抗菌肽protegrin的开发现状与作用机制研究

目的针对抗菌肽protegrin的开发现状、作用机制及研究方法等方面的文献进行了检索及总结,希望有助于同行在现有工作的基础上开发新型的抗菌肽。方法对国内外最新发表的抗菌肽protegrin的相关研究结果进行分析、整理和综合。结果抗菌肽protegrin是目前国际上研究比较深入的抗菌肽之一,而国内还没有相关的开发报道。结论抗菌肽protegrin是一种非常有应用价值和开发前途的新型抗菌物质。     

两栖类皮肤抗菌肽的分离纯化与抗菌活性检测技术

两栖类皮肤抗菌肽由于具有广谱、高效的抗菌活性,且不引起微生物耐药性等特点,已成为目前开发新型抗菌药物的理想材料。文章概述了两栖类抗菌肽的主要特点及其分离纯化和抗菌活性检测的主要方法,并对这些技术的原理、方法及其近年来在抗菌肽研究中的进展进行了介绍。同时本文还比较了各种方法的优缺点,对当前研究中所存在的一些问题进行了初步的探讨,以期为两栖类抗菌肽的应用提供理论依据。     

天然抗生素—抗菌肽

目的概述抗菌肽的分类、结构特征、生物活性、作用机制,指出抗菌肽研究的存在问题及应用前景。方法查阅中、英文相关文献20篇,对蟾饲五谷虫抗菌肽进行详细的概括总结。结果通过对抗菌肽的了解,了解到抗菌肽的种类,理化性质,结构特点以及家蝇抗菌肽的作用特点。结论抗菌肽的性质明确,作用机制完善,适合未来抗生素的开发利用。     

从专利角度分析微生物源抗菌肽研发现状及研发思路

目的了解微生物源抗菌肽类药物研发领域现状,为该领域内企业的研发方向提供思路建议。方法基于专利视角,对全球数据库进行专利申请趋势分析,专利竞争格局分析,专利技术主题分析。结果总体来讲国外对于抗菌肽的研究集中于抗菌肽制品及应用,国内则较为重视抗菌肽的制备技术。国外技术的发展趋于成熟,处于稳定期,创新主体对中国市场十分重视。结论建议企业在此领域研发具有独特性质的复合抗菌肽,开发高纯度抗菌肽并实现规模生产,同时注重抗菌肽的检测方法的开发,并在研发过程中合理利用现有技术。     

深度学习在抗菌肽药物研究中的应用进展

抗菌肽(AMP)作为未来最有希望解决病原微生物耐药性的新型抗菌药物之一，其研发备受关注。抗菌肽一般较短，组成多样，迄今人们已发现数千条天然抗菌肽，并建立了多个公开的抗菌肽数据库，为新型抗菌肽的研发和设计奠定了基础。另一方面，深度学习和人工智能作为信息处理的有力工具，已被大量应用于医学影像信息处理、疾病诊断、药物设计等领域，在抗菌肽的设计和研发上也受到广泛关注。在抗菌肽的信息描述方面，人们使用了伪氨基酸残基组成、位置特异性评分矩阵、独热码等多种特征向量；在深度学习方法上，研究人员应用了循环神经网络、卷积神经网络、对抗生成网络等多种算法，开发了ACEP、CLaSS等抗菌肽活性预测和序列生成模型。这些模型有望加速新型抗菌肽的发现，为应对耐药菌感染，尤其是临床上难以治疗的耐药性革兰阴性菌感染，提供新的手段。     

抗菌肽开发与应用的研究进展

抗菌肽是一类普遍存在于生物体内的阳离子两亲性多肽,是机体免疫防御的重要组成部分,具有抗菌谱广、作用强且迅速、不易产生耐药等众多优点.随着多药耐药菌临床感染的日趋加重,抗菌肽引起了人们的广泛关注,成为一类极具开发潜力的新型抗感染制剂.但生产成本高、毒副作用大和体内药动学资料匮乏严重制约了抗菌肽的开发和应用.针对上述瓶颈,国内外进行了大量的研究,已取得显著的成果.本文主要针对抗菌肽的作用特点、作用机制、研究现状,及其在医药领域中的应用前景和存在问题进行综述.     

两亲α-螺旋抗菌肽的分子设计研究现状与进展

抗菌肽以其广谱、快速、特异性作用及抗菌、抗病毒、抗肿瘤等活性,成为具有重要潜在价值的新型药物.最大限度地发挥其活性和降低毒性,是抗菌肽新药开发的首要问题.用分子设计手段改造抗菌肽已成为解决这一问题的关键.以两亲α-螺旋抗菌肽为对象,对分子设计过程中遵守阳离子性和两亲性的原则及影响活性的物理化学参数,可以采取序列修饰或全新设计的方法,以达到定向改造的目的.对分子设计在医药上的应用和发展前景进行了综述和展望.     

抗菌肽抗菌机制及与抗生素协同作用的研究进展

抗菌肽(antimicrobial peptides, AMPs)是一种新型抗生素，对多种细菌，多重耐药细菌均具有抗菌活性。然而，其副作用也是制约抗菌肽研发的主要障碍。研究者使用模式细胞膜，揭示抗菌肽与细胞膜之间的作用方式，开展抗菌肽开发和筛选研究。另外，研究者还将抗菌肽与常规抗生素联合使用，可以协同提高抗菌效果。研究初步揭示了AMPs和常规抗生素之间协同作用的机制。本综述探讨了模式细胞膜在AMPs发现筛选中的应用，及AMPs和常规抗生素之间联合用药的研发现状。     

新型抗菌药物研究进展

抗菌药物的研究开发处于相对低谷,而耐药菌感染治疗急需新型抗菌药物,由此所产生的矛盾需要企业、政府与科研部门协调解决。现阶段新型抗菌药物的研究与开发主要在三个方面进行:①通过结构修饰,继续对已有抗菌药物进行深入开发,获得新产品;②利用基础科学研究成果,寻找新的抗菌靶位,设计新的先导化合物,研究全新抗菌药物;③研究抗感染治疗的全新方法,如抗菌肽、噬菌体等。这些有望为耐药菌感染控制提供有效方法。     

新型抗菌肽PDK160在皮肤及软组织感染局部治疗中的应用

目的研究新型抗菌肽PDK160在皮肤及软组织感染局部治疗中的应用以及作用机制。方法采用体外杀菌试验、溶血性试验、耐药性试验等评价抗菌肽PDK160在小鼠体内创面感染模型和猪皮肤体外感染中的抗菌效果。结果抗菌肽PDK160在体外对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有广谱杀菌作用。另外,PDK160的强效杀微生物活性和广谱抗菌活性与溶血活性无关。PDK160在小鼠的创面感染和猪皮肤感染体外模型中,表现出明显的抗感染效果。在小鼠皮下或局部应用不会导致任何不良反应。结论PDK160可能是局部治疗感染的一种新的治疗方法,值得进一步的研究。     

抗菌肽的抗肿瘤研究进展

抗菌肽（AMPs）是具有抗菌活性的一类多肽,广泛存在于生物界。抗菌肽对肿瘤细胞有广谱杀伤作用,却对正常的哺乳动物细胞没有毒性作用。本文概述抗菌肽杀伤肿瘤细胞的多种作用机制,并探讨了将其开发为新型抗肿瘤药物的可行性。     

抗菌肽对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌机制研究进展

目的:了解抗菌肽对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的抗菌机制,以期为抗菌肽临床治疗MRSA肺炎提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,就各种抗菌肽对MRSA的抗菌机制的相关研究进行归纳和总结。结果与结论:抗菌肽相对于抗菌药物拥有较多优势——(1)抗菌肽是生物天然免疫系统的组成部分,容易获得;抗菌肽氨基酸数较少、肽链较短,减小了合成抗菌肽的难度,为大量人工合成抗菌肽提供了可能性。(2)抗菌肽表面富含正电荷,YD1、Melittin和Bac8c均通过其表面的正电荷与MRSA表面的负电荷结合并黏附于细菌表面,进一步破坏细胞膜从而杀灭细菌;LL-37能抑制MRSA生物膜的形成并破坏已经形成的MRSA生物膜;h BD3-CBD通过在MRSA周围聚集进而发挥杀菌作用;J-AA、J-RR和J-AR利用其结构特殊性,通过内/外膜透化机制,破坏MRSA细胞膜,从而杀伤细菌。上述机制皆不涉及受体与配体之间的结合,避免了MRSA对抗菌肽产生耐药性。(3)大部分抗菌肽在极低的MIC下即已对MRSA展示出了强大的杀菌作用。抗菌肽的使用也存在一定的局限性——(1)抗菌肽的肽链较短,增加了提取难度,人工合成抗菌肽则提高了药物成本。(2)抗菌肽的短肽链和简单结构,使其稳定性较差。(3)抗菌肽是一种异种蛋白,可能诱发患者产生一系列的免疫反应和毒性作用。     

海洋动物抗菌肽研究进展

抗菌肽是具有天然抗菌活性的一类生物多肽。海洋无脊椎动物和鱼类是海洋生物多样性的代表,也是发现结构、功能具有独特性的新型抗菌肽的源泉。目前,已从海洋无脊椎动物,包括刺胞动物、软体动物、环节动物、甲壳动物、棘皮动物和原索动物以及脊椎动物鱼类分离出多种抗菌肽。本文章对海洋无脊椎动物和鱼类中抗菌肽的研究进展、作用机理和研究趋势作了简要概述。     

抗菌肽的研究进展

近年来,由于细菌耐药性问题越发严峻,开发新型抗菌制剂已经越来越受到重视。抗菌肽具有抗菌谱广,有别于抗生素的抗菌机制,能有效地抑杀真菌、病毒、寄生虫等,并能选择性的杀灭肿瘤细胞,不易产生耐药性,而对人畜毒副作用极小,构成宿主防御病原微生物入侵的第一道屏障,是机体免疫系统的重要成分,抗菌肽作为新药开发具有广阔的前景。本文主要就目前抗菌肽的分类、抗菌机制、临床应用等方面做简要介绍。     

抗菌肽的结构特征及其与活性的关系

抗菌肽是生物体内一类具有抗菌活性的多肽,是宿主非特异性防御系统的重要组成部分,广泛存在于自然界中,具有广谱的杀菌活性,其独特的生物学活性与其结构特征密切相关.文章简要介绍了抗菌肽的结构及其活性之间的关系,以期为设计新型抗菌肽分子,开发活性更高,抗菌谱更广的抗菌类药物提供理论依据.     

抗菌肽修饰方法与抗菌机制的研究进展

抗菌肽,是自然界中存在于众多生物体内对抗外源真菌、细菌及病毒等微生物入侵的天然防御系统主要活性成分.抗菌肽表现出较广的抗菌谱,抗菌机制独特且复杂,不易产生耐药性,被认为是目前多重耐药菌的较佳药物.许多非人源的抗菌肽有免疫原性、溶血反应及半衰期短等问题.研究工作者在原有的抗菌肽基础上,通过不同的修饰,使得抗菌肽的活性提高、毒性降低、制备工艺简化等.同时也有科研工作者,不断进行抗菌肽作用机制的研究,以期为抗菌肽的发现及设计提供更多的可行性借鉴.本文就近三年来,抗菌肽修饰及作用机制的研究进行综述.     

家蝇抗菌肽分子结构及抗菌谱研究

目的研究家蝇抗菌肽的分子结构和抗菌谱,寻找广谱高效天然抗菌肽。方法家蝇被损伤感染诱导免疫后制成组织匀浆,用蛋白质纯化技术分离纯化抗菌肽,测定抗菌活性及抗菌谱,纳升电喷雾飞行时间质谱测定氨基酸序列。结果家蝇组织提取液经蛋白质纯化,得到一纯化的抗菌活性成份,纳升电喷雾飞行时间质谱测序,得到两个肽段的氨基酸序列:肽段1.QPNLYYNK和肽段2.PNNVYYTK。通过NCBInr蛋白质数据库检索,未发现有与之序列相匹配的蛋白质。该抗菌肽对11种临床标本分离菌株铜绿色假单胞菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌、普通变形菌、异形柠檬酸杆菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、福氏痢疾杆菌、表葡菌、耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和白念珠菌的MIC分别为:3.89、2.22、4.44、6.67、3.33、6.67、5.0、6.67、4.44、4.44和13.33μmol/L。结论本文得到的抗菌肽是一个新型抗菌肽,有广谱抗菌活性,对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有一定的抑制作用。     

家蝇抗菌肽抗菌活性及抗菌机制的初步研究

目的　研究家蝇抗菌肽的抗菌活性及抗菌机制。方法　用损伤感染的方法诱导家蝇幼虫表达抗菌肽 ,通过 Sephadex过滤层析和 HL PC技术纯化提取 ,用平板法和稀释法作抗菌活性试验 ,并用电子扫描技术研究抗菌肽的抗菌机制。结果　家蝇抗菌肽对铜绿假单胞菌、大肠埃希氏菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌( MRSA)均有明显的抗菌活性。大肠埃希氏菌与 5 0 μg/ml的纯化抗菌肽溶液一起 37℃孵育 6 0 min后 ,大肠埃希氏菌不能存活。经电镜扫描观察发现 ,细菌的细胞膜出现破损和穿孔现象。结论　家蝇抗菌肽具有明显的广谱抗菌活性 ,对阴性杆菌和阳性球菌均有杀伤作用。抗菌肽的抗菌机制是通过破坏细菌的细胞膜而杀伤细菌的     

新一代抗生素:抗菌肽的相关研究进展

抗菌肽是一类在自然界广泛分布 ,具有抗微生物作用及其他多种功能的小分子多肽。因具有与传统抗生素不同的杀菌机制而有望成为对抗耐药菌株的新一代抗菌药物 ,在医药、食品、养殖业等领域有很好的应用潜力。报道了抗菌肽的发现、分类、生物效应、作用机制以及结构改造和药物开发应用等方面的相关研究进展。     

固体自微乳载体、固体化方法及稳定性研究进展

目的：对国内外近年来固体自微乳的载体、固体化方法及稳定性的研究进展进行综述,为该剂型的进一步研究和开发提供参考。方法：搜集国内外相关文献进行综合分析。结果：新型的载体材料和新的固体化方法可进一步提高固体自微乳的自乳化性能、药物的分散度,提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,还可以改善药物的稳定性。结论：固体自微乳制剂具有微乳和固体制剂的双重优势,是非常具有研发前景的新型固体制剂,随着新型载体材料和固体化方法的开发,该剂型将得到广泛的应用。