阿司匹林HPMC骨架片药物释放因素研究

 目的:考察影响阿司匹林亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,用粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察HPMC用量、粘度、粒度、制片方法、压片压力、片子大小及其它辅料对阿司匹林HPMC骨架片体外释药的影响。结果:阿司匹林HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量、粘度和粒度、制法、片子大小对阿司匹林的释放速率均有显著性影响。湿法制片的释药比干法慢。阿司匹林的释药速率随HPMC粒度的减小、粘度和片子的增大而减慢。对压片压力影响的研究结果表明,阿司匹林HPMC骨架片的硬度范围不同时,影响有所不同。淀粉,PVP,EC,MCC的加入(每片HPMC含量不变)均加快阿司匹林的释放速率,且加入量不同时,释放速率间具显著性差异。结论:HPMC用量、粘度和粒度、制片方法、片剂大小及其它辅料为影响阿司匹林骨架片释放速率的主要因素。     

硫酸奎尼丁HPMC骨架片影响释药因素研究

 目的：考察各种影响硫酸奎尼丁(QS)亲水性骨架片体外释药的因素。方法：以羟丙基甲墓纤维素(HPMC)为骨架，用湿顺拉法将QS制成缓释片，考察HPMC的用童、粘度、拉度、制法、制片压力、片子大小及其它辅料对硫酸奎尼丁HPMC缓释骨架片体外释药的影响。结果：硫酸奎尼丁HPMC缓释骨架片体外释药速率均很好地将合Higuchi方程(r>0.999)。HPMC用贡、拈度和片子大小对硫酸奎尼丁释放速率均有显著影响，为主要影响因素。HPMC用黄越大，释药越慢；片子越大，释药越慢；枯度越大，释药越慢，但当粘度达一定程度后，其释药速率的改变不明显。HPMC的拉度和制片压力对硫酸奎尼丁释放的影响不明显。粉末直接压片法比颖拉法释药快。聚维酮(PVP)，L-经丙塞纤维素(L-HPC)，微晶纤维素(MCC)，乙墓纤维素(EC)的加入均可加快硫酸奎尼丁的释放速率，但L-HPC和MCC在所实验的范围内，用圣的变化对其影响不显著。结论：HPMC用圣、粘度和片子大小为影响硫酸奎尼丁HPMC骨架片释放速率的主要因素。     

丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究

目的 制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素进行了研究.方法 采用羟丙甲基纤维素 HPMC 为骨架材料,以湿法制粒压片法制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片.根据<中国药典 >2005年版所载的溶出度测定方法测定其释放度 .结果 丁香苦苷缓释片释药行为符合Higuchi方程.HPMC在片剂中的含量升高或粒度减小,释药速度变慢.MCC、乳糖的加入(每片HPMC的含量不变)均加快丁香苦苷释药速率,且加入量不同其释药速率间具有显著差异.片剂大小、制粒方法对丁香苦苷释药速率均有影响.结论 HPMC的型号、HPMC的用量、填充剂及压力的调节和控制等为影响丁香苦苷亲水凝胶骨架片释放速度的主要因素.     

盐酸曲马多骨架片的药物释放影响因素研究

 目的制备盐酸曲马多缓释骨架片,并对其体外药物释放影响因素和释药特性进行研究。方法分别采用不同黏度与用量的羟丙甲纤维素(HPMC),不同主药粒径与稀释剂,不同工艺制备盐酸曲马多缓释片。结果主药粒径、HPMC黏度、稀释剂、释放介质、制备工艺和压片力对药物释放影响不大,随着HPMC和预胶化淀粉(Starch 1500)用量的增加释药速率降低。结论研制的盐酸曲马多缓释片体外药物释放过程符合Higuchi方程,HPMC用量和预胶化淀粉(Starch 1500)是影响药物释放的主要因素。     

柚皮苷亲水凝胶骨架片制备及体外释放的研究

目的:制备柚皮苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释放模型进行探讨。方法:采取羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以湿法制粒压片法制备了柚皮苷亲水凝胶骨架片。考察了辅料(PEG类型、乳糖、蔗糖、甘露醇),HPMC分子量及含量对药物释放的影响,并采取零级、一级、Higuchi及Ritger-pappas模型,对药物的释放进行了拟合。结果:辅料对骨架片中药物释放的影响为:PEG4000PEG400PEG10000;填充剂为甘露醇的骨架片释放速度要快于含乳糖和蔗糖的骨架片;HPMC分子量及含量越大,药物释放越慢;药物的释放符合零级释放,药物的释放以溶蚀为主。结论:制备的柚皮苷亲水凝胶骨架片能持续缓慢地释放药物。     

香青兰总黄酮HPMC骨架片释放度的影响因素考察

目的:制备香青兰总黄酮HPMC(羟丙甲纤维素)骨架片,考察主要活性成分田薊苷体外释药的影响因素。方法:以HPMC为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片法制备香青兰总黄酮骨架缓释片;测定香青兰总黄酮HPMC骨架片中主成分田薊苷在不同时间点的释放度,通过对体外释放曲线2,6,12 h累积释放度的综合评分K值及释放曲线相似因子f2的综合比较,考察影响田薊苷体外释药的因素。结果:骨架材料HPMC的种类及乳糖和淀粉的比例是影响田薊苷体外释放的主要因素。骨架材料HPMC的用量及粘合剂等因素对田薊苷释放的影响不大。结论:HPMC K15M能有效控制香青兰总黄酮缓释骨架片中主成分的释放。     

天山雪莲亲水凝胶缓释骨架片主要活性成分体外释放影响因素的研究

 目的 制备天山雪莲缓释骨架片,考查主要活性成分体外释药的影响因素。方法 以羟丙甲纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,采用湿法制粒、压片,制备天山雪莲缓释骨架片。测定天山雪莲缓释片中主成分绿原酸、芦丁在不同时间点的释放度,通过对体外释放曲线、2,6,12 h累积释放度的综合评分K值及释放曲线相似因子f₂的综合比较,考查2种主成分体外释药的影响因素。结果 骨架材料HPMC黏度和填充剂淀粉用量是影响绿原酸、芦丁释药速率的主要因素,HPMC的粒径、黏合剂及制片压力等因素对二者释放的影响不大;微晶纤维素（MCC）可以增加二者后期的释放量。结论 HPMC K15M 能有效控制天山雪莲缓释骨架片中2种主成分的释放。
     

影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素研究

目的:考察影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方组成和工艺因素,评价魔芋胶作为载体材料用于骨架片制备的可行性.方法:以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,并考察骨架材料用量,魔芋胶粒径、黏度,填充剂种类和用量,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果:魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随骨架材料用量增加,魔芋胶粒度和黏度增加,填充剂水溶性增加,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;骨架片压片工艺,乳糖用量对药物释放机制影响不大.结论:魔芋胶可作为载体材料使用延缓骨架片药物释放;骨架材料用量、魔芋胶粒度和黏度、填充剂种类、片剂直径、压片压力为影响骨架片释药机制的主要处方和工艺因素.     

盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的制备和释药机制的研究

目的 研究影响盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素.方法 采用粉末直接压片和湿法制粒压片制备盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片,考察κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果 盐酸青藤碱κ-拉胶/魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随κ-卡拉胶与魔芋胶配比中κ-卡拉胶用量降低,骨架材料用量降低,填充剂水溶性降低,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;压片工艺对骨架片药物释放机理影响不大.结论 κ-卡拉胶与魔芋胶复配可作为载体材料使用延缓盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片中药物释放;κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂直径和压片力为影响骨架片释药机制的主要因素.     

白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片的研制

目的制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出最佳处方。采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合。结果白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7 t+0.003 6(r=0.998 0)。释药机制为骨架溶蚀机制。结论白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。     

水溶性药物羟丙基甲基纤维素骨架缓释片的制备规律探讨

目的:探索羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为水溶性药物的缓释骨架时,各处方因素对药物释放的影响。方法:以紫外分光光度法为检测方法、以累积释放度为检测指标,通过单因素实验,考察各处方因素对4种水溶性药物的HPMC骨架缓释片的药物释放的影响。结果:药物的溶解度、HPMC用量对药物释放的影响最为明显,其次是HPMC黏度;实验所选的填充剂种类和片剂硬度对药物释放的影响相对较小;阻滞剂用量、润滑剂(助流剂)种类、片剂表面积大小等因素的影响可以忽略。结论:研究结果有一定的规律,为水溶性药物HPMC骨架缓释片的研制提供一定的参考。     

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??OBJECTIVE To investigate the influencing mechanism of the particle size of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) on the release behavior of nifedipine from a sustained-release tablet system based on the compaction properties of HPMC. METHODS The compaction properties of HPMC K4M of different particle sizes were determined. Hydrophilic matrix sustained-release tablets were prepared using nifedipine as the active ingredient and HPMC K4M as a hydrophilic matrix former. The effect of compaction properties of HPMC K4M on the porosity, release, and other properties of nifedipine hydrophilic matrix sustained-release tablets were also studied. RESULTS The decrease of the particle size of HPMC K4M resulted in higher bulk density, tap density, compressibility index, and tensile strength and smaller elastic recovery of HPMC K4M, which all led to the decrease of thickness and porosity and the increase of HPMC concentration per unit volume of nifedipine hydrophilic matrix sustained-release tablets. These factors resulted in faster gelation rate of nifedipine sustained-release tablets and decreased water ingress and polymer swelling, so the release of nifedipine from the delivery system was prolonged. CONCLUSION The obviously different compaction properties of HPMC of different particle sizes influence the porosity and gelation rate and then the release of hydrophilic matrix nifedipine sustained-release tablets.     

青藤碱缓释片释放度影响因素的研究

目的 考察各处方和工艺因素对以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的青藤碱缓释片中药物释放的影响。方法 采用不同黏度级(K4M，K15M和K100M)和不同用量HPMC及不同的制备工艺制备青藤碱缓释片。结果 不同黏度级的HPMC在用量为30％时对青藤碱的释放度影响不大；当HPMC的用量小于30％时，随着HPMC用量增大，释放速度减慢，但HPMC的用量大于30％时释放速度变化不明显；当青藤碱和HPMC的比例为1：1．5时，片重从280mg增大到360mg，青藤碱释放速度减慢；HPMC粒度及片剂的硬度对青藤碱的释放速度影响较小。结论 制备青藤碱缓释片应考虑选择合适的片重及HPMC的用量。     

葛根素骨架缓释片的研制及体外释放评价

目的:研制葛根素骨架缓释片,并评价其体外释药机制。方法:以不同型号的羟丙甲基纤维素(HPMC K100M,HPMC E4M)混合物为骨架材料,采用湿法制粒压片制备葛根素骨架缓释片,以葛根素释放度为指标,采用单因素试验法对缓释片的处方进行优化;通过测定释放度,考察葛根素骨架缓释片的体外释放模型。结果:优选的处方为HPMC K100M和HPMC E4M作为复合骨架材料,质量分数分别为片剂总质量的10%,20%;乳糖为填充剂,质量分数为片剂总质量的30%。制备的葛根素骨架缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:葛根素骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,制备的葛根素骨架缓释片具有良好的12 h体外释药特性。     

新型酶解型结肠定位脉冲胶囊的制备与体外评价

目的:制备以魔芋胶为主要控释材料的结肠定位酶解型脉冲胶囊给药系统,并对其体外释药行为进行评价。方法:用灌注法制备非渗透性胶囊体,粉末直接压片法压制柱塞片,湿法制粒压片法制备含药速释片,将速释片用柱塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲胶囊,用释放度测定法考察影响释药时滞的各种因素。结果:药物的脉冲释放受含药片处方影响,柱塞片处方组成能显著影响脉冲胶囊的释药时滞,随柱塞片中魔芋胶比例增加及乳糖比例减少,羟丙甲纤维素黏度增加,释药时滞明显延长。结论:调节柱塞片处方组成可获得具有适当释药时滞的脉冲胶囊,以达到结肠定位释药的目的。     

神经网络多目标同步优化HPMC缓释片处方

 目的　通过建立BP神经网络模型,预测HPMC缓释片中药物释放;并和优化算法结合实现缓释片处方的多目标同步优化。方法　选取溶解度为难溶到略溶的5种药物(别嘌醇,甲氧苄氨嘧啶,阿昔洛韦,替硝唑,对乙酰氨基酚)作为模型药物,压制HPMC骨架片,并进行体外释放情况考察,考察52个处方中药物的溶解度、含药量、HPMC的量、HPMC的固有黏度、辅料的量、黏合剂的浓度、溶出仪的转速对药物释放情况的影响。将各因素作为神经网络的输入,药物的累计释放量作为输出,对网络进行训练,建立BP神经网络模型,并和优化算法相结合实现以对乙酰氨基酚、甲氧苄氨嘧啶、米诺地尔、氧氟沙星为模型药物,在不同的含药量、不同转速的条件下对处方进行优化。结果 利用神经网络预测药物的释放,训练处方和测试处方的实测值和预测值能很好吻合,4个优化处方的释放值均和目标值很接近。结论　神经网络可用于预测不同药物不同处方组成的HPMC缓释片中药物的释放,并能同步优化HPMC缓释骨架片的处方。     

白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片的制备

目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量、硬脂酸镁用量为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方,再进行释药模型拟合。结果最优处方为HPMC K15 M用量50 mg,PEG 400与PEG 4000比例2∶1,PEG用量30 mg,硬脂酸镁用量0.5%,12 h内累积释放度为93.19%。水凝胶骨架缓释片体外释放符合一级方程(r=0.994 1),释药机制为骨架溶蚀与扩散并存。结论该方法简便可靠,可用于制备具有明显体外缓释特征的白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。