Pharmakokinetik von Cefixim bei Probanden und ein Literaturvergleich mit neuen Ester Prodrug Cephalosporinen

In einer vergleichenden Untersuchung an gesunden Probanden wurden die pharmakokinetischen Parameter von Cefixim nach oraler Applikation von 200 mg als Trockensuspension, Fertigsaft und Tablette bestimmt. Alle drei galenischen Formulierungen zeigten eine zuverlässige Resorption. Die maximalen mittleren Plasmakonzentrationen betrugen 2,4–3,4 mg/l und wurden nach 3,3 bis 3,5 h erreicht. Die mittleren Plasmahalbwertszeiten waren 2,9 bis 3,1 h, die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve 18–26 mg/l·h, die Wiederfindung im Urin 18–24% der applizierten Dosis. Die höchste Bioverfügbarkeit wurde gemessen nach Applikation der Trockensuspension gefolgt von Tablette und Fertigsaft. Vor den Prodrug-Cephalosporinen, Cefuroxim Axetil, Cefetamet Pivoxyl und Cefotiam Hexetil, zeichnet sich Cefixim durch längere Plasmahalbwertszeit und größere, dosiskorrigierte Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve aus. Die im Vergleich zu den genannten anderen Cephalosporinen niedrigere Wiederfindung im Urin bei gleicher absoluter Bioverfügbarkeit läßt auf eine größere extrarenale Clearance schließen.The pharmacokinetic parameters of cefixime were determined in healthy volunteers following oral administration of 200 mg cefixime as tablet, syrup and dry suspension, respectively. All three galenic formulations showed reliable absorption. Mean peak plasma concentrations amounted to 2.4–3.4 mg/l and were reached after 3.3–3.5 h. Mean terminal half-lives were 2.9–3.1 h. The mean areas under the plasma concentration-time curves ranged between 18 and 26 mg/l·h; 18–24% of the dose administered were recovered unchanged in the urine. The best bioavailability was obtained with the dry suspension followed by the tablet and the syrup. With respect to the ester pro-drug cephalosporins, cefuroxime axetil, cefetamet pivoxyl and cefotiam hexetil, cefixime exhibits higher plasma half-life and area under the curve as well as, comparable absolute bioavailability but consistently lower urinary recovery which indicates higher non-renal clearance.     

Zur Kenntnis der Osteoblastome

Ohne Zusammenfassung     

Zur Kenntnis der Geschwulstmetastasen

Ohne Zusammenfassung     

Zur Kenntnis der krebserregenden Azofarbstoffe

Ohne ZusammenfassungVortragender R. Kuhn.     

Zur Kenntnis der multiplen Cutismyome

Ohne Zusammenfassung     

Zur Kenntnis der melanotischen Tumoren

Ohne Zusammenfassung     

Zur Pharmakokinetik von Azlocillin,einem neuen halbsynthetischen Breitspektrumantibiotikum

Zusammenfassung Azlocillin, ein neues halbsynthetisches Penicillin mit breitem Wirkungsspektrum aus der Gruppe der Ureidobenzyl-Penicilline, wurde in einer Dosis von 2 g 10 Er-wachsenen mit normaler Nierenfunktion intravenös verabreicht. Die Bestimmung der Serum- und Urinkonzentrationen ergab nach 1 Stunde eine mittlere Serumkonzentration von 58,9 mcg/ml, nach 2 Stunden 28,1 mcg/ml und nach 4 Stunden 6,1 mcg/ml, die Gesamtausscheidung über die Niere betrug innerhalb von 6 Stunden 60%. Darüber hinaus wurden Halbwertzeit, Verteilungsvolumen, Fläche unter der Serumkonzentrationskurve sowie renale und totale Clearance ermittelt. Die mathematische Analyse ergibt eine bessere Anpassung der experimentell ermittelten Werte an ein 2-Kompartment-Modell, die Berechnung der entsprechenden Parameter nach dem 1-Kompartment-Modell zeigt jedoch nur geringfügige, kaum ins Gewicht fallende Unterschiede. Ein Vergleich mit den entsprechenden Daten für Ampicillin und Carbenicillin läßt eine ähnliche Kinetik erkennen.

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Pharmacokinetics of azlocillin, a new semisynthetic, wide-spectrum antibiotic

Summary Azlocillin, a new semisynthetic penicillin with a wide spectrum of antimicrobial activity and a member of the ureidopenicillin group, was administered to ten adults in a dosage of 2 g by intravenous bolus injection. The determination of antibiotic activity in serum and urine demonstrated an average concentration of 58.9µg/ml after one hour, 28.1µg/ml after two hours, and 6.1µg/ml after four hours. The total urinary excretion was 60% within six hours. The pharmacokinetic parameters were calculated for the one and two compartment models, respectively. Mathematical analysis according to an open two-compartment model resulted in better curve adjustment as judged from the sum of the deviant squares. The resulting parameters for volume of distribution and rate of elimination show only minor differences however. Similar results were seen on comparison with the respective data for ampicillin.

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Vorgeschlagene chemische Kurbezeichnung des Präparates BAYe 6905.     

Zur Kenntnis der proteolytischen Fermente der Krebszelle

Ohne Zusammenfassung     

Zur Kenntnis der proteolytischen Fermente der Krebszelle

Ohne Zusammenfassung     

Zur Kenntnis der Uteruscarcinome beim Rind

Ohne Zusammenfassung     

Zur Kenntnis der mykotischen und rheumatischen Aneurysmen der Lungenschlagader

Zusammenfassung Die Tabelle I gibt eine Ubersicht über die Fälle von mykotischen und rheumatischen Aneurysmen der Lungenschlagader, so weit wir sie in dem uns zugänglichen Schrifttum finden konnten. Aus dieser Zusammenstellung geht hervor, daß von den 25 einschlägigen Fällen das weibliche Geschlecht bei weitem überwiegt, stehen doch 17 Fälle weiblichen Geschlechtes 7 Fällen männlichen Geschlechtes gegenüber. (Bei einem Fall ist das Geschlecht nicht angegeben.)Was das Alter der einzelnen Fälle anlangt, so betrifft die jüngste Beobachtung, die Lellis, ein 12jähriges Individuum, der älteste Fall eines Lungenschlagaderaneurysmas wurde bei einer 70 jährigen Frau von Chiari erhoben.Als Durchschnittsalter errechneten wir beim Mann 26 Jahre, bei der Frau 341/2 Jahre, also wird die mittlere Altersstufe bevorzugt.Von den 23 Fällen, in denen eine mykotische Genese für die Aneurysmaentstehung entweder allein oder zumindest als wesentlich mitbeteiligter Faktor anzunehmen ist, war der Ductus Botalli zwölfmal offen, daraus erhellt die beträchtliche Bedeutung dieser Anomalie bei der Entstehung des Lungenschlagaderaneurysmas.Ätiologisch fanden sich bei 8 Fällen endokarditische Veränderungen der Pulmonalklappen, von diesen in 2 Fällen auch Mitbeteiligung der Pulmonalarterie. Bei 5 Fällen konnten allein nicht spezifische arteriitische Veränderungen der Pulmonalis gefunden werden. 3 Fällen liegt nach Annahme der Autoren eine rheumatische Wanderkrankung als Ursache der Entstehung der Aneurysmen zugrunde.Bei den sonstigen Fällen fand sich Endokarditis an den übrigen Klappen. Besonders hervorzuheben ist noch der Fall von Salzer, bei dem sich eine Atherosklerose der Pulmonalarterie vorfand und außerdem eine hämorrhagische, aszendierende Zystopyelonephritis. Im Falle Reiches handelte es sich um ein Traktionsaneurysma als dessen Ursache ein aktinomykotisches Granulationsgewebe in der Nachbarschaft des Aneurysma gefunden wurde.Bei einem eigenen Fall handelt es sich um ein Arrosionsaneurysma, ausgehend von einer vereiterten Lobärpneumonie.Mit 8 Abbildungen.Auszugsweise vorgetragen in der Sitzung der Wiener medizinischen Gesellschaft, Fachgruppe Pathologische Anatomie, am 26. Januar 1943.