何首乌化学成分与药理活性的研究进展

通过对何首乌化学成分与药理活性的研究进行评述,为何首乌资源的进一步开发与利用提供了参考.     

何首乌中二苯乙烯苷提取物的制备工艺及含量测定

何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflo-rumThunb.的干燥块根,具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的功效。现代药理研究表明何首乌具有抗衰老、降低胆固醇、提高免疫功能、防治动脉粥样硬化及保肝等活性[1]。二苯乙烯苷是何首乌中重要的活性成分,具有抗氧化清除自由基,降低胆固醇,保肝,减轻脑缺血所致的脑组织损伤等多重功能[2-4]。国际市场对二苯乙烯苷需求较大。目前,何首乌中二苯乙烯苷的制备工艺有文献报道用乙醇提取,....     

何首乌对肿瘤脂代谢的影响＊

何首乌是常见补益类中药，也是道教医药常用补益方药。药用为其干燥块根生晒（何首乌）或炮制品（制何首乌）。本文试结合本课题组近年来建立的基于肿瘤生物学特征的抗肿瘤中药药理学筛选技术平台，对何首乌抗肿瘤脂代谢研究进行回顾。何首乌与制何首乌药理活性近似。我们发现，制何首乌醇提物可通过依赖地和非依赖地抑制脂代谢关键转录因子SREBP1而诱导肿瘤的内源性凋亡，通过对蒽醌类化合物筛选，发现主要活性成分有大黄素、大黄酸和大黄素甲醚。为进一步开发何首乌的抗癌活性和临床应用提供参考。     

何首乌水培繁殖及生根相关生理生化特征的动态变化

目的:为何首乌人工繁育和更深一步研究何首乌生根机制提供理论依据和技术指导.方法:以何首乌嫩枝为材料,进行2号生根粉(ABT2)不同浓度的对比试验,研究水培繁殖及生根过程中内源激素吲哚乙酸(IAA)、玉米素核苷类(ZRs)、脱落酸(ABA)含量及吲哚乙酸氧化酶(IAAO)、多酚氧化酶(PPO)活性的动态变化.结果和结论:50mg·L(-1)ABT2处理何首乌插条,平均生根率到达了94%,10,25 mg·L(-1)ABT2处理插条生根率为75%,88%,而对照只有46%生根.何首乌水培生根过程可分为根诱导期、露白期和伸长期3个阶段.内源激素含量、氧化酶活性的动态变化与插条不定根生长过程密切相关,不定根诱导期需要低含量的内源激素IAA,ZRs,ABA和较高活性的IAAO;不定根形成露白期需要高含量内源激素IAA、较高活性的PPO、低含量的ZRs,ABA和低活性的IAAO;不定根伸长期需要一定含量的IAA,ZRs,ABA和较高活性的PPO,IAAO.生根过程中,50mg·L(-1)ABT2的处理增加了插条内IAA含量和PPO活性,降低了插条内ABA,ZRs含量和IAAO活性.     

何首乌、制何首乌及何首乌发酵炮制品致泻作用与抗氧化活性的比较研究

目的：比较何首乌生品、传统炮制品及发酵炮制品的抗氧化活性及致泻副作用的差异,评价发酵法在何首乌炮制中的应用。方法：利用铁离子还原抗氧化法（FRAP法）评价何首乌生品与不同炮制品的抗氧化活性。利用小鼠粪便色点法及炭末推进法评价何首乌生品与不同炮制品的泻下副作用。结果：各种炮制方法均可显著降低何首乌的致泻副作用。其中用Rhizopussp．发酵的何首乌（FB）可显著降低何首乌致稀便的次数及时间,传统法炮制的何首乌及用Rhizopusoryzae发酵的何首乌（FA）可显著减弱小鼠肠道运动。同时,在50％和95％乙醇提取物组,发酵品FA和FB的抗氧化活性都强于传统方法炮制的何首乌。经传统方法炮制后何首乌中二苯乙烯苷含量降低,但发酵炮制品FA中二苯乙烯苷的含量无明显变化,传统方法炮制品及发酵炮制品FA中大黄素及大黄素甲醚含量均增加。结论：何首乌的传统炮制法及发酵炮制法在降低何首乌致泻副作用的同时也会不同程度地减弱其抗氧化活性。其中,利用米根霉Rhizopusoryzae发酵得到的何首乌可在降低致泻副作用的同时最大程度地保留何首乌的抗氧化活性,该发酵法可能成为何首乌炮制方法中新的研究方向。     

何首乌及首乌藤中二蒽酮类成分研究进展

何首乌和首乌藤分别为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根和藤茎,具有多种药理活性,为传统药用植物,且在我国分布广泛。然而,近年来关于何首乌及首乌藤所引起的肝损伤风险已经引起了国家药品监督管理局的高度关注。目前,何首乌和首乌藤的肝毒性成分尚不明确。文献报道何首乌中首次分离得到的二蒽酮类成分具有潜在的肝毒性,因此从该类成分的提取分离、在线鉴别、毒性评价和含量测定等方面对其进行综述,为该类成分与何首乌肝毒性的相关性研究提供参考。     

生/制/发酵何首乌化学成分、药理作用及肝毒性研究进展

何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根。何首乌含有蒽醌类、二苯乙烯苷类、黄酮类、磷脂类等多种类型的活性成分,具有抗衰老、增强免疫功能、降血脂、补血、抗动脉粥样硬化、抗菌等多方面的药理作用。何首乌肝毒性的临床案例报道日渐增多,其安全性备受关注。通过对生/制/发酵何首乌的化学成分、药理作用及肝毒性进行系统综述,为何首乌深度开发利用提供参考。     

何首乌化学成分与药理作用研究进展

何首乌为常见的补益类中药,在临床中具有广泛的应用。近年来有较多与何首乌相关的文献报道,通过对国内外相关文献进行整理和分析,概述何首乌的化学成分及其药理作用的研究进展。目前,已从何首乌中分离出二苯乙烯苷类、蒽醌类、黄酮类、磷脂类、苯丙素类以及其他化合物共133种,其中二苯乙烯苷二聚体以及二蒽酮苷是近期从何首乌中分离得到的两类新化合物。何首乌的药理活性研究主要有抗氧化、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化以及神经保护等作用,在治疗神经退行性疾病、防治动脉粥样硬化、降血糖等方面具有潜力,其药效成分主要包括二苯乙烯苷类、蒽醌类以及黄酮类,其中二苯乙烯苷类中2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-葡萄糖苷即THSG显示出多种生物活性,但对何首乌中其他化合物药理活性的研究较少。因此,为保证何首乌的进一步开发利用,建议对其药效的物质基础进行更加深入、全面的研究。     

何首乌抗诱变作用的实验研究

目的:系统研究何首乌的抗诱变作用及剂量效应.方法:采用小鼠骨髓细胞微核(MN)实验和染色体畸变(CA)实验,人体外周血淋巴细胞姐妹染色单体交换(SCE)和微核(MN)实验、中国仓鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变(CA)实验等5种测试系统,研究何首乌的抗诱变作用.每个实验中,分别设空白对照组、阳性对照组、何首乌高剂量组、何首乌中剂量组和何首乌低剂量组.制备出微核及染色体畸变标本后,在光镜下观察、计数.结果:与阳性(CPP)组比较,小鼠骨髓细胞MN实验中,何首乌3个剂量组有极显著性差异(P＜0.01);小鼠骨髓细胞CA实验中,何首乌3个剂量组均有极显著差异(P＜0.01).与阳性(MMC)组比较,人体外周血淋巴细胞SCE实验中,何首乌3个剂量组对MMC诱发的SCE增高有明显地抑制作用(P＜0.05或P＜0.01);人体外周血淋巴细胞MN实验中,何首乌3个剂量组对MMC诱导的MN率增高有明显地抑制作用(P＜0.01);CHO细胞CA实验中,何首乌3个剂量组均能显著降低由MMC诱发的CHO染色体畸变率(P＜0.01).结论:何首乌无论是体内还是体外实验均表现出抗诱变活性.     

何首乌蒽醌类化学成分研究

何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflo-rum Thunb.的干燥块根,为常用中药。现代研究发现何首乌含有二苯乙烯苷类、蒽醌类、黄酮类等多种成分[1],具有抗衰老、增强免疫力、抗菌、调血脂等多方面的药理作用[2]。我国植物资源丰富,分布于东北、中南、华东、西南各省。国内外学者对四川和广东产的何首乌进行了较多的研究,为了更好的开发和利用植物资源,进一步寻找活性成分,笔者对采自泰山的何首乌化学成分进行了系统的研究,从中得到9个蒽醌类化合物,分别鉴定为大黄素(emodin,)、大黄素甲醚(physcion,)、拟石黄衣醇(迷人醇,fallacinol,)、…     

何首乌和菟丝子对破骨细胞和成骨细胞增殖及分化的影响

目的:研究中药何首乌和菟丝子醇提物和主要单体成分对破骨细胞和成骨细胞增殖及分化的影响.方法:MTT法检测小鼠前破骨细胞株RAW264.7和小鼠颅顶前成骨细胞MC3T3-E1 subclone 14的存活率.RANKL诱导RAW264.7分化后,试剂盒检测TRAP酶活力.结果:500 mg·L-1何首乌醇提物作用36 h,RAW264.7细胞存活率降至76.45％.100 mg·L-1菟丝子醇提物作用36 h,存活率为38.47％,并呈时间依赖性.何首乌中的大黄素、大黄酸、大黄素甲醚对RAW264.7的生长有较强的抑制活性;二苯乙烯苷和菟丝子中的金丝桃苷则无此活性.在0.1～1.0 mg·L-1何首乌和菟丝子醇提物不同程度抑制RANKL诱导的RAW264.7的TRAP酶活力.何首乌和菟丝子醇提物对成骨细胞MC3T3-E1生长抑制作用较弱,并在一定剂量和作用时间,表现出一定的促增殖作用.结论:何首乌和菟丝子在高剂量下可直接抑制前破骨细胞增殖,但对成骨细胞毒性较小;在低剂量下可抑制前破骨细胞分化,并对成骨细胞生长略有促增殖作用.     

不同水肥处理对何首乌几个栽培生理指标的影响研究

目的 探明适宜何首乌生长的最佳灌溉量和施肥量,以确定何首乌生长发育最适宜的水肥水平.方法 采用L9(34)正交试验设计,测定不同氮、磷、钾和土壤持水量对何首乌叶片中游离脯氨酸含量、硝态氮含量、硝酸还原酶活性和可溶性蛋白的效应.结果 何首乌较优水平组合为:氮素施用量为0 ～ 2.32g/盆,P2O5施用量为4.32g/盆,K2O施用量为6.00g/盆,土壤持水量为65％ ～ 85％.结论 适量施用氮肥,多施磷钾肥,保持较为湿润的土壤环境有利于何首乌生长发育.     

反相高效液相色谱法测定养血荣发颗粒中二苯乙烯苷含量

养血荣发颗粒由制何首乌、熟地黄及枸杞子等中药组成,具有滋补肝肾、养血荣发等功效。现代药理研究表明,制何首乌(Radix Polygoni multifori Preparata)中的有效成分二苯乙烯苷,具有明显的降低胆固醇作用和保肝作用,在外体对蛋白激酶C活性有一定的抑制作用。笔者采用反相高效液相色谱法(RP-HPIC)对何首乌原药材、制     

何首乌制剂不良反应研究进展与成因分析

通过研究何首乌制剂不良反应研究进展与成因分析,为从制备工艺影响毒性表达的角度开展后续研究,提供研究思路。查阅近年来国内外相关文献,对含何首乌制剂的化学成分、炮制减毒、复方配伍、制备工艺、不良反应及其毒副作用机制等方面的研究进行归纳、总结,并进行成因分析。从成分方面,何首乌主要含有二苯乙烯类、卵磷脂、蒽醌类、鞣质、微量元素等成分,二苯乙烯苷及蒽醌类为其主要活性成分,提出何首乌毒性的可能物质基础;从炮制方面,炮制工艺影响何首乌的成分组成,何首乌炮制前后的血药含量图谱有显著不同,致大鼠肝物质代谢途径的作用机制不同。从剂量、用法等方面,长期大量摄入何首乌可致可逆性肝损伤,主要表现为血清肝功能指标异常。在复方配伍方面,不同配伍是否会造成何首乌不良反应尚未达成共识。何首乌制剂临床不良反应提示,其对肝脏有不可忽视的毒副作用,现代制备工艺可能也是其不良反应的原因之一,但其发生肝毒性的规律特点、作用机制、物质基础均尚不清楚。在何首乌的化学成分及其炮制减毒机制方面研究基础上,应积极探索药学制备工艺对何首乌肝毒性的影响;在加强何首乌制剂安全性评价基础上,积极开展药学制备、复方配伍、药物相互作用对肝毒性的影响;探索临床合理用药模式,尽量避免患者因服用何首乌制剂导致的不良反应。     

何首乌对缺氧培养心肌细胞保护作用的实验研究

目的观察何首乌对培养心肌细胞缺氧性损伤的影响。方法将W istar系大鼠乳鼠心肌细胞原代单层培养5 d,建立“缺氧”损伤模型,通过生化检测及组织化学等方法,研究何首乌对缺氧培养心肌细胞的保护作用。结果实验组及对照组心肌细胞PAS反应和琥珀酸脱氢酶(SDH)活性明显增强而酸性磷酸酶(ACP)活性减弱;实验组及对照组超氧化物歧化酶(SOD)活性较模型对照组增强而丙二醛(MDA)含量明显降低(P<0.01)。结论何首乌对缺氧心肌细胞具有良好的保护作用。     

两种广西产何首乌的形态组织鉴定

目的 研究比较广西产圆茎何首乌与方茎何首乌的形态、显微特征.方法 用性状鉴别、显微鉴别方法对广西产何首乌进行鉴定研究.结果 两种何首乌植物形态与显微结构有较大的区别:圆茎何首乌小枝表面圆滑;块根横断面棱脊处可见较大的云锦状花纹,多为一轮.方茎何首乌小枝呈四方形,具纵棱,棱上具密集小乳突体;块根皮部散在多数云锦状花纹,多形成数轮或杂乱,中央木部较大,呈一木心;嫩茎表皮有高度隆起且表面平滑的大形细胞向外突出形成乳突;表皮4个棱脊处有2～3列纤维.结论 根、茎形态及横切面组织特征对圆茎何首乌与方茎何首乌具有鉴别意义.     

何首乌不同提取物致大鼠肝损伤的血清生物标志物研究

目的:通过观察反映肝损伤的传统肝功能指标以及早期血清生物标志物指标,探讨何首乌不同提取物常规剂量长期使用对大鼠的肝毒性作用,同时揭示其产生肝毒性的氧化应激机制。方法:SD大鼠雌雄各半,按照体质量随机分为7组,正常组,生、制何首乌水提组,生、制何首乌醇提组,生、制何首乌配方颗粒组。何首乌以6 g生药/kg的剂量,连续给药30 d,检测各组大鼠血清谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、总胆红素(TBIL)、总胆汁酸(TBA)、碱性磷酸酶(ALP)、精氨酸酶1(ARG1)、谷氨酸脱氢酶(GLDH)、谷胱甘肽巯基转移酶(GSTA1)、苹果酸脱氢酶(MDH1)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的含量变化,观察肝脏病理组织形态的变化。结果:与正常组比较,各给药组的血清TBIL、ARG1、MDA含量明显升高(P0.01),制何首乌醇提组和配方颗粒组的ALT、AST活性显著升高(P0.05,P0.01),生何首乌醇提组MDH1水平显著升高(P0.05),制何首乌醇提组GSTA1含量显著升高(P0.05);何首乌水提组及醇提组大鼠血清中的SOD活性均显著升高(P0.01)。与生何首乌水提组比较,制何首乌醇提组和何首乌配方颗粒组AST活性明显升高(P0.05),何首乌醇提组,制何首乌配方颗粒组ARG1含量明显升高(P0.05),制何首乌配方颗粒组大鼠血清中的SOD活性显著降低(P0.01),何首乌醇提组大鼠血清中MDA的含量显著升高(P0.01)。给药组肝细胞不同程度的水样变性、脂肪变性,偶有炎性细胞浸润。结论:何首乌以6 g生药/kg的剂量长期给药对肝脏有一定的损伤,毒性大小为醇提组配方颗粒组水提组,生何首乌毒性大于制何首乌。     

生/制何首乌中蒽醌部位UPLC指纹图谱和抗氧化活性研究

目的:建立不同批次生/制何首乌蒽醌部位的UPLC指纹图谱,结合模式识别与含量测定对其进行质量评价和鉴别,并考察其抗氧化活性.方法:采用UPLC对35批生/制何首乌蒽醌部位进行检测,建立UPLC指纹图谱,运用相似度分析、聚类分析、偏最小二乘-判别分析对其进行评价,确认生/制何首乌分类的主要贡献峰,并对主要差异性化学成分进...     

何首乌毛状根中蒽醌类成分的分离鉴定

目的:对转基因何首乌毛状根中的蒽醌类成分进行分离鉴定.方法:何首乌毛状根的60%乙醇提取物,经不同极性的溶剂萃取后,利用理化性质和现代谱学方法将其鉴定.结果:从乙酸乙酯和正丁醇萃取物中分离得到5个蒽醌类化合物,分别为大黄素(I)、大黄素甲醚(II)、大黄酚(III)、芦荟大黄素(IV)和大黄酸(V).结论:上述5个药理活性成分均为首次从转基因何首乌毛状根中分离得到.     

HPLC法测定补气膏中二苯乙烯苷

补气膏由制何首乌、红参、枸杞子、白术、当归等8味中药经提取而成,具有补益气血,健脾滋胃,用于脾肾虚弱,气血两亏,神疲乏力,头昏耳鸣.制何首乌为其君药,是传统中药,临床应用十分广泛,能补肝肾,益精血,乌须发,强筋骨,其所含的二苯乙烯苷是制何首乌的重要生理活性成分.故以其作为质量标准评价指标是合理可行的.为此,本实验建立补气膏中二苯乙烯苷的高效液相色谱测定方法.