HPLC测定利奈唑胺的血药浓度

目的 建立人血浆中利奈唑胺浓度测定的高效液相色谱法。方法 以苯巴比妥为内标,血浆样品用乙腈沉淀蛋白,采用Luna C₁₈柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)分析。流动相为乙腈-水(25∶75),流速为1.0 mL·min^-1,检测波长251 nm,柱温35 ℃。 结果 本法在0.1～40 mg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 9),检测限为0.05 mg·L^-1,日内、日间RSD均小于4％。结论 本方法简单、灵敏、准确,适用于利奈唑胺临床血药浓度监测及人体药动学研究。     

高效液相色谱法测定利奈唑胺的血药浓度

目的 建立一种新的人血浆中利奈唑胺的HPLC测定方法.方法 采用奥卡西平为内标,甲醇沉淀蛋白,色谱柱（Waters C18柱,3.9×150 mm,4 μm）,流动相：甲醇-水（40：60,v/v）;检测波长：254 nm;流速0.5 ml/min;柱温30℃;进样量30 μl.结果 利奈唑胺在0.5～40 mg/L范围内线性关系良好,r=0.9995,最低定量限为0.5 mg/L,平均相对回收率为（104.6±0.5）%（n=15）.日内、日间精密度的RSD分别为＜3.8%,＜9.1%.结论 该法简单、灵敏、准确,适用于利奈唑胺临床血药浓度的监测.     

LC-MS/MS及HPLC法检测利奈唑胺血药浓度及临床应用

摘 要 目的：建立LC-MS/MS与HPLC法分析人血浆中利奈唑胺浓度,并将其应用于患者的治疗药物监测(TDM)与药动学研究。方法: 100 SymbolmA@l血浆样本加入蛋白沉淀剂(含内标呋喃唑酮乙腈),振荡离心后取上清液进样：① 乙腈-水(80∶20)为流动相经Eclipse XDB C18(100mm×2.1mm,3.5μm)色谱柱分离,流速0.3ml·min^-1,质谱的定量离子对分别为利奈唑胺：m/z338.1→296.2、呋喃唑酮：m/z226.1→122.0。②以乙腈 水(含0.1% 甲酸) (20〖KG*9〗∶〖KG-*2〗80)为流动相,经Eclipse XDB C18 (250 mm×4.6 mm, 5 μm)分离,流速：1 ml·min^-1,检测波长：254 nm。采用建立的方法分析重症患者用药后血浆标本。结果: 利奈唑胺在0.05~30 g·ml^-1 (LC-MS/MS)及0.25~30 SymbolmA@g·ml^-1(HPLC)范围内线性良好(r²>0.999),方法提取回收率、基质效应分别为82.1%～91.3%与74.0%～82.3%;相对回收率分别为91.2%～106.4%和100.1%～111.6%。日内、日间精密度RSD均小于20%,两种方法相关性良好。12例患者谷浓度为（1.77SymbolqB@1.23）μg·ml^-1,5例患者给药后2h浓度为（13.36SymbolqB@2.63）μg·ml^-1。结论: LC-MS/MS法简便、快速,专属性强且灵敏准确,适用于利奈唑胺的TDM与药动学研究。     

HPLC测定利奈唑胺注射液中利奈唑胺的含量及其有关物质

目的 建立高效液相色谱法测定利奈唑胺注射液中利奈唑胺含量及其有关物质的方法。方法 色谱柱为Eclipse XDB-C₁₈,流动相为甲醇-水(45∶55),流速1.0 mL·min^-1,检测波长254 nm,柱温25 ℃。结果 利奈唑胺浓度在0.5～250 mg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 8),最低检测量1 ng,低、中、高3种浓度的平均回收率分别为99.3%,100.9%,100.5%。结论 该方法简便、灵敏、准确,专属性强,适合于利奈唑胺注射液中利奈唑胺含量及其有关物质的测定     

高效液相色谱法测定利奈唑胺滴眼液的含量

目的建立测定利奈唑胺滴眼液含量的高效液相色谱方法。方法采用Eclipse XDB-C8柱（4.6 mm×150 mm,5μm）为色谱柱;流动相：水∶乙腈（80∶20,v/v）,柱温50℃,流速1.4 ml/min,检测波长251 nm。结果在0.025～0.8 mg/ml浓度范围内,利奈唑胺峰面积和质量浓度呈良好的线性关系（r=0.999 5）,平均回收率为100.7%,RSD为0.6%,精密度高,耐用性好,样品溶液可以在室温环境下24 h内稳定。结论本方法专属性强,操作简便,结果准确,可用于测定利奈唑胺滴眼液的含量。     

高效液相色谱法测定人血浆中利奈唑胺浓度

目的建立高效液相色谱测定人血浆中利奈唑胺(唑烷酮类抗菌药)浓度的方法。方法用Zorbax SB-C18色谱柱,内标为头孢拉宗,流动相为乙腈-水(含0.1%甲酸)(20∶80,v/v),流速为1.0 mL.min-1。结果利奈唑胺的线性范围为0.2～25.0μg.mL-1,定量下限为0.2μg.mL-1,日内、日间精密度均≤3.8%,提取回收率为82.2%～101.4%。结论本方法灵敏、准确、快速,可用于人血浆中利奈唑胺浓度的测定和药代动力学研究。     

HPLC法测定利奈唑胺的有关物质

目的:建立高效液相色谱法测定利奈唑胺原料药的有关物质.方法:采用InertSustain十八烷基硅烷键合硅胶(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以0.1％三氟乙酸溶液-0.1％三氟乙酸乙腈溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长251 nm.结果:利奈唑胺与10个已知杂质A～...     

雷贝拉唑血药浓度的HPLC测定

目的:建立人血浆中雷贝拉唑的含量测定方法,用于其血药浓度测定并进行临床药代动力学研究。方法:以对-羟基苯甲酸乙酯为内标,采用反相高效液相色谱法,二极管阵列检测器检测。色谱条件:Hypersil C_(18)柱(4.6mm×200mm,5μm),流动相为乙腈-水(32:68),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长288nm。结果:血浆中雷贝拉唑最低定量限为5.00μg·L~(-1)。其高、中、低三浓度的平均提取回收率为(84.2±5.3)%,方法回收率为(97.4±4.5)%,日内及日间 RSD 均<10.5%。结论:所建立的 HPLC 方法灵敏、专一、准确、精密,简便,可作为雷贝拉唑在人体内药物代谢动力学研究的检测手段。     

兰索拉唑血药浓度的HPLC测定

采用反相ＨＰＬＣ法测定了６例健康志愿者口服兰索拉唑３０ｍｇ后的血药浓度。实验标本用乙醚－二氯甲烷（７：３）萃取，以对＝羟基苯甲酸乙酯为内标物，使用Ｃ１８柱分离，流动相为水－惭腈－＝正辛胺，流速１．０ｍｌ／ｍｉｎ，外皮长２８５ｎｍ，线性范围０．１－２．０μｇ／ｍｌ，最低检测浓度为５０ｎｇ／ｍｌ，日内ＲＳＤ平均为１．１％，日间ＲＳＤ平均为４．７％。     

HPLC法检测人胆汁中利奈唑胺浓度

目的建立检测人胆汁中利奈唑胺浓度的HPLC法。方法以氯霉素为内标,色谱柱为Eclipse XDB C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(45∶55),流速1.0 m L·min-1,柱温30℃,检测波长254 nm。结果利奈唑胺在质量浓度0.50~100 mg·L-1内线性关系良好(r=0.999 8),定量下限为0.50 mg·L-1;低、中、高浓度的日间、日内精密度RSD均<10%,相对回收率分别为98.62%、101.32%、100.64%,提取回收率>75%。结论本方法操作简便,结果准确,适用于胆汁中利奈唑胺的检测。     

高效液相色谱法测定人血浆中利奈唑胺浓度及临床监测

目的 建立快速测定人血浆利奈唑胺浓度的高效液相色谱法,并用于重症感染者的治疗药物浓度监测.方法 色谱柱为ZORBAX-SB-C18 (4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(22∶78),流速为1.1 mL·min-1,柱温为25 ℃,检测波长为254 nm,内标为氯霉素.用该方法 检测6例重症感染者静脉滴注600 mg利奈唑胺注射液后的血浆药物浓度,测得结果 与最低抑菌浓度(MIC)比较,为临床应用利奈唑胺提供指导.结果 利奈唑胺在0.25~20 mg·L-1内线性良好(r=0.999 2),最低定量限为250 μg·L-1.所测6例危重患者中,有2例患者出现利奈唑胺谷浓度小于最低抑菌浓度(2 mg·L-1)的情况.结论 该方法 准确可靠,操作简便,灵敏度高,可用于临床利奈唑胺血药浓度的检测,并能为制定个性化给药方案提供参考.     

HPLC法测定兰索拉唑肠溶片的血药浓度

目的建立HPLC法测定兰索拉唑肠溶片的血药浓度。方法采用高效液相色谱法,色谱柱:Hypersil ODS(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温:40℃,流动相为水∶乙腈∶正辛胺(620∶380∶1),流速:1.2 ml.min-1,检测波长:285 nm。结果兰索拉唑在0.05～2.00 mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为99.48%,RSD=4.50%。结论该方法灵敏、准确、稳定,适用于兰索拉唑的血药浓度检测。     

84例利奈唑胺导致耐药结核病患者的不良反应分析

目的:了解利奈唑胺导致耐药结核病患者发生药品不良反应(ADR)的特点和规律,促进临床合理用药.方法:采用回顾性分析方法,收集2016年12月至2021年3月首都医科大学附属北京胸科医院84例使用利奈唑胺发生ADR的耐药结核病患者资料,对患者性别、年龄、给药途径、用法与用量、累及器官和(或)系统及临床表现、血药浓度监测等...     

高效液相色谱-紫外检测法测定利奈唑胺在体外药效学模型的浓度

目的 建立高效液相色谱-紫外检测法测定利奈唑胺(抗菌药)在国产肉汤基质的药物浓度.方法 MH肉汤样品350 μL,加入15%高氯酸沉淀蛋白,离心后取上清液50μL进样测定.Venusil XBP C_8(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相为水-乙腈(80∶20),流量为1.5 mL·min~(-1),紫外检测波长251nm,室温;用高效液相色谱-紫外检测法测定利奈唑胺浓度.结果 线性范围0.5～40.0 μg·mL~(-1)(γ=0.9996),低、中、高浓度的绝对回收率均大于90%,相对回收率在96%～98%,日内、日间RSD分别小于2%和4%;最低检测浓度为0.5 μg·mL~(-1).结论 该方法准确可靠、操作简便、灵敏度高,适用于体外药效学模型中药物浓度测定.     

抗菌药利奈唑胺有关物质的合成

目的合成利奈唑胺的四个有关物质。方法利奈唑胺在碱性条件下五元环水解,再经N-甲酰化、酸化,得到有关物质N-[(2S)-3-乙酰胺基-2-羟丙基]-N-[3-氟-4-(4-吗琳基)苯基]氨甲酸(Ⅰ);利奈唑胺经H2O2氧化,得到其氧化杂质(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗琳基)苯基]-2-氧代-5-口恶唑烷基]甲基]乙酰胺氮氧化物(Ⅱ);以N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸苄酯为原料,与S-正丁酸缩水甘油酯成环,经磺酰化、叠氮化后还原,得到(S)-3-(3-氟-4-吗啉苯基)-5-氨甲基-1,3-口恶唑烷-2-酮(Ⅲ);N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸苄酯与R-正丁酸缩水甘油酯成环,经磺酰化、叠氮化后还原,再经乙酰化,得到(R)-N-{{3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧-5-口恶唑基}甲基}乙酰胺(Ⅳ)。结果与结论有关物质Ⅰ~Ⅳ的结构经MS、1H-NM R谱确证,可作为利奈唑胺质量控制的杂质对照品。     

我院利奈唑胺使用情况调查

采用回顾性调查方法,查阅2010年1月至2010年12月我院29例使用利奈唑胺治疗的患者的病历,分析研究患者病情、药物联用、细菌培养及药敏试验等情况,评价临床用药合理性。结果 29例患者均为危重症患者,联合用药者居多,达20例(68.96%);合理及基本合理用药22例(75.86%),不合理用药19例(65.5%);发生药品不良反应3例(10.34%);17例(58.6%)培养出细菌,15例根据药敏试验调整用药。     

高效液相色谱法测定胺碘酮血药浓度

目的:建立测定人血清中胺碘酮的高效液相色谱法.方法:色谱柱:Ultrasphere C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-甲醇-0.01 mol·L-1醋酸铵液(30:55:15),100 mL中含0.2 mL三乙胺,用冰醋酸调pH值至(4.00±0.05),流速:1.2 mL·min-1,检测波长:240 m,柱温:室温.结果:线性范围0.062 5～8.00mg·L-1,平均回收率为100.9%～107.9%,日内RSD小于7%,日间RSD小于8%.结论:此法可用于胺碘酮的血药浓度监测.     

抗菌新药——利奈唑胺

利奈唑胺是新型唑烷酮类广谱抗菌药，作用机制独特，不仅与其他抗菌药无交叉耐药性，而且对耐万古霉素肠球菌(VRE)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌素(NPSSP)等有较强抗菌活性。该文对利奈唑胺的抗菌作用机制、药动学、临床应用、药物相互作用、不良反应及用药注意事项等作介绍。