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5-氰基异苯并呋喃-1-酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
邻苯二甲酰亚胺经硝化、还原制得4-氨基邻苯二甲酰亚胺,还原1个羰基后加热脱氨并环合制得5-氨基异苯并呋喃-1-酮,最后经Sandmeyer反应进行氰基取代制得5-氰基异苯并呋喃-1-酮,总收率39%. 相似文献
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2-氨基-5-硝基苯酚经乙酰化、醚化及还原反应得3-乙氧基-4-乙酰胺基苯胺,与2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯反应后闭环,经三氯氧磷氯代后与3-氯-4-氟苯胺反应得3-氰基-4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-乙酰胺基-7-乙氧基喹啉,去乙酰保护基后与4-N,N-二甲胺基巴豆酰氯经酰化反应制得抗肿瘤药pelitinib,总收率约5%. 相似文献
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目的研究3-氨基-2-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]氨基-苯甲酸乙酯的最优合成工艺。方法以2-[(2’-氰基联苯-4-基)-甲基]氨基-3-硝基苯甲酸乙酯为原料,水合肼为还原剂,Pb/C为催化剂,还原制得。结果原料与还原剂的最佳物质的量比为1.92:1,催化剂Pd/C为1.2g,反应温度为75℃,反应时间2h的最优条件下,收率为92.0%。结论本合成工艺稳定,条件温和,产率高,适合3-氨基-2-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]氨基-苯甲酸乙酯的工业化生产。 相似文献
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用4-硝(氰)基-3-三氟甲基苯胺在硫酸中进行重氮碘代反应制得相应的碘苯化合物,在氧化亚铜催化下与5,5-二甲基乙内酰脲在DMF中反应制得抗雄激素类药物尼鲁米特及5,5-二甲基-3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,4-咪唑烷二酮,总收率分别为68.9%和64.8%。 相似文献
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甲磺酸雷沙吉兰的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
2,3-二氢-1-茚酮与手性辅基(R)-苯乙胺缩合得到(R)-(+)-N-(1-苯基乙基)-2,3-二氢茚-1-亚胺,经硼氢化钠不对称还原、氢解脱苄制得(R)-1-氨基茚满盐酸盐,再与3-溴丙炔缩合、成甲磺酸盐制得抗帕金森病药甲磺酸雷沙吉兰,总收率为9.5%. 相似文献
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苯并吡喃类钾通道启开剂是近年研发的新型抗高血压药物,乙酸对氰基苯酯(1)是合成此类化合物的重要中间体[1].文献[2]以对氰基苯酚(2)在NaOH溶液中与乙酸酐(3)反应2h后,依次用Na2CO3溶液和水洗涤制得,收率90%. 相似文献
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用4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与无水哌嗪反应制得4-氨基-2-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(2).另用2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(3)和4-甲基吗啉(4)反应后加入相应的羧酸,制得的中间体7再与2反应分别制得多沙唑嗪(1a)、特拉唑嗪(1b)和哌唑嗪(1c),总收率分别为82.3%、88.0%和86.4%(以3计). 相似文献
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本研究改进了抗病毒药盐酸利匹韦林(1)的合成工艺。甲酰乙酸乙酯(2)和S-甲基异硫脲(3)反应得2-甲硫基-4-羟基嘧啶(4)。在甲磺酸催化下,4与4-氨基苄腈(5)在乙二醇二甲醚中反应得到4-[(4-羟基嘧啶-2-基)氨基]苄腈(6),反应温度由200℃降至110~120℃。6与溴化氢/乙酸溶液反应得到4-[(4-溴嘧啶-2-基)氨基]苄腈(7)。用乙酸钯和三(邻甲基苯)膦代替10%钯炭作为催化剂,4-溴-2,6-二甲基苯胺(8)与丙烯腈(9)反应得到(E)-3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙烯腈(10),其顺式异构体含量由20%降至0.60%,后处理时用重结晶代替柱色谱分离纯化,收率由48%提高至87%。7和10在缚酸剂1,1,3,3-四甲基胍(TMG)的作用下发生缩合反应,再与草酸成盐、纯化得到1,纯度99.92%,1顺式异构体的含量降至0.08%。优化后的工艺操作简便,总收率52%(以2计)。 相似文献
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甲苯咪唑(1)是一个重要的苯并咪唑氨基甲酸酯类的广谱驱虫药。其主要中间体是3,4-二氨基二苯酮(2)系由3-硝基-4-氨基二苯酮还原而得。本文报道从N-苯基氨基甲酸甲酯或N-乙酰苯胺制得2,纯度和收率均高。再经一步反应合成1。 N-苯基氨基甲酸甲酯(或N-乙酰苯胺)在温和条件下用α-三氯甲苯进行苯甲酰化,得相应的二苯酮,收率定量。继用硝酸低温硝化,得到N-(4-苯甲酰基-2-硝基苯基)-氨基甲酸甲酯(或3-硝基-4-乙酰胺基二苯酮), 相似文献
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2-氨基-3-甲基吡啶(1)是制备多种药物的中间体。文献以2-氰基-3-甲基吡啶为原料、过氧化氢为氧化剂,碱性条件下不完全水解氰基得3-甲基-2-吡啶甲酰胺,再经Hoffman降解得1,总收率74%,此法原料较贵,中间体均须分离纯化,操 相似文献
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半富马酸喹硫平的合成研究 总被引:3,自引:0,他引:3
2-氨基二苯硫醚和三光气反应得到的2-异氰酸基二苯硫醚在多聚磷酸中闭环后,经氯代、与哌嗪缩合得到11-哌嗪-1-基二苯并[b,f][1,4]硫氮杂革,由2-(2-氯乙氧基)乙醇进行哌嗪N4-位烷基化反应后与富马酸成盐,制得抗精神病药半富马酸喹硫平,总收率63.4%(以2-氨基二苯硫醚计). 相似文献