青蒿琥酯对红细胞渗透脆性的影响

目的探讨青蒿琥酯对红细胞渗透脆性的影响及临床使用安全性。方法以不同浓度的青蒿琥酯与红细胞悬液孵育12 h,肉眼观察和用氰化高铁血红蛋白测定法检测溶血程度;红细胞渗透脆性试验检测药物处理后各组红细胞的最大脆性和最小脆性,再用氰化高铁血红蛋白法检测各组的最大脆性溶血情况。并用统计软件SPSS16.0对各组检测结果进行统计分析。结果肉眼未观察到不同浓度的青蒿琥酯处理组有明显溶血现象,方差分析显示各大组内用氰化高铁血红蛋白测定的不同组吸光度值差异无统计学意义(P>0.05);除低浓度的两处理组(青蒿琥酯的终浓度为12.5、6.25μg/mL)外,其余各处理组的最大脆性和最小脆性均高于正常人和对照组的渗透脆性,且最大脆性随药物浓度增加,肉眼观察和氰化高铁血红蛋白检测显示其溶血程度也增加;当青蒿琥酯浓度大于或等于25μg/mL时,各处理组的最大脆性的吸光度值逐渐增加,与对照组最大脆性的吸光度值相比差异有统计学意义(P<0.05);当青蒿琥酯浓度小于或等于12.5μg/mL时,各处理组的最大脆性的吸光度值增加不明显,与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论目前临床使用的青蒿琥酯剂量相对比较安全,大剂量的青蒿琥酯虽...     

青蒿琥酯对小鼠免疫功能的影响

本文观察蒿琥酯对正常小鼠免疫器官重量、血清溶菌酶水平、红细胞免疫粘附功能及ＩＬ－２产生的影响，结果表明青蒿琥酯能减轻胸腺重量，降低血清溶菌酶水平，增加红细胞Ｃ３ｂ受体花环率及抑制ＣｏｎＡ诱导的脾细胞ＩＬ－２产生。青蒿琥酯抑制ＩＬ－２产生可能是其免疫抑制的重要机制。     

青蒿琥酯对豚鼠气管平滑肌的影响

表蒿琥酯能松驰豚鼠气管平滑肌，并能非竞争性拮抗乙酰胆碱，组织胺的缩气管作用，β肾上腺素受体阻断剂噻吗洛尔不能阻断青蒿琥酯的松驰气管作用；青蒿琥酯对豚鼠气管组织腺苷酸环化酶活性呈药物浓度依赖性明显的激活作用，在一定剂量范围内，药物浓度与酶的激活作用呈明显的线性关系，提示青蒿琥酯松气管作用与激活腺苷酸环化酶有关。     

青蒿琥酯对豚鼠经皮激素诱导后病理性改变的影响

目的：观察青蒿琥酯对豚鼠经皮激素诱导后病理性改变及炎症因子的影响。方法：30只雄性豚鼠背腹部剃毛区外用0.05%丙酸氯倍他索溶液复制模型,并将其随机等分为5组：模型组给予0.9%氯化钠溶液腹腔注射,治疗组分别给予低、中、高剂量［5、10、20 mg/（kg·d）］青蒿琥酯注射液腹腔注射,糖皮质激素受体阻断组给予米非司酮腹腔注射;另取6只豚鼠作为空白对照组,仅剃毛区外涂75%乙醇溶液。观察各组皮肤组织病理学改变,ELISA法检测各组血清中白细胞介素（interleukin,IL）?1、IL?4含量,采用RT?PCR检测各组皮肤中糖皮质激素受体α（GRα）和肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor,TNF）?α表达。结果：模型组血清IL?1、IL?4含量明显高于空白对照组和糖皮质激素受体阻断组（P＜0.05）,青蒿琥酯腹腔注射中、高剂量组血清中IL?1、IL?4含量均低于模型组（P＜0.05）,治疗组间比较差异无统计学意义。各组豚鼠皮肤组织GRa mRNA的表达差异无统计学意义。模型组皮肤组织TNF?α mRNA含量高于空白对照组,青蒿琥酯腹腔注射中、高剂量组皮肤组织TNF?α mRNA含量低于模型组（P＜0.05）,中、高剂量组间比较差异无统计学意义。结论：青蒿琥酯能抑制豚鼠类固醇诱导的皮炎,以中、高剂量最为明显,其作用可能与IL?1、IL?4、TNF?α有关,具体机制有待进一步深入研究。     

青蒿琥酯抗肿瘤作用研究进展

目前肿瘤已成为威胁人类健康的主要疾病之一,寻求防治肿瘤的药物成为研究热点。研究发现,青蒿琥酯具有抗多种肿瘤活性,通过影响钙、caspase-3、surivin和p53等使肿瘤细胞发生凋亡,铁介导的自由基的生成、抗血管生成、改变细胞周期和逆转免疫抑制肿瘤的生长,逆转耐药恢复对化疗药物的敏感性;但动物实验表明有一些不良反应发生,青蒿琥酯能否成为新一代抗肿瘤药物,有待进一步研究。     

青蒿琥酯免疫作用的研究

１青蒿琥酯的药理作用青蒿琥酯（Ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ，简称Ａｒｔ）是我国发现的一种新抗疟药，１９８７年经卫生部批准。它是从中药青蒿中提纯的有效化合物青蒿素的衍生物之一，为二氢青蒿素的半琥珀酸酯，分子式为Ｃ１９Ｈ１８Ｏ８，分子量为３８４．４３。临床使用的...     

青蒿琥酯和青蒿琥酯-盐酸阿莫地喹序贯治疗南苏丹恶性疟疾疗效观察

目的观察注射用青蒿琥酯和青蒿琥酯-盐酸阿莫地喹片序贯治疗南苏丹恶性疟疾的临床效果。方法选择2016年4月至2017年7月南苏丹朱巴中国维和步兵营一级医院收治的恶性疟疾患者31例,均肌肉注射青蒿琥酯注射液(首剂120 mg,4 h后再次肌肉注射60 mg,然后每日肌肉注射60 mg)1~3 d,体温恢复至正常范围后24、48、72 h口服青蒿琥酯-盐酸阿莫地喹片2片,共6片;观察治疗效果。结果 31例疟疾患者的总治愈率为100.0%(31/31),其中3 d治愈率为90.3%(28/31),3~6 d治愈率为9.7%(3/31)。4例(12.9%)患者发生恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、腹泻、头晕等轻度不良反应,治疗结束后均自行消失。结论注射用青蒿琥酯和青蒿琥酯-盐酸阿莫地喹片序贯治疗南苏丹恶性疟疾疗效显著,且患者耐受性好。     

青蒿琥酯对大鼠皮肤移植排斥反应的影响

目的：进一步研究青蒿琥酯的免疫作用，采用动物实验方法同琥酯对皮肤移植斥反应的影响。方法将动物随机分为对照组和青琥酯组，供皮鼠受皮鼠均用药，分别为７ｄ和１２ｄ。Ｗｉｓｔｅｒ株大鼠作为供皮鼠，将其圩ＳＤ株大鼠，结果：对照组和青蒿琥酯组移植皮肤平均存活时间分别为１２．１±２．０８８ｄ和１６．８±３．６３３ｄ（Ｐ〈０．０１）。结论：青蒿琥酯组可显延长大鼠皮肤移植排斥反应，进一步证实青贡琥酯的免疫作用     

青蒿琥酯对离体平滑肌的作用

用离体豚鼠气管平滑肌条和离体ＳＤ大鼠胸主动脉环作为实验对象，观察青蒿琥酯的松弛平滑肌作用。结果表明：青蒿琥酯有较好的松弛平滑肌效应，其机理可能与影响Ｃａ２＋的跨膜转运有关。     

大白鼠长期服用青蒿琥酯的安全性评估

大鼠分别每周一次喂服１２０，６０，３０ｍｇ／ｋｇ的青蒿琥酯，连续６个月，于喂药中期，最后一次给药后１天及停药后２周，对大鼠的外观，一般症状，体重，血液学，血清生化学指标及病理学进行观察。结果表明各实验组在服药前后的外观，体征，行为活动和粪便等均无明显异常，各项指标均在正常范围，各服药组与对照组比较无显著性差异；病理学检查未见异常。表明口服使用青蒿琥酯具有较好的安全性。     

青蒿琥酯对宫颈癌HeLa细胞免疫抑制作用的影响

目的研究青蒿琥酯(ART)对宫颈癌He La细胞免疫抑制作用的影响。方法将He La细胞分为对照组和ART组,对照组不经药物作用,ART组以ART作用,同时同条件培养48 h,离心后分别收集上清液;细胞以磷酸盐缓冲液洗涤,调整浓度后再次以达尔伯克改良伊格尔培养基(DMEM)培养48 h,离心后收集上清液;再次调整细胞浓度,继续以DMEM培养48 h后收集上清液。酶联免疫吸附测定法检测上清液中转化生长因子β1(TGF-β1)、白细胞介素-10(IL-10)水平,紫外分光光度法检测前列腺素E2(PGE2)水平,噻唑蓝法检测对照组及ART组He La细胞培养上清液对植物血凝素(PHA)诱导的外周血单个核细胞(PBMC)增殖及细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的细胞毒作用的影响,以流式细胞术分析He La上清液对外周血淋巴细胞亚群表型的影响,比较2组免疫抑制因子水平及免疫细胞活性的变化。结果与同批次对照上清液比较,ART上清液、ART上清液1、ART上清液2中TGF-β1、IL-10水平及PGE2的吸光度值均显著降低(P<0.05)。与ART上清液比较,ART上清液1中TGF-β1水平、PGE2的吸光度值显著降低(P<0.05);与ART上清液1比较,ART上清液2中IL-10水平及PGE2的吸光度值显著增高(P<0.05)。对照上清液的增殖抑制率显著高于ART上清液(P<0.05);ART上清液1的增殖抑制率与对照上清液1比较、ART上清液2的增殖抑制率与对照上清液2比较差异均无统计学意义(P>0.05)。与正常杀伤对照组比较,对照上清液可显著抑制CTL的杀伤活性(P<0.05);与对照上清液比较,ART上清液杀伤活性明显增高(P<0.05);ART上清液1杀伤活性与对照上清液1比较、ART上清液2杀伤活性与对照上清液2比较差异均无统计学意义(P>0.05)。ART上清液与对照上清液比较、ART上清液1与对照上清液1比较,CD3+、CD4+、CD25+、CD4+CD25-各细胞百分率均显著升高(P<0.05),CD4+CD25+细胞百分率显著降低(P<0.05);与对照上清液2比较,ART上清液2的CD3+、CD4+、CD25+、CD4+CD25-、CD4+CD25+细胞百分率差异无统计学意义(P>0.05)。结论 ART可下调He La细胞分泌免疫抑制分子,减少对PHA诱导的PBMC增殖及CTL细胞毒作用的抑制,可在一定程度上逆转He La细胞的肿瘤免疫抑制,通过调节机体免疫起到抗肿瘤作用。     

青蒿琥酯对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响

目的探讨青蒿琥酯(Artesunate,Art)对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响。方法采用四甲基偶氮唑蓝法分别检测Art对正常和刀豆蛋白A诱导的小鼠脾细胞增殖的影响。结果 Art对正常增殖的淋巴细胞活性无明显影响;剂量≥12.5μg/mL时,对刀豆蛋白A诱导的淋巴细胞增殖表现出较强的抑制活性(P<0.01),且抑制作用随药物浓度的增加而提高。结论 Art具有较强的抑制淋巴细胞增殖活性。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时,油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强,增透倍数分别为2,01,2,48和3．38;相反,卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中,氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高,分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍,其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明,氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2),随油酸浓度比例增加,药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低;当氮酮与油酸以相同比例混合使用时,具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道,其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快,透皮时滞较短,促进效果最好。     

青蒿琥酯对家兔预防血吸虫病优化方案的探讨

目的 本文就口服青蒿琥酯预防家兔日本血吸虫病的最佳给药方案进行了探讨,拟为血吸虫病流行区短期或长期接触疫水的人群,制定最佳服药言安提供实验依据。方法：设２２个试验组按不同给药方案喂服青蒿琥酯,比较各组的减虫率,减雌虫率和治愈率,从而得出最佳的给药方案。结果;各种方案以感染后第７天首服青蒿琥酯,剂量为１６ｍｇ／ｋｇ,每周１次,连服４次的给药方案效果最好,减虫率为９９．５％。     

青蒿琥酯防止急性血吸虫病的实验研究

本文报道家兔眼用青蒿琥酯药物可防止急性血吸虫病发生的试验结果，实验证明，家兔于染后第７天开始服用青蒿琥是１６ｍｇ／ｋｇ，每周服１次，连服４次。服药兔于感染后４０天检查均未出现急性血吸虫病的症状体征，而相应的急血对照兔，于感染后４０天左右检查，则出现典型的发热、食谷差、体重增加缓慢、嗜酸性白细胞增多、血沉加快、血清白、球蛋白比例倒置、肝脾肿大等太体征。血清免疫学检查也发现急血对照组兔的ＩｇＧ和ＣＡdi     

青蒿琥酯治疗儿童疟疾1500例体会

目的总结快捷、有效的方法治疗各型疟疾,以提高治愈率,减少再燃及死亡率。方法使用青蒿琥酯对贝宁儿童1500例各型疟疾进行治疗,并对疗效进行分析。结果肌注组964例,痊愈946例（98.13%）,好转18例（1.87）;口服组536例,痊愈343例（63.99%）,好转181（33.77）,无效12例（2.24）。青蒿琥酯治疗各型疟疾疗效显著。结论使用青蒿琥酯常规方法治疗轻、中型疟疾有效,尤其是重型疟疾及脑疟显效迅速,疗效确切,能满足临床需要。     

青蒿琥酯治疗皮肤病90例临床分析

目的：实验曾证明青蒿琥醌具有免疫调节、抗光感等多方面作用，本文探讨它的临床实用价值。方法：选择湿疹、异位性皮炎、多形红斑、多形日光疹、夏令水疱病、建党型银屑病、皮肌炎共９０例，单独采用青蒿琥酯治疗，观察其疗效。结果：对湿疹、多形红斑、多形日光疹、夏令水疱病有效率１００％；对建党型银屑病，皮肌炎有效率分别为６０％、７５％。结论：通过临床应用进一步论证青蒿琥醌有抑制变应性皮炎与抗光感作用，具有临床使用     

青蒿琥酯对日本血吸虫童虫能量代谢酶的影响

小鼠感染日本血吸虫尾蚴后第７天起灌服青蒿琥酯３００ｍｇ／ｋｇ次，每周１次，共４次。于每次给药后的３、５天收集童虫、制成奖浆，作薄层淀粉电泳，胶中有关同工酶经底物显色，作酶活性定性观察。另设相应时间的不给药对照组。观察发现：该药对苹果酸脱氢酶（ＭＤＨ）、６－磷酸甘露糖酶（ＭＰＩ）和酸性磷酸酶（ＡＣＰＨ）有明显的抑制作用。对磷酸葡萄糖异构酶（ＰＧＩ）的活性抑制不明显，提示青蒿琥酯对日本血吸虫童虫的能量