头孢泊肟酯合成研究Ⅰ．1－碘乙基异丙基碳酸酯的制备

报道β－内酰胺类抗生素－头孢泊肟酯４位侧链中间体１－碘乙基异丙基碳酸酯的合成步骤，应用参数设计技术对１－氯乙基氯甲酸酯和１－氯乙基异丙基碳酸酯制备的工艺参数进行优化，收率分别达到５８．６％和７０％，均超过文献值，且简化了工艺，缩短了反应时间，易于工业化生产。     

二甘醇双烯丙基碳酸酯的合成研究

作者研究了反应物比例，操作方式及反应时间等对合成二甘醇双烯丙基碳酸酯产量的影响，发现二甘醇氯甲酸酯与烯丙醇的摩尔比控制在１：１．８￣２．０是可行的，采用缩短反应时间等方法有利于提高产物产量。     

二甘醇双烯丙基碳酸酯的合成研究

作者研究了反应物比例、操作方式及反应时间等对合成二甘醇双烯丙基碳酸酯产量的影响，发现二甘醇氯甲酸酯与烯丙醇的摩尔比控制在１∶１．８～２．０是可行的，采用缩短反应时间等方法有利于提高产物产量。     

HPLC法测定复方联苯双酯片中二组分的含量

采用反相ＨＰＬＣ法对复方联苯双酯片中联苯双酯和肌苷二组分进行测定，色谱柱为ＯＤＳ柱，流动相为甲醇－水溶液，检测波长２５４ｎｍ，外标法定量。该两组分的回收率分别为９８．６％和９９．１％，ＲＳＤ不大于１．２％。     

薄膜液制粒法提高盐酸甲氯酚酯片的稳定性

采用丙烯酸树脂薄膜液制粒制备盐酸甲氯酚酯片，经稳定性加速试验，并与常规方法制粒压片工艺生产的盐酸甲氯酚酯片进行了对比。薄膜液制粒片抗湿性强，减少了盐酸甲氯酚酯的分解，增加了片剂的稳定性     

阿昔洛韦-乙交酯-丙交酯共聚物毫微粒制备工艺的优化选择

目的：筛选制备阿昔洛韦－乙交酯－丙交酯共聚物毫微粒（ＡＣＶ－ＰＬＧＡ－ＮＰ）的优化工艺。方法：单因素试验初选制备ＡＣＶ－ＰＬＧＡ－ＮＰ的ｐＨ值范围、聚乙烯醇（Ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ ａｌｃｏｈｏｌ,ＰＶＡ）浓度范围、ＰＬＧＡ分子量、药物及丙酮浓度范围。按均匀设计表设计实验,进行结果预测及验证。结果：优化工艺与ＰＬＧＡ分子量及丙酮浓度无关,ｐＨ值为１．５,ＰＶＡ浓度为５０ｍｇ／ｍｌ,ＡＣＶ浓度为０．８ｍ     

国产加贝酯耐受性试验研究

健康成年人自愿受试者１０例，随机分为３组，分别住院静脉注射加贝酯２００ｍｇ／ｄ、３００ｍｇ／ｄ、４００ｍｇ／ｄ。结果除高浓度（３００ｍｇ加贝酯溶于５％Ｇ－Ｓ５００ｍｌ）组，在滴速６０滴／ｍｉｎ时，１例出现局部发红，疼痛及２例于停药后１周出现轻度表浅静脉炎外，未发现过敏，血压下降，ＥＣＧ改变，肝、肾功能损伤等其它不良反应，说明国产加贝酯注射剂临床应用安全，成人每ｄ可用１００～４００ｍｇ，以１００～２００ｍｇ溶于５％葡萄糖液５００ｍｌ静滴为宜，但１０例中有６例（６０％）因药液外渗，引起局部刺激症状，故应尽量避免高浓度，快速静滴，并防止液体外溢皮下。     

氯噻屯癸酸酯与氟哌啶醇癸酸酯治疗精神分裂症临床对照研究

本文报道氯噻屯癸酸酯与氟哌啶醇癸酸酯治疗精神分裂证的疗效和副反应，治疗结束时两组ＢＰＲＳ总分及因子分均有明显下降，有效率分别为９２．０％，８９．４％，统计学数据表明而组的作用及副作用均类似。两组主要副作用为锥体外系反应，用抗震颤麻痹药多数能缓解。     

5—单硝酸异山梨醇酯与硝酸异山梨醇酯对冠心病心绞痛的疗效比较

目的：比较5－单硝酸异山梨醇酯与硝酸异山梨醇酯对冠心病心绞痛的疗效,方法：对80例冠心病心绞痛病人随机分为两组,分别给予5－单硝酸异山梨醇酯和硝酸异山梨醇酯治疗,结果：5－单硝酸异山梨醇酯总有效率为92．5％,硝酸异山梨醇酯为72．5％（P＜0．05）,对心电图的疗效前者为62．5％,后者为55％（P＞0．05）,两组血压,心率变化无显著性差异,结论：5－单硝酸异山梨醇酯对冠心病心绞痛的疗效优于硝酸异山梨醇酯。     

抗凝血生物材料的合成研究：V.聚醚氨酯表面肝素化的新途径

本文报道聚醚氨酯表面肝素化的新途径：用聚醚氨酯预聚体，对－氯甲基苯乙烯、甲基丙烯酸甲酯三元共聚的方法，在聚氨酯链上导入活性氯甲基，氯甲基经三乙胺季铵化后，以离子键将肝素固定在共聚物表面。抗凝血初步试验表明，该途径相当有效。     

促进剂对青蒿琥酯体外经皮渗透的影响

以离体小鼠皮肤为渗透屏障，采用预处理法研究了多种促进剂对青蒿琥酯经皮渗透的增强作用，结果表明，药物经皮渗透符合零级动力学过程，几种渗透促进剂的促进作用大小依次为：薄荷油＞氮酮＞氮酮－丙二醇（１∶１）＞桉叶油＞松节油＞油酸＞桉叶油－丙二醇（１∶１）＞二甲基亚砜＞吐温－８０＞二甲基甲酰胺。各促进剂在实际处方中的作用效能有所下降，但作用大小次序不变。氮酮的促渗作用呈现浓度依赖性，其最佳浓度为３％     

头孢呋辛酯片溶出度的研究

目的：探讨合理的处方工艺,以提高头孢呋辛酯夫的溶出度,方法：通过不同组方筛选适宜的辅料和用量,并通过正交试验研究了微晶纤维素的用量,硬度和含水量对头孢呋辛酯片溶出度的影响,结果：微晶纤维素的用量为主药的60％,硬度为4－5kg,含水量低于2％时,头孢呋辛酯片45min时的溶出度大于90％,结论：采用合适的辅料与工艺,可显著地改善头孢呋辛酯片的溶出度。     

茜草双酯对小鼠缺血心肌的抗氧化作用

用异丙肾上腺素诱发小鼠产生急性心肌缺血损伤，观察心肌缺血时氧自由基清除酶系统。脂质过氧化反应的改变，同时观察茜草双酯对紫的影响。茜草双酯５００，２０００ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ－１能保护心肌超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶的活性，降低脂质过氧化产物丙二醛的产生，揭示茜草双酯具有抗氧化作用。     

环碳酸酯模型化合物与胺反应的动力学研究

以聚乙二醇单甲醚(mPEG)、丁二酸酐以及碳酸甘油酯为原料,合成了端基为五元环碳酸酯的聚乙二醇功能性大单体(mPEGGC);以mPEGGC为碳酸酯模型化合物,研究了碳酸酯与不同类型的胺在不同温度下反应的速率常数及其动力学活化能。结果表明：碳酸酯的转化率随时间的延长、胺的用量增大、反应温度的升高而增加,随反应物浓度的增加先增加后降低;正庚胺与mPEGGC反应的活化能最低(5.63 kJ/mol);在相同温度下,环己胺与碳酸酯的反应速率常数大于2氨基庚烷与碳酸酯体系的反应速率常数。     

薏苡仁酯对人鼻咽癌细胞的放射增敏作用

目的：探讨薏苡仁酯（ＣＸＬ）对人鼻咽癌细胞ＣＮＥ－２Ｚ辐射效应的影响。方法：以＾６０Ｃｏ为放射源,采用微量细胞克隆形成法检测ＣＮＥ－２Ｚ对γ射线的敏感性。结果ＣＸＬ使ＣＮＥ－２Ｚ的放射－存活曲线左移,Ｄｏ和Ｄｑ值下降。不同浓度的ＣＸＬ（１０＾－７－１０＾－６ｍｏｌ／Ｌ）使辐射剂量减少７．４５％－１７．３１％（在Ｄ３７水平）,其增敏比（ＳＥＲ）：Ｄｏ比值１．１１－１．４６,Ｄｑ比值１．０２－１．１１     

吗氯贝胺合成工艺的改进

吗氯贝胺合成工艺的改进施欣忠，陆涛．中国医药工业杂志，１９９５，２６（２）：５０以２－溴乙胺氢溴酸盐与对氯苯甲酰氯反应得Ｎ－（２－溴乙基）对氯苯甲酰胺再与吗啉反应得吗氯贝胺，两步收率７４．３％。吗氯贝胺合成工艺的改进...     

盐酸甲氯芬酯分散片含量测定的方法比较

目的：比较盐酸甲氯芬酯分散片含量测定的两种不同方法。方法：分别采用容量法和高效液相色谱法测定盐酸甲氯芬酯的含量。结果：两种方法测定盐酸甲氯芬酯的线性关系均良好,平均回收率分别为99．74％、99．26％,RSD分别为0．50％、1．12％。结论：两种方法均可作为盐酸甲氯芬酯分散片的含量测定方法,但高效液相色谱法专属性强、灵敏度高、测定结果更为准确。     

氯酯醒清除羟自由基的体外实验研究

在体外通过Ｆｅｎｔｏｎ反应系统生成羟自由基（ＯＨ），用自由基捕捉剂ＤＭＰＯ捕捉生成的ＯＨ，形成保留ＯＨ性质的ＤＭＰＯ－ＯＨ自旋加合物，用电子自旋共振仪（ＥＳＲ）检测ＯＨ的生成量。研究发现，在Ｆｅｎｔｏｎ反应系统中加入不同浓度的氯酯醒，ＥＳＲ检测到的自旋加合物信号明显减弱。实验证实，氯酯醒具有羟自由基清除作用。     

没食子酸高级烷醇酯的合成工艺及其抗氧化性能的研究

经考查合成没食子酸高级 烷醇酯的最佳工艺条件为：ＯＧ（没食子酸辛酯）酸醇摩尔比１：１．２；酸催化剂摩尔比１：０．１４￣０．１９；反应温度１２３￣１２６℃，反应时间９小时。ＤＧ（没食子酸十二烷醇酯）酸醇摩尔比１：１．２；酸催化剂摩尔比１：０．０５８￣０．１４，反应温度１２４￣１２８℃；反应时间１４小时。它们在猪油中的抗氧化效能十分接近，ＤＧ稍强。     

青蒿琥酯对NK细胞活性及ADCC活性的影响

体内实验表明，青蒿琥酯５０ｍｇ／ｋｇ及１００ｍｇ／ｋｇ（ｉ，ｐ，ｑｄ×６ｄ）能显抑制正常小鼠ＮＫ细胞活性和ＡＤＣＣ活性，体外试验表明，１．３０×１０＾－５～２．６０×１０＾－４ｍｏｌ／Ｌ青蒿琥酯能剂量依赖性抑制小鼠脾细胞ＮＫ活性，２．６０×１０＾－９～２．６０×１０＾－６ｍｏｌ／Ｌ青蒿琥酯对小鼠脾细胞ＮＫ活性无显影响。