马钱子碱微囊制备工艺的研究

目的制备马钱子碱微囊,考察其影响因素,找出最优方案。方法以壳聚糖和明胶为囊材,马钱子碱为囊心物,采用复凝聚法制备载药微囊。通过正交设计试验,以包封率、粒径为指标,确定最佳囊材比、囊心与囊材比及CaCl_2的浓度,确定最优配方。观察其形态,测定其包封率、粒径、载药量、Zeta电位等。结果通过正交实验,制备马钱子碱微囊的最优配方:壳聚糖浓度为5 mg/m L,明胶浓度为4 mg/m L,CaCl_2浓度为2%,囊心与囊材比为1∶3。3次平行制备所得的载药微囊的各参数的平均值:包封率为28.73%,粒径为2.15μm,载药量为10.6%,Zeta电位为12.61 mV。微囊分散性好,表面平滑完整,囊壁清晰,无粘连。结论以壳聚糖和明胶为原料的复凝聚法制备马钱子碱微囊具有较高的包封率,且稳定性好,制备工艺简单。     

高良姜乙醇提取物微囊的制备及其性能表征

【目的】探究高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备工艺及其性能表征。【方法】以阿拉伯胶（GA）-壳聚糖（CS）为囊壁材料,采用复合凝聚法制备微囊,以载药量和包封率为指标,通过正交设计法筛选微囊最佳制备工艺,并采用高效液相色谱（HPLC）法测定微囊中高良姜乙醇提取物的含量,利用红外光谱仪及扫描电子显微镜对所制备的微囊进行性能表征。【结果】高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备条件为壁材比（GA/CS） 6∶1,芯壁比1∶1,凝聚时间45 min,固化剂用量3 mL。此条件下制备高良姜乙醇提取物微囊的载药量为27.17%,包封率为80.07%,且高良姜乙醇提取物微囊缓释性能优于高良姜乙醇提取物。【结论】复合凝聚法制备高良姜乙醇提取物微囊具有较好的包封性,方法简单且稳定可靠,可行性高。     

复凝聚法制备甲硝唑缓释微囊

目的制备甲硝唑微囊并对其质量进行评价。方法以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备甲硝唑微囊,并对微囊包封率和载药量、体外释药性进行考察。结果所制微囊包封率在52%以上,载药量大于30%,12 h时累积释药量达90%以上。结论该制剂制备方法简便易行,质量评价合格。     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的 研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法 用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果 盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60 ℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12 μm。结论 复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

丹参素微囊的喷雾干燥法制备及其体外释药的研究

目的 采用喷雾干燥法制备丹参素微囊。 方法 以包封率为指标,比较不同囊材的包封情况;以微囊产率为指标,采用二次回归通用旋转组和设计确定喷雾干燥条件;对制备的微囊进行体外释药研究。结果 以PVA 作为囊材,囊材与药物比例为3∶1,喷雾干燥条件为进风温度190 ℃,蠕动泵进样速率36 r/min,微囊包封率为85.0%,产率为56.1%,70%以上微囊粒径在6～12 μm。 结论 制备丹参素微囊工艺合理,产品具有一定的缓释效果。     

硝苯地平微囊的制备及体外释放度研究

目的采用复凝聚法制备硝苯地平(NF)微囊,并对其进行体外释放研究.方法 采用复凝聚法制备NF微囊,采用光学显微镜观察微囊外形、粒径,并对微囊的载药量、包封率和体外释放度进行研究.结果 本实验制得的微囊平均粒径为23.8±2.6μm,载药量为15.8%,包封率为80.6%,NF微囊体外释放符合Higuchi方程.结论 采用复凝聚法制备的NF微囊,粒径均匀,载药量及包封率较高,具有很好的缓释作用.     

喷雾干燥法制备陈皮挥发油微囊的影响因素考察

目的探索喷雾干燥技术对制备陈皮挥发油微囊成型性的影响。方法以阿拉伯胶为囊材,采用喷雾干燥法制备陈皮挥发油微囊。单因素考察进风温度、进样速度、喷雾空气流量以及排风容积。采用均匀设计对工艺参数进行优选。结果最佳条件为囊材阿拉伯胶与药物比为0.9,增塑剂微粉硅胶与囊材比为0.15,进风温度145℃,进样速度18mL/min,喷雾空气流量40L/h。制得的微囊表面较光滑,平均包封率达84.50%,平均载药量为28.32%。结论所选用的喷雾干燥法优化条件比较合理,能够较显著的提高挥发油微囊的稳定性。     

克拉霉素微囊的制备工艺研究

目的:研究克拉霉素微囊的制备工艺,以提高儿童用药的顺应性. 方法:以明胶为囊材,加入增塑剂,采用单凝聚法制备克拉霉素微囊.以微囊包封率、粒径和形态为评价指标,通过正交设计确定克拉霉素微囊的最佳制备工艺. 结果:克拉霉素微囊最佳制备工艺为明胶液浓度40%,pH4 ,温度40 ℃,增塑剂与明胶用量比为0.25. 结论:以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,口感得到极大改善.     

紫草素明胶-海藻酸钠微囊制备

目的:优选紫草素明胶-海藻酸钠微囊的制备工艺条件。方法:以紫草素微囊载药量、包封率、粒径大小及分布为制备工艺的优化指标,通过单因素试验和L9(34)正交试验,考察了乳化剂种类、乳化温度、明胶/海藻酸钠最佳浓度与比例、芯壁比、Ca Cl2浓度等因素对微囊形成的影响。结果:紫草素复合微囊的最佳制备条件为:2%的明胶和海藻酸钠(比例为1∶3),芯壁比为1∶1,Ca Cl2浓度为5%,吐温-司盘(1∶1)为乳化剂,乳化温度55℃;所得微囊成球性好、粒径分布均匀,载药量和包封率分别为18.27%、81.90%。结论:优选工艺所制备的紫草素明胶-海藻酸钠微囊包封率和载药率都较高,粒径均一,为紫草素微囊的进一步研究奠定基础。     

马钱子生物碱微囊的制备及评价

为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化 溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明：在优化的工艺条件（囊芯和囊材质量比为1∶2,囊材质量浓度0.135 g/mL,乳化剂体积分数2%,有机相和水相体积比为1∶5）下3次平行制得微囊的包封率和载药量的平均值分别为53.99%和18.25%;微囊外观光滑圆整,流动性好且粒径分布较窄;微囊中的马钱子碱与士的宁在人工胃液中具有良好的体外缓释效果。     

青蒿油-壳聚糖缓释微囊的制备与质量评价

[目的]制备一种青蒿油-壳聚糖缓释微囊新剂型.[方法]采用微囊制粒机制备了青蒿油-壳聚糖缓释微囊,并检测了产品的载药量和包封率.[结果]产品的载药量为34.22％,包封率为39.20％,微囊大小均匀而圆整,不黏连,成形度好、表面无药物结晶吸附,干燥后的粒径在250μm左右.[结论]本法工艺简单易行,稳定,重现性好,青蒿油-壳聚糖缓释微囊具有进一步开发和应用价值.     

星点设计优化5-氟尿嘧啶壳聚糖微囊的制备工艺

目的:应用星点设计法优化5-氟尿嘧啶壳聚糖微囊的制备工艺,以提高微囊性质的可预测性。方法:以壳聚糖为囊材,采用单凝聚法将5-氟尿嘧啶微囊化,以载药量、包封率、粒径、跨距为因变量对壳聚糖浓度、芯壁比、乳化剂用量和成囊温度4个自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,并进行预测分析。结果:通过星点设计法得出微囊的最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度为质量分数0.15%,芯壁比1.5,乳化剂的用量8%,成囊温度50℃。结论:星点设计法优化微囊制备工艺预测性良好,制得的微囊具有囊型好、粒径分布均匀、重现性好、包封率高且制备工艺稳定的特点。     

10-羟基喜树碱的聚赖氨酸/海藻酸钠微胶囊的制备及其体外释药特性研究

目的 制备10-羟基喜树碱（HCPT）缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法 以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术（LBL法）制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT微胶囊用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜观察具有明显的核-壳结构;HCPT微胶囊的包封率较高,达到（68.41±0.72）%;随着包裹层数的增加,HCPT微胶囊在体外释放速率降低。结论 用LBL法制备的HCPT微胶囊具有较高的包封率和缓释特性,具有一定的应用前景。     

基于质量源于设计理念优化甘草多糖醇沉工艺

[目的] 基于"质量源于设计"(quality by design,QbD)理念,采用设计空间法优化甘草多糖醇沉工艺。[方法] 将甘草多糖得率、甘草酸包裹率、甘草苷包裹率3个指标作为关键质量属性(critical quality attributes,CQAs),利用多因素显著实验(Plackett-Burman Design,PBD)对醇料比、静置时间、搅拌时间、搅拌速度、加醇方式、加醇速度6个工艺参数进行设计,运用Box-Behnken设计实验建立了关键质量属性与关键工艺参数(critical process parameters,CPPs)的数学模型。最后运用Design Expert12.0构建甘草多糖醇沉工艺的设计空间,并通过蒙特卡罗法(Monte Carlo,MC)验证设计空间的准确度。[结果] 通过PBD筛选出醇料比、搅拌时间、加醇速度3个CPPs,方差分析结果显示模型P值均小于0.05,失拟值均大于0.05,可以较好地描述 CQAs 和 CPPs 之间的关系,设计空间的准确度为99%~100%。[结论] 研究基于 QbD 理念及设计空间法确定了醇沉工艺的最佳条件,有利于保证甘草多糖产品质量可控,为甘草多糖醇沉工艺优化提供指导。     

复方总黄酮聚乳酸-羟基乙酸共聚物微囊的制备及体外释药特性

目的：以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）作为载体材料制备复合骨碎补总黄酮（TFRD）和野菊花总黄酮（TFC）的TF-PLGA缓释微囊,探讨微囊的最佳制备工艺及其体外缓释特性。方法：以PLGA、TFRD和 TFC为原料,采用复乳-溶剂挥发法制备TF-PLGA缓释微囊;以包封产率（EE）为评价指标,通过单因素实验及正交实验进行工艺优化,筛选最佳的工艺参数;光学显微镜（LM）和扫描电子显微镜（SEM）下观察微囊的形态特征、粒径大小和分布情况;采用提取法测定TF-PLGA微囊的体外累计释药率并绘制累计释放曲线。结果：单因素实验和正交实验优化的最佳制备工艺,PLGA浓度为140 g·L^-1,油相体积为1.4 mL,乳化速度为1500 r·min^-1,乳化时间为5 min。优化后微囊平均EE为（83.89±2.30）%,平均实际载药量（DL）为（5.90±0.07）%;LM和SEM下观察,微囊形态圆整,平均粒径为（44.34±14.68）μm,粒径分布较窄;体外释放实验检测,24h累计释药率达40%,第50天后累积释药率超过90%。结论：TF-PLGA缓释微囊具有优良的载药及缓释效果,制备工艺简单,重复性良好。     

胀果甘草的简便快速鉴定方法

目的：研究胀果甘草（Glycyrrhiza inflata Bat）的快速鉴定方法。方法利用超声辅助的乙醇提取法制备新疆胀果甘草和光果甘草的总黄酮类提取物;利用硅胶薄层色谱法分析2种甘草总黄酮提取物的斑点特征;利用制备薄层法分离薄层板上的特殊斑点并对所分离的单体成分进行结构分析。结果胀果甘草乙醇提取物在展开剂为乙酸乙酯∶甲酸∶水（8∶3∶1）的薄层色谱条件下所显示的一种特殊亮黄色斑点被鉴定为甘草查尔酮 A,色谱特征不同于其他甘草品种。结论以甘草查尔酮 A 为对照品的硅胶搏层色谱法是快速鉴别胀果甘草的简便方法,适合于甘草品种的快速鉴定及资源考察研究。     

新疆甘草药渣总黄酮提取工艺研究及其含量测定

目的优化新疆甘草药渣总黄酮提取工艺。方法利用紫外分光光度法,以甘草苷为标准品,制作标准曲线,在紫外区335nm处对黄酮含量进行测定,以黄酮含量测定值为指标,考察溶剂浓度(A)、料液比(B)、提取温度(C)和提取时间(D)4个因素对总黄酮提取率的影响。结果根据单因素及正交试验分析确定优化的甘草药渣总黄酮提取工艺条件为A3B2C3D2,即95%的乙醇、料液比1∶15、提取温度90℃、提取时间为2h。结论该提取工艺对甘草药渣总黄酮提取率较高。     

茶树油微囊乳液对水蛭的驱避效果研究

  目的  将茶树油制备成微囊乳液, 评价其对水蛭的驱避效果并阐明驱避机理。  方法  以吐温20作为增溶剂制备茶树油水溶液。司盘80作为乳化剂制备得茶树油乳液,以明胶、海藻酸钠作为囊材,采用复凝聚法制备茶树油微囊,对微囊的粒径、形貌及结合方式等进行表征。将微囊分散到茶树油乳液中即得茶树油微囊乳液。采用滤纸圈法、水中驱避试验考察比较茶树油微囊乳液、茶树油水溶液、空白微囊及阳性药物驱蚊酯对日本医蛭在不同环境中的驱避作用及茶树油微囊乳液的驱避时长。以体内乙酰胆碱酯酶(AchE)、谷胱甘肽S转移酶(GST)和羧酸酯酶(CarE)活性变化为指标,阐明茶树油微囊乳液对水蛭的驱避机理。  结果  优化得到复凝聚产率较高的明胶与海藻酸钠最佳配比处方,成功制备粒径分布不均一、包封率较高的微囊。根据正交设计筛选出最优处方,制备得分散均匀、稳定均一茶树油微囊乳液。药效学实验表明其驱避时间长、驱避效率高。茶树油微囊乳液通过提高水蛭体内AchE活性、抑制GST及CarE活性发挥驱避作用。  结论  茶树油微囊乳液可避免茶树油挥发, 延长驱避水蛭的有效作用时间, 为天然精油作为驱避剂研发提供新思路, 具有广阔的市场前景。      

甘草粗提物及其黄酮类成分的抗肿瘤作用

甘草中的黄酮类成分是广谱抗肿瘤活性成分，已发现异甘草素、异甘草苷、甘草查耳酮A、甘草查耳酮E、甘草素、光甘草定、光甘草素和甘草醇等8个黄酮类成分具有抗肿瘤作用，其中对异甘草素抗肿瘤作用的研究最为广泛和深入，可望将其开发成低毒抗癌药。综述了甘草粗提物、甘草黄酮类化合物的抗肿瘤作用。     

大豆异黄酮-壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊抗衰老能力的实验研究

[目的]制备大豆异黄酮-壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊,并从药代动力学和抗衰老的动物学效应对其进行评价。[方法]采用壳聚糖-海藻酸钠包埋体系和自主研发的离心筛制粒机制备大豆异黄酮缓释微囊,以市售大豆异黄酮非缓释剂型为对照,将受试ICR小鼠分为缓释、非缓释两个实验组,以及模型、空白两个对照组。连续灌胃30天,通过Morris水迷宫检测小鼠的学习和记忆能力,并分别采血浆、脑匀浆液,测定血浆丙二醛（MDA）含量,脑匀浆液MDA含量、过氧化物歧化酶（SOD）活力,根据以上检测指标评价缓释微囊的抗衰老效应。同时,将家兔分为缓释、非缓释以及空白组。受试测试药物后于不同时间点测定其血药、尿药浓度以及微囊在动物消化系统中的状态。[结果]经壳聚糖-海藻酸钠包埋体系制备的大豆异黄酮缓释微囊在受试药物后6~12小时开始崩解并释放药物,延长了大豆异黄酮的生物半衰期,而水迷宫实验及小鼠血、脑组织的MDA、SOD水平等指标结果表明,缓释微囊可提高小鼠的学习能力以及记忆力,降低小鼠血浆以及脑组织MDA含量,增加SOD活性,充分发挥大豆异黄酮抗衰老的生物学功效,与非缓释组比较,差异有统计学意义。[结论]对比现有市场剂型,大豆异黄酮-壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊能更好地提高动物学习能力及记忆力,降低血浆与脑中MDA含量,提高脑SOD活力,具有非常优越的缓慢释放特性,充分发挥大豆异黄酮的抗衰老生物学效应。