鲑鱼降钙素类似物的合成及其研究

鲑鱼降钙素类似物的合成及其研究杨彬张其楷丁振军事医学科学院毒物药物研究所北京１００８５０降钙素（ｃａｌｃｉｔｏｎｉｎ，ＣＴ）是一个含３２个氨基酸残基的多肽激素，主要生物作用是抑制骨吸收，降低血钙水平。本研究在降钙素现有研究的基础上，设计合成了鲑鱼降...     

新合成抗胆碱药物的筛选

本文报道了抗胆碱化合物的综合筛选方法和部分化合物的初筛结果。在五个指标上,测定化合物效应的ED_(50)值,即抗槟榔碱震颤和唾液分泌、预防PP_(10)中毒、扩瞳效应和影响小鼠跳杆训练。分析比较这些结果,可以确定化合物的抗胆碱性质、作用强度、中枢和外周作用的选择性、预防OP_(10)中毒效价和预测副作用的大小。列入本文的化合物评选结果可见:大部分化合物的中枢和外周抗胆碱作用强度相当,小部分化合物的中枢抗胆碱作用较强或外周抗胆碱作用较强。这些结果为进一步评选打下基础。文中讨论了筛选指标的选择问题。     

急性放射病防治药物——雌三醇及其衍生物的合成

雌三醇及17α-乙炔雌三醇等衍生物经大量实验证明对狗的中度急性放射病具有较好的防治效果,这不仅表现在提高照射狗的活存率方面,而且对造血细胞具有保护作用。雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,16α,17β-三醇(Ⅴ),17α-乙炔基-雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,16α,17β-三醇(Ⅵ),雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,16α,17β-三醇3-环戊醚     

两种新型抗自由基药物的合成及抗自由基活性的研究

目的　为了提高心血管类药物及结核类药物的抗自由基活性 ,对某些药物作结构修饰 ,以期达到药物与自由基清除剂的双重作用。方法　分别以二苯甲基哌嗪和咖啡酸、儿茶醛和对氨基水杨酸为原料 ,制得 (E) 1 二苯甲基 4 [3 (3,4 二羟苯基 ) 2 丙烯基 ]哌嗪 (I)和儿茶醛缩对氨基水杨酸 (Ⅱ ) ,并通过黄嘌呤 -黄嘌呤氧化酶 -鲁米诺化学发光体系检测其清除O2 · -自由基的活性。结果　合成的两种新化合物经元素分析、红外光谱和核磁共振谱测定 ,与结构相符。化学发光法测定SOD样活性 ,(I)溶液的 [ID]50 为 75 6nmol·L-1;(Ⅱ )溶液的 [ID]50 为 74 5nmol·L-1。结论　新合成的两种化合物不但保留了原药物的有效结构部位 ,且具有较强的抗自由基活性     

抗神经性毒剂药物—对称双吡啶季铵盐的合成

本文报道了一类新的抗神经性毒剂化合物,对称的不含肟基的双吡啶季铵盐的合成.其中化合物A_4和A_7预防小鼠梭曼中毒的ED_(50)值分别为32和21.6mg/kg.     

神经毒型蛇咬伤患者的护理

对1例神经毒型蛇咬伤患者,在昏迷20d,器官插管 28d后,对其实施严密监护,采取相应的救治,做好心肺,神经系统护理和基础护理,保证静脉营养供给,结果患者神志恢复,自主呼吸恢复,并未出现任何并发症,患者住院36d后痊愈出院.     

手性药物及其不对称催化合成的研究进展

本文介绍了手性药物的重要性和类型;结合实例对不对称催化法合成手性药物作简要概述,尤其是化学不对称催化技术,包括不对称催化氢化、羰基的不对称催化还原、不对称催化氧化、不对称环丙烷化、不对称催化羰基化及不对称催化加成反应等;展望了不对称催化反应在手性药物合成中的发展方向。     

肉毒毒素防治药物的研究进展

肉毒毒素是目前已知毒性最强的蛋白质,可以引发严重的突发公共卫生事件,也是重要的生物战剂和生物恐怖剂,因此迫切需要研制医学防治药物以应对其威胁。本文概述了国内外在肉毒毒素预防性疫苗和治疗性中和抗体防治药物研发进展,同时分析了肉毒毒素防治药物的新趋势和今后的主要发展方向。     

抗精神分裂症药物的研究进展

精神分裂症是一种严重影响患者及家属生活质量的致残性精神障碍。目前对精神分裂症的治疗仍以药物疗法和电惊厥疗法为主,尽管心理疗法和康复疗法也是不容忽视的治疗手段,但在临床上抗精神分裂症药物的应用仍然占据核心地位。典型抗精神病药能减少精神分裂症的阳性症状,却伴发锥体外系不良反应;而非典型抗精神病药尽管临床效应谱更广,锥体外系不良反应有所减少,但仍伴随其他不良反应,因此,迫切需要寻找和开发更为安全有效的药物。该文综述了典型和非典型抗精神分裂症药物的优势与问题及研发趋势。     

新型二氢吡啶类化合物的合成及其抗乙型肝炎病毒活性研究

目的合成全新的二氢吡啶类化合物,并对其抗乙型肝炎病毒（HBV）复制活性进行研究,以获得新型的抗病毒药物先导物。方法以芳杂环取代的二氢嘧啶类化合物为模板,通过比较分子场分析,设计全新的二氢吡啶类化合物。以乙酰乙酸乙酯,芳香酸为起始原料,分别经胺化、烷基化反应,再与芳香醛缩合关环得到最终目标化合物,并对其体外抑制HBV的活性进行试验。结果合成了未见文献报道的全新二氢吡啶类化合物13个,经1HNMR和MS确定了结构,部分化合物显示了对HBV DNA复制的抑制作用。化合物6f表现出较强的抑制病毒复制活性,体外活性优于阳性对照药拉米夫定。结论二氢吡啶类化合物做为一类全新结构的抗HBV化合物,值得进行深入研究。     

强啡肽及其类似物的药理毒理作用比较

强啡肽及其类似物是一类新的阿片受体激动剂。本文通过部分整体和离体实验比较了母体DYNA(1-13)[Ⅰ]、μ-50488和类似物[Ⅱ]、[Ⅲ]的药理毒理作用。在整体实验中,采用小白鼠扭体法,先腹腔注射0.6％的醋酸水溶液引起小鼠扭体反应,5min后脑室注射不同剂量的强啡肽及其类似物10μl,观察其症状,用Bliss法计算各个化合物对抗扭体活性的镇痛ED_(50)值。DYNA(1-13)[Ⅰ]为1.44μmol/L,类似     

流感疫苗和抗流感病毒药物的药物经济学研究

1918年至1919年爆发的“西班牙流感”在全球造成千万人死亡,远远超过了第一次世界大战的影响。2003年12月以来,由HSN1禽流感病毒（avian influenza virus,AIV）引起的高致病性禽流感（highly pathogenic avian influenza,HPAI）突袭亚洲,在不到2个月的时间内,席卷了韩国、日本、越南、泰国、柬埔寨、老挝、     

抗A型肉毒类毒素单克隆抗体杂交瘤细胞系的建立及其初步应用

以A型类毒素免疫BALB/C小鼠,取其脾脏与SP_2/O骨髓瘤细胞融合,获得8个阳性克隆,经克隆化和用ELISA法筛选、鉴定,得到两株(H_6,E_1)分泌型特异McAb的杂交瘤细胞系。5次克隆化后阳性率均达100％,并制备了培养上清液及免疫腹水。     

神经性皮炎药物治疗的临床应用

目的根据我院长期以来在神经性皮炎药物治疗的经验,积极研究正确、恰当的用药机制。方法选取我院在2009-2012年期间收治的神经性皮炎患者共205例,根据不同的治疗方案分为内服加上外用（70例）以及外用（135例）两组,根据结果进行分析。结果 15天左右的治疗时间内,两组的效果大致相同,但治疗一个月之后,内服加外用组的疗效明显好于外用组。结论外用兼内对于治疗神经性皮炎效果更好、更显著。     

抗心律失常药物的初期剂量

临床上抗心律失常药物的使用难度较大,因此,限制了这类药物的使用。其原因:(1)药物的有效浓度和中毒量浓度之间的范围很小,为此剂量必须精确。(2)剂量不足,可威胁生命,超量又可使病情加重。(3)严重心律失常患者多为老人,常伴有充血性心衰,而使用药剂量复杂化。(4)不同患者的“治疗范围”有差异,即某些患者对一定浓度的药物较其他患者敏感。(5)许多抗心律失常药物的用药剂量与达到血药浓度间差异很大。其初期剂量的目的是为了达到有效的血浆药物浓度且副作用少。对多数患者初期剂量是要维持产生理想作用的剂量。     

抗强直性脊柱炎药物的研究进展

强直性脊柱炎是一类致残率较高,严重影响患者生活质量的慢性自身免疫性疾病,本文概述了抗强直性脊柱炎药物的研究进展,如非甾体抗炎药、改善病情药及生物制剂等,为抗强直性脊柱炎药物的进一步研究和开发提供参考。重点介绍了生物制剂尤其是TNF—α阻滞剂,为近几年抗强直性脊柱炎药物研究的一个新领域和重要发展方向。     

非典型抗精神病药物治疗对精神分裂症神经解剖与功能影响的磁共振成像研究

精神分裂症(SZ)作为一种慢性精神障碍,具有高复发性和高致残性,严重影响患者的各项社会功能。磁共振成像能够在功能及结构层面呈现大脑在不同疾病状态下的改变。非典型抗精神病药物(AAs)是目前治疗SZ的首选方案。本篇综述我们将从脑灰质、脑白质和脑功能3个方面介绍AAs治疗对SZ神经解剖与功能影响的磁共振成像最新研究进展,其中病程分为首发和慢性病程、治疗分为短期治疗和长期治疗。本文回顾通过影像学手段探究AAs可能的作用靶点和机制,为药物治疗的有效性提供证据。