丹皮酚自微乳的制备和评价

目的 制备丹皮酚自微乳,并对其进行质量评价.方法 选择对丹皮酚溶解能力较强的油相,通过观察微乳的形成以及绘制伪三元相图比较微乳区域大小来确定最终处方,在此基础上制备自微乳,对所成微乳的粒径大小、分布、形态进行评价,并测定所得体系中丹皮酚的溶解度以及含有量.结果 以油酸乙酯(油相)- EL(乳化剂)-正丁醇(助乳化剂)比例为3.0:5.6:1.4时制得的自微乳经水稀释后可形成稳定的微乳,平均粒径为42.1 nm,丹皮酚在此体系中的溶解度高达318.4 mg/mL,所得制剂中丹皮酚的质量分数为30％.结论 丹皮酚自微乳制备简单,微乳粒径小,可显著提高丹皮酚的溶解度.     

丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法：以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径。以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶。采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察。结果：制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径 32 nm,含量稳定。丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401 μg·cm^-2·h^-1,12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217 μg·cm^-2。结论：丹皮酚微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型。     

透皮给药载体微乳的研究进展

 目的综述近年来透皮给药载体微乳的国内外研究进展,为其开发和应用提供参考。方法通过调研国内外文献,较全面地介绍微乳作为透皮给药载体的研究现状及发展趋势。结果与结论微乳作为透皮给药载体具有独特优势,虽然目前仍存在一些问题,但通过研究的不断深入,其在透皮给药领域将有更广阔的发展前景并将得到广泛应用。     

O/W型丹皮酚微乳处方设计及质量评价

目的研究O/W型丹皮酚微乳的处方工艺,并建立其含有量的测定方法。方法选用丁香油为油相,Tween80、Tween20、Poloxamer188、OP-10、SolutolHS 15为表面活性剂,PEG400、甘油、1,2-丙二醇、乙醇、异丙醇、正丁醇为助表面活性剂,通过绘制伪三元相图,探讨各因素对微乳形成的影响,优选微乳处方,并初步考察丹皮酚微乳理化性质,用HPLC法测定微乳中丹皮酚的含有量。结果丹皮酚微乳稳定,平均粒径为63.4 nm,20℃恒温下丹皮酚微乳的黏度为23.38 mPa.s,电导率为31μs/cm,折光率为1.444 9。HPLC测定线性关系良好,方法平均回收率为99.22%,RSD为1.43%。结论 O/W型丹皮酚微乳制剂稳定,测定方法可靠,重复性好。     

活血止痛微乳凝胶剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:研究活血止痛微乳凝胶的体外释放和透皮吸收特性,为该制剂的研发提供参考。方法:采用改良Franz扩散池装置,分别以半透膜和离体小鼠皮肤为体外模型,采用UPLC同时测定接收液和皮肤中丹皮酚、丁香酚和水杨酸甲酯的含量,流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~4 min,10%~90%A),检测波长280 nm,流速0.6 m L·min~(-1),进样量1μL。结果:活血止痛微乳凝胶中丹皮酚、丁香酚和水杨酸甲酯在6 h内的累积释放率分别为70.35%,59.40%,54.64%,释放速率分别为1.138,11.57,73.54μg·cm-2·h~(-1);体外透皮试验6 h累积透过率分别为40.34%,36.34%,41.44%,透过速率分别为0.657,7.127,56.04μg·cm-2·h~(-1)。结论:活血止痛微乳凝胶具有较好的体外释放和透皮性能,体外释放符合Higuchi方程,经皮渗透行为符合零级动力学方程。     

酚-黄复方微乳的体外透皮特性考察

目的:制备酚-黄复方微乳并考察其体外透皮扩散特性。方法:以油酸乙酯为油相,聚山梨酯-80(tween-80)为乳化剂,聚乙二醇-400(PEG-400)为助乳化剂,水相逐步加入到含药混合溶液中,制备酚-黄复方微乳。测定微乳的外观形态、粒径分布及稳定性。采用Franze扩散池法,考察补骨脂酚、黄芩苷在溶液和微乳中经皮渗透特性。结果:制备的微乳澄清透明,呈近球形,平均粒径(17.30±0.17)nm,稳定性较好。黄芩苷在溶液和微乳中24 h累积透过量(Q24 h)分别为(208.80±5.26),(232.38±15.07)μg·cm-2,经皮渗透特性无显著性差异。补骨脂酚24 h累积透过量由溶液中(324.81±56.63)μg·cm-2增加至微乳中的(721.30±108.88)μg·cm-2,增加了2.22倍,稳态渗透速率和表观渗透系数为溶液组的5.0倍,均有显著提高。结论:微乳经皮给药系统具有很好的促透作用,为酚-黄复方皮肤给药新制剂的设计提供实验依据。     

青藤碱微乳的制备及其体外经皮渗透研究

目的：筛选最佳处方制备青藤碱微乳,考察青藤碱微乳对离体大鼠皮肤的经皮渗透特征。方法：以油酸－聚山梨酯80-无水乙醇-水作为微乳的组成进行伪三元相图研究,采用改进的Franz 扩散池研究青藤碱微乳的透皮行为,筛选最佳处方组成,并与青藤碱凝胶作透皮比较。结果：青藤碱微乳的透皮稳态流量大于青藤碱凝胶 (P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44 μg·cm^-2·h ^-1,透皮吸收符合零级模式(r>0.99)。结论：青藤碱微乳有较强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。     

丹皮酚理化性质及体外经皮渗透性的研究

目的研究丹皮酚与经皮吸收相关的理化性质以及体外经皮渗透性能。方法采用紫外分光光度法、平衡溶解度法、摇瓶法、差示扫描量热法和体外扩散池法,分别测定丹皮酚的解离常数、表观溶解度、表观油/水分配系数、熔点和体外经皮渗透参数。结果丹皮酚极微溶解于水,表观溶解度为(0.386±0.010)mg.mL-1;为一元弱酸,解离常数为10.47±0.10;表观油/水分配系数为2.054±0.043,随pH的增加,表观油/水分配系数降低;熔点为51.27℃;体外经皮渗透速率(Js)为41.05μg.cm-2.h-1,渗透系数(Ps)为0.03μm.s-1。结论丹皮酚具有适宜经皮渗透的理化性质及显著的经皮渗透性能。     

熊果酸自微乳给药系统的制备及质量评价

目的制备熊果酸自微乳制剂并对其进行质量评价。方法通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,绘制伪三元相图,筛选熊果酸自微乳的处方组成;通过粒径分布和载药量优化熊果酸自微乳处方;并对熊果酸自微乳的理化性质及体外溶出进行了考察。结果熊果酸自微乳处方中油相为油酸乙酯(15.0%),乳化剂为Cremophor EL(40.0%),助乳化剂为transcutol P(45%),熊果酸质量分数为10 mg/g。自微乳化后粒径为23 nm,zeta电位为-5.35 mv;体外释放结果表明熊果酸自微乳制剂能明显提高药物的溶出。结论所制备的熊果酸自微乳粒径小、溶出快,符合良好自微乳制剂的要求。     

和厚朴酚自微乳给药系统制备工艺响应面法优化及质量评价研究

目的 优化和厚朴酚自微乳给药系统(HN-SMEDDS)制备工艺,并对其质量进行评价.方法 采用拟三元相图法筛选HN-SMEDDS的辅料.在此基础上,以微乳粒径大小为评价指标,应用星点设计-响应面法优化HN-SMEDDS处方.然后采用电导率法对最优处方的HN-SMEDDS进行结构表征,并对其质量进行体外评价.结果 优化后...     

吐温-80及其助溶荆芥挥发油和丹皮酚的超滤适用性研究

目的研究吐温-80及其助溶剂芥挥发油和丹皮酚的超滤适用性。方法以压力、温度、浓度及膜孔径四因素进行正交设计,成分含量为检测指标,测定超滤前后药液成分的浓度,计算透过率,观察吐温-80及其助溶荆芥挥发油和丹皮酚溶液超滤前后的含量变化。结果四因素对吐温-80有一定影响,自身浓度的影响最大,且具有统计学意义（P〈0．01）;在超滤过程中,丹皮酚、荆芥挥发油透过率均比较低,四因素经方差分析均无统计学意义（P〉0．05）。结论吐温-80助溶荆芥挥发油和丹皮酚进行超滤的适用性较差。     

连翘挥发油自微乳的制备及解热作用

目的研究连翘挥发油自微乳处方组成和比例,并考察其解热药效。方法通过溶解性实验、因素考察和伪三相图绘制,以自乳化时间、乳化效果、乳滴粒径、多分散系数、稳定性为指标确定最佳处方;建立酵母致热大鼠模型,考察其和挥发油在体内解热药效。结果连翘挥发油自微乳的处方组成为连翘挥发油-油酸乙酯-吐温20-乙醇(25∶10∶81∶9),制得外观澄清透明的淡黄色油状液体,粒径为(37.41±0.014)nm,多分散系数0.211±0.018,电位(-7.05±0.53)mV,乳化时间32 s。解热药效结果显示,连翘挥发油自微乳能够有效抑制发热模型大鼠体温上升,降低模型大鼠体温。结论连翘挥发油自微乳制备简单,增加了药物在水中溶解度,有利于胃肠道吸收,提高了挥发油解热药效,为连翘挥发油新剂型的开发与利用奠定基础。     

基于相同载体体系的中药成分自乳化制剂的制备及其体外透皮吸收特性考察

目的:制备同时适合于黄芩素、黄连素及大蒜素3种中药成分的自乳化载体体系,并考察这3种自乳化制剂的体外透皮吸收效果。方法:采用饱和溶解度法、伪三元相图法、正交试验筛选最佳的空白处方组成及基质用量。以Franz扩散池和离体大鼠皮肤进行体外透皮吸收试验,采用HPLC分别测定3种自乳化制剂中黄芩素、黄连素及大蒜素的累积透皮渗透量,并分别与黄芩素散剂、黄连素散剂及大蒜素散剂进行比较。结果:最佳处方为油酸乙酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油40-聚乙二醇400载体体系,所形成的自乳化制剂粒径适宜,其微观形态呈较规整的球形。透皮吸收10 h,黄芩素、黄连素及大蒜素3种自乳化制剂的药物透皮速率分别为6.898 6,7.600 4,190.040μg·cm~(-2)·h~(-1),累积透皮渗透量分别为71.38,85.54,1 795.16μg·cm~(-2)。结论:成功制备了不同种类中药成分均能使用的自乳化载体体系,且该自乳化制剂的体外透皮吸收效果良好,可为后续中药复方自乳化制剂的制备及其透皮给药吸收研究提供实验依据。