1，2，3，9－四氢－9－甲基－4H－咔唑－4－酮的合成

１，２，３，９－四氢－９－甲基－４Ｈ－咔唑－４－酮的合成匡永清，张生勇，孙晓莉（第四军医大学化学教研室，西安７１００３２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１，２，３，９－ＴＥＴＲＡＨＹＤＲＯ－９－ＭＥＴＨＹＬ－４－ＯＮＥ￥ＫＵＡＫＧ－ＹｏｎｇＱｉｎｇ；ＺＨＡＮ...     

NAD-and NADP-dependent 11β-hydroxysteroid dehydrogenase isoforms in guinea pig kidney with gossypol inhibition

探讨棉酚诱发低钾血症机制．方法：从豚鼠肾脏皮质制备１１βＯＨＳＤ，反相高效液相测定该酶活性．结果：依赖辅酶Ｉ的１１βＯＨＳＤ的Ｖｍａｘ＝０６４ｍｍｏｌ·ｈ－１／ｇｐｒｏｔｅｉｎ，Ｋｍ＝００７μｍｏｌ；依赖辅酶ＩＩ的１１βＯＨＳＤ的Ｖｍａｘ＝１７５ｍｍｏｌ·ｈ－１／ｇｐｒｏｔｅｉｎ，Ｋｍ＝０２１μｍｏｌ．棉酚对它们的抑制有显著差异，ＩＣ５０（９５％可信限）前者为５０２（４８３－５２０）μｍｏｌ，后者为１１４３（１０９８－１１８８）μｍｏｌ，抑制常数Ｋｉ分别为９６ｍｍｏｌ·Ｌ－１和３４０ｍｍｏｌ·Ｌ－１．结论：抑制依赖辅酶Ｉ的１１βＯＨＳＤ是棉酚诱发低钾血症的更主要的生理因素．     

2—β—D—呋喃核糖—4—哂唑羧酰氨的简便合成及其抗肿瘤活性

报道以肌苷、Ｍｅ３ＳｉＣｌ、ＫＣＮ等为原料制备２－β－Ｄ－呋喃核糖－４－硒唑羧酰氨（１）的方法。以肌苷为原料,制备１－Ｏ－乙酰基－２,３－５－三－Ｏ－苯甲酰基－β－Ｄ－呋喃核糖（５）．在ＮａⅠ催化下,Ｍｅ３ＳｉＣｌ与ＫＣＮ作用得到含Ｍｅ３ＳｉＣＮ的混合物,其液相部分在ＳｎＣｌ４催化下直接与（５）反应得到１－氰基－２,３,５－三－Ｏ苯甲酰基－β－Ｄ－呋喃核糖（４）．氰糖（４）在乙醇中依次用现制的Ｈ２     

棉酚抑制豚鼠肾脏依赖NAD和NADP的11β—羟基甾体脱氢酶同工酶

目的：探讨棉酚诱发低钾血症机制，方法：从豚鼠肾脏皮质制备１１β－ＯＨＳＤ，反相高效液相测定该酶活性，结果：依赖辅酶Ｉ的１１β－ＯＨＳＤ的Ｖｍａｘ＝０．６４ｍｍｏｌ．ｈ＾－１／ｇｐｒｏｔｅｉｎ，Ｋｍ＝０．０７μｍｏｌ；依赖辅酶Ⅱ的１１β－ＯＨＳＤ的Ｖｍａｘ＝１．７５ｍｍｏｌ．ｈ＾－１／ｇｐｒｏｔｅｉｎ，Ｋｍ＝０．２１μｍｏｌ。棉酚对它们的抑制有显著差异，ＩＣ５０（９５％可信限）前者为５０．２（４８．     

4-〔4'-(2',2',6',6'-四甲基哌啶氮氧自由基)氨基〕-4'-去甲表鬼臼毒及其自由基还原物抗肿瘤作用比较

目的：比较鬼臼毒氮氧自由基衍生物４－〔４″－（２″，２″，６″，６″－四甲基哌啶氮氧自由基）氨基〕－４′－去甲表鬼臼毒（ＧＰ－７）及其自由基还原物ＧＰ－７－Ｈ和ＧＰ－７－ＯＨ的抗肿瘤活性和急性毒性。方法：采用小鼠移植性肿瘤Ｓ１８０、ＨｅＰＳ和腹腔注射ＬＤ５０值。结果：ＧＰ－７、ＧＰ－７－Ｈ、ＧＰ－７－ＯＨ５～１０ｍｇ·ｋｇ－１给药１０ｄ，对Ｓ１８０肉瘤的抑制率分别为３９．７％～４６．８％、１７．３％～２９．５％和１９．９％～２２．４％，对ＨｅＰＳ的抑制率分别为３８．７％～４８．８％、１５．５％～３５．１％和１８．４％～３３．３％。昆明种小鼠腹腔注射一次给药，ＬＤ５０分别为２３１．２、８９．７和１２９．５ｍｇ·ｋｇ－１。结论：ＧＰ－７对Ｓ１８０、ＨｅＰＳ生长抑制作用均较其还原物ＧＰ－７－Ｈ、ＧＰ－７－ＯＨ强，急性毒性较其还原物ＧＰ－７－Ｈ和ＧＰ－７－ＯＨ小；提示ＧＰ－７中的自由基在加强抗肿瘤作用和降低毒性方面起着重要的作用。     

促排卵与体外处理精子人工授精成功1例

患者,女,２７岁,结婚４年,正常性生活,一直未孕。查体：一般情况良好,无心、肺、肝、肾疾病及糖尿病等。月经史：１５３２－３月量稀少。血抗精子抗体：ＡｓＡｂ：ＩｇＧ（－）、ＩｇＡ（－）、ＩｇＭ（－）。宫颈粘液：暂缺。女方妇科检查正常。促性腺激素性激素,Ｔ３、Ｔ４、ＴＳＨ放射免疫检测：ＬＨ２１．３ＩＵ／Ｌ、ＦＳＨ１７．６ｍＩＵ／Ｌ、ＰＲＬ２０．８ｕｇ／Ｌ、Ｅ２３７５．４ｐｍｏｌ／Ｌ、Ｔ３２．３ｎｍｏｌ／Ｌ、Ｐ３０．６ｎｍｏｌ／Ｌ。ＴＴ３２．３ｎｍｏｌ／Ｌ,ＴＴ４９７ｎｍｏｌ／Ｌ,ＴＳＨ为１．１ｍｌＵ…     

氧自由基与充血性心力衰竭

氧自由基与充血性心力衰竭山西医学院第二附属医院（０３０００１）王风芝，李荣山，李素君，郜玉珍中华医学会山西分会杨金萍山西纺织印染厂职工医院阎引婵氧自由基（ＯＦＲ）在冠心病心肌缺血／再灌注中对心肌损伤的研究较多，但对充血性心力衰竭（ＣＨＦ）的影响报告尚少。本文测定了６０例ＣＨＦ患者血中的过氧化脂质（ＬＰＯ）、超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）、谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－－ｐｘ）及谷胱甘肽（ＧＳＨ），并与３０例健康人进行了对照，从中探讨ＯＦＲ与ＣＨＦ的关系，以求指导临床防治ＣＨＦ。对象和方法研究对象系１９９１年４～６月间住我科的不同病因的ＣＨＦ患者。心功能不全依据ＮＹＨＡ标准评价，其中多数患者心功能为Ⅲ～Ⅳ级。６０例中男３９例，女２１例；年龄４８．６８±１４．０６岁。按病因分为风心病组３Ｏ例；冠心病组１５例；扩张性心肌病组１５例。正常对照组共３Ｏ例，其中男２１例，女９例；年龄５０．１４±１０．６８岁。各项化验由山西医学院生化教研室进行。ＬＰＯ测定用改良的八木国夫法；ＳＯＤ测定用邻苯三酚自氧化法；ＧＳＨ－－ｐｘ及ＧＳＨ测定用ＤＴＦＮＢ法。各项测定值用均数±标准差表示，统计学处理采用非配对ｔ检验，Ｐ＜０．０５有统计学意义。     

新的异黄酮类化合物K3—D4,K3—D5,K3—D6的分离和结构鉴定

在对基因工程链霉菌Ｋ３的研究中,我们从其发酵液中分离到Ｋ３－Ｄ４、Ｋ３－Ｄ５、Ｋ３－Ｄ６３个化合物。通过ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ等光谱分析确定Ｋ３－Ｄ４、Ｋ３－Ｄ５、Ｋ３－Ｄ６为３个新的异黄酮类化合物,分别为４′,５,７－三羟基－３′－硝基异黄酮、４′,５,７－三羟基－３′,５′－二硝基异黄酮、４′,７－二羟基－３′,５′－二硝基异黄酮。     

电除雾器聚集液的回收利用

我公司 ４０ ｋｔ／ａ硫酸装置,采用“文”“泡”“电”水洗流程,净化污水含Ｈ２ＳＯ４、ＳＯ２（折Ｈ２ＳＯ４）０．１７％,净化收率９８．３％。净化污水中所含Ｈ２ＳＯ４、ＳＯ２（折 Ｈ２ＳＯ４）全部损失,共计 ６８０吨（ ４０ｋｔ×０．１７％）。 我厂原电雾聚集液随“文”、“泡沫塔”的污水,经石灰乳中和、澄清后排放,既浪费资源,又污染环境。１硫酸生产的污水组成 （１）污水来源 ①文氏管洗涤炉气后的污水,溶解ＳＯ３、ＳＯ２生成Ｈ２ＳＯ４、Ｈ２ＳＯ３,吨酸排放４吨污水中含Ｈ２ＳＯ４、Ｈ２ＳＯ３０．１％～０．２％…     

2—甲基—1,4—萘醌的制备

２－甲基－１,４－萘醌（又名甲萘醌,３）为重要的促凝血药维生素Ｋ３（ｖｉｔａｍｉｎＫ３,亚硫酸氢钠甲萘醌,１）的重要中间体。文献［１,２］报道,采用铬酐和浓硫酸氧化２－甲基萘（２）合成３。３再与亚硫酸氢钠加成制得１。该法对环境污染显著。本文以过氧乙酸氧化２制得３,无污染,收率４１％,与传统工艺相当。ＣＨ３ＣＯＯＨ＋Ｈ２Ｏ２Ｈ２ＳＯ４ＣＨ３ＣＯＯＯＨ＋Ｈ２ＯＣＨ３　　　２＋３ＣＨ３ＣＯＯＯＨＣＨ３ＣＯＯＨＯＯＣＨ３　　　　３ＣＨ３ＣＨ２ＯＨＮａＨＳＯ３ＯＯＣＨ３ＳＯ３Ｎａ　　　　１·３Ｈ２Ｏ实验部…     

赛庚啶对离体大鼠心肌再灌注损伤的保护作用

离体大鼠心脏经低灌（０．１７ｍｌ·ｍｉｎ＾－１）６０ｍｉｎ后，用正常Ｋ－Ｈ液复灌２０ｍｉｎ，可导致严重的心肌损伤。赛庚啶（２．５和５μｍｏｌ·Ｌ＾－１）对上述心肌损伤有明显的保护作用，表现为明显改善心脏复灌时的心功能，抑制心律失常的发生和降低心脏停搏的发生率，减少心肌细胞内ＣＫ和ＬＤＨ的漏出，提高心肌组织ＳＯＤ和ＧＳＨ－Ｐｘ活性，抑制ＭＤＡ的升高。     

用核磁共振技术研究日本续断皂苷E_2的结构

从日本续断ＤｉｐｓａｃｕｓｊａｐｏｎｉｃｕｓＭｉｑ．根的乙醇提取物中得到一个新三萜皂苷（５糖苷），命名为日本续断皂苷Ｅ２（ｊａｐｏｎｄｉｐｓａｐｏｎｉｎＥ２）．用化学方法及１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ，１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，一维多重接力ＣＯＳＹ和三重共振ＮＯＥ差谱等方法，鉴定其结构为３－Ｏ－〔β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１→４）〕〔α－Ｌ－吡喃鼠李糖（１→３）〕－β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１→３）－α－Ｌ－吡喃鼠李鼠（１→２）－α－Ｌ－吡喃阿拉伯糖－齐墩果酸     

兔小脑μ阿片受体的特性及其分布

应用放射配体结合试验和放射自显影研究了［＾３Ｈ］羟甲芬太尼（［＾３Ｈ］ＯＭＦ），［＾３Ｈ］埃托啡（［＾３Ｈ］Ｅｔｏ），［＾３Ｈ］Ｕ６９５９３和［＾３Ｈ］ＤＰＤＰＥ与兔小脑的结合特性。［＾３］ＯＭＦ和［＾３Ｈ］Ｅｔｏ与兔小脑有一呈饱和性的单位点的结合，它们的Ｋｄ分别为２．２±１．３和１．０±０．４ｎｍｏｌ·Ｌ＾－１，Ｂｍａｘ分别为６９±１３和１６±６ｆｍｏｌ／ｍｇ蛋白。［＾３Ｈ］Ｕ６９５９３和［＾３     

铁螯合剂1—羟乙基—2—乙基—3—羟基吡啶—4—酮的合成

铁螯合剂１－羟乙基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１┐ＨＹＤＲＯＸＹＥＴＨＹＬ┐２┐ＥＴＨＹＬ┐３┐ＨＹＤＲＯＸＹＰＹＲＩＤ┐４┐ＯＮＥＳＡＳＩＲＯＮＣＨＥＬＡＴＯＲＳ吉爱国（山东医科大学药学系，济南２５００１２）ＪＩＡｉ...     

ABO血型不合的外周血干细胞移植及输血

探讨ＡＢＯ不合ＰＢＳＣＴ及其输血。方法采用血细胞分离机单采外周血干细胞去除红细胞。强化ＧＶＨＤ预防方案中ＭＴＸ用量及次数;选输合适血制品。结果例１主次要ＡＯＢ均不合,例２次要ＡＢＯ不合,输注ＣＳ３０００血细胞分离机单采ＣＤ３４＋细胞分别为１９０＊１６＾６／ＫＧ,２．０＊１０＾６／ＫＧ,其中红细胞残存量分别为１．４ｍｌ、２．６ｍｌ,残存率分别为３％,５．３％。移植后造血重建,完全植活,没输血溶血,也     

糖尿病酮症酸中毒与肝损伤相关分析

我们观察了肝功能正常以及合并肝损害的糖尿病酮症酸中毒 (ＤＫＡ)患者血ＰＨ值、ＨＣＯ３— ３、ＢＵＮ、血糖 (ＢＧ)及血浆渗透压 (ＯＳＭ)水平变化 ,旨在探讨导致ＤＫＡ患者肝功能损害的因素及肝功能损害与糖尿病酮症酸中毒预后的相关性。１资料和方法１ １资料 :我院１９９７～１９９９糖尿病酮症酸中毒住院患者４０例 ,其中ＡＬＴ和或ＡＳＴ升高 (Ａ组 )１２例 ,肝功能正常 (Ｂ组 )２８例。糖尿病采用ＷＨＯ诊断及分型标准 ,所有患者无肝胆及慢性肾脏疾病史。１ ２方法 :入院２４小时内测血ＰＨ值、ＣＨＯ３—、ＢＵＮ、ＢＧ、钾、钠浓…     

氨基酸类Schiff碱稀土配合物的合成及其抗肿瘤活性Ⅰ

以邻香兰醛和甘氨酸、Ｌ甲硫氨酸在氢氧化钾的乙醇溶液中合成Ｓｃｈｉｆ碱配体Ｌ１Ｋ，Ｌ２Ｋ（Ｌ１＝Ｃ１０Ｈ１０Ｏ４ＮＫ·Ｈ２Ｏ，Ｌ２＝Ｃ１３Ｈ１６ＮＯ４ＳＫ），将其分别作用于稀土Ｌｎ３＋，配位后生成１１个新配合物：Ｌｎ（Ｌ１）３·ｎＨ２Ｏ（Ｌｎ＝Ｌａ，ｎ＝０；Ｌｎ＝Ｐｒ，Ｎｄ，ｎ＝１；Ｌｎ＝Ｓｍ，Ｅｕ，Ｄｙ，ｎ＝２），Ｌｎ（Ｌ２）３·ｎＨ２Ｏ（Ｌｎ＝Ｌａ，ｎ＝１；Ｌｎ＝Ｐｒ，Ｓｍ，Ｅｕ，Ｄｙ，ｎ＝２），对其进行红外光谱、紫外光谱、摩尔电导、氢核磁共振谱及元素分析，推测Ｓｃｈｉｆ碱配体是以Ｏ—Ｎ—Ｏ的三齿形式与中心金属离子配位的，中心金属离子的配位数为９～１１．同时对两类配合物中的９个新化合物进行了抗肿瘤活性的初步筛选     

低抗凝肝素修饰超氧化物歧化酶的研究

用溴化氰或高碘酸钠活化低抗凝肝素（ＬＡＡＨ）对猪血Ｃｕ，Ｚｎ－ＳＯＤ进行共价修饰，制得ＬＡＡＨ（ＣＮ）－ＳＯＤ和ＬＡＡＨ（ＩＯ４）－ＳＯＤ，在３３和３８％自由氨基酸修饰的情况下，酶活性分别保持９０．４和８５．１％ＳＯＤ经修饰后，半衰期分别比修饰前延长了１１．２４和８．５２倍，抗原性大大降低，抗炎活性显著增强，稳定性明显提高。     

复方丹参注射液对银屑病患者血中红细胞指数和脂质过氧化?…

目的：通过对４５例银屑病患者应用复方丹参液治疗前后红细胞４项指数及血中ＭＤＡ、ＳＯＤ、ＧＳＨ－ＰＸ含量的研究，探讨复方丹参液对它们的影响及银屑病的发病机理。方法：测定银屑病患者用药前后血中红细胞的４项指数及ＭＤＡ、ＳＯＤ、ＨＳＨ－ＰＸ的含量，并与健康组比较。结果：银屑病患者红细胞４项指数均有异常，以平均红细胞体积（ＭＣＶ）和平均红细胞血红蛋白浓度（ＭＣＨＣ）改变最为显著（Ｐ〈０．０５），。血浆ＭＤ     

HPLC法测定人血浆及尿中溴莫普林浓度

反相ＨＰＬＣ法测定人血浆及尿中溴莫 浓度。血浆及尿样经二氯甲烷取等预处理后,于ＳｙｍｍｅｔｒｙＣ１８柱上,以甲醇－０．０２ｍｏｌ／ＬＮＨ４Ｈ２ＰＯ４（６０：４０,ｐＨ７．６０）为流动相进行分离测定。线性范围０．０５－４ｍｇ／Ｌ萃取回收率８２．４％－８６．１％加样回收率９６．６％－１００．９％,日内ＲＳＤ１．７２％－３．８１％,日间ＲＳＤ３．１０％－７．６３％。。本法准确可靠,适于在溴莫普林药动学等