美罗培南在国内外临床指南中的推荐

美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素,该药易穿透大多数革兰阳性菌、阴性菌的细胞壁,通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。除金属β-内酰胺酶以外,美罗培南对大多数β-内酰胺酶的水解作用具有较强的稳定性。由于美罗培南对多重耐药的革兰阴性杆菌均表现出较好的抗菌效果,各科指南也纷纷推荐该药用于相应感染的治疗。查阅了10余篇与美罗培南相关的抗感染治疗指南,归纳后主要有以下几类。     

碳青霉烯类抗生素多尼培南的体外抗菌活性

多尼培南是新的注射用碳青霉烯类广谱抗生素。它是1β-甲基碳青霉烯，由日本大阪的Shionogi等最先发现。该药目前在美国进行临床试验研究。Yigong等测定了多尼培南对临床分离株的体外抗菌活性，并与其他几种碳青霉烯类抗生素(厄他培南、亚胺培南、美罗培南)、头孢菌素(头孢吡肟、头孢曲松)和哌拉西林／三唑巴坦对381株革兰阴性菌和434株革兰阳性菌进行了体外抗菌活性比较。     

观察革兰阴性杆菌及产酶株对法罗培南的耐药性

目的 观察2007年1月～2008年5月临床分离621株革兰阴性杆菌对法罗培南(FRP)的耐药率,并和其它18种抗生素进行比较.方法 采用超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)确认试验检测,头孢西丁三维试验检测AmpC酶.法罗培南用肉汤稀释法测定以美罗培南MIC90＞4μg/ml为耐药判读标准,其它抗生素的药敏试验用KB法.结果 法罗培南对621株革兰阴性杆菌的总耐药率14.6%,明显低于其它抗牛素(P＜0.05);对产ESBL株、双产酶株的耐药率分别为12.2%和15.0%,均显著低于其它抗生素(P＜0.05);对产诱导酶株的耐药率为3.16%,与亚胺培南和美罗培南相近(P＞0.05),显著低于其它抗生素(P＜0.01).结论 法罗培南对革兰阴性杆菌及其产酶株有良好的抗菌活性,且优于亚胺培南和美罗培南.     

多利培南的药理学特点与临床应用评价

目的:概括多利培南的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从多利培南的作用机制、抗菌活性、耐药机制、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:多利培南是新型碳青霉烯类抗生素,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。     

多尼培南药理作用与临床应用

多尼培南（doripenem）为新型碳青霉烯类抗菌药物,作用机制与其他β-内酰胺类抗菌药物相同,抗菌谱广,抗菌活性强,对多种革兰阳性（G⁺）菌（包括对甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等）和革兰阴性（G^－）菌（包括大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奥克西托克雷白杆菌、奇异变形杆菌等）均有很强的抗菌活性,对G^＋菌的抗菌活性强于美罗培南和比阿培南,对G^－菌的抗菌活性强于亚胺培南和比阿培南,其中对铜绿假单胞菌有着很强的抗菌活性. 多项临床试验 结果 表明,多尼培南对复杂性尿道感染的疗效与左氧氟沙星相当,对复杂性腹腔内感染的疗效与美罗培南相当. 该文对其作用机制、抗菌活性、药动学、临床研究及药物不良反应等进行综述.     

法罗培南临床研究与应用

法罗培南是青霉烯类中唯一既可口服又可注射的抗生素,它通过阻止细菌细胞壁合成而显现杀菌作用,其抗菌谱广泛,包括需氧G+菌、需氧G-菌及厌氧菌。在呼吸道、泌尿道、妇产科、儿科以及皮肤感染上已取得了良好的疗效。现对法罗培南的作用机制、抗菌活性、药动学及临床应用进展进行综述。     

新型广谱碳青霉烯类抗菌药物——多尼培南

多尼培南（Doripenem）是由美国强生公司研发,于2007年10月15日被美国FDA批准的广谱碳青霉烯类抗菌药物,其结构特点是具有1β-甲基和C-2被氨磺酰氨甲基吡咯烷硫代基团取代。其通过抑制细胞壁合成,显示出广谱、高效的抗菌活性,特别对铜绿假单胞菌的活性强于现有碳青霉烯抗生素;其对革兰阳性菌的活性比美罗培南强,对革兰阴性菌的活性比亚胺培南强,尤其是抗绿脓杆菌活性有所增强。     

厄他培南致谵妄症状3例并文献复习

<正>厄他培南(ertapenem)是广谱碳青霉烯类抗生素,属于不典型β-内酰胺类抗生素,对于革兰阳性、阴性及厌氧菌有显著抗菌活性^([1,2]),且耐β-内酰胺酶,可用于治疗严重感染。很多研究([1,2]),且耐β-内酰胺酶,可用于治疗严重感染。很多研究^([3,4])报道了其治疗社区获得性肺炎具有很高的有效性及安全性。本文对厄他培南所致精神症状病例进行     

美罗培南的体外抗菌活性研究

目的 评价国产美罗培南对产β-内酰胺酶细菌的体外抗菌活性。方法 琼脂稀释法测定美罗培南对110株产β-内酰胺酶临床分离菌的最低抑菌浓度(MIC)。并与相关抗菌药物进行比较。结果 碳青霉烯类抗生素对产β-内酰胺酶菌株具有高度抗菌活性，国产美罗培南作用略强于亚胺培南。碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用优于头霉素、第四代头孢菌素、β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合剂、喹诺酮类和氨基糖苷类药物。结论 国产美罗培南是治疗产β-内酰胺酶细菌所致感染的理想药物。     

注射用法罗培南的体内抗菌活性

目的评价注射用法罗培南的体内抗菌活性。方法建立小鼠腹膜炎模型,比较注射用法罗培南及厄他培南对产酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、耐万古霉素的粪肠球菌感染小鼠的体内抗菌活性。结果注射用法罗培南对产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌有较强的体内和体外抗菌活性,其ED_(50)分别为10.96、9.12和7.07 mg·kg~(-1),厄他培南则为14.84、12.58和10.16 mg·kg~(-1)。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌体外敏感,而厄他培南显示耐药。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌的ED_(50)比厄他培南低66.77%,分别为10.75和32.35 mg·kg~(-1)。结论注射用法罗培南和厄他培南对产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌有较强的体内和体外抗菌活性,两者作用相似。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌感染可能有治疗作用,效果优于厄他培南。     

某院革兰阴性杆菌对美罗培南与亚胺培南体外敏感性比较

目的:比较美罗培南和亚胺培南对687株临床分离的革兰阴性杆菌体外抗菌活性,为抗感染治疗的药物选择提供参考。方法:采用MIC法测定同一株革兰阴性菌对亚胺培南和美罗培南的敏感性,对细菌的耐药结果进行统计学分析。结果:150株大肠埃希菌、245株肺炎克雷伯菌和137株鲍曼不动杆菌对亚胺培南、美罗培南的敏感菌株之比是146:147、233:232和24:22,经χ²检验 P>0.05,两药敏感性差异无统计学意义;但铜绿假单胞菌对美罗培南的敏感率高于亚胺培南(P<0.05),鲍曼不动杆菌对亚胺培南、美罗培南的敏感率均小于20%。结论:亚胺培南和美罗培南对肠杆菌科仍保持高活性有同样有效,对于铜绿假单胞菌引起的严重感染,美罗培南体外试验有着较高抗菌活性。亚胺培南和美罗培南对鲍氏不动杆菌疗效不佳。     

国产美罗培南对主要产β内酰胺酶的革兰阴性杆菌体外抗菌活性

目的:了解国产美罗培南对临床分离的主要产β内酰胺酶革兰阴性杆菌体外抗菌活性。方法:PCR 产物克隆测序及表型筛选试验检测大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及阴沟肠杆菌中头孢菌素酶(AmpC酶)和超广谱β内酰胺酶;用琼脂稀释法或Etest法测定国产及进口美罗培南、亚胺培南、哌拉西林-三唑巴坦及头孢哌酮-舒巴坦对149株革兰阴性杆菌的最低抑菌浓度。结果:产超广谱β内酰胺酶的大肠埃希苗和肺炎克雷菌的基因型主要为CTX-M型,阳性率达92％。国产和进口美罗培南和亚胺培南对产酶大肠埃希菌、肺炎克雷菌和阴沟肠杆菌的敏感率均为100％,对鲍曼不动杆菌敏感率均为93％,对铜绿假单胞菌敏感分别为83％和 76％。结论:国产美罗培南对革兰阴性杆菌在体外有较强的抗菌活性。     

美洛培南的特点及其在儿科临床的应用

美洛培南是一个新的碳青霉烯类抗生素，对大多数革兰氏阳性和阴性菌产生的β内酰胺酶稳定，具有广谱抗菌活性，尤其是对绿脓杆菌、肠杆菌属、流感嗜血杆菌抗菌活性强于亚胺培南。美洛培南在儿童体内的药动学参数与成人相似或略低，其向儿童脑脊液的渗透性较好。临床试验结果表明美洛培南用于治疗儿童呼吸道感染，必尿系统感染，细菌性脑膜炎及败血症是安全有效的。美洛培南的药物不良反应发生率比亚胺培南低，常见的有恶心呕吐、腹泻、肝功能一过性变化等。     

亚胺培南与四种头孢类抗生素对148株革兰阴性杆菌的体外抗菌活性比较

目的　比较亚胺培南与头孢类抗生素对革兰阴性 (G- )杆菌的体外抗菌活性。方法　运用 Mi-croscan walkaway- 4 0全自动细菌鉴定、药敏分析仪对临床分离的 14 8株常见 G- 杆菌进行亚胺培南和有代表性的三种三代头孢类抗生素 (头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟 )以及一种四代头孢类抗生素 (头孢吡肟 )的药敏分析。结果　亚胺培南对临床常见的 G-杆菌敏感率为 81% ,明显高于头孢噻肟 (2 7% )头孢他啶 (45 .3% )头孢曲松 (2 8.4 % )和头孢吡肟 (36 .5 % ) ,对产 ESBL s的肺炎克雷伯菌和大肠埃希氏菌的敏感率为 80 %。结论　亚胺培南对 G- 杆菌抗菌活性明显优于头孢菌素 ,为治疗常见 G-菌特别是耐头孢类抗生素的 G-菌感染的较为理想的药物     

新型碳青酶烯类抗生素--艾他培南

艾他培南是同类结构中唯一非胃肠道给药的碳青酶烯类抗生素，有广泛的抗菌活性，包括革兰阳性与阴性需氧菌和厌氧菌。对临床分离菌，如铜绿假单胞菌、耐酶葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和肠球菌有效。临床上用于治疗成人中度至重度敏感菌引起的感染，如：腹腔内感染、皮肤软组织感染、肺炎、复杂的尿路感染、肾盂肾炎和急性盆腔炎。对头孢菌素耐药的超广谱β内酰胺酶(ESBLs)和AmpC型β内酰胺酶及青霉素耐药的肺炎球菌有较强活性。艾他培南蛋白结合率高，血清半衰期为4h，每日1次给药，耐受性好。     

美洛培南的特点及其在儿科临床的应用

美洛培南是一个新的碳青霉烯类抗生素,对大多数革兰氏阳性和阴性菌产生的β内酰胺酶稳定,具有广谱抗菌活性,尤其是对绿脓杆菌、肠杆菌属、流感嗜血杆菌抗菌活性强于亚胺培南.美洛培南在儿童体内的药动学参数与成人相似或略低,其向儿童脑脊液的渗透性较好.临床试验结果表明美洛培南用于治疗儿童呼吸道感染,泌尿系统感染,细菌性脑膜炎及败血症是安全有效的.美洛培南的药物不良反应发生率比亚胺培南低,常见的有恶心呕吐、腹泻、肝功能一过性变化等.     

亚胺培南对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性

为观察亚胺培南对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性 ,采用 K-B纸片扩散法检测亚胺培南及其它 11种抗生素对 13种793株临床分离的革兰阴性杆菌的敏感性。结果显示 ,亚胺培南对常见的革兰阴性杆菌的敏感性达 93 .9% ,显著高于其它抗生素。     

美洛培南治疗严重感染的疗效

美洛培南(meropenem)为一种新型注射用碳青霉烯类抗生素.本品抗菌谱广,对多数革兰阴性与阳性需氧菌及厌氧菌具较强抗菌活性;体内分布广,组织穿透性强,尤其在中枢神经系统中亦可达有效药物浓度;不良反应少,特别在脑膜炎患者中引起癫痫发作的发生率并不因该药的应用而增加,因此,国外临床上已广泛应用于细菌感染的治疗,尤其是多种细菌所致混合感染的治疗.此外,由于该药对人体肾脱氢肽酶的水解作用相对稳定,无需与该酶抑制剂如西司他丁等联用.总之,与同类药亚胺培南(imipenem)相比,本品具更多的药理特点,国外临床应用见增多趋势.本文对该药近年来治疗细菌感染的情况作一综述.     

新一代碳青霉烯类抗生素:美罗培南

美罗培南 (ＭＰＭ)为第二代碳青霉烯类抗生素[1 ] ,具有超广谱抗菌活性 ,覆盖临床多数常见菌株 ,为治疗严重感染一线治疗药物。对致病菌不明及怀疑耐药菌株 ,本品均有效。1　化学结构及抗菌活性ＭＰＭ化学结构 :碳青霉烯 β 内酰胺核中的 5环结构内有一个碳原子取代了硫 ,并在Ｃ2 、Ｃ3 有一个不饱和键。其与亚胺培南的结构区别在于 1 β 甲基的取代 ,因此ＭＰＭ对肾脱氢酞水解酶 1 (ＤＨＰ1 )具有很好的稳定性 ,增加了抗绿脓杆菌的效力。第一代碳青霉烯类抗生素亚胺培南对ＤＨＰ1不稳定 ,在肾内高度代谢 ,有潜在肾毒性 ,需要与ＤＨＰ1酶抑制药合用。碳青霉烯类药物通过与青霉素结合蛋白 (ＰＢＰ Ｓ)作用显示其抑制细胞壁合成的能力 ,致使细胞的胞浆渗透压改变和细胞溶解。ＭＰＭ抗菌谱类似亚胺培南 ,对绝大多数致病菌有效。ＭＰＭ对Ｇ-菌及厌氧菌活性比亚胺培南高 2～ 1 6倍 ,亚胺培南对Ｇ 菌活性是ＭＰＭ的 2～ 4倍。目前碳青霉烯耐药菌株不多 ,对ＭＰＭ耐药菌株更为少见。2　药代动力学健康成人静脉滴注ＭＰＭ后 ,ＭＰＭ在血浆中的浓度随剂量不同而变化 ,不论何种剂量 ,半衰期均为 1ｈ ,给药 0 .5ｇ ...     

新型碳青霉烯帕尼培南-倍他米隆的药理研究和临床应用

帕尼培南 倍他米隆为一新型的 β内酰胺碳青霉烯类抗生素 ,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌及产生β内酰胺酶的细菌具有较强的抗菌活性 ,现已广泛应用于临床。它在呼吸道感染、妇产科感染、外科领域等感染的治疗中疗效确切。本文主要就帕尼培南 倍他米隆的抗菌作用、药动学以及在抗感染方面的临床应用作一介绍