穿心莲内酯及其衍生物的药理活性研究进展

穿心莲内酯是中药穿心莲的主要有效成分之一。具有解热、抗炎、抗病毒、保肝利胆等作用,临床上主要用于治疗小儿肺炎,上呼吸道感染等疾病。随着对穿心莲内酯药理作用研究的不断深入,其临床应用得到不断拓展[1],并在免疫调节、抗肿瘤、抗糖尿病等方面展示了诱人的应用前景。本文重点综述近年来关于穿心莲内酯的抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗心血管疾病和抗消化系统疾病等机理方面的研究进展。1解热抗炎穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯(DA)、新穿心莲内酯(NA)和脱氧二脱氢穿心莲内酯(DDA)对2,4-二硝基酚或内毒素诱导的发热和蛋清诱导的水肿或巴豆…     

穿心莲内酯及其衍生物的药理研究进展

综述了近年来穿心莲内脂及其衍生物的药理作用和机理的研究进展。     

穿心莲内酯衍生物的合成及其抗炎免疫活性

目的合成穿心莲内酯衍生物,并进行抗炎免疫活性研究,比较不同结构穿心莲内酯衍生物的活性。方法以穿心莲内酯(A)为底物合成了14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(DDA)、14-去氧穿心莲内酯(DA)、异穿心莲内酯(IA)、穿心莲酸(AA)等穿心莲内酯衍生物。采用蛋清致大鼠足肿胀模型观察穿心莲内酯衍生物的抗炎活性,小鼠碳粒廓清实验观察其免疫活性。结果目标物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证。穿心莲内酯衍生物A、DDA、DA、IA、AA均有较好的抗炎活性;A、DDA、DA、AA有显著的免疫抑制作用,而IA无免疫抑制作用。结论初步生物活性实验表明:穿心莲内酯类化合物的抗炎活性与双键的位置有关,具有环内双键的穿心莲内酯类化合物较具有环外双键的抗炎活性强,IA的四氢呋喃环可能增强抗炎作用;穿心莲内酯类化合物的免疫抑制作用与双键位置有一定关系,具有环外双键的较具有环内双键的免疫抑制作用强,IA无免疫抑制作用可能与其四氢呋喃环有关;A的五元内酯开环物AA的活性与母体相当,说明五元内酯环打开与否和抗炎免疫作用无关。     

穿心莲内酯的药理活性作用

穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物，分子式为C20H30O5，是中药穿心莲的主要有效成分之一。现代药理研究表明穿心莲内酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、治疗心脑血管疾病、保肝利胆等作用，并有毒性低、价格便宜的特点。最近研究报道穿心莲内酯对食道癌、前列腺癌、结肠癌和白血病等具有较好的抗肿瘤作用，有望成为一种新的抗癌药物。     

穿心莲药理活性及其作用机制研究揽要

目的：概述近十年穿心莲在药理方面研究的进展。方法：查阅近年来国内外的有关文献资料，并进行整理和归纳。结果：穿心莲具有抗心肌缺血再灌注损伤，降低血压，抗动脉粥样硬化，抑制血小板聚集，抗肿瘤，增强免疫，抗病毒等多种药理作用，其主要有效成分为黄酮类成分API0134及穿心莲内酯类成分。结论：穿心莲的生理活性广泛。具有较高的药用和保健价值。过去的研究侧重于内酯类成分的抗菌消炎作用。近年来，穿心莲在心血管方面的作用已逐渐引起重视，目前，已从穿心莲中提取纯化得到黄酮类成分API0.134进行心血管药理及其作用机制的研究，但其确切机制及各种作用之间的相互关系仍亟待进一步探讨。     

穿心莲中半日花烷型二萜内酯化学成分和药理活性研究进展

半日花烷型二萜内酯是穿心莲的特征性成分,具有显著的抗炎、抗肿瘤、抗血栓等多种药理活性。本文介绍了穿心莲中半日花烷型二萜内酯的化学结构及药理活性研究进展。     

穿心莲总内酯的NO抑制活性研究

目的：考察穿心莲总内酯对巨噬细胞释放一氧化氮的抑制作用。方法：以脂多糖（LPS）刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7 建立体外炎症模型,采用Griess Reagent法检测细胞培养上清一氧化氮（NO）含量并计算抑制率,通过MTT法评价细胞毒性。结果：穿心莲总内酯在 5-50 μmol·L^-1浓度范围内对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7释放的NO具有明显的抑制作用,并呈现良好的剂量依赖关系,IC50分别为8.58 μmol·L^-1,11.52 μmol·L^-1,8.94 μmol·L^-1;其主要活性成分穿心莲内酯（5-60 μmol·L^-1）、脱水穿心莲内酯（5-100 μmol·L^-1）、新穿心莲内酯（5-100 μmol·L^-1）对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放的NO亦表现出抑制作用,并呈现良好的剂量依赖关系,其IC50分别为17.54 μmol·L^-1,49.54 μmol·L^-1,41.80 μmol·L^-1。结论：穿心莲总内酯的NO抑制作用优于三个单体,以上结果可为穿心莲总内酯的制剂开发及临床应用提供一定的理论基础及科学依据。     

薄层扫描法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

采用薄层扫描法测定了 15批穿心莲商品药材中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量 ,并进行了比较。结果脱水穿心莲内酯高于穿心莲内酯的占 2 6 .7% ,穿心莲内酯高于脱水穿心莲内酯的占 5 3.3% ,两者含量差异在±10 %以内的占 2 0 .0 %。     

穿心莲内酯及其衍生物抗感染研究近10年进展

穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分,穿心莲内酯及其衍生物具有抗感染、抗肿瘤和免疫调节等作用,尤其是其突出的抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗原虫等活性对日益增多的机会性感染具有重要作用。该文结合本课题组多年来对穿心莲内酯的研究,对其及衍生物抗感染的基础与临床研究近10年进展作一综述。     

穿心莲内酯衍生物的合成研究进展

穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲的重要天然活性成分之一,穿心莲内酯及其衍生物具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗HIV、保肝活性以及α-葡萄糖苷酶抑制等活性,由于其广泛的药理活性而备受研究者关注。该文对穿心莲内酯衍生物的合成进行综述,并简述其相关的药理活性报道。     

复合多糖药理活性研究进展

对中药复方中复合多糖药理活性进行总结。复合多糖具有抗肿瘤、免疫调节、降血糖、抗病毒、抗氧化、抗辐射、抑菌等生物活性;中药复方中复合多糖药理活性较单一多糖活性作用强,并且呈协同作用。     

天然桃叶珊瑚苷及其衍生物的化学结构和药理作用研究进展

桃叶珊瑚苷在植物界中分布广泛,是玄参、杜仲、车前草等常用中药的有效成分之一,其药理作用也受到越来越多地关注,然而,桃叶珊瑚苷衍生物则鲜有报道。对桃叶珊瑚苷衍生物的结构类型(主要包括6-O取代型、10-O取代型、6,10-O双取代型、6′-O取代类型和其他类型)及近10年桃叶珊瑚苷及其衍生物的抗氧化、抗炎、抗菌、神经保护、抗肿瘤等药理活性进行综述。     

堇菜属植物中植物环蛋白的药理活性研究进展

植物环蛋白是一类富含二硫键,由28-37个氨基酸残基通过肽键首尾连接的大环蛋白分子。由于其独特的结构和广泛的生物活性,植物环蛋白已经成为一类在医药和农业等方面极有应用前景的物质。主要从堇菜属植物中植物环蛋白体内外的细胞毒性、溶血性、抗HIV等生物活性实验及其作用机制等方面,综述了堇菜属植物中植物环蛋白药理活性的研究进展,为今后该类成分的研究和开发提供参考。     

姜黄素的药理作用及其在眼科的应用研究进展

姜黄素是从姜黄中提取的活性单体成分，具有抗纤维化、抗肿瘤、抗炎症及抗微生物等多种药理作用．且无明显毒副作用。目前，姜黄素在眼科的应用也取得了一定的进展，包括抑制翼状胬肉成纤维细胞增生，抑制角膜和视网膜新生血管生成．抑制晶状体上皮细胞增殖，抑制视网膜色素上皮细胞增殖，预防白内障及防治增殖性玻璃体视网膜病变等。     

中药多糖的分子修饰及其药理活性研究进展

中药多糖的分子修饰是运用物理、化学、生物等方法对其主链或侧链的某些特殊结构或功能基团进行修饰,使多糖的某些物理化学性质和空间结构发生改变,以增强其生物活性。其中物理方法包括超声波方法和辐照技术;化学方法主要有硫酸化、磷酸化、乙酰化、羧甲基化、烷基化、磺酰化和硒化等方法;生物方法也称酶法,分为酶降解法和酶合成法。经过分子修饰后中药多糖的物化性质和空间结构发生一定改变,使得多糖的免疫调节、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化等药理活性明显增强。就近年来中药多糖的主要分子修饰方法及分子修饰后多糖的药理活性研究进展进行综述。     

红参的炮制、化学成分及药理活性研究进展

红参作为人参的主要炮制品,炮制方法不同,对红参中皂苷、多糖、AFG含量均有影响;红参中含有不同于鲜参和生晒参的独特成分,具有抗糖尿病、抗肿瘤、抗衰老、抗氧化、抗疲劳等药理活性。     

无梗五加化学成分和药理作用研究进展

结合无梗五加国内外研究现状,对其化学成分和药理作用进行综述。无梗五加为药食两用植物,主要含三萜类、木脂素类和黄酮类成分,具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎、抗缺氧、抗肿瘤,为无梗五加进一步开发利用提供参考。