奥硝唑结肠定位片的制备及其体外释放度评价

目的制备奥硝唑结肠定位片,并评价其体外释药情况。方法制备奥硝唑含药片芯,依次包被隔离层、时滞层和肠溶层制备奥硝唑结肠定位片,并考察包衣片的体外释药情况。结果最佳包衣液处方为隔离层增重约1．0％,肠溶层增重3％,PVP用量为60％,Eudragit L100和Eudragit S100质量比为2：3;体外释放度研究表明,制得的奥硝唑结肠定位片在pH1．0 HCl溶液中未释药,在pH6．8的磷酸盐缓冲液中4h累积溶出小于5％,在pH7．6的磷酸盐缓冲液中2h释药大于90％。结论奥硝唑结肠定位片在体外具有结肠定位释放的特性,能达到治疗结肠部位疾病的目的。     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

介孔二氧化硅纳米粒对穿心莲内酯载药性能及药物释放的影响

目的 制备介孔二氧化硅纳米粒,并研究它对穿心莲内酯载药性能及药物释放的影响.方法 以介孔二氧化硅纳米粒负载穿心莲内酯,采用N2吸附、DSC、SEM、XRPD进行表征,并测定纳米粒的载药量和体外药物释放量.结果 投药量为10％、20％、25％、30％时,药物质量分数分别为6.89％、14.8％、19.6％、22.3％;载药后样品分散均匀,外观、大小与载药前相比均无显著变化;载药后比表面积、孔容量、孔径均比载药前降低.体外溶出度试验表明,穿心莲内酯介孔二氧化硅纳米粒(MSNs-AND)的体外溶出度均比穿心莲内酯原料药高,且差异具有统计学意义.结论 介孔二氧化硅纳米粒可实现穿心莲内酯的高负载,并可显著提高其溶出度.     

穿心莲滴丸及穿心莲内酯片释放度的比较实验

本文对穿心莲内酯滴丸（简称穿心莲滴丸）及穿心莲内酯片的体外释放度进行了比较实验。实验证明:穿心莲滴丸的释放度是穿心莲内酯片的9倍-10倍,说明了穿心莲滴丸是克服由于穿心莲内酯较强的疏水性而使穿心莲内酯片释放过缓的缺点的较佳剂型。 我们根据固体分散法原理,采用正交设计法研制了穿心莲内酯滴丸（简称穿心莲滴丸）,解决了由于穿心莲内酯较强的疏水性而使穿心莲内酯片释放度过低的问题。本文着重对穿心莲滴丸及穿心莲内酯片的体外释放度进行了实验研究。     

穿心莲片中穿心莲内酯的薄层扫描

对穿心莲内酯的测定方法为:先在硅胶GF_(254)荧光薄层板上用氯仿-无水乙醇(10:1)为展开剂分离穿心莲内酯及其它成分,再用岛津CS-910型双波长薄层扫描仪在紫外区进行荧光熄灭定量扫描(测定波长240nm,参比波长400nm),然后按公式计算含量。其回收率为96.0％(n=5),变异系数为2.1％。     

HPLC法测定清感穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

【目的】建立清感穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量测定方法。【方法】采用高效液相色谱法:色谱柱为资生堂CAPCELL PAK C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇∶水(52∶48);检测波长:254 nm;流速:1.0 ml/min;柱温:40℃。【结果】穿心莲内酯在0.2~3μg(r=0.9999)、脱水穿心莲内酯在0.2~3μg(r=0.9999)范围内线性关系良好。穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的平均回收率分别为99.45%(RSD=0.19%,n=6),99.57%(RSD=0.19%,n=6)。【结论】该方法简便、准确、重复性好,可用于该制剂中有效成分的含量测定。     

HPLC法测定穿心莲片中脱水穿心莲内酯的含量

[目的]采用HPLC法测定穿心莲片中脱水穿心莲内酯的含量。[方法]采用Shim-pack CLC-ODS色谱柱；甲醇-水(70：30)为流动相；流速1．0ml／min；检测波长254nm。[结果]脱水穿心莲内酯线性范围为0．836—8．36／μg，r=0．9996；平均回收率为99．80％，RSD=0．65％。[结论]该方法简便、可靠、准确，可用于该制剂的质量控制。     

穿心莲内酯纳米混悬剂的制备及评价

目的 制备穿心莲内酯纳米混悬剂（ADG-NS）,并对其进行表征和评价。方法 采用介质研磨法制备ADG-NS,对其粒径及分布、Zeta电位、粒子形态、结晶状态进行表征,采用体外溶出度试验和Caco-2细胞转运试验对ADG-NS进行初步评价。结果 ADG-NS的粒径、多分散性系数、Zeta电位分别为（215.6 ± 3.3） nm、0.165 ± 0.020和（-36.9 ± 2.8） mV。扫描电子显微镜（SEM）分析结果显示,粒子多呈棒状或块状,大小分布较均匀。差示扫描量热（DSC）和x射线粉末衍射（XRPD）分析结果显示,纳米混悬剂中的药物以无定型态存在。与原料药及穿心莲内酯滴丸比较,ADG-NS在不同pH值溶出介质中,溶出速率显著提高。Caco-2细胞单层细胞渗透试验表明,与原料药相比,ADG-NS显示较高的膜渗透性。结论 ADG-NS可以提高穿心莲内酯的体外溶出度与膜渗透性。      

卡托普利亲水凝胶骨架片的制备及体外释放度测定

目的 :研制卡托普利亲水凝胶缓释骨架片。方法 :通过正交实验 ,筛选骨架片的处方组成。结果 :HPMC /药物用量比为 1∶1、HPMC粒度为 10 0目、HPMC粘度为 15Pa·s ,硬脂酸镁为抗粘剂 ,加入适量乳糖 ,粉末直接压片。体外释放度表明 ,骨架片的释放符合一级方程。结论 :所研制的卡托普利亲水凝胶缓释骨架片具有理想的释药特性     

鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性

目的 研究鞣酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺,并考察体外释放条件对包衣片结肠定位及结肠释放行为的影响.方法 以壳聚糖和聚丙烯酸树脂为包衣材料,采用喷雾包衣的方法 制备pH依赖与酶降解相结合型结肠定位包衣片,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况.结果 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片在模拟胃液中2 h不释药、模拟小肠液(pH 6.8的磷酸盐缓冲液)的介质中5 h释药小于5%,在模拟结肠环境的介质(pH 7.6磷酸盐缓冲液,含30%大鼠结肠内容物)中累积释放度大于85%.结论 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片可在结肠定位,且体外释放度满足结肠定位制剂的要求.     

奥硝唑结肠定位肠溶片质量标准的研究

目的建立奥硝唑结肠定位肠溶片的质量控制标准。方法采用紫外分光光度法,测定奥硝唑结肠定位肠溶片中奥硝唑的含量,并采用转篮法,在不同溶出介质中测定奥硝唑结肠定位肠溶片的释放度。结果奥硝唑质量浓度在4.0～12.0μg/mL范围内,线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为97.2%,RSD为0.603%;奥硝唑结肠定位肠溶片在pH1.0盐酸溶液(9→1000)2 h、pH6.8的磷酸盐缓冲溶液中4h均未溶出,而在pH7.6的磷酸盐缓冲溶液中开始释放,2h的累积释放度达90%以上。结论奥硝唑结肠定位肠溶片的含量和释放度测定方法简便、快速、准确,可作为其质量控制标准。     

硝苯地平延迟起释型缓释片的制备及体外释放

目的:制备符合时辰药理学的硝苯地平缓释片。方法:用粉末直接压片法制备片芯,干压包衣技术制备缓释片。正交试验优选处方,对最优处方进行体外释放度验证。结果:脉冲缓释片延迟时间约5～6h,释放机制以骨架溶蚀起主导作用。结论:硝苯地平延迟起释型缓释片处方设计和工艺方法可行,质量稳定。     

吲达帕胺缓释片的制备及体外释放度测定

目的制备吲达帕胺缓释片并测定其释放度。方法以进口市售片为对照片,以高效液相色谱法为测定释放度的方法,以释放度为指标筛选缓释片处方,考察填充剂类型（乳糖、可溶性淀粉及微晶纤维素）及羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）用量对释放度的影响;并对自制片和对照片的释放曲线进行相似性评价。结果以乳糖作填充剂,HPMC K4M的质量分数为25%时,自制缓释片的释放度与对照片比较差异无统计学意义。释放度测定方法：吲达帕胺的质量浓度在0.2～1.5μg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,低、中、高3个浓度的回收率分别是100.08%、99.67%、99.58%。结论自制缓释片处方工艺简单、经济,释放曲线与对照片相似。     

巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价

目的制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价。方法以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究。结果以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇（1∶1）调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8 h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主。结论该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单。     

5-氨基水杨酸结肠定位微丸丸芯的制备

[目的]制备治疗炎症性肠病的5-氨基水杨酸双层包衣微丸的丸芯。[方法]采用挤出-滚圆技术制备丸芯,考察丸芯的最大载药量;考察崩解剂(CMS-Na)对药物溶出速度的影响,考察润湿剂(不同浓度乙醇)对丸芯硬度、药物溶出速度和丸芯脆碎度的影响。[结果]平衡对工艺有利;滚圆载量和滚圆时间需要控制在一定范围内;最大载药量为75%(w/w);崩解剂在处方中的最大含量为4%(w/w),崩解剂含量越高,药物溶出速度越快;乙醇浓度越高,丸芯硬度越低,药物溶出速度越快,物料/润湿剂中水(质量比)需要在维持在1.6左右,才能使挤出工艺顺利进行;乙醇浓度越高,丸芯脆碎度越大。[结论]应用本实验中确定的处方和工艺参数制备出的丸芯表面光滑、坚硬,圆整度良好,能够进行下一步的流化床包衣。     

替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片。方法以释放度为指标,并结合漂浮性能,优选最佳配方。结果最佳配方的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片体外漂浮时间长达12 h,体外药物释放符合零级过程。结论本文制备工艺简单,所制得的胃内漂浮缓释片释药速度平稳,漂浮时间长,达到了设计要求。     

头孢克肟缓释片体外释放度的研究

目的建立头孢克肟缓释片释放度测定方法,评价其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和释放度试验,考察头孢克肟缓释片在不同释放介质中不同释放时间的累积释放度。结果头孢克肟在288 nm处有最大吸收,在1.5~37.5μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系:A=0.0457ρ-0.0037,r=0.9999。头孢克肟缓释片在水、胃、肠液中1~16 h的体外释药行为理想,符合零级方程释药模型。结论本法简便、快速,适用于头孢克肟缓释片的质量控制。