控速释药体系和缓释制剂

控速释药体系(controlled release drug delivery system,以下简称CRDDS)为Robinson于1978年首次明确提出并以此为书名的主要部分,翌年Chandrasekaran等撰写了专章,此后这一名称使用日增。CRDDS的药物释放,被控制在接近零级速率(恒速);它的外形很多,有膜状、片状、环形、“T”字形等,超过了通常剂型一词的范围。CRDDS     

三种缓释控释制剂的释药特性

缓释制剂指用药后能在较长时间持续释药以达到长效作用的制剂,控释制剂指药物能在预定时间自动以预定速度释放,使血药浓度长时间维持在有效浓度范围.     

SCS药物缓释凝胶的制备及其体外释药研究

以壳聚糖硫酸酯作为骨架材料,盐酸诺氟沙星为模型药物。研究壳聚糖硫酸酯凝胶在药物缓释中的应用。探讨盐酸诺氟沙星缓释凝胶的体外释药规律。初步阐明其释药机理。考察支联度、投药量、温度、不同释放介质对释药的影响。结果表明盐酸诺氟沙星缓释凝胶有一定的缓释特性,且具有温度／pH敏感性。     

盐酸多西环素注射用缓释凝胶的体内释药研究

目的考察盐酸多西环素注射用缓释凝胶的体内释放特性及体内外相关性。方法将含药凝胶注射到家兔牙龈内 ,用HPLC法测定不同时间凝胶中的残余药量 ,从而计算药物的释放量。结果 7d盐酸多西环素的释放度达 99 7%。结论药物可缓释 7d ,体内外相关。     

芦丁缓释骨架片释药机制影响因素考察

目的：考察芦丁缓释骨架片释药机制的影响因素。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释骨架片，利用Peppas经验式释放指数n值，评价HPMC、微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉用量对芦丁缓释骨架片体外释药机制的影响。结果：释药速率随HPMC含量增高而减慢，MCC和可压性淀粉的加入均加快芦丁释药速率。结论：HPMC、MCC、可压性淀粉的用量对释药机制均有影响，以HPMC用量影响较大。     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量，建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量，采用溶出度法进行处方的体外释药试验，应用离体角膜进行体外渗透试验。结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快，体外释药符合一级释放动力学方程；亲水凝胶含量高，体外释放符合Higuchi方程。结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理.方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验.结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合Higuchi方程.结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的.     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验。结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合H iguch i方程。结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。     

胰岛素-壳聚糖缓释微球释药机制的研究

目的：研制具有良好缓释效果的胰岛素微球，并研究胰岛素-壳聚糖微球的释药机制。方法：用乳化交联技术制备了胰岛素微球，并对胰岛素-壳聚糖缓释微球缓释机制进行了初步探讨。结果：该微球具有良好缓释效果。结论：胰岛素-壳聚糖微球的释药机制为药物的突释效应、亚胺键的水解、壳聚糖的吸水膨胀以及药物通过胶状黏稠层向外扩散等几个相互衔接的步骤。     

磷酸可待因速释和缓释制剂的人体药动学研究

可待因为临床常用的中枢镇痛剂，由于其疗效好，滥用危险少，故除已开发用于重度疼痛的吗啡缓释剂外，目前尚用于轻、中度疼痛的缓释可待因制剂（SRC），并对其与速释可待因（IRC）在健康人体以一日一次剂量、一日2次用法的药动学参数、生物利用度以及副作用作了全面比较。可待因血浓采用库仑检测的高效液相色谱法。内标为乙基吗啡，可待因与内标采用柱层析法，以7ml洗脱液（氯仿一异丙醇95。5）分离，洗脱液蒸干备用。流动相为15％乙睛磷酸盐缓冲液（0.015M，pH4．4）。0．3ml流动相溶解蒸干的洗脱液，并依次用1ml正己烷、1ml氯仿的正…     

非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理的研究

目的　研究非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片的释放机理。方法　以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水骨架材料,通过对Peppas经验式中n值的详细考察,研究非诺洛芬钙缓释骨架片在不同条件下的溶蚀度与释放度。结果　在各种条件下,非诺洛芬钙骨架片的释放与溶蚀均呈零级动力学过程,且二者间呈线性关系。结论　非诺洛芬钙骨架片的释放机理为:前40min,以扩散和溶蚀协同作用方式释放;50min后,以溶蚀机制释放。     

黄原胶与HPMC的凝胶特性及释药机制

采用直接压片法，研究黄原胶与HPMC的凝胶特性。用称重法和体积测量法研究两种辅料分别在0．1mol／L盐酸和pH6．8磷酸盐缓冲液中的水合度及溶胀度，并以阿莫西林为模型药物进行体外释药研究。结果表明，在0．1mol／L盐酸中，HPMC的水合度及溶胀度均大于黄原胶，对药物释放阻滞作用较大；而在pH6．8磷酸盐缓冲液中则相反。药物在两种辅料中可通过骨架溶蚀和(或)凝胶层扩散呈零级或Higuchi型释药。     

亲水凝胶骨架缓释片释药机制评价方法的研究进展

亲水凝胶骨架缓释片的释药过程与相转变过程、凝胶层屏障及区域前沿移动行为密切相关.综述了近儿年研究其释药机制的方法.     

注射型缓释制剂的研究进展

注射型缓释制剂(sustained release injections,SRI)主要是通过局部注射途径给药,用于机体局部、靶部位或植入注射,能在较长时间内持续释放药物,延长药效的制剂[1].有少数可用于静脉注射.药物释放时间一般可达数日、数周甚至数月.尽管大多数人更愿意通过口服途径使用药物,但在某些情况下,口服使用药物会导致药物的活性成分损失,或由于水溶性差或生物膜通透性低而导致药物生物利用度低,因此,必须采用注射给药.普通注射剂常需每日给药数次,不仅使用不便,而且血药浓度波动很大,毒副作用明显.基于普通注射剂的上述缺点,近年来,国内外对于SRI的研究高度重视,并已成为药剂学与新药研究领域的热点之一[2-3],已经有不少的产品上市使用.以下就SRI的特点、种类、应用前景以及存在的问题进行综述,以进一步促进SRI在我国的研究、开发和使用.     

原位凝胶缓释给药系统的研究进展

介绍了形成原位凝胶的高分子材料及原位凝胶缓释系统应用于多肽与蛋白质、抗菌药、抗肿瘤药、解热镇痛抗炎药及麻醉药等的研究进展。     

水凝胶控释脉冲释药系统

通过释药系统获得脉冲释药是目前药剂学研究的一个热点，就像在人体中所发现的那样，许多重要的生理功能却是由生物活性物质在特定位点和时间的脉冲释放或瞬时释放来调控的。因此，需要发展新的释药技术，使一定量的药物以脉冲的形式释放，从而模仿生命系统的功能，同时使副作用最小化。热教性的聚(付—异丙基丙烯酰胺)及其衍生物的水凝胶已经受到了特别的关注。通过设计药物释放装置、水凝肢和胶束，实现了热刺激调控的脉冲释药。     

神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.     

非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理影响因素考察

研究了非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释放机制的影响因素。通过对骨架材料的种类、型号及用量、填充剂的性质及用量、压片压力、制剂工艺等各因素对药物释放机制的影响考察发现 :骨架材料的种类及用量、填充剂的性质及用量和压片力对释药机制影响较大 ,其余因素影响较弱。     

阴道内给药凝胶制剂的研究进展

随着药用高分子材料的发展,阴道给药凝胶制剂将会成为一种具有发展前景的腔道给药制剂.本文通过对近年来有代表性的文献进行分析和归纳,介绍了阴道用凝胶剂的研究进展,为其深入研究提供参考.随着阴道系统给药吸收机制研究的深入及药用高分子材料的发展,相信不久的将来会有稳定的、更方便的、生物利用度更高的凝胶制剂问世.     

三种缓释控制剂的释药特性

缓释制剂指用药后能在较长时间持续释药以达到长效作用的制剂,控释制剂指药物能在预定时间自动以预定速度释放,使血药浓度长时间维持在有效浓度范围.