罗红霉素的工艺研究

研究了以红霉素肟为原料通过醚化来制备罗红霉素的两种工艺(Ⅰ,Ⅱ)。工艺Ⅰ是相转移反应,工艺Ⅱ是非水反应,反 应所生成的罗红霉素的收率分别为75％和90.2％。     

罗红霉素的工艺研究

研究了以红霉素肟为原料通过醚化来制备罗红霉素的两种工艺(Ⅰ,Ⅱ).工艺Ⅰ是相转移反应,工艺Ⅱ是非水反应,反应所生成的罗红霉素的收率分别为75%和90.2%.     

罗红霉素注射液的热稳定性研究

目的考察经羟丙基-β-环糊精和γ-环糊精包合罗红霉素制备出的注射液Ⅰ和Ⅱ的热稳定性,初步筛选出适合临床应用的罗红霉素注射液。方法研磨法制备包合物,HPLC测定罗红霉素注射液Ⅰ和Ⅱ经不同温度处理后的含量,以初均速法预测其有效期。结果罗红霉素注射液Ⅰt0.925℃=1.8a;罗红霉素注射液Ⅱt0.925℃=0.87a。结论由羟丙基-β-环糊精包合罗红霉素所制备的注射液,有效期可达1.8年,基本可以满足临床应用。     

罗红霉素治疗细菌性感染临床疗效观察

用印度Ｔｏｒｒｅｎｔ公司所生产的罗红霉素治疗细菌性感染共６０例，进行开放性临床试验。罗红霉素剂量为１５０ｍｇ，每日２次，疗程７～１４ｄ。结果总有效率为９１．７％（５５／６０），其中呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮肤软组织感染有效率各为９１．４％、９１．７％和１００％。细菌清除率为８８％。４例（６．７％）有轻度不良反应，其中１例为轻度皮疹，３例为胃肠道反应。本研究证明罗红霉素有较好的临床效果，可用以治疗敏感菌引起的轻、中度感染     

罗红霉素作为根管消毒剂的临床观察

目的：采用罗红霉素作为根管消毒剂并与甲醛甲酚（FC）对比观察临床效果。方法：患牙常规打开髓腔，拔髓扩大根管，如急性炎症期先进开放引流，待急性炎症消退后，用生理盐水棉捻蘸少许罗红霉素干粉放入根管内再用氧化锌封洞，对照组封FC棉捻。5－7日后复诊，观察临床反应。结果：罗红霉素组254例中有效率为95％，FC组234例中有效率为83％，并有显著差异（P＜0．05）。结论：罗红霉素作为根管消毒剂临床上可以应用推广。     

珍珠粉与罗红霉素联合外敷治疗Ⅱ度以上压疮的疗效观察

目的 探讨珍珠粉与罗红霉素联合外敷治疗Ⅱ度以上压疮的临床疗效.方法 将78例Ⅱ度以上压疮患者随机分为观察组和对照组,观察组40例给予珍珠粉与罗红霉素联合外敷治疗,对照组38例单纯给予罗红霉素外敷,两组患者均治疗4周后观察疗效.结果 两组患者治疗后局部压疮症状均有改善,其中治疗组显效率90％,对照组73.68％,两组间疗...     

苯乙哌啶中间体的制备工艺改进

1-对甲苯磺酰基-4-苯基-4-氰基哌啶(Ⅰ)和溴乙基二苯乙腈(Ⅱ),均为生产止泻药苯乙哌啶的重要中间体〔医药工业(4):32,1975;全国原料药工艺汇编964页,1980〕,按原工艺制备,均需采用强碱性的氨基钠,分别经烷基化、环合和缩合制得。但制备时反应激烈,必须严格控制无水条件,操作不安全,收率较低且不稳定。我们经试验采用相转移法新工艺制备,反应温和,不需无水条件,操作安全简便,收率高,产物质量好。例如制备Ⅰ时,环合一步,改以TEBA作催化剂,收率可由40％提高至70％;如改用TBAB作催化剂,收率更可提高至90％。又如制备Ⅱ时,缩合一步,用新洁尔灭作催化剂,收率可由     

罗红霉素对兔体内稳态时氨茶碱药代动力学的影响

目的　观察 6只新西兰白兔灌服罗红霉素前后对氨茶碱稳态血药浓度及药代动力学的影响。方法　实验分二期 :Ⅰ期为d 1～ 4单独灌服氨茶碱至稳态 ;Ⅱ期为d 5～ 10合用罗红霉素与氨茶碱 ,血药浓度采用HPLC法测定。结果　各期测得氨茶碱药代动力学参数 ,与Ⅰ期比较 ,Ⅱ期的AUC、CL/Fs、Ka、Ke、T1/ 2 (ka) 、Tmax差异有显著性 (P <0 0 5 ,P <0 0 1) ,而Cmax、V/Fc、T1/ 2 (ke) 在两期间差异均无显著性(P >0 0 5 )。结论　长期合用罗红霉素和氨茶碱 ,罗红霉素能延缓氨茶碱在兔体内稳态时的吸收和消除 ,提示合并用药时应对氨茶碱进行临床给药监测。     

罗红霉素治疗小儿呼吸道肺炎支原体感染

用罗红霉素（２．５～５ｍｇ／ｋｇ，ｂｉｄ）治疗小儿呼吸肺炎支原体感染４０例，对照组４０例用口服红霉素（１０～１５ｍｇ／ｋｇ，ｔｉｄ）治疗，用药５－１４ｄ，比较两者在治疗小儿呼吸肺炎支原体感染的疗效及安全性，结果表明，罗红霉素的疗效与红霉素相似，二者的临床有效率（痊愈＋显效）分别为９２．５％和８７．５％，经Ｘ＾２检验，二者显著性差异（Ｐ〉０．０５）。罗红霉素２例出现轻胃肠道反应，不需中断治疗，且较红     

反相高效液相色谱法测定罗红霉素阴道栓中罗红霉素的含量

为建立罗红霉素阴道栓中罗红霉素含量的测定方法，以反相高效液相色谱法，采用外标法测定罗红霉素含量。结果表明，罗红霉素在0．2～1．2mg／ml浓度范围内线性关系良好，平均回收率为99.76％，RSD：1．27％。结论：本方法简便、快速、准确，可以用于罗红霉素阴道栓的含量测定。     

卡培他滨治疗晚期转移性结直肠癌的疗效观察

目的：观察卡培他滨治疗晚期转移性结直肠癌的疗效和毒性反应。方法：本组27例患者接受卡培他滨治疗,2000～2500mg／（m^2·d）,每天分2次服用,连续14d,21d为1周期,连用2周期后评价疗效。结果：全组27例均可评价疗效,CRO例,PR6例（22％）,总有效率（CR＋PR）为22％（6／27）。主要毒性表现为手足综合征15例（55．6％）,其中Ⅰ度为9例（33％）,Ⅱ度5例（19％）,Ⅲ度1例（3．7％）;Ⅰ度腹泻6例（22％）,Ⅱ度4例（15％）,Ⅲ度1例（3．7％）;Ⅰ～Ⅱ度恶心呕吐9例（33％）,Ⅲ度未出现;Ⅰ～Ⅱ度黏膜炎7例（26％）。结论：卡培他滨治疗晚期转移性结直肠癌疗效较高,手足综合征较常见,消化道反应、骨髓反应较轻。     

腰硬联合麻醉用于阴式子宫切除术临床研究

目的比较腰硬联合麻醉（CSEA）、连续硬膜外麻醉（CEA）用于阴式全子宫切除术的麻醉效果。方法ASAⅠ～Ⅱ级择期阴式全子宫切除手术患者80例。随机分为Ⅰ组（CSEA组）和Ⅱ组（CEA组），每组40例。Ⅰ组组向蛛网膜下腔注入0．5％罗哌卡因3ml，必要时硬膜外腔追加1％罗哌卡因，Ⅱ组硬膜外腔注入1％利多卡因10-15 ml。比较两组患者血流动力学改变、麻醉效果、不良反应。结果Ⅰ组的麻醉效果优于Ⅱ组，Ⅰ组优良率97．5％，Ⅱ组优良率82．5％。Ⅰ组血流动力学影响较明显，有12例收缩压下降〉30％，7例经加快输液速度后回升，5例应用麻黄素后回升。Ⅰ组患者HR变化在用药后5～10min明显快于Ⅱ组。结论CSEA、CEA均可用阴式全子宫切除术，CSEA术中麻醉起效快，镇痛效果优于CEA，不良反应小，肌松良好，在阴式全子宫切除术中安全可靠，值得推广应用。     

多功能流化床制罗红霉素颗粒剂的研究

目的 探讨多功能流化床制罗红霉素颗粒剂的可行性。方法 使用流化床底喷工艺和传统工艺分别来制作罗红霉素颗粒剂．并对两者进行质量考察。结果 无论是口感还是质量检查结果，流化床底喷工艺所制得的颗粒剂都要优于传统工艺。结论 使用多功能流化床制罗红霉素颗粒剂是行之有效的。     

复方氯霉素洗剂的一阶导数分光光度测定

采用一阶导数分光光度法测定复方氯霉素洗剂中的氯霉素（Ⅰ）和水杨酸（Ⅱ），可消除两者的相互干扰而直接测得各自的含量。选择２５８．１ｎｍ和２９６．６ｎｍ处测定Ⅰ２４１．６ｎｍ和２７４．１ｎｍ处测定Ⅱ，结果Ⅰ平均回收率和变异系数分别为９９．５５％和０．７０％；Ⅱ分别为１００．２２％和０．２１％，方法简便、快速、准确。     

茜素红荷移分光光度法测定罗红霉素胶囊含量

目的探索一种测定罗红霉素胶囊含量的简易方法。方法通过茜素红与罗红霉素在适宜的溶液中发生荷移反应，产生红色络合物，采用分光光度法测定络合物吸光值，计算出罗红霉素含量。结果罗红霉素浓度在50．00～200．0μg·mL^-1，吸光度（A）与浓度（C）呈良好的线性，A=3．52×10^-3 C=7．827×10^-2，r=0．9994。回收率为100．6％，（n=9，RSD=1．4%）。结论本方法专属性强，简便、准确、重现性好，可以用于该制剂含量的质量控制。     

哌替啶 非那根和格拉司琼预防硬膜外阻滞后寒战的临床观察

目的：观察哌替啶、非那根、格拉司琼预防硬膜外麻醉期间寒战反应的临床表现。方法：选择80例准备在硬膜外麻醉下行下腹部、下肢手术的成年患者，随机分为4组：Ⅰ组（杜非合剂组），Ⅱ组（格拉司琼组），Ⅲ组（杜非合剂和格拉司琼组），Ⅳ组（对照组）。四组均于硬膜外麻醉起效后静脉注射哌替啶和非那根合剂半量（Ⅰ组），格拉司琼3mg（Ⅱ组），杜非合剂半量和格拉司琼3mg（Ⅲ组），同等容量的生理盐水（Ⅳ组）。观察麻醉及手术过程中寒战的发生率，寒战的严重程度及术前、术中、术后平均动脉压（MAP）、心率（HR）、血氧饱和度（SpO2）的变化以及用药后的并发症。结果：Ⅰ组、Ⅱ组、Ⅲ组、Ⅳ寒战发生率分别为10．0％，5．0％，15．0％，40％，Ⅳ分别与Ⅰ、Ⅱ组比较，差异有统计学意义（P〈0．05）；Ⅲ组患者术前、术中、术后的MAP、HR、SpO2组间和组内对比，差异均无统计学意义（P〉0．05）；Ⅰ组、Ⅱ组与Ⅳ组相比嗜唾明显增加（P〈0．05），恶心呕吐的发生率各组与对照组相比无统计学意义，但Ⅰ组与Ⅱ组组间比较差异有显著性（P〈0．05）。结论：硬膜外麻醉后预注杜非合剂和格拉司琼有助于预防硬膜外麻醉后寒战反应，其中两药联用的效果优于单独用药,且并发症少。     

茜素褪色光度法测定罗红霉素的含量

罗红霉素（ROM）与茜素（ALZ）在pH5．5～6．6的酸性介质中反应生成红色络合物，使茜素溶液褪色，最大褪色波长位于428nm表观摩尔吸光系数（￡）为1．04×10^4L／（mol·cm）；线性范围为0．2～18．0mg／L。罗红霉素在一定浓度范围内遵从比耳定律，据此建立了测定罗红霉素含量的分光光度法，并探讨了适宜的反应条件和主要分析化学性质。该法用于市售罗红霉素制剂中罗红霉素含量的测定，结果满意。     

关于奎尼丁副作用的紧急通报

全身使用奎尼丁（Ⅰ），经光线首先是紫外线的作用后，出现皮肤过敏反应；属于光变应性反应，而不是与Ⅰ的接触变应反应性。皮肤的湿疹变化程度不同。这些病人的皮肤光敏性，偶尔在Ⅰ治疗结束后较长时间内加剧。在医学文献中，虽然多次报道这类药物危险，然而在德国卫生局只有几篇报道，可能是由于皮肤过敏反应是否与使用！有因果关系，尚未清楚。在瑞典曾报道，一例男性病人口服含有Ⅰ的药物后，暴露于阳光中的皮肤出现湿疹。急性反应逐渐消失后，用光斑试验证实与Ⅱ有交叉反应。只有用奎宁或工（浓度均为0．01％）处理过的皮肤受到照射后…     

不同药物治疗麻醉后寒战90例效果比较

目的探讨腰硬联合麻醉中寒战的有效治疗方法。方法选取发生寒战的择期妇科手术患者90例，随机分成三组，Ⅰ组静脉给予曲马朵，Ⅱ组静脉给予哌替啶，Ⅲ组静脉给予0．9％氯化钠注射液。观察其治疗寒战的效果及不良反应。术中监测患者的血压、脉搏、呼吸情况。观察记录患者的寒战反应及恶心呕吐情况。结果Ⅰ组麻醉后寒战消失27例、未出现呼吸抑制0例；Ⅱ组麻醉后寒战消失15例，呼吸抑制4例，Ⅰ、Ⅱ组与Ⅲ组治疗寒战效果的比较，差异有统计学意义。Ⅰ组无呼吸抑制病例，与Ⅱ组比较，差异有统计学意义。结论曲马朵治疗寒战效果佳，副作用小。不良反应发生率低，可以重复使用。     

结核病治疗后血清总IgE含量下降

据估计,全世界有三分之一的人口感染过结核杆菌,但其中的90％并未发展成结核病,这归因于有效的Ⅰ型细胞免疫反应。其中受染巨噬细胞分泌IL-12,IL-12可诱导Ⅰ型淋巴细胞分泌IL-2和γ-IFN,而γ-IFN反过来又可激活巨噬细胞,以提高其杀微生物活性。肠道寄生虫感染可诱发Ⅱ型反应,其标志是可分泌IL-4,IL-5,IL-6,IL-10,IL-13,IL-IgE,IL-IgG。体外试验和动物实验表明:Ⅰ型和Ⅱ型反应有交叉抑制作用,γ-IFN抑制Ⅱ型反应,而IL-4抑制Ⅰ型反应。迟发型超敏反应,如结核菌