总量统计矩参数追踪肉桂在大鼠机体中的体内过程研究

目的:研究肉桂灌胃给药后大鼠体内过程变化差异,为肉桂临床合理用药提供理论依据。方法:肉桂提取物不同剂量灌胃给药,采用HPLC法检测血浆及各脏器组织色谱峰,计算血浆样本与组织样本的总量统计矩参数如总量零阶矩(AUCT)、总量一阶矩(MCRTT)与总量二阶矩(VCRTT)。结果:经化学对照品对照,血浆样本与各脏器组织样本中均有马尿酸与肉桂酸色谱峰,血浆样本中马尿酸色谱峰随着剂量的增加而增大,随着给药时间的延长而增大,总量零阶矩AUCT随着给药剂量的增大而增大;组织样本中马尿酸在肾组织中的色谱峰最大;组织中的总量零阶矩AUCT肝肾AUCT脾肺AUCT心脑。结论:总量统计矩参数可评价肉桂灌胃给药大鼠机体后的体内过程变化差异,为肉桂的药动学研究与临床应用提供参考依据。     

绿原酸的体内过程及药物相互作用

绿原酸具有广泛的药理活性,尤其抗氧化作用非常显著,近年来逐渐成为国内外研究的热点。本文综述了绿原酸在体内吸收、分布、代谢和排泄的具体过程,并对一些环节上可能产生的药物相互作用作了推测,以期为绿原酸的新药研发和临床应用提供参考。     

体内药物分析的研究进展

对体内药物分析的性质、生物样品采集与前处理,常用分析技术方法(包括荧光分析法、高效液相色谱法等)及近年来的新技术(包括手性色谱、柱切换技术、高效毛细管电泳、色谱联用等)的研究进展及其应用作一综述.     

中药复方药物动力学总量统计矩法的实验验证研究

目的:对已建立的药物动力学总量统计矩法用补阳还五汤中黄芪甲苷、芍药苷、川芎嗪3个成分进行验证,建立中药复方多成分体系的药物动力学实验方法.方法:采用反相高效液相色谱法测定,其条件为C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);黄芪甲苷ELSD测定;流动相乙腈-1％乙酸溶液(35:65),流速1 mL·min-1;柱压(15.0±0.408) MPa;温度30℃;芍药苷、川芎嗪的检测波长254 nm,流动相甲醇-水(33:67),流速1 mL· min-1;柱压(20.71 ±0.42) MPa.单个成分房室模型药物动力学参数采用DAS软件处理,总量统计矩按公式计算.结果:3个单成分在大鼠体内药物动力学都遵循二室模型(P＜0.01),与叠加总浓度比,单个成分各参数相差最大上万倍,而总量统计矩参数的RSD为3.5％,3个成分药物动力学的总量统计矩参数AUCt(119.8±27.20)g·min·L-1;MRTt(210.0±54.49) min; VRTt(5.608±2.723)×104 min2;CLt为(0.319 6 ±0.068 8)mL·min-1·kg-1;V1为(64.12±8.243) mL·kg-1;t0951为(588.9±149.4) min.这就说明3个成分总量的半衰期为(145.5±37.76) min,3药在0～674.2 min内代谢95％的浓度.结论:中药复方多成分药物动力学可采用总量统计矩法进行研究,该法能表征多成分体系总量的量-时变化的动力学规律.     

中药饮片体内过程分析研究进展

中药饮片位居中药产业链的核心,它直接影响中成药和临床配方饮片的临床疗效和安全性。通过研究中药饮片炮制前后体内有效成分的变化,进而阐明中药饮片药效物质及其饮片炮制原理的科学内涵是中药炮制发展的重中之重。传统的研究方法对中药饮片研究主要集中在饮片炮制过程中体外化学物质的变化规律,并不能深入揭示中药饮片功效变化的整体性和复杂性,因此研究中药饮片药效物质在体内的变化过程是今后研究的重点。该文简述了中药药效物质基础研究、中药饮片药效物质体外研究现状,并对中药饮片体内动态变化过程的分析方法如血清化学、药代动力学、代谢组学等方面进行了系统地讨论分析,指出了中药饮片效应物质在体内过程分析研究的进展与相关问题,为深入阐释中药饮片炮制机制提供了研究思路和方法。     

腹腔镜下体内打结的新方法

现代腔镜下手术打结方法很多,腔镜下打结与开放式手术中打结有很大的不同.2003年7月-2008年2月,我院对103例不同部位和类型的腹腔镜手术采用一种新的打结方法,无线结脱落或滑结而造成医疗失误,效果良好,现介绍如下.     

体内药物分析教学方法实践与思考

结合在体内药物分析中的教学实践,认为以实验思维和技能为主导,重视基相关理论和前言技术的介绍,灵活运用多样化的教学手段和师生互动模式教学等可提高教学效果。     

基于总量统计矩的中药多成分缓控释制剂整体释放体内外评价研究

针对目前尚缺乏符合中药复方缓控释制剂特征的体内外评价方法,对近年来中药复方缓控释制剂体内外评价的研究进行总结,分析了现有评价模式的优势及不足,并强调中药多成分缓控释制剂体内外评价模式应体现整体特色.因此,尝试探讨基于总量统计矩理论的中药缓控释制剂体内外评价方法,以不同时段缓释制剂与全溶样品指纹图谱的相似度情况表征中药多...     

我国体内药物分析文献作者的定量研究

 目的:调查了解我国体内药物分析领域的作者群分布规律，以评价有关单位、地区科研的水平与实力。方法:从国内250种医药学期刊中择出体内药物分析论著量居前8位的期刊作为文献源，来统查阅13年1 090篇休内药物分析论著，未用文献计量学方法，定量研究文献作者及单位的情况。结果:单篇论著作者系数为4.09±0.41人；2人以上合著者占总黄95.87%,2个单位以上合著者占32.48%,高于国内其它文献;第一作者发表文章4篇以上的核心作者42人;论著量10篇以上的核心单位24个;体内药物研究水平居前3位的省市为上海市、北京市、江苏省，前3位的地区为华东、华北及中南地区;医院来统奠定体内药物分析的墓拙，医药院校与科研院所代表着研究的方向，部队系统是举足轻重的技术力量。结论:体内药物分析是药学学科的前沿领域，学科间协作趋势日益增强，并已达到相当高的学术水平;追踪核心作者与核心单位的研究成果，有助于把握我国体内药物分析的动态。     

基于药物体内代谢过程的中药配伍禁忌研究思路与方法

伴随着药物代谢研究新技术、新方法的发展和代谢组学的出现,建立基于药物体内代谢过程的中药配伍禁忌研究思路和方法,研究和评价配伍禁忌的反药组合药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,揭示其致毒增毒、减效降效的可能途径、内在机制及其影响因素等科学实质,为中药科学配伍及临床合理用药提供指导,为中药配伍禁忌研究提供借鉴和示范.     

老年人体内药物动力学特征

 老年人因生理生化过程发生变化，体内药物动力学过程与青年人相比：药物吸收速率和血药峰浓度下降；吸收半衰期和达峰时间延长；生物利用度变化不明显。长期用药的慢性病患者应根据体内药量变化适当改变剂量。影响老年人药物代谢的因素很多，但一般是代谢功能降低，导致游离药物浓度增加。因肾小球滤过率和肾小管分泌作用减慢，致使药物的作用强度和持续时间都超过青年人。故对老年人用药问题更应引起重视，更需要设计个体化的给药方案。     

中药现代化高新技术在体内药物分析中的应用

目的：综述中药现代化7种高新技术：超临界流体萃取技术、毛细管电泳技术、大孔吸附树脂技术、生物芯片技术、中药指纹图谱技术、酶技术、膜分离技术在体内药物分析中的应用。方法：查阅和整理近5年国内外文献。结果：这7种中药现代化高新技术在样品前处理、样品分析等方面的应用为探究中药作用机制、质量标准的制定、监测临床用药、新药研究开发提供了新方法和思路。结论：这些技术的应用必能加速中药现代化、国际化的进程。     

中药现代化高新技术在体内药物分析中的应用

目的:综述中药现代化7种高新技术:超临界流体萃取技术、毛细管电泳技术、大孔吸附树脂技术、生物芯片技术、中药指纹图谱技术、酶技术、膜分离技术在体内药物分析中的应用。方法:查阅和整理近5年国内外文献。结果:这7种中药现代化高新技术在样品前处理、样品分析等方面的应用为探究中药作用机制、质量标准的制定、监测临床用药、新药研究开发提供了新方法和思路。结论:这些技术的应用必能加速中药现代化、国际化的进程。     

基于MRP2的灯盏花素对辛伐他汀药物体内转运过程的影响

目的:研究灯盏花素和辛伐他汀联合给药对辛伐他汀体内组织分布、胆汁排泄及对肝转运体MRP2基因表达的影响,揭示灯盏花素可能通过转运体MRP2影响辛伐他汀的转运过程。方法:采用HPLC测定各生物样品中辛伐他汀的浓度;采用RT-PCR技术和Western Blot技术测定药物对大鼠肝脏MRP2转运体mRNA表达水平和蛋白含量的影响,并用SPSS22.0统计软件进行数理统计分析。结果:与辛伐他汀组比较,灯盏花素注射液与辛伐他汀组中辛伐他汀在各组织中的分布量均显著增加,尤其在2 h、4 h、8 h、12 h时,肝中辛伐他汀的浓度含量增加均有显著性差异(P<0.05),24 h内的胆汁累积排泄量显著降低,降低了2.21%;与生理盐水组比较,辛伐他汀组MRP2转运体mRNA表达及蛋白含量均没有明显变化,灯盏花素注射液组和灯盏花素注射液与辛伐他汀组MRP2转运体mRNA表达量显著降低(P<0.05),蛋白含量略低,但无统计学差异;灯盏花素注射液组和灯盏花素注射液与辛伐他汀组比较mRNA表达及蛋白含量均无统计学差异。结论:灯盏花素显著增加各组织中辛伐汀分布量,抑制胆汁排泄;灯盏花素可能通过抑...     

色谱联用技术在体内药物分析中的应用

现在药学的迅速发展促进针对药物及其代谢产物在机体内处置过程的不断深入,一方面对体内药物分析的研究方法和手段提出了越来越高的要求,另一方面也推动了体内药物分析研究方法的蓬勃发。近年米,色谱联用技术的不断发展和完善,在灵敏度和选择性等方面都有了很大的提高,使得对复杂生物样品中药物及其代谢产物的测定变得更加准确,快速和简便,本文就近年来色谱联用技术在体内药物分析中的应用做一简要综述。     

中药复方多成分体系群体药物动力学: 总量统计矩数学模型及参数计算研究

目的:分析单成分群体药物动力学参数的计算方法,建立中药复方多成分体系的群体药物动力学:总量统计矩数参数测算方法.方法:针对单成分群体药物动力学分析原理,运用统计矩原理阐明并建立中药复方多成分体系药动学总量统计矩参数群体模型及参数计算方法.结果:建立了包括总量零阶矩(AUCT),一阶矩(MRTT),二阶矩(VCRT),总清除率( CLT),总表观体积(VT),总95％成分代谢时间区间,总95％成分累积代谢时间区间等中药复方群体药动学参数数学模型,并关联了单个成分群体药物动力学参数.结论:中药复方多成分体系的群体药物动力学数学模型及参数体系可在单成分群体药物动力学数学模型及参数体系基础上按总量统计矩原理建立;在群体典型值处依泰勒展开可获得总量统计矩参数群体典型、固定效应、生物间变异及实验误差.     

仙茅体内代谢过程与药物代谢酶CYP3A的相关性研究

目的:探讨仙茅体内代谢过程与药物代谢酶细胞色素P4503A(CYP3A)的相关性,为进一步研究机体CYP3A活性变化对仙茅性-效表达的影响奠定基础。方法:SD雄性大鼠随机分为2组,即正常组和利福平组。利福平组每天灌胃给予200mg/kg药物混悬液,正常组给予等体积蒸馏水,连续7d,第8天每组各取6只大鼠一次性灌胃仙茅水煎液(20g/kg)后,分别于20、50、90、180min时眼眶取血测仙茅入血成分苔黑酚葡萄糖苷血药浓度,其他大鼠断头处死,取肝、小肠、肾测定CYP3A活性。结果:利福平组大鼠肝微粒体CYP3A活性明显升高(P0.05),小肠、肾微粒体CYP3A活性有升高趋势;利福平组大鼠各时间点血药浓度均低于正常组,且在20、50、90时差异有统计学意义(P0.05,P0.01)。结论:利福平诱导后大鼠肝微粒体CYP3A活性升高,而苔黑酚葡萄糖苷血药浓度明显降低,说明仙茅体内代谢过程与药物代谢酶CYP3A相关。