醋酸棉酚的熔点考察

<正> 醋酸棉酚作为男用节育药的化学研究工作进行了将近10年,以往制备纯醋酸棉酚的熔点基本上都在180℃左右,但国外曾报导为187℃。为进一步搞清楚此问题以及为今后制备醋酸棉酚及制订质量标准创造条件,我们进行了下面的试验。我们曾试用各种不同溶剂和不同量的冰醋酸对醋酸棉酚进行重结晶,发现纯醋酸棉酚的熔点与所使用的溶剂关系不大,但与加入的冰醋酸量有关。通常当加入的冰醋酸量一定时,使用各种不同溶剂结晶,所得醋酸     

棉酚抗癌作用机理研究

本实验以二乙基亚硝胺 (DEN)诱发大鼠实验性肝癌为模型 ,通过肝细胞光镜结构、超微结构 ;肝脏组织分化酶、增殖酶 ;肝细胞核内AgNORs计数 ;癌基因c Myc及增殖细胞核抗原的表达等变化 ,探讨棉酚对大鼠实验性肝癌癌前病变的预防和治疗作用。结果 :1 DEN诱癌过程中有癌基因c Myc的参与 ;2 癌变过程中伴有与细胞增殖有关的酶活性增高和与细胞分化有关的酶活性降低 ;3 棉酚可能是通过直接作用于细胞器 ,抑制癌变细胞的细胞周期调控因子的表达 ,抑制rD NA的转录活性 ,以及抑制细胞增殖酶活性和增强细胞分化酶活性等多个环节来抑制细胞增殖 ,促进细胞分化 ,从而起到抗癌的作用。     

土茯苓对棉酚的解毒作用

<正> 动物实验和临床试用表明,口服棉酚有良好的灭精作用,是一个有希望的男用节育药,但尚有一定的毒付作用。据古代文献记载:“棉子性味辛热有毒”。《本草从新》记述:“子油辛热微毒”。因此,启发人们从清热解毒中药中寻找棉酚解毒药。据报道,人类长期服粗棉油,可发生烧热病,而中医的临床治疗则以清热解毒,养     

醋酸棉酚治疗子宫内膜异位症临床及实验研究

子宫内膜异位症患者接受醋酸棉酚治疗后,临床症状明显改善,病灶包块缩小,基础体温转为单相。血清孕酮,雌二醇水平下降,而垂体促性腺激素(FSH、LH)则明显上升(P<0.01)。组织化学及细胞化学观察发现在位及异位子宫内膜中雌、孕激素依赖性酶——酸性磷酸酶(ACP)、非特异性脂酶(NSE)、碱性磷酸酶(AKP)活性均下降。结果提示:醋酸棉酚对子宫内膜有直接的和间接的作用。并对其作用机理进行了探讨。     

醋酸棉酚的胚眙毒性及其致畸试验

 本文应用Wistar大鼠和安哥拉长毛免检測了醏酸棉酚的胚胎毒性和致畸可能性。醋酸棉酚剂量为临床剂量的5倍和30倍，结果，对照组和二个处理组之间的于宫重、胎盘重、胚胎吸收数、胎仔枚、死胎率、胎仔重、身长、尾长以及头骨，枕骨、胸骨，肋骨等异常均无显著性差异。内脏器官也无异常。     

酸法甲酸棉酚与苯胺法醋酸棉酚对兔睾丸、附睾病理形态学影响的比较

目的:研究酸法甲酸棉酚与苯胺法醋酸棉酚对兔睾丸曲细精管、生精细胞和附睾显微结构改变的影响,以探讨两者抗生育的不同作用机制。方法:随机将56只新西兰雄性大白兔随机分为7组,每组8只,根据基础起效量的大小分为甲酸棉酚组(高、中、低剂量组)、醋酸棉酚组(高、中、低剂量组)、空白对照组。按照相应剂量连续给药12周。停药观察时间为12周。空白对照组:正常饲养,不予给药。根据不同时间(用药12周后、停药观察12周后)分别对不同剂量组中的新西兰雄性大白兔行睾丸、附睾活体取材,进行病理形态学观察。结果:甲酸棉酚与醋酸棉酚各剂量组兔睾丸曲细精管、生精细胞可见萎缩变形,出现相应损伤,附睾内未见精子,尤以甲酸棉酚高剂量组睾丸显微结构改变最为明显。而附睾上皮细胞除轻度增生外无明显影响。停药12周后醋酸棉酚高剂量组有部分损伤未修复,而甲酸棉酚各组则均恢复。结论:经比较,甲酸棉酚和醋酸棉酚两者抗生育作用无明显差异(P>0.05),停药后甲酸棉酚睾丸功能有完全修复的趋向。     

棉酚的体外杀精子作用

棉酚(双倍半萜烯醛)是从棉花(Gossypium)中得到的一种天然雄性抗生育成分.曾报告,人或动物口服该成份可引起精小管内生殖细胞变性,而导致精子缺乏,收到避孕之效.本文主要报道了棉酚、醋酸棉酚和棉酚的吡咯烷酮(PVP)共沉物的体外杀精子作用的研究.     

益精胶囊对雄性醋酸棉酚模型大鼠精子及其形态的影响

目的 :探讨益精胶囊对雄性大鼠醋酸棉酚模型精子及其形态的影响。方法 :4 0只大鼠分为正常组 10只喂正常饲料 ;棉酚组 10只将醋酸棉酚 (2 0mg kg体重 )配制在饲料中 ;棉酸 益精胶囊组 2 0只在棉酚组饲料中加益精胶囊 (0 2g kg·d)。 3个月后进行睾丸、附睾重量系数分析 ,观察精子计数活动度及形态。结果 :精子计数及活动度棉酚组与正常组比较有极显著性差异 (P <0 0 1) ,棉酚 益精胶囊比较有显著性差异 (P <0 0 5 ) ,各组精子形态基本正常。结论 :益精胶囊具有较明显的升高精子计数和提高精子活动度作用。     

棉酚对啮齿类动物的抗生育和内分泌作用

本文报道了醋酸棉酚对大鼠、仓鼠和小鼠的抗生育作用及其作用原理. 材料和方法:所有的动物在实验前均在室内暗光条件下饲养12小时.醋酸棉酚用0.5％吐温-80的蒸馏水溶解后使用. I.雄性抗生育研究:对性成熟的雄性大鼠、仓     

醋酸棉酚对放射性铁在雄性大鼠体内分布和利用的影响

棉酚为黄色多酚色素,存在于棉花植株的种子、茎、叶和根部。已知它对二价阳离子特别是亚铁离子有强大的螯合作用,因其可能被利用作为人类男性口服避孕药,故研究它对体内铁分布的影响特别重要。实验方法:实验组雄性大鼠65只口服醋酸棉酚(GAA)胶囊(每天20mg/kg),对照组雄性大鼠60只每天服空胶囊,实验时间16周。服     

棉酚阻抑癌细胞增长作用机理初探

棉子中抽提出的棉酚对生物体的生理有多种作用,包括阻止疱疹(Herpes)病毒的滋长,使细胞线粒体的呼吸链和磷酸化作用解偶,对一些动物会引起钾代谢的改变;其中最广泛为大众注意的是它作为男性避孕药的潜力,虽然仍有若干副作用问题有待解决,但由于它作用机理的独特,对整个男性避孕药学方面有重大理论价值,故此棉酚对生物体的作用研究闯开了一个新的领域。 本实验室近年来在棉酚对精子酶的作用     

棉酚及其杂质对雄性仓鼠抗生育作用的影响

本文报道了棉酚纯品,含有杂质的棉酚和从棉酚粗品中分离的杂质对雄性仓鼠抗生育作用和毒性的影响. 材料和方法:棉酚及其杂质用美国农业部提供的醋酸棉酚按Camphell等的方法处理得到棉酚粗品,粗品在乙醚中反复重结晶,得到分析纯的棉酚     

愈疡胶囊毒理作用研究

目的:在动物体内验证愈疡胶囊的临床毒副反应及性质。方法:急性毒性试验用小鼠以药物最大浓度和动物的最大胃容纳量24 h内灌服3次,然后连续观察14 d。长期毒性试验将大鼠分4组,分别以3.6、1.8、0.45 g/(kg.d)3个剂量组和等容积生理盐水组连续灌服13周,每周第7天停药1d并称重,分别在第13周和第l5周处死20只和10只大鼠,测大鼠体重、血常规、血液生化学、器官系数各指标,观察脏器组织病理学变化。结果:愈疡胶囊的最大耐受量为42g/kg,按人临床日用量2.7g/60kg计算,相当于成人临床用量的933倍。长期毒性结果显示,高中低剂量分别相当于人临床日用量的80、40和10倍;给药期及恢复期各组大鼠体重增长正常,脏器系数、血液及血生化学指标无显著改变。结论:愈疡胶囊对受试动物未有明显毒性作用,可安全用于临床。     

草乌的药理和毒理作用研究

通过对草乌药理和毒理作用的分析和研究,总结相关毒理和药理作用以便指导临床实践,     

乌鸡黑色素的急性毒理作用研究

目的:观察乌鸡黑色素对小鼠的急性毒理作用。方法:将20只小鼠随机分为对照组和给药组,每组10只。给药组小鼠给予乌鸡黑色素灌胃,对照组给予等体积生理盐水灌胃,持续给药14 d,观察大鼠的自主活动、体质量、饮食、饮水等指标变化情况。结果:给药2周后,两组小鼠的生存率、自主活动、体质量、饮食、饮水情况比较均无统计学意义(P0.05)。结论:在本实验条件下,乌鸡黑色素没有明显毒副作用,具有较好的安全性。     

醋酸棉酚、孕酮、丹那唑及GnRH-A对人子宫内膜细胞DNA合成的影响

本实验采用固相液闪法,分别测定了10~(-6)M 醋酸棉酚,孕酮、丹那唑及促性腺激素释放激素类似物(GnRH-A)与离体人子宫内膜细胞短期培养后,~aH-TdR 掺入量的变化。结果除 GnRH-A 外,醋酸棉酚等药物使细胞 DNA 合成显著减少。这表明这些药物对人子宫内膜细胞有直接的抑制作用,该作用可能是药物治疗子宫内膜异位症有效的主要机制之一。