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目的:为了探索更好的且具有较高的活性和对炎症性肠病毒副作用少的4-氨基水杨酸前药。方法:首先以4-ASA为原料依次用氯甲酸苄酯和乙酸酐分别保护氨基和酚羟基,然后再氢化还原脱去氨基上的保护基,合成的新化合物经MS、IR、1H-NMR、13C-NMR确证。结果:本实验合成了3个4-氨基水杨酸与不饱和脂肪酸形成的酰胺类化合物。结论:该合成路线是合理和可行的。 相似文献
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以4-甲基-2-硝基苯胺为起始原料,经过两次溴代反应和氨基保护合成了未见文献报道的化合物叔丁基[2-溴-4-(溴甲基)-6-硝基苯基]氨基甲酸酯,总收率60.64%,其结构经LC/MS和1H NMR确证。 相似文献
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目的:改进3,4-亚甲二氧苯丙烯酸的合成工艺。方法:以胡椒醛、丙二酸二乙酯为原料,甲苯为溶剂,在醋酸哌啶的催化下,经过缩合、水解、脱羧合成。结果:新方法合成得到的产品化学结构及理化参数与文献相符。结论:改进后的合成方法具有降低原料成本,减少环境污染,适合工业生产等优点。 相似文献
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目的 优化1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺.方法 用浓硫酸作为溶剂、催化剂和脱水剂,用单因素的实验方法对发烟硝酸的当量、浓硫酸的当量和反应温度对产率的影响进行考察,并用正交设计的实验方法,确定最佳的合成工艺.结果 合成1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的最佳的工艺为:发烟硝酸1.3当量、浓硫酸12当量、反应温度70℃.结论 此合成工艺,合成1-甲基-3-丙基4-硝基吡唑-5-甲酸时,操作简便,产物纯净,产物产率高,适合于工业化生产. 相似文献
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格辟龙的合成方法改进 总被引:2,自引:1,他引:1
目的:改进新型抗恐慌症药物格辟龙的合成方法.方法:以氰基乙酸乙酯为起始原料,先制得关键中间体4,4-二甲基-2,6-哌啶二酮,再通过一系列反应最终合成格辟龙.结果和结论:改进的合成路线在常规条件下易于控制,终产物收率(86%)及产品纯度(>98.5%)均符合要求,适用于工业化生产. 相似文献
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目的 研究3-氨基-2-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基-苯甲酸乙酯的最优合成工艺。方法 以2-[(2'-氰基联苯-4-基)-甲基]氨基-3-硝基苯甲酸乙酯为原料,水合肼为还原剂,Pb/C为催化剂,还原制得。结果 原料与还原剂的最佳物质的量比为1.92∶1,催化剂Pd/C为1.2 g,反应温度为75 ℃,反应时间2 h的最优条件下,收率为92.0%。结论 本合成工艺稳定,条件温和,产率高,适合3-氨基-2-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基-苯甲酸乙酯的工业化生产。 相似文献
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为寻找新的高效的非肽类血管紧张素 ( A )受体拮抗剂 ,以 losartan为先导 ,根据其 SAR,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果 ,设计并合成了 8个 1-取代 - 2 -烷基 - 4-氯 - 1,6-二氢 - 6-甲基 - 5-嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经 IR、1HNMR和 MS鉴定。初步药理研究表明 ,化合物 h有一定的抗高血压活性 相似文献
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化合物1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐(1)是制备新型镇咳药磷酸二甲啡烷的关键中间体。对化合物1的合成工艺进行研究,以4-甲基苯乙酸为原料,采用氯化亚砜氯代制得4-甲基苯乙酰氯,再与2-环己烯基乙胺反应,再经环化、还原、N-甲基化和成盐酸盐纯化得到目标产物1,总收率约54%,纯度大于98%。该工艺具有原料易得、操作简便、产率和纯度高、成本低等优点,适合工业化生产。 相似文献
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粪产碱杆菌来源的青霉素G 酰化酶(Alcaligenes faecalis penicillin G acylase ,AfPGA)可以对映选择性地水解N苯乙酰苯基丁氨酸制备(S)-2-氨基-4-苯基丁氨酸。反应体系的pH及温度对酶的对映选择性影响不显著。研究表明,水饱和的乙酸乙酯体系要优于传统的水相体系,该体系显著提高了底物N苯乙酰化苯基丁氨酸的溶解度,并可简化产物的分离过程。当底物的转化率为48.6%时,(S)2氨基4苯基丁氨酸的光学纯度(e.e.值)为99.8%。 相似文献
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止吐药昂丹司琼的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
以1 ,3环己二酮为起始原料,形成单苯腙后,经过环合、甲基化得9甲基1 ,2 ,3 ,9四氢4 H咔唑4酮(3) ,与吗啉及多聚甲醛进行 Mannich 反应,再与2甲基咪唑反应、成盐得标题化合物,总收率为491 % 。 相似文献
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1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-取代哌嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物。方法:以哌嗪为起始原料,通过与[二-(4-氟苯)]甲基氯反应得到 1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪Ⅰ,Ⅰ分别通过烷基化、烷基二硫代甲酰化、酰基化和Mannich反应在哌嗪的4-位引入具有抗肿瘤活性的基团,得到 9 个未见文献报道的 1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-取代哌嗪衍生物Ⅱa-i。通过SRB法和MTT法测试了它们对 8 种瘤株生长的抑制率。结果:改进了关键中间体Ⅰ的制备方法,使收率由文献的54%提高到74%。初步生物活性实验结果表明, 该类化合物对瘤株 Skov3(人体卵巢癌)较对其它瘤株有较强的抑制率;比较化合物Ⅱc和Ⅱg的结构和活性,可以发现二硫代酯基的存在与否对不同瘤株生长的抑制率有明显影响;4-位引入苄基可使活性有所提高。结论:1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-取代苄基哌嗪类化合物值得进一步深入研究。 相似文献
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