饱和水溶液法制备葛根素的β-环糊精包合物研究

目的探讨用饱和水溶液法制备葛根素的β-环糊精包合物的最佳工艺。方法运用饱和水溶液法制备葛根素-β-环糊精包合物,并采用紫外分光光度法测定葛根素含量,紫外光谱、红外光谱验证包合物。结果通过正交试验得到最佳制备工艺为葛根素与β-环糊精投料比为1∶1,包合时间为3h,包合温度为60℃,包合率可达94%。结论饱和水溶液法制备葛根素-β-环糊精包合物工艺简单可行,适用于葛根素口服制剂的改进。     

大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与鉴定

目的制备大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物并对其进行鉴定。方法在25℃运用相溶解度法进行增溶试验,采用冷冻干燥法制备大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物,利用气相色谱、显微成像及差示扫描量热法对包合物进行鉴定。结果随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加,大蒜油的溶解度显著提高,其溶解曲线呈AL型,包合物主、客分子比为1∶1,表观稳定常数KC=171.85L·mol-1。气相色谱显示,大蒜油被2-羟丙基-β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的显微图像和差示扫描图谱与物理混合物的图谱具有显著性差异。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大大蒜油的溶解度,而制成包合物冻干粉;大蒜油被2-羟丙基-β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,表明包合物已经形成。     

金诺芬-β-环糊精包合物的研究

采用饱和溶液法制备金诺芬-β-环糊精包合物.首次使用电镜复染技术对包合物进行鉴定,清楚显示一分子β-环糊精(β-CD)包合两分子金诺芬(1).用分光光度法测定包合物中1含量,操作简便、快速、结果准确,在10～50μg/ml范围内,线性良好,r=0.9999.结果表明,制成包和物后1在水中溶解度显著提高达309.75μg/ml(20℃),为原药的22.95倍.     

三种不同环糊精对Forskolin包合作用的研究

目的通过不同环糊精对Forskolin(FSK)包合作用的研究,有效提高FSK在水中的溶解度。方法使用水溶液法分别用磺丁酯-β-环糊精(SE-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)制备FSK的环糊精包合物,测定比较了包合前后的溶解度。采用相溶解图法、有机溶剂提取法和差热分析法对包合物进行了验证。结果3种环糊精与FSK均能形成包合物,并增加了FSK在水中的溶解度,增溶能力依次为DM-β-CD>HP-β-CD>SE-β-CD。结论3种环糊精对难溶性药物FSK均具有包合作用,但增溶能力不同。     

正交实验考察荜茇提取物-β-环糊精包合物包合工艺

目的：用饱和水溶液法制备荜茇提取物-β-环痛精包合物。方法：采用正交实验设计，以包合率和产率为指标筛选最佳包合工艺。结果：最佳包合工艺为A3B1C3D1，即β-环糊精与提取物的比例为8：1（g/g），包合温度为30℃，包合时间为6h，β-环糊精与水的比例为1：22（g／ml）。此奈件下的包合率和产率分别可达约79％和75％。结论：通过正交实验优化出的荜茇提取物-β-环糊精包合物包合工艺能达到较高的包合率和产率。     

茜草双酯的β-环糊精包合物

目的 考察茜草双酯与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法 采用紫外分光光度法测定茜草双酯的含量,相溶解度法研究了2种环糊精(CDs)对茜草双酯的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化.结果 茜草双酯的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型,茜草双酯与2种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)均为负值.茜草双酯与β-CD在包合过程中的熵变(△S)为正值,而与HP-β-CD包合过程中的△S为负值.结论 茜草双酯与2种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加其溶解度.选择适宜的包合温度有利于包合过程的进行.     

金诺芬—β—环糊精包合物的研究

采用饱和溶液法制备金诺芬-β-环糊精包合物。首次使用电镜复染技术对包合物进行鉴定,清楚显示一分子β-环糊精(β—CD)包合两分子金诺芬(1)。用分光光度法测定包合物中1含量,操作简便、快速、结果准确,在10～50μg/ml范围内,线性良好,r=0.9999。结果表明,制成包和物后Ⅰ在水中溶解度显著提高达309.75μg/ml(20℃),为原药的22.95倍。     

2-羟丙基-β-环糊精对氯诺昔康的增溶作用

目的考察不同pH条件下不同浓度的2-羟丙基-β-环糊精溶液对氯诺昔康的增溶作用。方法在室温下运用相溶解度法对氯诺昔康的溶解性进行实验,采用紫外分光光度法测定氯诺昔康在溶液中的浓度。包合物的表观稳定常数由回归方程求得:K=斜率/截距(1-斜率)。结果随着2-羟丙基-β-环糊精浓度的增加和pH的增大,氯诺昔康的溶解度显著提高,在pH7、pH8、pH9条件下HPCD对氯诺昔康的增溶量分别为0.499、1.791、2.405mg·ml-1。计算了不同pH下包合物的表观稳定常数,在pH7、pH8、pH9条件下表观稳定常数分别为132.42、66.53、38.60。结论难溶性药物氯诺昔康与2-羟丙基-β-环糊精可形成1∶1包合物,2-羟丙基-β-环糊精对于难溶性药物氯诺昔康是较理想的增溶剂。     

醋酸强的松龙—β—环糊精包合物的研制

用均匀法探讨了醋酸强的松龙－β－环糊精的制备工艺，通过包合物收得率，包封率，溶出速率的研究，筛选出最佳配比的条件，实验表明，当醋酸强的松龙与β－环糊精比较为1：5时，其包合物的溶解度和溶出速度明显高于醋酸强的松龙，有利于提高其生物利用度。     

维生素Eβ-环糊精包合物的制备及稳定性研究

目的采用正交试验法，研究β-CYD对VE的包合作用和稳定性。方法通过分光光度法测定包合物中VE含量，考察了VE利用率、包合率、包合物收率三个指标。结果筛选出最佳制备工艺为A282C2，经TLC、粉末X-射线衍射验证包合物确已形成。结论VE被CYD包合后稳定性明显提高。     

蟾酥β—环糊精包合物的理化性质考察

目的　考察蟾酥 β -环糊精的理化性能。 方法　采用薄层色谱、X -射线粉末衍射及红外光谱法对包合物进行了理化鉴别 ,采用紫外光谱法考察包合物中蟾毒配基类化合物的溶解度和体外溶出度。结果　薄层色谱图谱显示 ,蟾酥被 β -环糊精包合前后的主成分没有发生变化 ,包合物的X -射线粉末衍射图谱及红外光谱与蟾酥、蟾酥 β -环糊精混合物的图谱具有显著性差异。包合物中蟾毒配基类化合物在 0 .1mol·L-1盐酸溶液、pH6 .6和pH7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均有显著提高。结论　蟾酥被 β-环糊精包合后呈现出新的物相特征 ,与蟾酥相比其理化性质有较显著的改变     

荜茇提取物-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的 采用β-环糊精包合荜茇提取物,增加其稳定性。方法 采用饱和水溶液法、手工研磨法、球磨机法,设计正交实验,以包合率和产率为指标优选包合的最佳方法和工艺。结果 饱和水溶液法、手工研磨法、球磨机法的包合率分别为79．21％、78．66％、74．68％,其产率分别为75．23％、86．79％、82．23％。结论3种方法的包合率都达到70％以上,实验室及工厂可根据实际情况选用不同的包合方法。     

水合氯醛β-环糊精包合物的研究

为探讨水合氯醛β－环糊精包合物的制备工艺，通过差示热分析确证形成包合物，运用顶空气相色谱技术测定其含量，并对包合物与机械混合物的性质进行了比较，对包合物的稳定性进行了初步研究。认为制成包合物达到了矫臭矫味和提高稳定性的目的     

喷雾干燥法制备盐酸异丙嗪－β环糊精包合物的实验研究

目的：采用喷雾干燥法制备,以提供一种新的包合物制备方法。方法：以βCD为包合材料,按1：1摩尔比加入PMH,制成PMH－βCD溶液。在一定喷雾条件下喷雾干燥,制成PMH－βCD包合物。并以冷冻干燥法为对照,进行X－射线衍射,差示量热扫描等分析。结果：喷雾干燥法制备的PMH－βCD包合物与冷冻干燥法有同样的X射线衍射图谱和DSC图谱,表明已形成包合物。包合物在喷雾干燥过程中,其理化性质未发生变化。结论：喷雾干燥法可替代冷冻干燥法制备盐酸异丙嗪包合物。     

姜黄素作为潜在的甲基化抑制剂与2型糖尿病关系的研究进展

2型糖尿病(T2DM)是由遗传与环境因素共同作用引起的胰岛素分泌和(或)利用障碍所致的以慢性高血糖为特征的代谢性疾病,发病机制主要是胰岛β细胞功能障碍和胰岛素抵抗,越来越多的研究发现组织相关基因甲基化状态的改变参与T2DM发生发展。姜黄素能够改善胰岛素抵抗及胰岛β细胞功能,并且姜黄素作为甲基化抑制剂,能够通过下调靶基因甲基化水平发挥去甲基化作用。本文对姜黄素和甲基化调控胰岛素抵抗、胰岛β细胞功能相关基因的相关进展进行阐述。     

4-[（2-甲基-4-喹啉基）-甲氧基]苯甲酸合成工艺研究

目的：改进β-苯甲酰氨基类肿瘤坏死因子转化酶（TACE）抑制剂重要中间体4-[（2-甲基-4-喹啉基）-甲氧基]苯甲酸的合成工艺。方法：以2-甲基喹啉为起始原料,经过羟甲基化、氯代、威廉姆森成醚反应、水解得到目标化合物。结果与讨论：目标化合物和中间体的结构经1HNMR和FAB-MS确证。该路线优化了合成工艺,收率高,原料易得,成本低廉,操作简单,总收率约为47.5%。     

苏合香β—环糊精包合物与混合物的稳定性比较

目的：考察苏合香β－环糊精包合物的稳定性。方法：以苏合香含量为测定指标,分别对包合物和混合物进行强光照射、高温,高湿,挥发性试验。结果;在光、热,湿等因素影响下,包合物中苏香含量没有明显变化,而混合物中苏合香含量均明显下降。包合物的热失重比混合物小。结论：苏合香β－环糊精包合物具有一定的抗光照性,热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯苏合香。     

均匀设计法优化盐酸异丙嗪干糖浆处方的研究

盐酸异丙嗪为广泛应用的抗组胺药,具有明显的抗过敏和镇静作用。近年来在临床用于镇静、退热、镇咳、止泻等方面越来越广泛。但由于盐酸异丙嗪属于吩噻嗪类药物,其性质极不稳定,易受多种因素的影响,配成的糖浆剂在室温下仅能维持6d,为此,我们利用盐酸异丙嗪-β环糊精(PMH—βCD)包合物制备成干     

盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊的制备及性能研究

目的 制备盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊并探索其性能.方法 以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,利用复凝聚法将盐酸二甲双胍微囊化.以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,用转篮法测定其体外溶出速率.结果 通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度0.2%,成囊pH 4.5,成囊温度45℃,搅拌速度200r/min.微囊的溶出释放性能实验显示,该载药微囊的累积释放速度远低于市售缓释片剂,在20h左右达到75%左右的最高累积释放值.结论 以最佳制备工艺条件制备含药微囊重现性好、工艺稳定、吸水溶胀性好,体外溶出实验显示具有较好的缓释作用.     

用磷酸八钙前驱体法制备β-磷酸三钙

目的本文针对传统制备β-磷酸三钙(β-TCP)的湿法工艺中存在的固液分离困难,不利于β-TCP工业化的缺点,提出了采用磷酸八钙前驱体制备β-TCP的新工艺。方法与传统的以硝酸钙Ca(NO3)2或氢氧化钙Ca(OH)2作为钙源来制备β-TCP的方法不同,本文采用碳酸钙CaCO3作为钙源与磷酸配料反应制备β-TCP,并且详细考察了加料方式、反应物浓度、乙醇洗涤、煅烧温度等反应条件对产物粒径的影响。结果虽然经XRD谱图证实这种反应得到的前驱体为磷酸八钙[Ca8H2(PO4)6·5H2O,OCP],而不是传统方法中得到的缺钙型无定形羟基磷灰石(HA)。但对产品的XRD分析表明,该前驱体经950 ℃下煅烧2 h后得到了粒度细而均匀,结晶良好的β-TCP粉体(d50=3-12μm)。结论与传统的制备方法相比,本方法不但具有反应速度快、固液分离容易等优点,而且反应过程中未引入杂质。