物在皮肤局部的吸收、分布、代谢和排泄动力学过程的一门学科,并提出了其研究内容、目的及意义,综述了中药皮肤药动学的研究方法、概况、特点,是对中药皮肤药动学较为系统的论述.     

原儿茶醛的神经保护作用机制研究进展

原儿茶醛是一种存在于常用中药及一些草本植物中的酚酸类化合物,已被证明具有多种药理活性,如抗动脉粥样硬化、抗血栓形成、保护心肌细胞等。近年来的研究结果显示原儿茶醛对多种神经系统疾病具有改善作用,表明其在神经病变方面具有潜在的开发应用前景。结合国内外最新报道,综述了近25年原儿茶醛的神经保护作用及其机制的研究进展,为原儿茶醛用于神经系统疾病的进一步研究提供依据和思路。