普鲁卡因青霉素的溶液微粒结晶：Ⅰ.溶解和超溶解度的测定

采用激光测量装置研究了普鲁卡因青霉素在不同温度，不同浓度，不同ＰＨ值的氯化钠水溶液中的溶解与超溶解特性，为系统研究普卡因青霉素溶液微粒结晶过程提供了一定的热力学基础。     

注射用普鲁卡因青霉素澄清度及澄明度检查方法考察

注射用普鲁卡因青霉素系普鲁卡因青霉素与青霉素钠 (钾 )加适宜的悬浮剂与缓冲剂制成的无菌粉末 ,因一直没有适宜的溶剂将其完全溶解 ,故无法检查该制剂的澄清度与澄明度 ,而不能对该制剂的质量严格把关。本文通过实验分别考察各组成成分的溶解性能 ,找到适宜的溶剂系统 ,可将其完全溶解 ,为增加该制剂的澄清度及澄明度的检查方法创造了条件。1　溶解性能考察1 1　主要成分溶解性能考察　照文献方法[1] 实验 ,普鲁卡因青霉素在甲醇中易溶 ,在水中微溶。青霉素钠 (钾 )在水中极易溶解 ,在甲醇中溶解。1 2　悬浮剂与缓冲剂溶解性能考察　一般…     

纳米裸晶的平衡溶解度与粒径无关

目的研究Ostwald-Freundlich方程提出的粒径与溶解度的关系。方法采用稀释溶解法测定以"bottom-up"方法所得辅酶Q10(coenzyme Q10,CoQ10)球形纳米裸晶在不同溶剂系统中的溶解度。结果原料药(约30μm)与不同粒径(85.1、77.4、58.9 nm)CoQ10纳米裸晶在4种醇-水系统中的平衡溶解度分别为0.82~0.88、4.40~4.74、16.70~17.43、31.75~33.04 mg.L-1。结论纳米裸晶的平衡溶解度与粒径无关。     

头孢氨苄溶解度及表观油水分配系数测定

目的 研究头孢氨苄在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Po/w),为设计头孢氨苄缓释制剂的开发提供基础.方法 配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度,通过头孢氨苄分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数.结果 头孢氨苄在不同pH缓冲液中均易溶,酸性条件下的溶解度更大,pH3.6时溶解度186.84mg/mL;头孢氨苄在不同的pH缓冲溶液中的油水分配系数均较小,在pH7.8时油水分配系数为0.344.结论 通过溶解度和油水分配系数研究可以推测,头孢氨苄在胃、回肠和结肠中有较高的溶解溶解度,但在酸性条件下溶解更大.     

穿心莲内酯的溶解度和稳定性实验研究

目的考察穿心莲内酯在HBSS缓冲液中的溶解度和稳定性,为含穿心莲内酯制剂开发及生物利用研究提供有效的参考。方法将穿心莲内酯对照品分别溶解于不同pH值的HBSS缓冲液中,用反相高效液相色谱法测定穿心莲内酯的含量。结果穿心莲内酯在浓度4～128μmol/L范围内呈良好的线性关系;在酸性条件下基本稳定,在强碱性条件下(pH>10)会发生降解。结论穿心莲内酯能溶解并稳定于HBSS缓冲液中,该结果为穿心莲内酯实验研究和制剂研究提供了参考。     

提高头孢哌酮钠溶解度的几种方法

目的:探讨提高头孢哌酮钠溶解度的方法.方法:分析头孢哌酮钠的化学结构及其在输液中的稳定性,文献综述了提高头孢哌酮钠溶解度的适宜条件和方法.结果:通过选择溶媒、调节pH值、输液浓度与初配液的用量、溶解操作方法及溶解温度,可以提高头孢哌酮钠溶解度.结论:采取适宜方法可以提高头孢哌酮钠的溶解度,以确保配伍输液的澄清度和稳定性.     

红霉素在几种缓冲液中的溶解度

红霉素在水中溶解度同其解离度有一定关系，当ｐＨ＜６．０时红霉素以盐的形式存在，其溶解度随ｐＨ值降低而迅速增大。在酸性范围内，红霉素的溶解度随温度升高而增大，这与游离碱的反温度溶解特性不同，不同温度下的溶解度随ｐＨ变化曲线相交于ｐＫａ为８．６附近。     

托拉塞米的溶解度及油水分配系数研究

目的:研究托拉塞米在不同pH下的溶解度和油水分配系数(Ko/w),为设计托拉塞米缓释制剂提供基础。方法:配制不同pH的缓冲溶液,制备不同pH的标准曲线,以饱和法测定溶解度,以溶解度曲线拟合解离常数(pKa),以托拉塞米在正辛醇和水相的浓度比,计算油水分配系数(Ko/w)。结果:研究发现,托拉塞米的溶解度随着pH的升高先降低然后再升高;pKa有两个,分别为2.24、7.99;油水分配系数Ko/w随着pH的升高先升高然后再降低。结论:通过体外研究可以推测,托拉塞米在胃、回肠和结肠中有较好的溶解和吸收,适合研究缓释制剂。     

辅酶Q_(10)纳米裸晶的平衡溶解度与粒径无关的证明

目的考察滤膜的固液分离能力及对药物的吸附情况,选择最佳固液分离条件,研究辅酶Q10(coenzyme Q10,CoQ10)纳米裸晶粒径与溶解度的关系。方法采用溶剂/反溶剂法制备CoQ10纳米裸晶混悬液。考察不同体积分数乙醇中,不同滤膜及其组合对药物的吸附能力和对制剂与原料药的固液分离能力。以稀释法测定CoQ10纳米裸晶与原料药在四种溶剂系统中的平衡溶解度。测定87.6nm CoQ10纳米裸晶及原料药的溶解曲线,提出"界面溶解度"的新概念,并研究粒径与界面溶解度的关系。结果滤膜的吸附能力的顺序为0.05μm PC膜>0.22μm PA膜>0.05μm PVDF膜>0.22μm PVDF膜>0.10μm PES膜,当乙醇体积分数大于等于70%时,后3种滤膜对药物均无吸附。制剂和原料药的最佳固液分离滤膜组合为0.22μm PVDF+0.05μm PVDF+0.22μmPVDF及0.22μm PVDF+0.22μm PVDF。粒径分别为114.8、85.1、77.4、58.9 nm的CoQ10纳米裸晶与原料药在4种醇水系统中的平衡溶解度分别为0.82～0.88、4.40～4.74、16.70～17.43、31.75～33.04 mg.L-1。纳米裸晶与原料药在稀释后呈现完全不同的溶解曲线,前者药物浓度迅速上升出现显著的过饱和而后下降至一个平台值;后者药物浓度逐渐增加达到相同的平台值。结论 粒径与平衡溶解度无关,与界面溶解度有关。     

辅酶Q_(10)纳米混悬剂的粒径和溶解度之间的关系

目的测定不同粒径辅酶Q10(coenzyme Q10,CoQ10)纳米混悬剂的溶解度,研究粒径和溶解度之间的关系。方法采用改良沉降法和逆向沉降法制备CoQ10纳米混悬剂,建立一种新的溶解度测定方法—逐步稀释法,并用于测定不同粒径CoQ10纳米混悬剂的溶解速度和平衡溶解度。同时采用经典平衡法测定CoQ10原料药的平衡溶解度,用于验证粒径和平衡溶解度之间的关系。结果逐步稀释法测得粒径分别约为100、300、700 nm的CoQ10纳米混悬剂的平衡溶解度均约为40 mg.L-1,平衡法测得CoQ10原料药的平衡溶解度也约为40 mg.L-1。结论 CoQ10纳米混悬剂的粒径和溶解度无关,粒径只能影响其溶解速度。奥斯特瓦尔德-弗罗因德利希方程中阐明的粒径与溶解度之间的关系,在0.1~1.0μm内是不成立的,CoQ10纳米混悬剂的粒径对平衡溶解度没有影响。     

体液中尿酸溶解度的研究

目的 观察尿酸在大鼠体液中的溶解度,并研究其机理.方法 将大鼠麻醉,收集血液,制备血清、血浆、红细胞裂解液,并用30、10、3 kDa纤维滤器制备其去大分子和小分子组分.在液体中加入足量的尿酸粉,平衡离心,收集上清液并检测上清液中的尿酸;制备梯度碳酸盐和磷酸盐,检测尿酸在不同盐溶液中的溶解度.结果 体液原液中尿酸的溶解...     

盐酸强力霉素在几种溶剂体系中的溶解度测定

利用盐酸强力霉素在不同比例的乙醇—水溶剂中的溶解过程所出现pH值的改变,测定它在该溶液中的溶解度。把此数据与观察法、差重法所测得的数据相比较基本吻合,而以pH值法求得的较为准确。 盐酸强力霉素在乙醇—水溶剂中的溶解平衡为一级弱酸电离平衡。其溶解度随溶液中水组分的增加而增大,并随温度的升高而增大;在乙醇—盐酸溶液中用差重法测得的溶解度规律是随盐酸含量的增加,溶解度减小,温度升高溶解度增大;在盐酸—乙醇—水溶剂中,溶解度规律是随盐酸的含量增加,溶解度减小。     

普鲁卡因青霉素的溶液微粒结晶Ⅲ.结晶工艺优化

通过实验研究各操作参数对普鲁卡因青霉素结晶产品粒度的影响,来考察混合对普鲁卡因青霉素溶液微粒结晶过程的影响,从而得到了最佳结晶工艺,并应用于工业生产中。     

吡哌酸的溶解度及增溶

<正> 吡哌酸(Pipemidic Acid)简称PPA,是一种新型合成抗菌药,不溶于水及一般有机溶剂,而溶于矿酸及氢氧化碱溶液.我们就其在不同pH值缓冲液中及不同介质中的溶解度进行实验,为其注射剂等液体剂型的制备及生物利用度的研究提供依据,并用溶解度法求得吡哌酸的pKa值和等电点。仪器及试剂 75-2型分光光度计(上海分析仪器三厂);LD4-2A型离心机(北京医用离心机厂);PHS-2型酸度计(上海雷磁仪器厂);电动振荡机(盐城龙岗医疗器械厂);吡哌酸及其标准品(山东新华药厂提供);葡萄糖酸     

普鲁卡因青霉素的溶液微料结晶 Ⅲ.结晶工艺优化

通过实验研究各操作参数对普鲁卡因青霉素结晶产品粒度的影响,来考察混合对普鲁卡因青霉素溶液微粒结晶过程的影响,从而得到了最佳结晶工艺,并应用于工业生产中。     

HPLC法分析注射用普鲁卡因青霉素有关物质

目的:建立高效液相色谱检测法分析注射用普鲁卡因青霉素有关物质.方法:采用汉邦C18色谱柱,以缓冲液[取磷酸二氢钾14 g和40%氢氧化四丁基铵溶液6.5 g溶解于约700 mL水中,用1 mol·L-1氢氧化钾溶液或10%稀磷酸溶液调节pH至7.0,用水稀释至1 000 mL,混匀]-水-乙腈(500:250:250)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为225 nm.结果:普鲁卡因、青霉素和杂质在此色谱条件下分离良好.结论:方法快速、简便,结果准确可靠,重复性好,可用于注射用普鲁卡因青霉素的质量控制.     

普鲁卡因青霉素的溶液微粒结晶 Ⅱ.动力学研究

实验采用激光测量装置，测定了在不同温度及反应物浓度下，普鲁卡轩青霉素溶液微粒结晶过程的反应及成核时间，通过最优化方法模拟得到普鲁卡因青霉素溶液微粒结晶过程的反应动力学；通过采用ＭＳＭＰＲ结晶器以及聚结－破裂粒数衡算模型，得到了普鲁卡因青霉素溶液微粒结晶的结晶动力学。     

不同晶型氟氯西林钠在水中溶解度的测定和关联

目的 测定不同晶型氟氯西林钠的溶解度,为进一步研究氟氯西林钠生物利用度及多晶型现象提供依据.方法 本文采用静态法测定了20～40℃范围内氟氯西林钠无定形和晶型Ⅰ-Ⅲ在纯水中的溶解度,并且采用Apelblat溶解度经验方程对实验数据进行了关联,回归了溶解度经验方程的参数.结果 获得了各晶型不同温度下溶解度的测量值和计算值,相对偏差在-2%～3%之间,关联效果令人满意.结论 在水中,氟氯西林钠各晶型的溶解度均随温度的升高而增大;在相同温度下,晶型Ⅲ和无定形具有更好的溶解性质.     

不同来源卡马西平原料药的溶解度渗透性分析及固有溶出速率比较

目的 分析卡马西平原料药的溶解度和渗透性,并比较不同来源卡马西平原料药的固有溶出速率差异,探究影响质量关键点.方法 采用μDissTM型和μFIuxTM型光纤药物溶解渗透测试系统,测定卡马西平原料药在不同pH的溶解度和渗透速率,并预测其有效渗透性.利用固有溶出速率压片测试装置考察不同来源卡马西平原料药及卡马西平二水合物...     

蝉拟青霉中虫草素提取液的稳定性及酸碱溶解度探究试验

目的：研究虫草素提取液的稳定性及酸碱溶解度,为虫草素的进一步开发利用奠定基础。方法利用75％乙醇、45℃超声波浸提虫草素的提取液对虫草素的稳定性、在酸碱溶液中的溶解度等进行了研究。结果虫草素对光的稳定性较差,光照可导致其分解;对温度的稳定性不高;维生素中,VA 不利于虫草素的保存,VB、VC、VE均有利于虫草素的保存;随着溶液碱性的增强虫草素的溶解度略微降低,溶液酸性越强虫草素越不易溶解。结论通过对虫草素提取液稳定性的初步研究,以期为虫草素的进一步开发利用奠定基础。