极易溶药物枸橼酸钾缓释片的研制

目的：研究制备枸橼酸钾缓释片的方法。方法：以硬脂酸为骨架材料,采用熔融法制备枸橼酸钾缓释片,并以体外释放度为评价指标,优化缓释片处方。结果：制备的缓释片释药行为符合设计要求。结论：该片工艺和处方简单,适合工业化生产,为水中极易溶解药物制备缓释片提供依据。     

薄膜包衣法制备枸橼酸钾缓释片的研制

目的：利用薄膜包衣技术制备枸橼酸钾缓释片。方法：采用丙烯酸树脂水分散体（Eudragit NE30D）包衣,滑石粉为抗黏剂,通过体外释放度试验筛选工艺参数。结果：在包衣增重7%,包衣锅转速30 r/min,包衣温度40℃,喷液速度1 ml/min的条件下,枸橼酸钾缓释片的释药行为符合设计要求。结论：该片工艺和处方简单,适合工业化生产,为水中极易溶解药物制备缓释片提供依据。     

枸橼酸钾缓释片治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石疗效观察

目的评价枸橼酸钾缓释片治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石的临床疗效和安全性。方法随机、双盲、安慰剂平行对照研究,患者按照1∶1的比例随机接受枸橼酸钾缓释片(20例)和安慰剂(20例)治疗,3次/d,口服,每次1片(1080mg),治疗14d,并在7d和14d随访。检测治疗前后尿枸橼酸水平,尿pH值,尿钾、钙水平,并对实验药物的安全性进行描述。结果枸橼酸钾缓释片治疗2周后,能提高尿中的枸橼酸水平或达到正常,并且随着治疗的延长而疗效明显,尿pH值升高,尿钾水平升高,但尿钙改变不明显。试验中观察到的不良事件为1例,主要为口干、恶心、呕吐。安慰剂组指标改变无统计学意义。结论口服枸橼酸钾缓释片可以提高尿枸橼酸水平和pH值,无严重的副作用,是治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石安全有效的方法。     

卡托普利缓释片处方及制备工艺的优化

目的：制备卡托普利缓释片剂。方法：以体外释放度为筛选指标，通过三因素多水平的随机试验试验设计，比较研究不同的缓释材料（羟丙基甲基纤维素，黄原胶，聚丙烯酸树脂Ⅱ号，乙基纤维素，十八醇）与工艺路线（粉末直接压片，湿法制粒。熔融制粒）的优劣，并在此基础上，对填充剂（淀粉，乳糖，硫酸钙）进行筛选。结果：最佳处方及制备工艺为，羟丙基甲基纤维素为缓释材料，粉末直接压片法为工艺路线，乳糖为填充剂。此外，聚丙烯酸脂Ⅱ号也具有较好的缓释作用。结论：用优化的处方，工艺制备的三批卡托普利缓释片体外释放良好。符合Higuchi方程，持续释药12h以上。     

芦丁缓释片处方工艺及其对释放度影响的研究

目的 研制芦丁缓释片并考察处方工艺对释放度的影响.方法 采用单因素方法考察不同辅料对芦丁缓释片释放度的影响,并通过正交实验设计,优化处方工艺.结果 优选工艺为以羟丙基甲基纤维素(用量为15%)、聚乙烯吡咯烷酮(用量为10%)为缓释骨架材料,采用酒石酸(用量为25%)为酸化剂,乳糖为填充剂.释放度研究结果表明,芦丁缓释片释放度指标符合规定.结论 处方工艺简便可行,易于操作,适合于工业化生产.     

双嘧达莫缓释片处方工艺及其对释放度影响的研究

目的研制双嘧达莫缓释片并考察处方工艺对释放度的影响。方法采用单因素方法考察不同辅料对双嘧达莫缓释片释放度的影响,并通过正交实验设计,优化处方工艺。结果优选工艺为：以羟丙基甲基纤维素（用量为15%）、聚乙烯吡咯烷酮（用量为10%）为缓释骨架材料,采用酒石酸（用量为25%）为酸化剂,乳糖为填充剂。释放度研究结果表明,双嘧达莫缓释片释放度指标符合规定。结论处方工艺简便可行,易于操作,适合于工业化生产。     

葛根素复合骨架缓释片的处方及制备工艺

以甲壳胺(CS)和海藻酸钠(AL)为辅料制备复合骨架葛根素缓释片，考察了制备工艺和辅料性质对骨架片释放度的影响，并通过正交试验对缓释片的处方进行优化。结果表明：直接压片释放过缓；润湿剂对干颗粒的理化性质有影响。CS的用量、脱乙酰度和AL的粘度对释放度影响显著；CS密度及AL的粒度对释放度影响一般。     

硝苯地平骨架缓释片的制备及体外释放度的考察

目的采用实验室自制的聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释骨架材料制备硝苯地平缓释片,并测定其体外释放度。方法用紫外分光光度法,在237 nm波长处测定吸光度,计算硝苯地平缓释片不同时间的释放度,并比较不同转速,不同释放介质对其释放度的影响。结果本品在0.1 mol/mL的盐酸介质中,以50 r/m in为转速,药物具有良好缓释效果。结论以聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释材料可用于制备硝苯地平缓释片。     

正清风痛宁缓释片的制备工艺研究

目的 筛选正清风痛宁缓释片的最佳处方、制备工艺.方法 4h释放度为考察指标,采用四因素三水平L9(34)正交设计试验筛选正清风痛宁缓释片的最佳处方.结果 影响正清风痛宁缓释片工艺的因素为:总混时间＞HPMC(K- 15M)＞硬脂酸镁用量.结论 用优选的处方全粉末直接压片工艺可行,用该工艺制备的产品质量稳定、可靠.     

双氯芬酸钾缓释片的研制及释药特性的探讨

目的：研制凝胶骨架型双氯芬酸钾缓释片,考察缓释片体外释药特性。方法：以羟丙基甲基纤维素为主要凝胶材料,辅以疏水性阻滞剂以调节释放度,根据设计的体外释药速率,筛选处方。结果：药物释放系扩散机理控制,释药速率受pH环境影响,不受压片压力的影响,受机械撑动影响较小。结论：本文研制的双氯芬酸钾缓释片成型笥好,具工艺重现性,体外释放符合拟定的释药速率。     

枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片的研究

目的 以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料研制枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片.方法 采用单因素法考察HPMC的规格、硬脂酸的用量、交联聚维酮的用量及片剂硬度对片子漂浮性能和释放度的影响,筛选处方;并对研制样品进行初步稳定性实验.结果 优选处方为(ω):骨架材料羟丙甲基纤维索20%,助漂剂硬脂酸35%,交联聚维酮2%.所...     

沙利度胺胃漂浮片的研制

目的:根据流体动力学平衡控释系统原理研制沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。方法:用正交设计对片剂的处方进行筛选和优化制备沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能良好,符合一级动力学方程,持续释药达8 h以上。结论:该片剂具有明显的漂浮和缓释作用,制备工艺简便易行。     

洛伐烟酸缓释片的制备及释放度研究

目的:制备3种规格(分别含烟酸500、7501、000 mg)的洛伐烟酸缓释片并对其释放度进行评价。方法:以紫外分光光度法测定片芯中烟酸的释放度,考察不同黏度的羟丙基甲基纤维素(HPMC)对片芯中烟酸释放度的影响;设计2因素3水平正交试验,对释放数据进行多元逐步回归和方差分析,计算不同规格的洛伐烟酸缓释片中HPMC的理论用量;并测定3种规格的洛伐烟酸缓释片的释放度,采用相似因子法对试制品与国外上市品释放度进行比较。结果:确定了以HPMCK15M CR为骨架材料,统计分析得到3种规格的洛伐烟酸缓释片中HPMC的理论用量与实际用量接近;其烟酸释放均符合零级释放模型;试制品与国外上市品累积释放度相似。结论:研制的缓释片缓释效果较好,工艺简单。     

复方枸橼酸铋钾片药效学实验研究

目的观察复方枸橼酸铋钾片对胃炎胃溃疡的治疗作用。方法采用大鼠足爪肿胀、肉芽肿实验和小鼠扭体、热板法实验,观察复方枸橼酸铋钾片抗炎、镇痛作用;建立大鼠急性胃炎、胃溃疡和慢性胃炎模型,测定胃液量,胃酸度及胃蛋白酶活性,溃疡指数,并进行病理学检查,观察复方枸橼酸铋钾片对各类胃炎及胃溃疡的治疗作用。结果与模型组比较,复方枸橼酸铋钾片高、中、低剂量(0.44、0.22、0.11 g/kg)均能减轻大鼠的足爪肿胀度(P<0.05或P<0.01),高、中剂量组可明显减轻大鼠肉芽肿(P<0.01),减少小鼠的扭体次数(P<0.05),提高小鼠给药1 h后痛阈值(P<0.05);高、中剂量组可明显降低急性胃炎大鼠的溃疡指数及胃溃疡大鼠的溃疡面积(P<0.05或P<0.01),对慢性胃炎和胆汁反流性胃炎大鼠胃酸度的降低也有明显抑制作用(P<0.05);光学显微镜下示复方枸橼酸铋钾片高、中、低剂量组可改善慢性胃炎和胆汁反流性胃炎大鼠胃组织的病理改变。结论复方枸橼酸铋钾片对急性胃炎、胃溃疡、慢性胃炎及胆汁反流性胃炎具有一定的治疗作用。     

枸橼酸钾及其缓释片中枸橼酸和钾的同时定量分析法

目的:采用反相高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)同时测定枸橼酸钾中枸橼酸和钾的含量。方法:采用Synergi Fusion-RP80色谱柱(250 mm×4.6 mm,4μm),以甲醇-水(含甲酸1%)(5∶95)为流动相,流速为1 mL/min,柱温为室温;ELSD检测条件:漂移管温度为40℃,雾化气体压力为3.5 bar。结果:枸橼酸在0.24~11.85μg范围内,进样量与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 2,平均回收率为101.9%(n=9),RSD为2.5%(n=6);钾在0.07~3.61μg范围内,进样量与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 4,平均回收率为101.8%(n=9),RSD为1.3%(n=6)。结论:本方法可用于枸橼酸钾中枸橼酸和钾的同时定量测定。     

盐酸普拉克索缓释片的研究

目的研制盐酸普拉克索缓释片,并对其体外释放行为进行研究。方法用羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料、乙基纤维素(EC)为阻滞剂,制备盐酸普拉克索缓释片;以体外累积释放度为指标,筛选盐酸普拉克索缓释片的处方工艺。结果优化后的处方为(w):盐酸普拉克索0.214%、HPMC K100M37.0%、EC 38.0%、预胶化淀粉23.0%,微粉硅胶1.00%,硬脂酸镁0.786%;该处方所制得的片剂在24h释放度大于90%,且释放行为在pH 1.2～7.4范围内不受pH值影响,符合缓释片的释放要求。结论制备的盐酸普拉克索缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得推广。     

溴新斯的明1日2次缓释片的工艺优化及体外释放特性

目的:优化溴新斯的明1d2次缓释片的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,并对处方进行体外累积释放度的考察.结果:所研制的缓释片能够持续释药12h,释放规律符合一级释放方程.结论:溴新斯的明缓释片制备工艺合理,具有良好的缓释效果,符合设计要求.     

磷酸川芎嗪缓释片的研制

目的：制备磷酸川芎嗪缓释片。方法：用正交设计优选处方，以羟丙甲基纤维素(HPMC，K100M)为骨架材料，用适量疏水性阻滞剂乙基纤维素(EC，100cps)调节药物释放速度，采用湿法制粒压片制备磷酸川芎嗪骨架片。用紫外分光光度法在295nm测定吸收度A来测主药含量，根据中国药典2000年版释放度测定法测定其体外释放度，并对其稳定性作了初步考察。结果：所制备的缓释片在12h内呈现良好的缓释特征，符合Higuchi方程，累积释放百分率Q=30.2915t^1/2-6．7776(r=0．9937)，释放速度符合中国药典2000年版对缓释片的质控要求，且对湿、光、热稳定性良好。结论：该磷酸川芎嗪缓释片处方设计合理，制备方法简单，质控容易，缓释效果明显，稳定性理想，值得进一步研究开发。     

双氯芬酸钾双层片的体外释放度及其在家犬体内的药动学研究

目的 考察双氯芬酸钾(DP)双层片的体外释药行为和在家犬体内的药动学特征。方法 采用转篮法测定DP双层片(Ⅰ)、缓释片和速释片的体外释放度。采用高效液相色谱法测定3只家犬分别单剂量口服DP双层片(Ⅰ)、缓释片(Ⅱ)和市售普通片(Ⅲ)各50mg后的血药浓度,经3P97程序拟合,求算药动学参数。结果 双层片中的速释层能够快速崩解,0．5h的释放可以达到30％,随后缓释层缓慢释药12h左右。(Ⅰ)和(Ⅱ)相对于(Ⅲ)的生物利用度分别为106．14％和102．90％。(Ⅰ)和(Ⅱ)的Cmax、t1/2、MRT差异无显著性,(Ⅰ)的Tmax明显低于(Ⅱ),与(Ⅲ)差异无显著性。结论 (Ⅰ)在体内和体外均具有明显的缓释和速释特征,(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)在家犬体内的吸收程度等效。