血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦治疗高血压研究进展

对大多数无症状高血压病人 ,要让其坚持终生服用可能有副作用的降压药常常是困难的。寻求和应用疗效好、副作用少、对血管和心脑肾有良好保护作用的药物 ,始终是医生和患者企求的 ,血管紧张素Ⅱ受体拮抗体缬沙坦是可供选择的药物之一。1　血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统 (RAAS)是高血压发生的重要机制 ,同时也是药物治疗的一个目标。新一代降压药血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 (ARBs)在受体水平抑制血管紧张素Ⅱ。AT1受体的激活导致血管收缩、儿茶酚胺和抗利尿激素的释放 ,并促进血管和心肌的增殖。AT1受体阻…     

抗高血压药坎地沙坦

坎地沙坦环己羰乙酯(candesartan cilexetil,商品名Ata-cand)是第四种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,已在美国上市,用于口服治疗高血压 作用机制:和伊贝沙坦(irbesartan)、氯沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)一样,坎地沙坦能阻断血管紧张素Ⅱ与Ⅰ型血管紧张素Ⅱ受体结合。血管紧张素转化酶抑制剂如依那普利可阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ转化,但血管     

氯沙坦的临床应用

肾素-血管紧张素(RAS)对维持心血管自身稳定、调节血压有重要意义.血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE)作用下转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),血管紧张素Ⅱ与细胞表面的血管紧张素Ⅱ受体结合引起血管收缩、钠潴留及心肌肥厚等.AngⅡ受体有两种亚型AT1和AT2.氯沙坦(losartan)为非肽类AngⅡ受体拮抗剂,口服后在体内经过细胞色素P450、2C9和3A4等酶进行代谢转化为活性更强的代谢产物EXP3174,氯沙坦与EXP3174仅与AT1受体结合,而目前广泛应用的血管转换酶抑制剂不能完全阻断血管紧张素Ⅱ的产生,而氯沙坦可以阻断.因此氯沙坦在治疗高血压、充血性心衰、保护肾功能方面显示了广阔的市场前景.     

新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗药：衣普沙坦

衣普沙坦 (ｅｐｒｏｓａｒｔａｎ ,商品名Ｔｅｖｅｔｏｎ ,代号ＳＫＦ10 85 6 6 )是继氯沙坦 (ｌｏｓａｒｔａｎ)、缬沙坦 (ｖａｌｓａｒｔａｎ)、伊贝沙坦 (ｉｒｂｅｓａｒｔａｎ)之后又一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。本文就其药理作用、药代动力学及临床应用综述如下。1　药理作用1.1　对血管紧张素Ⅱ受体的拮抗作用　肾素 血管紧张素 醛固酮系统 (ＲＡＳ)在原发性高血压和慢性充血性心力衰竭的发生过程中起着十分重要的作用 ,血管紧张素转化酶抑制药 (ＡＣＥＩ)已广泛应用于高血压的临床治疗。但主要的不足之处是 :①不能完全阻断血管紧…     

血管紧张素Ⅱ-1型受体拮抗剂对阿霉素肾病大鼠干预效果的实验研究

目的 探讨血管紧张素Ⅱ-1受体拮抗剂(AT1RA)缬沙坦对大鼠肾病综合征病理及相关临床指标的干预作用及可能机制。方法 采用阿霉素肾病(AN)模型,将大鼠分为阿霉素肾病组和缬沙坦及苯拉普利治疗组,检测大鼠24h尿蛋白排泄量、血肌酐、尿素氮及其他生化指标,并取肾脏进行光镜及电镜检查,放射免疫分析法测定血浆及肾组织血管紧张素Ⅱ含量,并没正常对照组。结果 缬沙坦及苯拉普利可降低阿霉素肾病大鼠的蛋白尿排泄,改善生化指标。结论 缬沙坦对阿霉素肾病大鼠的肾脏具有保护效应,减轻肾损伤,降低蛋白尿。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压左心室肥厚的临床分析

目的观察血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂———缬沙坦(代文)的降压效果及其对高血压合并左心室肥厚的影响。方法对95例轻、中度高血压左心室肥厚患者进行24周的缬沙坦治疗(80～160mg/d,顿服),并对治疗前后的血压、超声多普勒心动图检测结果进行分析。结果经过24周的治疗,血压从165/112mmHg降至130/84mmHg(P<0.01),左室后壁厚度、室间隔厚度、左室心肌重量指数也明显下降(P<0.01)。结论缬沙坦作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可用于治疗轻、中度高血压左室肥厚。     

AT1受体拮抗剂坎地沙坦的联合用药及不良反应

坎地沙坦是二苯四咪唑类血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型拮抗剂[1].血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)之后,对高血压、动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等具有良好作用的新一类作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,被世界卫生组织和国际高血压联盟列为6大类抗高血压药物之一.     

血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂临床应用

<正> 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂自临床应用以来,其降压作用显著,尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用,引起临床普遍关注,世界卫生组织(WHO)已将它列为一线降压药物。目前已上市的血管紧张素D受体阻滞剂有氯沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、芦沙坦、罗沙     

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂药理作用及合理用药

血管紧张素Ⅱ受体（AngⅡ）阻断剂是继血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂后应用于临床的一类新的抗高血压药物，目前临床主要有氯沙坦（络沙坦）、缬沙坦、厄贝沙坦等。     

缬沙坦的临床应用进展

缬沙坦(val-sartan,diovan)是一种选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),随着ARB类药物积累了越来越多的循证医学证据,缬沙坦已经进入从高血压的治疗发展到对糖尿病、肾病、冠心病、心力衰竭等全面心血管事件链的干预阶段。本文就缬沙坦在药理学、临床应用等方面的研究现状作一概     

原发性高血压治疗的药物选择

对肾素－血管紧张素系统在原发性高血压发病的作用进行简略阐述,介绍血管紧张素Ⅱ家族和最近合成的血管紧张素Ⅱ非肽同类物,由此将血管紧张素Ⅱ受体分为AT1和AT2两亚型。血管紧张素AT1受体拮抗剂,如氯沙坦（Losartan）等在治疗原发性高血压、充血性、力衰竭、保护肾功能、预防脑卒中和脑血管疾病方面,都有很好作用,而且耐受性好,不良反应少。其效能甚至超过血管紧张素转换酶抑制剂（如卡托普利）。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂—洛沙坦

<正> 洛沙坦(Losartan Potassium,商品名为(Cozaar),由美国杜邦公司和默克公司共同开发的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可采用口服途径治疗高血压。 1 药理学及药效学 本品为非肽咪唑类衍生物,对血管紧张素ⅡAT—1受体具有高度选择性和特异性的拮抗作用,可阻滞血管紧张素Ⅱ与血管及其它组织中的血管紧张素ⅡAT—1受体结合,呈现出强效和持久的降压     

缬沙坦治疗心力衰竭的疗效和安全性分析

近10多年来的研究已明确肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）的长期过度激活是心肌进行性重塑致心力衰竭恶化的重要因素,因此血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）治疗心力衰竭得到肯定,近两年有试验证明血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂治疗心力衰竭有效。缬沙坦是一种高选择性血管紧张素Ⅱ（AngII）Ⅰ型受体（ATIR）拈抗剂。为观察缬沙坦治疗慢性充血性心力衰竭（CHF）的临床疗效及安全性,我们对我院从2003年6月-2004年12月住院的CHF患者给予缬沙坦治疗,并进行临床对比研究,现将结果报告如下。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用进展

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(angiotensin receptor b lock-ade,ARB)通过抑制血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)和AT1受体的结合,发挥扩张血管、排钠利尿、抑制交感神经兴奋等作用,在高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等的治疗中发挥重要作用。该文综述了ARB的最新临床应用。     

缬沙坦的药理学研究和临床疗效

本文介绍血管紧张素Ⅱ (ＡｎｇⅡ )受体拮抗剂缬沙坦 (ｖａｌｓａｒｔａｎ)的主要特点 ,包括药理学概况 ,临床疗效及耐受性 ,讨论其在心血管和肾脏疾病的临床应用中的最新资料 ,并与其它ＡｎｇⅡ受体拮抗剂进行比较。缬沙坦　　众所周知 ,ＡｎｇⅡ是肾素 血管紧张素级联放大系统中的主要因子 ,可触发一系列生理学效应 ,如维持血压 (ＢＰ)和肾功能。ＡｎｇⅡ的代谢异常也是高血压、动脉病、心脏肥大、心衰和蛋白尿渐进性肾病等的致病因素。在过去的 1 5年中 ,通过血管紧张素转化酶 (ＡＣＥ)抑制剂阻断ＡｎｇⅡ的形成 ,已经明显改变了临床高…     

卡托普利早期应用对心肌梗死患者远期病死率影响的随机临床试验

肾素＿血管紧张素(ＲＡＳ)对维持心血管自身稳定、调节血压有重要意义。血管紧张素Ｉ在血管紧张素转换酶(ＡＣＥ)作用下转化为血管紧张素Ⅱ(ＡｎｇⅡ),血管紧张素Ⅱ与细胞表面的血管紧张素Ⅱ受体结合引起血管收缩、钠潴留及心肌肥厚等。ＡｎｇⅡ受体有两种亚型ＡＴ１和ＡＴ２。氯沙坦（ｌｏｓａｒｔａｎ）为非肽类ＡｎｇⅡ受体拮抗剂,口服后在体内经过细胞色素Ｐ４５０、２Ｃ９和３Ａ４等酶进行代谢转化为活性更强的代谢产物ＥＸＰ３１７４,氯沙坦与ＥＸＰ３１７４仅与ＡＴ１受体结合,而目前广泛应用的血管转换酶抑制剂不能完全阻断血管紧张…     

两种新的血管紧张素Ⅰ强效拮抗剂Arrivacin A和B

目前已知血管紧张肽原酶—血管紧张素系统(renin—angiotensin system)的功能障碍是心血管病及肾脏疾病的关键因素,其中由血管紧张素转化酶(ACE)催化血管紧张素Ⅰ蛋白水解产生血管紧张素Ⅱ(AⅡ)的过程又在血压控制中起重要作用。尽管ACE酶抑制剂是一类高血压治疗药物,但AⅡ受体特异性拮抗剂可能会更有针对性地被用于治疗高血压病。事实上,一种AⅡ受体强效拮抗剂沙拉新(saralasin)已有明显的药理作用,只是至今尚无一个可以开发为药物的天     

肾素-血管紧张素系统调节剂对抗肿瘤药的辅助作用综述

肾素-血管紧张素系统(RAS)调节剂包括肾素抑制剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体激动剂和血管紧张素1-7等.本文通过检索1992年1月-2021年6月发表的相关文献,就RAS调节剂对抗肿瘤药的辅助作用进行汇总和分析.RAS调节剂可减轻抗肿瘤药的心脏毒性、血液学毒性、周围神经毒性等,并...     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究及临床应用现状

高血压是一种常见、多发的慢性疾病,其发生率在成人中可达20%.常见抗高血压药物分为:交感神经抑制剂,血管扩张药,利尿降压药,钙拮抗剂,血管紧张素转换酶抑制剂,血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂.现有的抗高血压药物已逾百种,而近年发展起来的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂具有高效、长效、可口服等特点,并避免了非选择性ACEI类药物的不良反应,是一类新型的用于抗高血压病治疗的药物.氯沙坦(losartan)是第一个用于临床的AngⅡ受体拮抗剂.现陆续上市的有缬沙坦(valsartan)、坎地沙坦(candesartan)、伊贝沙坦(irbesartan)、依普罗沙坦(eprosartan)、替米沙坦(telmisartan)、他索沙坦(tasosartan)、佐拉沙坦(zolasartan)等[1,2].     

几种肾素—血管紧张素—醛固酮抑制药的合理应用

肾素 血管紧张素 醛固酮系统 (ＲＡＡＳ)是由血管紧张素原(Ａｎｇ)、肾素、血管紧张素Ⅰ (ＡｎｇⅠ )、血管紧张素Ⅰ转化酶(ＡＣＥ)、血管紧张素Ⅱ (ＡｎｇⅡ )、血管紧张素Ⅱ受体和醛固酮等组成的具有多元生物活性的系统。ＲＡＡＳ抑制药按其作用部位可分为肾素抑制药、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 (ＡＣＥＩ)、血管紧张素ⅡＡＴ1受体抑制药 (ＡＲＢ)、醛固酮抑制药[1] 。1　肾素抑制药当肾交感神经兴奋时 ,其末稍释放的去甲肾上腺素可激活近球细胞的β 肾上腺素受体 ,从而使肾素释放增加 ,而肾素抑制药为 β 受体阻断药如普萘洛尔等则使肾素…