盐酸左氧氟沙星片在健康人体内的药代动力学和 生物等效性研究

目的:研究已上市盐酸左氧氟沙星片在健康中国人体内的生物等效性。方法:48例健康志愿者随机分组,分别在空腹及进食高脂餐后,两周期双交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂左氧氟沙星片各500 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法测定给药前与给药后48 h内不同时间点的血药浓度,计算主要药代动力学参数,评价生物等效性。结果:在空腹试验中,盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂的AUC0~48 h分别为(50.0±8.4)、(48.8±8.6)μg·h·mL^-1,Cmax分别为(6.15±1.42)、(5.98±1.55)μg·mL^-1,tmax分别为(1.19±0.62)、(1.30±0.73)h,t1/2分别为(6.56±1.13)、(6.51±1.14)h^-1,相对生物利用度为(103.0±8.7)%;在餐后试验中,盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂的AUC0~48 h分别为(45.4±8.4)、(44.5±8.2)μg·h·mL^-1,Cmax分别为(5.85±1.08)、(6.58±1.89)μg·mL^-1,tmax分别为(1.93±0.72)、(1.82±0.81)h,t1/2分别为(6.69±0.81)、(6.63±0.76)h^-1,相对生物利用度为(102.3±5.3)%。结论:盐酸左氧氟沙星片与其参比制剂具有生物等效性。     

盐酸左氧氟沙星片在健康人体内的药代动力学和 生物等效性研究

目的：研究已上市盐酸左氧氟沙星片在健康中国人体内的生物等效性。方法：48例健康志愿者随机分组,分别在空腹及进食高脂餐后,两周期双交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂左氧氟沙星片各500 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法测定给药前与给药后48 h内不同时间点的血药浓度,计算主要药代动力学参数,评价生物等效性。结果：在空腹试验中,盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂的AUC0~48 h分别为（50.0±8.4）、（48.8±8.6） μg·h·mL-1,Cmax分别为（6.15±1.42）、（5.98±1.55） μg·mL-1,tmax分别为（1.19±0.62）、（1.30±0.73） h,t1/2分别为（6.56±1.13）、（6.51±1.14） h-1,相对生物利用度为（103.0±8.7）%;在餐后试验中,盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂的AUC0~48 h分别为（45.4±8.4）、（44.5±8.2） μg·h·mL-1,Cmax分别为（5.85±1.08）、（6.58±1.89） μg·mL-1,tmax分别为（1.93±0.72）、（1.82±0.81） h,t1/2分别为（6.69±0.81）、（6.63±0.76） h-1,相对生物利用度为（102.3±5.3）%。结论：盐酸左氧氟沙星片与其参比制剂具有生物等效性。     

甲磺酸左氧氟沙星血、尿浓度测定及人体内的药代动力学

采用反相高效液相色谱法测定口服甲磺酸左氧氟沙星后人血清及尿中左旋氧氟沙星药物浓度,色谱柱为ＡＬＬＴＩＭＡＣ１８５μｍ,２５０ｍｍ×４．６ｍｍ。流动相为０．００５ｍｏｌ／Ｌ磷酸溴化四丁基铵乙腈（１１１）,ｐＨ＝２．８,流速１．５ｍｌ／ｍｉｎ,荧光检测激发波长２９８ｎｍ,发射波长４５８ｎｍ,以环丙沙星为内标,室温下血、尿样品用１０％三氯乙酸沉淀蛋白后,取上清液进样测定。此方法日内、日间误差均小于６％,平均血清回收率为９４．５２％,尿回收率为９８．６８％。最低检测浓度为２ｎｇ／ｍｌ。应用此方法研究了１６名健康男性志愿者分两组分别单剂口服１００或２００ｍｇ国产甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学。试验结果表明,甲磺酸左氧氟沙星片在健康志愿者体内表现为明显的线性药动学,血药浓度数据符合二室模型,大部分药物以原型从尿中排泄。本项研究结果为国产甲磺酸左氧氟沙星片的临床应用提供了科学依据。     

乳酸左氧氟沙星滴眼液在兔眼房水中的药代动力学

目的 :测定乳酸左氧氟沙星 (LVFX)滴眼液单次滴眼后不同时间兔眼房水的药物浓度 ,计算其药动学参数。方法 :取32只大白兔分为8组 ,各组于用药后0 125、0 25、0 50、0 75、1 0、2 0、3 0、4 0h取眼房水 ,用高效液相色谱法测定药物浓度。结果 :用3p87药动学程序拟合符合一室开放模型 ,药物在房水中Tmax0 940h、Cmax 0 592μg/ml、T1/2(Ka)0 479h、T1/2(Ke)0 919h。结论 :单次滴眼后兔房水中LVFX峰浓度均高于大多数致病菌的MIC90,LVFX滴眼液可用于眼内感染的临床治疗和预防。     

改进的HPLC法测定人血清中盐酸左氧氟沙星浓度

目的:改进HPLC测定人血清中盐酸左氧氟沙星浓度的方法,简化操作,减少系统误差。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱条件:Nova-pakC18柱(4μm,3.9mm×150mm),0.04mol/L磷酸-乙腈-三乙胺(88:12:0.4,V/V,pH=3.5)为流动相,紫外检测波长为294nm,流速0.8mL/min,柱温40℃,灵敏度0.01AUFS。结果:血清样品浓度在0.125mg/L～6.0mg/L范围内,峰高对浓度外标法相关良好,回收率、精密度、稳定性、方法专属性均符合要求。经药动学验证,其体内过程符合二室模型,所有参数与文献报道值近同。结论:该方法操作简便快速、准确可靠、经济实用,可供药代动力学和生物利用度研究及临床药物监测应用。     

人血浆中氧氟沙星的HPLC测定及药代动力学研究

报道了测定人血浆中氧氟沙星浓度的反相高效液相色谱法。采用μＢｏｎｄａｐａｋＣ１８色谱柱，甲醇－０．０２５ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾为流动相，２９５ｎｍ为检测波长，非那西丁为内标，样品甲醇沉淀蛋白，经０．４５μｍ滤膜过滤后富集进样。     

HPLC法测定血浆中左氧氟沙星及其人体药动学研究

目的 建立人血浆中左氧氟沙星的HPLC-UV测定法,测定健康志愿者口服左氧氟沙星片200 mg后的药代动力学参数,并评价其与参比制剂的生物等效性.方法 血浆样品以20%高氯酸沉淀后,直接取上清液进行PHLC分析,流动相为水：乙腈：三乙胺：冰乙酸（81∶19∶0.5∶1,v/v/v/v）.20名志愿者交叉口服左氧氟沙星片试验和参比制剂200mg,用HPLC法测定血药浓度,计算主要药代动力学参数及相对生物利用度,以判断其生物等效性.结果 在0.05～5μg·mL^-1范围内左氧氟沙星峰面积与浓度呈良好的线性关系,左氧氟沙星片受试制剂和参比制剂的t1/2分别为（6.46±0.77）h和（6.58±1）h,峰浓度分别为（2.74±0.75）μ g·mL^-1和（2.55±0.54）μg·mL^-1,达峰时间分别为（0.9±0.3）h和（1.0±0.5）h.以AUC0-24计算的供试制剂相对生物利用度为（105.55±12.30）%.结论 本文建立的HPLC测定方法灵敏、准确、简便,药动学统计数据表明两种左氧氟沙星片生物等效.     

人血浆中氧氟沙星的HPLC测定及药代动力学研究

建立了人血浆中氧氟沙星含量的HPLC测定方法,以Spherisorb C18柱分离,流动相组成为甲醇-0.01mol/L磷酸盐缓冲液-0.5mol/L四丁基溴化铵(35:65:4,pH 2.5),流速为1.0 ml/min,在UV 294nm处测定。样品采用甲醇沉淀蛋白后,混旋、离心,吸取上清液在75℃下用氮气流吹干后,以0.4ml流动相稀释进样。采用内标法定量,在0.5～4.0μg/ml的浓度范围内呈线性关系,r=0.9999。最小检测浓度为20ng/ml。用本法对10名分别服用进口和国产氧氟沙星片剂的健康志愿者进行了血药浓度测定,取得了满意的结果,并对其药代动力学参数及生物利用度进行了研究。     

人血浆中盐酸左氧氟沙星的HPLC测定及药物动力学研究

建立了HPLC法测定血浆中盐酸左氧氟沙星的含量,并进行了两种制剂的人体生物等效性研究.采用C18柱,流动相为0.025mol/L磷酸-甲醇(75:25),检测波长290nm.盐酸左氧氟沙星在0.02～6μg/ml范围内线性关系良好(r≥0.9999),检测限10ng/ml,平均回收率98%.经统计学检验药动学参数,表明两制剂生物等效.     

盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性研究

目的研究2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法18名健康男性受试者随机交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星胶囊受试制剂或参比试剂,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的tm ax分别为(1.0±0.1)h和(1.0±0.1)h,Cm ax分别为(3.1±0.7)μg.mL-1和(3.3±0.9)μg.mL-1,t1/2分别为(6.8±1.4)h和(6.9±1.7)h,AUC0-t分别为(20.7±6.1)μg.h.mL-1和(20.1±5.4)μg.h.mL-1,AUC0-∞分别为(22.1±6.1)μg.h.mL-1和(21.6±5.5)μg.h.mL-1,受试制剂的相对生物利用度为(103.0±8.2)%。结论盐酸左氧氟沙星2种制剂具有生物等效性。     

盐酸左氧氟沙星滴眼液在兔眼房水内的药动学

采用兔自身对照交叉法,给予自制盐酸左氧氟沙星滴眼液,并以两种市售滴眼液作参比制剂,采用HPLC法测定给药后兔眼房水中的左氧氟沙星,自制盐酸左氧氟沙星滴眼液和两种参比制剂的主要药动学参数为:AUCo-∞(5.10±0.46)、(2.48±0.32)和(4.74±0.10)μg·ml-1·h,t1/2(1.50±0.50)、(2.26±0.48)和(1.91±0.26)h,cmax(1.53±0.59)、(1.12±0.11)和(1.49±0.16)μg/ml.自制滴眼液与两种市售滴眼液的相对生物利用度为213.2%和110.4%.     

氨酚曲马多片人体药动学研究

目的:研究氨酚曲马多片在人体内的药动学过程。方法:10名志愿者单剂量口服氨酚曲马多片后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算药动学参数。结果:氨酚曲马多片中对乙酰氨基酚和曲马多的药-时曲线均符合口服吸收一室模型;t1/2Ka分别为(0.23±0.16)、(0.64±0.60)h,t1/2ke分别为(2.12±0.78)、(5.48±2.90)h,tmax分别为(0.90±0.43)、(1.88±1.12)h,Cmax分别为(9.37±2.56)μg.mL-1、(115.27±98.88)ng.mL-1,CL/F(s)分别为(24.52±7.12)、(0.15±0.08)L.h-1,AUC0～t分别为(30.38±7.47)μg.h.mL-1、(598.36±232.14)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(33.02±9.15)μg.h.mL-1、(800.12±420.92)ng.h.mL-1,MRT0～t分别为(3.75±1.41)、(5.46±1.64)h,MRT0～∞分别为(5.24±2.92)、(9.86±6.00)h。结论:本研究可为新剂型氨酚曲马多片的临床应用提供依据。     

盐酸右美托咪定注射液在健康人体的药动学

［摘要］目的在中国健康志愿者中进行盐酸右美托咪定注射液的药动学研究。方法健康志愿者30例,分为3个剂量组：分别静脉推注盐酸右美托咪定0.5,1.0和1.5 μg •kg 1。采用高效液相色谱 质谱联用（HPLC/MS/MS）法测定血浆中右美托咪定浓度变化。以DAS2.0软件进行数据处理,计算药动学参数［血药浓度 时间曲线下面积（AUC）,血药峰浓度（Cmax）,半衰期（t1/2）,清除率（CLz）,表观分布容积（Vz）,达峰时间（tmax）］。结果盐酸右美托咪定注射剂3个剂量组的AUC0→12分别为（902.51±264.18）,（1 828.68±643.71）和（2 462.55±492.97） pg•h•mL 1;AUC0→∞分别为（1 068.87±505.46）,（2 027.72±816.93）和（2 597.89±463.06） pg•h•mL 1;Cmax分别为（569.90±155.87）,（1 042.80±330.77）和（1 682.00±639.67） pg•mL 1;tmax分别为（0.13±0.03）,（0.08±0.00）和（0.11±0.04） h;t1/2分别为（2.69±1.38）,（2.59±1.12）和（2.62±0.87） h;3个剂量组间药动学参数AUC0→12,AUC0→∞,Cmax,t1/2,tmax,CLz,Vz均差异无统计学意义（均P＞0.05）。结论静脉给予盐酸右美托咪定注射剂在健康受试者体内呈现随着剂量增加,AUC0→12,AUC0→∞,Cmax增大的代谢规律,其代谢呈线性动力学特征。     

反相高效液相色谱法测定盐酸左旋氧氟沙星的血药浓度

目的：测定国产左旋氧氟沙星胶囊剂和进口片剂口服后的血药浓度和人体药动学研究。方法：色谱柱采用Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｌｕｎａ Ｃ１８（２）,流动相为乙醇－０．２ｍｏｌ．Ｌ＾－１醋酸铵（ｐＨ２．４）（１６：８４）,荧光检测（λｅｘ＝２９５ｎｍ,λｅｍ＝４８０ｎｍ）,血浆样品经沉淀蛋白后直接进样。结果：血药浓度性范围０．０６￣３．０８μｇ．ｍＬ＾－１（ｒ＝０．９９９４）,净化回收度８１．５８％￣８７．７     

健康受试者口服Levofloxacin的药动学研究

本文报道８例健康志愿者体内单次及多次给予３００ｍｇＬｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ后的药代动力学研究。血药浓度及尿药浓度采用微生物和ＨＰＬＣ测定。单次及多次给药后的数据分别采用３ｐ８７及ＳＳＤ程序处理，药－时曲线符合二室模型。单次口服３００ｍｇＬｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ，其微生物和ＨＰＬＣ测定结果分别为Ｔｍａｘ１．３１和１．４３ｈ，Ｃｍａｘ３．８４和４．２０ｍｇ／Ｌ，ｔ１／２２６．１２和６．０６ｈ。０～２４ｈ尿药回收率分别为６８．７９和６６．４３％。经ｔ检验两种方法的测定结果无显著性差异（ｐ＞０．０５）。在每日３００ｍｇｑ１２ｈ连续８天的多次口服给药实验中，第１天和第８天的药代动力学参数经ｔ－检验无显著性差异（ｐ＞０．０５），说明本品每日２次重复给药无明显蓄积现象。     

盐酸伐昔洛韦在健康人体的药动学与生物等效性研究

目的研究盐酸伐昔洛韦受试制剂在健康人体药动学和生物等效性。方法采用两制剂双周期自身对照交叉试验设计，18例男性