脂质体药物传输系统的研究进展

概述脂质体药物传输系统的发展与基本特点，重点综述了这一给药系统中的主动载药、立体稳定脂质体、阳离子脂质体、脂质体的主动释药等研究新进展。在新型药物传输系统中，脂质体是一种最有希望的、广泛适用的、已被深入研究的给药系统。     

脂质体靶向载药系统研究进展

脂质体能保护被包封的药物,缓、控释药物,具有靶向性、提高药物疗效、降低毒副作用等优点.进入体内后,脂质体主要被网状内皮系统( RES)摄取,是治疗 RES疾病理想的药物载体;也可用于治疗肝肿瘤及防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移.     

脂质体技术在抗肿瘤药物开发中的应用

20世纪60年代,英国学者Bamghman等川发现,将磷脂分散在水中可以形成封闭、多层的小囊泡。进一步研究发现,这种囊泡是南脂质双分子层组成的,其结构有类似生物膜的特点,以后人们将这种结构的脂质囊泡称为脂质体（1iposome）。1971年,Ryman等口’提出,可以将脂质体用作药物载体,以降低药物的毒、副反应,提高药物的靶向性,同时认为脂质体存在稳定性差、保质期短等问题。经过各国研究者近50年的不懈努力,脂质体药物已经成为一种新型的给药系统（drugdeliverysystem,DDS）。     

抗癌药物脂质体及其研究进展

1965年，英国学Bangham将磷脂分散在水中，然后用电镜观察，发现磷脂自发形成多层囊泡，每层均为类似生物膜结构的脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水相隔开．双分子层厚度约为4纳米。后来，将这种小囊泡称为脂质体。1971年，英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体即药物传输系统（Drug Delivery System，DDS），目的是把药物（包括基因药物）导入靶细胞中。脂质体DDS能够改变所载药物的体内过程，在某些条件下，能够显提高所运载药物的效能，同时显减轻其不良反应。目前，脂质体主要用于运载下列药物：抗癌药物、抗寄生虫药物、抗真菌药物、多肽及酶类药物、疫苗、免疫诊断药物和核酸类药物。脂质体DDS的给药途径包括：口服、透皮吸收、静脉注射和吸入给药。脂质体的粒度分布在30纳米-几个微米，具有囊中有囊的洋葱状结构，囊与囊之间充满了水相。通过改变处方组成和制备工艺。可以制备满足各种要求（如粒度、电荷和膜通透性等）的脂质体DDS．[第一段]     

药物传递系统和传递策略

一种药物被聚合物或脂质体包裹或吸附,其使用安全性和效率能被极大地改善,并且使新的治疗成为可能。这将为促进可降解材料的设计智能化传递系统和探讨体内各类传递途径等主动性研究提供了原动力。     

国外近年关于脂质体实验研究的进展

脂质体（LIposome）是由类脂质组成的一种封闭小囊，常用的有MLV（multilamellarvescile）、SUMV（smallunilamellarvescile）和REV（reverseevaporation）三种。其生化作用主要由其所携载的物质如抗原或药物等所决定，但其本身的一些特点如静电荷量、构成、类脂质膜的层数、膜的流动性、小囊的直径以及和抗原或药物的结合方式等，在其功能发挥中也起重要的作用。还因其在体内代谢的特殊性，脂质体常被用来作为抗原或药物等的载体，或进行表面结合或深层包理，故能有效地改变抗原或药物等在体内的代谢过程，从而使功效提高。近年来，脂…     

免疫脂质体研究进展

免疫脂质体作为一种新型的药物靶向系统，引起了人们的广泛重视，本文就其发展概况，制备方法，应用及优缺点作一综述，并对存在的问题及将来发展作一简要分析。     

多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展

目的介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。方法查阅和归纳总结近几年相关文献。结果阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸（APRPG）多肽、细胞穿透肽（CPP）、血管活性肠肽（VIP）等修饰脂质体的研究进展。多肽修饰的包载药物的脂质体可以增加药物在体内的选择性,减少药物毒副作用,提高药物治疗指数。结论多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质,将其作为导向物以配体-受体特异性结合的方式应用于靶向药物递送系统,具有良好的研究价值和应用前景。     

抗肿瘤药物脂质体粒径对肿瘤靶向性的影响

脂质体抗癌药物的粒径在它将药物运载到肿瘤组织的过程中是一个重要的因素。在本文中，脂质体粒径在药代动力学中所发挥的作用从以下几方面进行了研究：（1）脂质体在血液中的分布和滞留时间；（2）脂质体在肿瘤组织中的积聚；（3）脂质体从肿瘤毛细血管中渗漏和它们在肿瘤组织中的滞留。最后，讨论了脂质体粒径在设计抗肿瘤脂质体药物时的重要性。     

脂质体药物释放系统的最新进展

近年来脂质体药物释放系统技术已步入成熟期，目前有几种脂质体药物已处於临床后期考核或已进入市场。许多临床前和临床研究表明，药物（如抗肿瘤药）经脂质体包裹后毒性减弱，但效力仍保持甚至提高。其部分原因是由于改变了药物动力学，使药物在病灶部位（如肿瘤）累积，减少了在敏感组织的分布。正在研制的融合性脂质体系统具有胞内释放药物的能力，预期可提高治疗效果。脂质体设计方面的进展使其在释放新的生物技术产品（如重组蛋     

脂质体药物释放系统的最新进展

近年来脂质体药物释放系统技术已步入成熟期,目前有几种脂质体药物已处於临床后期考核或已进入市场。许多临床前和临床研究表明,药物(如抗肿瘤药)经脂质体包裹后毒性减弱,但效力仍保持甚至提高。其部分原因是由于改变了药物动力学,使药物在病灶部位(如肿瘤)累积,减少了在敏感组织的分布。正在研制的融合性脂质体系统具有胞内释放药物的能力,预期可提高治疗效果。脂质体设计方面的进展使其在释放新的生物技术产品(如重组蛋白、反义寡核苷酸和克隆基因)方面有了新的应用。     

抗肿瘤药物靶向载体系统的研究与开发

综述肿瘤靶向给药的基础和抗肿瘤药物靶向载体系统的发展。分类介绍普通被动靶向载药系统（如微乳、传统脂质体、聚合物纳米粒、固体脂质纳米粒、纳米脂质载体、药-脂结合物纳米粒等）、表面修饰的被动靶向载药系统及主动靶向载药系统（如免疫脂质体、免疫聚合物纳米粒及受体-配体介导靶向纳米载体）的研究与开发。在传统药物制剂的基础上，发展抗肿瘤药物的新型靶向载体系统，改善药物在体内的代谢动力学特性，增加药物定向富集到肿瘤部位甚至肿瘤细胞内，提高疗效，降低毒副作用，是近年来备受关注的课题。     

新型脂质体的研究概况

新型脂质体的研究概况吴传斌，石庭森（军事医学科学院毒物药物研究所北京１００８５０）脂质体具有使药物靶向性、延效、缓和毒性、提高疗效、避免耐药性，改变给药途径等优点，国内外对此进行了广泛的研究。特别是作为靶向给药系统的研究进展比较迅速［１，２］，如脂质...     

阿糖胞苷免疫脂质体的靶向抗单纯疱疹病毒研究

通过间接免疫荧光法和空斑形成抑制试验研究阿糖胞苷（Ara-C)免疫脂质体抗单纯疱疹病毒（HSV-1）的作用。结果证明含Ara-C2.82μg免疫脂质体的空斑抑制率是单纯用Ara-C500μg的2.84倍，是同量Ara-C脂质体5.57倍，同量单克隆抗体的无药免疫脂质体的3.21倍。充分说明Ara-C免疫脂质体是一种可以靶向结合，局部缓慢释放药物的特异靶向输药系统。     

脂质体作为抗肿瘤药物载体的应用研究

目前，应用脂质体作为抗肿瘤药物载体已成为趋势。脂质体可明显提高抗肿瘤药物的靶向性，延长药物的作用时间，降低药物毒性。作者对国内外普通脂质体和修饰脂质体（包括长循环脂质体、免疫脂质体、温度敏感脂质体和pH敏感脂质体）的相关文献进行了综述。结果表明，脂质体是抗肿瘤药物的理想载体，在肿瘤治疗中有着广阔的应用前景。     

注射用脂质体的药学研究

自1961年Bangham等首次报道脂质体结构以来，脂质体得到了越来越多的重视，从最初的细胞膜模型迅速发展为新型的药物输送系统。目前，采用脂质体进行靶向输送的药物主要集中于治疗恶性疾病，如抗肿瘤药物（多柔比星、柔红霉素、阿糖胞苷等）和抗感染药物（两性霉素B等），     

新型脂质体的应用研究进展

脂质体是一种定向药物载体,属于靶向给药系统的一种新剂型。它可以增强药物的亲细胞性,降低不必要的系统毒性,增强脂溶性药物在体液中的溶解性,调节药物释放模式[1]。在药物研发的许多领域中都应用脂质体作为载体,并取得了很大进展。但随后的研究发现,有些脂质体在体外易氧化渗     

脂质体制剂制备工艺及质量控制研究进展

脂质体是成功转化为临床应用的药物递送系统。在过去的几十年里，脂质体作为载药系统在治疗领域中开展了广泛和深入的研究，国内外已有多种脂质体药物的上市产品，但目前针对其系统的质量检测与评价的方法报道较少。本文结合国内外文献资料及相关技术指导原则，对脂质体药物的制备工艺及系统的质量评价方法等进行综述，为脂质体给药技术的开发和评价提供参考。     

脂质体纳米药物制剂的生物分析方法及药代动力学研究进展

脂质体纳米药物制剂是一种被脂双分子层囊泡结构包裹的具有纳米尺度的新型药物制剂。脂质体作为药物递送载体,具备生物相容性良好、在体内可被生物降解以及定位靶向性强等优点。应用脂质体纳米药物递送系统,可在一定程度上改善某些药物在人体内的药代动力学行为及药效,减轻不良反应。脂质体纳米药物进入人体后,会释放游离型药物,因而体内会同时存在负载型脂质体纳米药物和游离型药物。负载型药物是药物的贮库,游离型药物与药物的药效和不良反应有关,因此,脂质体药代动力学研究应该同时关注负载型药物和游离型药物。游离药物、脂质体粒子及其材料的精准分析是脂质体体内定量研究的一个难点。本篇综述介绍了脂质体纳米药物的前处理方法,总结了脂质体纳米药物的生物分析方法及其药代动力学的研究进展,希望能够为脂质体纳米药物制剂的研究开发提供参考。     

新型脂质体给药系统：脂质体作为控制药物透皮吸收的载体

脂质体制剂作为一种具有靶向性的药物载体，多制成注射剂，用于全身给药．但也有许多报道[1~6]，说明脂质体也可以经皮肤给药，产生局部释放作用，促进表皮及真皮的吸收，并显示了它的控制药物释放的能力，能使药物持久作用于皮肤，增加治疗指数，降低全身毒性。1980年Mezei等[1]，首先提出了脂质体携带皮质激素类药物作为局部用药的可能性，当时他建议将脂质体做为皮肤给药的载体．随后他们又提出了黄体酮类、丁卡因及局部杀虫药等制成外用脂质体。脂质体制剂能够成为皮肤给药的载体，并具有一定的控释作用，目前存在有两种观点来解释脂质…