布洛芬片释放度考察

 本文对国内外7家药厂8个批号样品进行了释放度考察，并对体外参数-T_d进行方差分析，结果表明各厂家产品有极显著差异（F》F_1-a,a=0.01），国内某些产品体外释放与国外同类产品基本相同。     

自制益智方渗透泵片的体外释放度考察

目的:考察激光打孔的孔径与释放条件对自制益智方渗透泵片体外释放的影响。方法:处方量主药与辅料混合均匀,70%乙醇制粒、压片、包衣,衣膜增重7%,熟化,激光打孔器双面打孔,制备孔径为0.2、0.4、0.6、0.8、1.0mm激光打孔片剂。考察不同测定方法(转篮法、桨法)、不同孔径、不同转速、不同渗透压条件下释放度,并比较4种有效成分(人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷R1、桅子苷)释放度,探索其释放规律。结果:转篮法测定该渗透泵片,释放度重复性较好;激光打孔孔径为0.2-0.6mm时,近恒速释放;在50r/min转速条件下,0.4mm孔径片中4种成分12h累积释放度均达到了85%以上;释药度随着释放介质渗透压的升高而减少;4种检测成分间释放度相似因子均大于50;0.4mm孔径,转篮法50r/min条件下,10h释放较符合零级释放方程y=9.1034t+4.5482(r=0.9915)。结论:转篮法适于测定益智渗透泵片的释放度,激光打孔孔径对释放度有一定影响,衣膜内外渗透压是片剂释放动力,4种有效成分释放度相似,该制剂的释放符合零级释放方程。     

阿魏酸脂质体的体外释放度考察

目的:通过优化处方和工艺制备缓释、长效的阿魏酸脂质体植入制剂。方法:采用HPLC测定阿魏酸含量,流动相乙腈-0.1%磷酸(22∶78),检测波长324 nm。运用醋酸钙主动载药技术制备阿魏酸脂质体,使用透析法考察阿魏酸脂质体的释放度。通过单因素试验考察磷脂材料、胆固醇含量、粒径及不同血液成分对阿魏酸脂质体释放度的影响,利用温敏凝胶技术进一步延长阿魏酸脂质体的缓释效果。结果:阿魏酸脂质体选择氢化大豆磷脂(HSPC)为脂质体膜材,HSPC与胆固醇的摩尔比4∶1,超声时间1 min,脂质体平均粒径397.7 nm,可实现12 h缓释效果,血液成分能够加速脂质体的释放但不同血液成分无显著性差异。采用温敏凝胶技术可延长阿魏酸脂质体的缓释效果,体外释药符合Higuchi方程且持续释放时间48 h。结论:胎牛血清和大鼠血浆可替代人血清用于阿魏酸脂质体的释放度考察。通过控制脂质体的处方与工艺因素,并结合温敏凝胶技术可实现阿魏酸脂质体的缓释、长效。     

总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察

目的研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法以藤黄酸(GA)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定最佳制备工艺条件。结果以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片。该制剂2 h释放约35%,6 h释放约65%,10 h释放约85%,12 h释放约95%,满足缓释片释放要求。结论本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

苦参碱微孔膜渗透泵片的制备及体外释放度的考察

目的:对苦参碱微孔膜渗透泵片的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法:以释放度为评价指标,采用正交设计实验优化处方与工艺。结果:最佳处方:渗压剂由甘露醇和乳糖(1∶1)组成,渗透压活性物质与主药比例为2∶1,包衣液中PEG400为醋酸纤维素15%(g/g),释药行为符合零级方程,具有明显的控释特征。结论:苦参碱微孔膜渗透泵片具有良好的体外控释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

野马追片体外释放度及影响释放因素的研究

<正> 野马追片系菊科轮叶泽兰Eupatorium lindleyanum DC. var. trifoljolattim Mak.的干燥全草用85%乙醇回流提取,得浸膏,经真空干燥直接打颗粒(18～20目),     

尼索地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度的考察

 目的　对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法　以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标,采用正交设计对处方进行了优化。结果　最优处方组成为:包衣膜重23.0mg,氯化钠13.5mg,PEO44.5mg。最优处方的3批样品在14h内呈现零级释放特征,体外释药特征与国外缓释片相似(f₂=68.1)。结论　自制片与国外缓释片体外释药行为相似。     

黄葵缓释片的研制及体外释放度的考察

目的研制黄葵缓释片,并考察其体外释放度。方法采用混合骨架材料制备黄葵缓释片,以人工胃液为溶出介质,采用紫外分光光度法考察缓释片体外释放度。结果筛选得到缓释片最佳处方为:TFA25%,HPMC(K4M)55%,EC 5%,Lactose 15%,Mg stearate 1%。结论黄葵缓释片的制备工艺较简单稳定、重现性好,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

异长春花碱脂质体的制备及体外释放度考察

目的:制备异长春花碱脂质体,并考察其体外释放特性。方法:采用薄膜分散法制备异长春花碱脂质体,考察脂质体形态、粒径分布,透析法测定异长春花碱注射液和异长春花碱脂质体释药的差异。结果:异长春花碱脂质体平均粒径149.2 nm,透射电镜可以明显观察出脂质体的双分子层结构。异长春花碱脂质体和注射液的体外释放规律均符合Higuchi方程,脂质体在24 h内累积释放完而异长春花碱溶液在10 h内累积释放完全。结论:制备的VRB脂质体粒径均匀,外观良好,具有一定的缓释效果。     

鸦胆子油自微乳的体外释放度考察

目的:建立鸦胆子油自微乳溶出度的测定方法.方法:采用气相色谱法测定鸦胆子油中油酸的含量,以确定鸦胆子油自微乳化制剂溶出度测定的最佳条件.色谱条件为DB-FFAP毛细管柱(0.25 mm ×30 m,0.25 μm),进样口温度220℃,检测器温度220℃,柱温205℃,进样量1 μL.以0.1 mol·L-1HCI为溶出介质,硬胶囊壳为载体,转篮法测定鸦胆子油自微乳化给药系统的体外溶出度.结果:鸦胆子油自微乳累积溶出度在15 min达90％.结论:该测定方法准确可靠,可用于鸦胆子油自微乳的质量控制.     

姜黄素缓释滴丸的制备及体外释放度考察

目的:对姜黄素缓释滴丸的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法:以释放度为评价指标,采用正交设计实验优化处方。以滴丸成形性为评价指标,优化滴丸的制备工艺。结果:最佳处方为:硬脂酸70 mg,单硬脂酸甘油酯25 mg,聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯6 mg。释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征。最佳工艺为:冷凝液粘度100 mm2/s,料液温度80℃,冷却温度30~0℃,滴速(21±2)滴/min。结论:姜黄素缓释滴丸具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

芦丁渗透泵片的体外释放度方法研究

目的 建立芦丁渗透泵片体外释放度测定方法.方法 考察不同溶出方法、溶出介质和搅拌桨速度对芦丁渗透泵片体外释药的影响,用紫外分光光度法测定芦丁的含量,并用不同配比处方的芦丁渗透泵片制品进行体外释放度差异测定.结果 溶出介质的pH值、溶出方法及搅拌桨转动速度均对芦丁渗透泵片体外释药行为无显著影响;确定了释放介质的种类与体积、溶出方法和搅拌桨转速,建立了芦丁渗透泵片体外释放度测定方法,并能测出不同配比处方的芦丁渗透泵片制品体外释放度差异.结论 所建立的释放度测定方法能有效地对辅料进行筛选,可以用于处方优化等.     

蚓激酶肠溶胶囊的体外释放度实验

目的:考察蚓激酶肠溶胶囊的体外释放度。方法:采用紫外-可见分光光度法为测定方法,以释放量测定指标,对蚓激酶肠溶胶囊的体外释放条件进行优选,对该条件下的方法学进行考察,并在该条件下对三批样品进行了体外释放度的测定,通过考察释放条件、测定方法的专属性、准确度、重现性、线性范围、均一性、稳定性等建立释放度的测定方法。通过所建立的测定方法测定样品的释放度。结果:最终确定以磷酸盐缓冲溶液p H值为6.8,转数为100r/min,磷酸盐缓冲溶液体积为900m L,仪器装置为转篮法做为体外释放条件,测定结果均符合规定;方法学考察结果均符合要求;用释放度检查法检测三批供试品的释放度检查结果符合规定。结论:本品释放度符合要求。     

葛根钩藤复方缓释片的制备及体外释放度考察

目的:研究葛根钩藤中药复方缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,采用湿法制粒,制备葛根钩藤缓释片。采用正交设计以体外溶出度为评价指标,进行处方筛选。结果:HPMC规格与用量、乳糖用量对释放度影响显著,当以22%的HPMC K4M为骨架材料,18%乳糖为稀释剂时,制剂具有良好的12 h体外释药特性。结论:葛根钩藤中药复方缓释片处方合理,制备工艺简单可行,药物在体外释放可以达到缓释效果。     

小金缓释微丸的制备及其体外释放度考察

目的:制备小金缓释微丸,并以阿魏酸为指标,考察不同包衣条件下小金缓释微丸的体外释放度。方法:采用单因素试验优选包衣工艺。结果:以乙基纤维素为包衣材料,包衣增重10%,致孔剂乳糖的用量为12%,可满足10 h缓释的要求。结论:包衣材料、包衣增重以及致孔剂的用量是影响药物释放的关键因素。     

胃漂浮型萸连缓释片的体外释放度考察

目的:测定萸连缓释片的体外释放度。方法:采用双波长薄层锯齿扫描法对萸连缓释片中的盐酸小檗碱进行含量测定方法学研究,从而测定了盐酸小檗碱在萸连缓释片中的体外释放度,并对测定结果进行了统计学处理。结果:萸连缓释片12 h片累积释药达80%以上。结论:此释放度测定方法可行、可靠,可作为萸连缓释片体外释放度测定方法。     

益智缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:研究益智缓释微丸的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以槲皮素和葛根素释放度为考察指标,采用正交试验法,考察了乙基纤维素(EC)和羟丙甲基纤维素(HPMC)的用量,对药物体外释放行为的影响,确定最佳制备工艺条件结果:以EC与HPMC为包衣材料,比值为2.0∶1,包衣增重3%,满足缓释释放要求。结论:采用本方法制备益智缓释微丸具有较好的缓释释放性能。     

溃结康肠溶片的制备及体外释放度考察

目的：制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖-时间双重控制型结肠定位释药片，并建立其体外释放度检查方法。方法：以葛根素和盐酸小檗碱体外释放度为指标，对制剂的包衣处方进行筛选，采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能。结果：该制备工艺得到的片剂体外释放测定结果表明：在人工胃液中2h时溶出度未检出葛根素和盐酸小檗碱，在人14,肠液4h时两指标累计释放率均低于10％，而在人工结肠液1h时葛根素和盐酸小檗碱累积溶出90．07％和89．87％。结论：制备得到pH依赖-时间双重控制型结肠定位释药片具有比较好的结肠定位释药目的。     

阿昔洛韦明胶微球的制备及体外释放度考察

目的:制备阿昔洛韦明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备阿昔洛韦明胶微球,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺。结果:该工艺制备的微球光滑圆整,其平均粒径为21μm,粒径分布均匀。载药量、包封率分别为15.3%、80.5%。12min体外累积释药量达95.2%。结论:采用乳化交联法制备的明胶微球具有很好的缓释效果。