环丙沙星制剂开发及临床应用

本文概述了近年来临床开发研制的环丙沙星新制剂：普通应用的口服片剂，胶囊剂，供输液用的注射剂，适用不同临床需要的限用制剂，耳用制剂，鼻腔用制剂皮肤用制剂及直肠用栓剂，并简述了各制剂的组成，药动力学特及临床疗效。     

缓释制剂的临床药理学基础

缓释制剂的临床药理学基础赵香兰邓爽（中山医科大学临床药理学教研室，广州５１００８９）关键词缓释制剂；临床药理；药代动力学中图号Ｒ９６９近十年来，药理学、药动学和临床用药的研究表明药物的吸收速率和吸收程度可以大大地影响药物的治疗效果［１］。通过控制给药...     

环丙沙星的药理与临床应用

<正> 环丙沙星(Ciprof loxacin,CPFX)系氟喹诺酮类药物,是非常有前途的抗菌药,具有抗菌谱广、疗效高的特点。联邦德国拜耳药厂于1983年首先创制。我国在1990年完成临床试验,1991年由天津中央药厂生产。 一 抗菌作用机制 CPFX的作用是抑制细菌的DNA回旋酶,影响DNA的复制、转录、修复等功能,使     

环丙沙星的特点与临床应用

环丙沙星属于第三代喹诺酮类抗菌药 ,是德国拜耳药厂于 1983年首先合成的新抗菌药。与同属第三代喹诺酮类抗菌药氟哌酸、氟啶酸比较 ,在抗菌活性及生物利用度、峰浓度等方面具有一定的优点 ,其抗菌活性方面在现有同类药物中是最强的。它不但具有独特的抗菌机理、而且广谱、高效、低毒 ,使用方便 ,既可口服 ,又可注射给药 ,每天仅需给药 1～ 2次 ,价格低廉。现已成为临床上抗感染的常用药物。本文就环丙沙星的特点及临床应用作一综述。药用机理的特点　　 1.独特的抗菌机理　环丙沙星透入细胞体内 ,可与细菌的去氧核糖核酸 (ＤＮＡ)旋转酶 (…     

环丙沙星的临床应用

<正> 环丙沙星(Cipcofioxacin)是一种全合成的第三代氟喹诺酮类抗生素,是目前活性最强,临床评价最高的抗菌新药。由于其具抗菌谱广,内在活性高,穿透力强,与其它抗生素不易产生交叉耐药性等特点,因而,国内外已广泛应用于各种全身感染。据医疗专家介绍,环丙沙星、强力霉素和青霉素等抗生素均能杀死炭疽热菌,但只有环丙沙星是美国FDA批准的炭疽热专治药物。     

环丙沙星的剂型及临床应用

环丙沙星 (环丙氟哌酸 )为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物 ,其药用品有盐酸盐 -水合物 (供口服用 )和乳酸盐 (供注射用 )。适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、胆道、皮肤和软组织、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位感染[1] 。目前临床上有一些新制剂 ,并取得了满意疗效 ,现就有关文献报道综述如下。1　滴眼剂罗明生[2 ] 报道了环丙沙星滴眼剂。处方 :环丙沙星乳酸盐 5 .1ｇ(相当于环丙沙星 3 .0ｇ) ,ＥＤＴＡ 2Ｎａ0 .1ｇ,硼砂0 .1ｇ,硼酸 19.5 ｇ ,ＰＶＰ Ｋ30 2 0 .0 ｇ,对羟基苯甲酸甲酯0 .2ｇ ,对羟基苯甲酸丙酯 0 .15ｇ ,蒸馏水加…     

氧氟沙星的临床应用进展与评价

氧氟沙星（Ｏｆｌｏｘａｃｉｎ），是第三代氟喹诺酮类抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度高、毒副作用轻、耐药性小等优点而倍受国内外药物研究者的青睐。随着对其临床应用研究的不断深入和对它抗菌活性、药动学的研究进展，临床治疗的适应性也在不断扩大。本...     

临床应用环丙沙星应注意的问题

环丙沙星（ciprofoloxacin．CPM）属氟喹诺酮类抗菌药，具有抗菌谱广、活性强、组织浓度高，半衰期较长、毒副反应轻、疗效优异、且使用方便等特点，在临床得到广泛的应用；同时也容易被滥用。随着临床药疗实践及药代动力学、药效动力学的深入研究，为做到临床合理用药还要注意以下问题。1对肾损害患者的用药CPLX的MI90（最低抑菌浓度）通常小于O．5ug．ml-1，静滴400mg乳酸环丙沙星后，正常患者4h平均血药浓度为（0．60±0．30）ug．ml-1，超过0．5ug．ml-1，并在8h后仍可检测到0．3ugml-1。由于CPLX常用量静满后在体内能较长时间维…     

环丙沙星临床应用中的评价

环丙沙星为新型高效广谱氟喹诺酮类的抗菌剂，通过干扰细菌DNA旋转酶而起杀菌作用。对革兰阳性菌、阴性菌，包括绿脓杆菌，多种耐药菌株有较强的抗菌活性。此药的抗菌谱大于氨基甙类，第三代头孢菌素类以及其它氟喹诺酮药物，其抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星强4倍。另外环丙沙星表现出优异的药物动力学特性。本品口服吸收迅速，分布比较广泛，原型从尿和粪便排出。     

环丙沙星注射剂正常人体药代动力学研究

作者报道成年男性健康受试者静脉恒速滴注环丙沙星注射剂人体药代动力学研究。采用高效液相色谱法测定血、尿中的药物浓度。８名受试者接受单剂给药后（２００ｍｇ／１００ｍｌ）所得药一时曲线符合二室模型。其主要药代动力学参数：Ｃ＿ｏ为４．６１士１．６４ｍｇ／Ｌ，ｔ＿＿（１／２β）为３．８６士０．６７ｈ，ＡＵＣ为７．０６土１．２１ｍｇ／Ｌ·ｈ。１２小时尿排泄率为给药剂量的６０．８５％。