2010年我国十大重磅新药盘点

1丁苯酞氯化钠注射液制造商:石药集团恩必普药业有限公司入选理由:丁苯酞软胶囊是我国历史上第三个自主开发的国家一类新药,也是国际上首个作用于急性缺血性脑卒中多个病理环     

2005年的重磅炸弹产品

根据IMS Health的全球市场报告称，重磅炸弹级产品，即销售额远超过十亿美元的产品，在2005年数目已达95个，而在2000年仅有36个。IMS的副总裁说，“重磅炸弹级产品的末日离我们还很远。实际上，我们预期在未来五年中重磅炸弹级产品仍将是制药市场增长的主要部分”。     

美国与重磅炸弹

美国毫无疑问的稳坐全球药品消费王国的椅子。2006年美国药品销售估计达到2750亿美元，按3亿人计算，人均药品消费达到930美元。     

到2010年面临通用名药业挑战的16个重磅炸弹级产品

美国芝加哥论坛报报道，在美圆10个销路最好的处方产品中有4个今年面临专利保护期满的威胁，至少在理论上为通用名药制造商提供了史无前例的机会。然而，“授权通用名药”的出现相研究型制药商对通用名药申请提出“公民请愿”数量的增加，使得通用名药的支持者大呼这些都与正当竞争的规则相悖。     

到2010年面临通用名药业挑战的16个重磅炸弹级产品

美国芝加哥论坛报报道，在美国10个销路最好的处方产品中有4个今年面临专利保护期满的威胁，至少在理论上为通用名药制造商提供了史无前例的机会。然而，“授权通用名药”的出现和研究型制药商对通用名药申请提出“公民请愿”数量的增加，使得通用名药的支持者大呼这些都与正当竞争的规则相悖。     

2010新药展望 重磅炸弹减少 小病种创新药纷呈

2010年有望上市的药物异彩纷呈,引人关注。多发性硬化领域将会迎来多种口服治疗药物,结束单一注射的时代。糖尿病、心血管以及疼痛等领域,不乏新型治疗药物入市。各企业的研发重点已从重磅炸弹类产品转向小病种创新药。     

09105 2000年“重磅炸弹级”产品

据统计,2000年有44个商标名产品销售额至少达到10亿美元,1999年为35个,而1995年只有17个,为首的是GSK公司的胃肠道用药Zantac(雷尼替丁,35．6亿美元)。制药业出现的第一个销售额超过60亿美元的品牌是AstraZeneca公司的胃肠道用药Prilosec,2000年销售额达到62．6亿美元,比上年增长5．9％。     

未来的重磅炸弹级药物

未来数年内将有许多重磅炸弹级药物陆续失去专利保护，如降血脂药辛伐他汀（simvastatin，Zocor）、抗抑郁药舍曲林（sertrsline，Zoloft）等。随着这些重磅炸弹级药物的专利期满，新的重磅炸弹级药物正在显现。这些未来的重磅炸弹级药物包括：糖尿病治疗药Exubera、哮喘治疗药Alvesco、宫颈癌疫苗Gardasil、抗癌药Nexavar、精神分裂症治疗药paliperidone ER、结直肠癌治疗药panitumumab、致死性血液病和癌症治疗药Revlimid、抗癌药Sutent、偏头痛治疗药Trexima和戒烟药varenicline。     

预测潜在的重磅炸弹药物

药物创新千头万绪,从何着手是个难题。me-better/me-new道路可能是一条捷径。效仿、赶超的目标对象自然应该是"明日之星"。本文对未来"可能的十五个重磅炸弹药"作一叙述,它们是:调脂药达塞匹布、阿那匹布;阿尔茨海默氏症药巴品珠单抗、索拉珠单抗;抗凝剂阿哌沙班、利伐沙班;慢性肾病药巴多克沙龙;慢性阻塞性肺病药QVA149(茚达特罗-格隆溴铵);乳腺癌药曲妥珠单抗、帕妥珠单抗;多发性硬化症治疗药BG-12(富马酸二甲酯);类风湿性关节炎药托法替尼;对付高甘油三酯症的AMR101(ω-3脂肪酸);降糖药艾塞那肽缓释剂;艾滋病药Quad(elvitegravir-cobicistat-恩曲他滨-富马酸替诺福韦二吡呋酯四组分固定剂量复方制剂)。     

日本公司的“重磅炸弹级”NCE

日本Pharma Forum Institute发表的一份新报告预测，6个源自日本公司的新化学实体（NCE）将成为全球性“重磅炸弹级”产品，年峰销售额将超过10亿美元，位居首位的将是第一／三共公司的抗血小板聚集药prasugrel（CS-747）。这个氯吡格雷（clopidogrel）的竞争对手目前处于在美国和欧洲的Ⅲ期临床试验中。     

基于疾病、药物和市场因素的全球畅销药物分析

全球畅销药在全球药品市场中一直起着举足轻重的作用,畅销药物的研究、开发和上市对处于激烈竞争中的医药企业来说都是决定其生存发展的关键.本文从疾病、药物和市场三方面分析了畅销药物的特点,希望为医药企业特别是正在发展中的中国医药企业的产品开发提供借鉴与参考.     

毒性中药的五种炮制方法

该实验的目的是对研究毒性中药的五种炮制方法的说明,通过实验进一步认识毒性中药炮制的重要性,充分合理利用有毒中药,为人类健康和解除疾病提供科学依据。经实验与临床验证收到较好效果。     

Xanthone Derivatives as Potential Anti-cancer Drugs

Xanthone derivatives have been shown to be potent inhibitors of tumour growth. Oxygenated xanthones and [3-(dialkylamino)-2-hydroxypropoxy]xanthones have been prepared and tested for in-vitro inhibition of human PLC/PRF/5, KB and 212 cells. Structure-activity analysis indicated epoxidation of the hydroxyxanthone increased cytotoxicity against tumour cells but ring-opening of the epoxide group with dialkylamine did not enhance the anti-tumour activity. Further evaluation of three of the most active compounds 2, 6-, 3, 6-, and 3, 5-di(2,3-epoxypropoxy)xanthone (compounds 10a, 11a , and 12a , respectively) in DNA, RNA and protein synthesis of tumour cells showed potent inhibitory activity. The 3,5-di(2,3-epoxypropoxy)xanthone also showed potent inhibitory activity against 212 cells, a Ha-ras oncogene-transformed NIH 3T3 cell line. The results indicated that compounds 10a and 12a are potent anti-tumour agents which not only suppressed cellular DNA, RNA and protein synthesis but also specifically inhibited the Ha-ras oncogene in 212 cells.     

五类抗艾滋病药物的研究分析

艾滋病是威胁人类健康的重大疾病,目前各国均积极投入抗艾滋病药物的研发与生产。本文详细分析了五类抗艾滋病药物的研究进展,包括核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、进入抑制剂（entry inhibitors）、整合酶抑制剂（integrase inhibitors）的抗病机理、上市品种及副作用等情况。     

HPLC法同时监测5种抗精神病药血药浓度

目的:建立以高效液相色谱法同时监测氯丙嗪、氯氮平、氯硝西泮、地西泮、阿普唑仑血药浓度的方法。方法:用乙酸乙酯提取血清中的药物,并进样分析,其中色谱柱为NovapakC18,流动相为甲醇-乙腈-水-三乙胺-冰醋酸(16∶36.5∶47.5∶0.03∶0.02),检测波长为254nm,流速为1.5mL.min-1,柱温为50℃,灵敏度为0.01AUFS。结果:血清中5种药物检测浓度均在0.03～100μg·mL-1范围内线性关系良好,方法回收率为88.6%～98.7%,日内和日间精密度小于5.0%。结论:本方法简便、快速、灵敏、准确、用血量少,可用于临床用药监护以及急性药物中毒快速定性和定量分析。     

五种百合药材磷脂成分的分析

测定了卷丹、百合、川百合、药百合、麝香百合五种百合药材的总磷脂含量,并通过薄层比较了它们的磷脂组分,结果表明各版《药典》收载的卷丹和百合的总磷脂含量明显高于川百合、药百合、麝香百合,而它们磷脂组分基本相似,均含有脑磷脂和卵磷脂。     

5种抗精神病药物的毛细管区带电泳分析

目的:用毛细管区带电泳法同时分离分析5种抗精神病药物。方法:采用未涂层石英毛细管柱（50μm×53cm,有效分离长度为47.5cm）,以150mmol·L-1乙酸钠（用磷酸调pH为2.7）为运行缓冲液,电迁移法进样（10kV,10s）,运行电压为18kV,检测波长为254nm。结果:方法分离效率高,精密度较好,所选浓度范围内线性关系良好,r值均大于0.999。 结论:方法简单可靠,分析时间短,可同时分离分析5种抗精神病药物。