芍药甙在兔和大鼠体内的药动学研究

兔iv25mg·kg~(-1)芍药甙后,血药浓度—时间曲线符合二室模型。药动学参数为T_(1/2α)=5.93min,T_(1/2β)66.02min,V(?)=516.8ml·kg~(-1),CL=6.11ml·kg~(-1)·min~(-1)。兔ig250mg·kg~(-1)芍药甙,生物利用度为F=7.24％±4.15％,T_(max)=77.4min,C_(max)=21.57mg·L~(-1)大鼠ig550mg·kg~(-1)芍药甙,24h内粪、尿排泄量及iv55mg·kg~(-1)7h内胆汁排泄量分别占给药量的10.61％、1.08％、864％。离体肝脏灌流结果提示:芍药甙在肝内代谢少.     

芍药苷的药代动力学研究进展

本文以芍药苷为代表,综述了近几年来生物样品中芍药苷的提取方法,动物体内的芍药苷药代动力学及组织分布特征,并简单总结了人体内芍药苷的药代动力学研究,为进一步研究芍药苷提供思路。     

氢溴酸右美沙芬咀嚼片药代动力学研究

建立反相高效液相色谱法测定人血浆中氢溴酸右美沙芬的浓度.方法:采用Nova-Pakc色谱柱,以乙腈-水-36%乙酸(50:49:1),用三乙胺调PH到4.3,流速:1ml/min,荧光检测,激发波长280nm,发射波长310nm.结果:右美沙芬咀嚼片约1.95min达高峰浓度,Cmax=6.20±1.32ng/ml.结论:本法简便、灵敏、专属性好.适用于氢溴酸右美沙芬血药浓度测定及药代动力学研究.     

奥拉西坦健康人体药代动力学研究

目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究. 方法 10名健康志愿者单次静脉输注2 000 mg奥拉西坦和每次2 000 mg, 静脉输注7天后, HPLC法测得奥拉西坦血清浓度, DAS软件进行药代动力学参数计算.结果单次给药, 奥拉西坦AUC0～12, AUC0～∞, Ke, t1/2, MRT分别为256.26±16.84 μg·mL-1·h-1, 276.74±18.11 μg·mL-1·h-1, 0.18±0.03 h-1, 3.84±0.64 h和4.39±0.39 h; 多次给药后AUC0～12, AUC0～∞, Ke, t1/2, MRT分别为259.36±25.43 μg·mL-1·h-1, 285.59±27.38 μg·mL-1·h-1, 0.17±0.04 h-1, 4.14±0.82 h和4.87±0.69 h.结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异, 奥拉西坦多次给药后无蓄积.     

双氯芬酸钾的人体药代动力学特点研究

采用反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾盐的血浆药物浓度,通过与双氯芬酸钠比较,研究双氯芬酸钾粉剂在人体内药动学过程的特点。结果表明,双氯芬酸钾与双氯芬酸钠在吸收速率及程度方面相比,双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程,Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小（变异系数小）。受试者口服双氯芬酸钠无明显双峰曲线现象,提示双氯芬酸钾的体内吸收过程较双氯芬酸钠有一定的优点。     

双氯芬酸钾的人体药代动力学特点研究

采用反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾盐的血浆药物浓度,通过与双氯芬酸钠比较,研究双氯芬酸钾粉剂在人体内药动学过程的特点。结果表明,双氯芬酸钾与双氯芬酸钠在吸收速度及程度方面相比,双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程,Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小(变异系数小)。受试者口服双氯芬酸钠无明显双峰曲线现象。提示双氯芬酸钾的体内吸收过程较双氯芬酸钠有一定的优点。     

苦参碱的人体药代动力学

建立了人血清苦参碱的高效液相色谱分析方法,此法回收率为99.1～102.2%,日内精密度RSD<4%,日间RSD<6%。血药浓度在1.25～40.0μg·mL^-1范围内呈线性关系(r=0.9997)。8名健康志愿者iv苦参碱6ms·kg^-1后,药代动力学过程符合二室模型。收集其中6名志愿者尿液,32h尿中原形药物排泄率为52.75%,肾清除率为143.79ml·min^-1。     

正常人口服磷酸川芎嗪的药代动力学研究

本文建立了用高效液相色谱法测定人体内川芎嗪血药浓度的方法,以C18化学键合硅胶(10μgm)为固定相,以甲醇—水(58:42)为流动相,280 nm俭测,安眠酮为内标,进行定量测定,得出俭测限为3.5 ng(S/N=4),最低检测血清浓度为17.4 ng/ml,川芎嗪血药浓度在0.029～5.82μg/ml范围内,线性关系良好,方法回收率为99.84%。方法重现性好,专一性强,内源性物质、代谢产物及同时服用的药物均不干扰。用本法测定了健康人口服川芎嗪的药代动力学参数。     

卡维地洛人体药代动力学研究

目的进行卡维地洛片人体药代动力学研究。方法采用高效液相色谱法(荧光)测定卡维地洛经时血浓度。以DAS2.0实用药代动力学计算程序计算卡维地洛药代动力学参数。结果卡维地洛片主要药动学参数t12为3.417±1.739h,Tmax为1.188±0.343h,Cmax为44.645±17.446ng·mL-1,AUC0～24为156.113±69.710ng·mL-1.h,AUC0～∞为160.980±69.730ng·mL-1.h。结论该方法准确、灵敏,可用于卡维地洛片人体药代动力学研究。     

尼莫地平片剂生物利用度和健康人药代动力学研究

用高效液相色谱法测定了6名健康志愿者口服二种尼莫地平片剂的相对生物利用度和药代动力学参数。结果表明:尼莫地平在人体内的浓度—时间数据可用一室开放模型拟合,主要动力学参数与国外文献报道一致。新片剂和普通片的人体相对生物利用度分别为82.39%和16.01%。     

尼莫地平片剂生物利用度和健康人药代动力学研究

用高效液相色谱法测定了6名健康志愿者口服二种尼莫地平片剂的相对生物利用度和药代动力学参数。结果表明:尼莫地平在人体内的浓度—时间数据可用一室开放模型拟合,主要动力学参数与国外文献报道一致。新片剂和普通片的人体相对生物利用度分别为82.39%和16.01%。     

喜树碱前体的药物动力学研究

用沉淀荧光法研究了喜树碱前体(A-CPT)在小鼠体内的药物动力学,结果表明,A-CPT在小鼠体内的血药浓度经时过程符合三隔室开放模型。其α、β及γ相的半衰期分别为1.8,64.5及852min;Vc及Vd分别为4.63×1O~(-3)及O.741,Cl及AUC分别为6.07×10~(-4)l/min及2082μg·min/ml;MRT为999min。组织分布研究表明,静脉注射给药后24h内的组织浓度时间曲线下面积按照肠(含内容物),骨(含髓),肾,脑,肝(含胆),胃(含内容物)肺,脾,血及心的顺序依次递减。除胃、肠的组织浓度时间曲线有浓度峰以外,其它组织的浓度时间曲线呈单调下降的趋势。     

羟氨苄青霉素药物动力学研究

采用铜离子作催化剂,pH5.2磷酸柠檬酸缓冲液中75℃加热40分钟,320nm 处测定吸收度检测尿中羟氨苄青霉素含量,重现性良好,最终测定浓度为2-40μg/ml。初步考查结果表明,丙磺舒延长羟氨苄青霉素体内滞留时间,生物半衰期增加30%,而8小时内尿中回收原型药物占投药量百分率不变。     

头孢唑林临床药物动力学研究及其血药浓度高效液相色谱测定法

本文报告头孢唑林正常人药物动力学研究结果及其体液浓度高效液相色谱测定法的建立。结果表明，头孢唑林１ｇ静滴和肌注后的平均高峰血药浓度分别达１５９．８±１７．ｌｍｇ／Ｌ和７４．１±１４．２ｍｇ／Ｌ，８ｈ时仍可分别测得５．６±３．５ｍｇ／Ｌ和１０．０±４．２ｍｇ／Ｌ。静滴和肌注后的消除半衰期分别为１．９４±０．２６和２．１１±０．５９ｈ。头孢唑林肌注后吸收完全，绝对生物利用度为９２．０±５．６％。静滴和肌注头孢唑林１ｇ后尿药平均峰浓度分别为４１９０±２２９４ｍｇ／Ｌ和２３２０±１７００ｍｇ／Ｌ２４ｈ累积排出率分别为８６．３±４．２％和８７．５±９．６％。以ＨＰＬＣ法测定头孢唑林血药浓度方法准确，其重复性、特异性高，且方法简单易行，适用于特殊生理或病理情况下头孢唑林血药浓度监测。     

黄花夹竹桃次甙乙的药代动力学研究

本文研究[³H]标记的黄花夹竹桃次甙乙(Neriifolin简称次甙乙)在大鼠体内的药代动力学。静脉注射后[³H]-次甙乙在血浆中的消除半衰期(T_1/2β)为5天,分布容积(Vd)为15.3L/kg。药物的主要分布在肝脏、胆汁和胃肠道内。灌胃给药吸收迅速完全,30 min血药浓度即达高峰。无论静脉注射或灌胃后,放射性主要从粪中排出,尿中较少,排出形式主要是代谢产物。[³H]-次甙乙与血浆蛋白的结合为91.7%。结果表明:次甙乙在大鼠体内的药代动力学特点与一般亲脂性强心甙相似。     

洛美沙星的临床药物动力学研究

本文报道国产洛美沙星在正常志愿者中的药物动力学研究结果。８名正常志愿者单次空腹口服洛美沙星片剂４００ｍｇ后的体内过程符合二室模型，其吸收迅速，平均血药峰浓度为４．１３±１．２０ｍｇ／Ｌ，于给药后１．２６±１．０９ｈ到达，其消除半衰期（Ｔ１／β）为６，７８±０．８１ｈ。给药量的５９．９±７．３％和６７．０±６．６％分别于服药后２４ｈ和７２ｈ内自尿中排出，尿药峰浓度平均为３９１±１８７ｍｇ／Ｌ。正常志愿者单次空腹口服国产片剂及胶囊４００ｍｇ后的体内过程与进口胶囊相仿，主要药代参数亦相近，相对生物利用度相仿。正常志愿者单次空腹口服国产洛美沙星片剂１００～８００ｍｇ剂量后均能很好耐受。根据研究结果，对洛美沙星的给药方案提出建议。     

HPLC测定甘芪胃疡宁颗粒中芍药苷的含量

目的　建立甘芪胃疡宁颗料中芍药苷含量测定方法。方法　用HPLC测定 ,分析柱为ODS柱 (2 0 0mm×4 6mm ,5 μm) ,流动相为 0 0 5 %磷酸二氢钾溶液 -乙晴 (85∶15 ) ,检测波长 2 30nm ,流速为 0 9ml·min-1。结果　线性范围 0 2 31～ 1 15 8μg(r=0 9999)。平均回收率 98 2 7% ,RSD =0 86 % (n =6 )。 结论　该法简便、灵敏、准确。可用于甘芪胃疡宁颗粒的质量控制     

青蒿素及其两个活性衍生物在狗体内药代动力学的研究

给狗静脉注射青蒿酯6 mg/kg后,血药时程符合一房室模型,药代动力学参数T_1/2为0.45 h,Cl_T为0.2 L/kg·h,Vd为0.15 L/kg。肌内注射蒿甲醚油剂10 mg/kg或30 mg/kg,吸收较快,血药浓度达峰时间分别在给药后4.0或1.9 h,峰浓度分别为0.7和3.7μg/ml。峰后末相消除半衰期分别为4.0和6.5 h。按矩量法计算得MRT值分别为7.0和9.2 h。青蒿素肌内注射后2 h血药浓度达高峰,峰浓度为0.2μg/ml,末相消除半衰期为1.6 h,MRT值为3.3 h。口服或直肠给药。血中未测到青蒿素。     

人血浆中氧氟沙星的HPLC测定及药代动力学研究

建立了人血浆中氧氟沙星含量的HPLC测定方法,以Spherisorb C18柱分离,流动相组成为甲醇-0.01mol/L磷酸盐缓冲液-0.5mol/L四丁基溴化铵(35:65:4,pH 2.5),流速为1.0 ml/min,在UV 294nm处测定。样品采用甲醇沉淀蛋白后,混旋、离心,吸取上清液在75℃下用氮气流吹干后,以0.4ml流动相稀释进样。采用内标法定量,在0.5～4.0μg/ml的浓度范围内呈线性关系,r=0.9999。最小检测浓度为20ng/ml。用本法对10名分别服用进口和国产氧氟沙星片剂的健康志愿者进行了血药浓度测定,取得了满意的结果,并对其药代动力学参数及生物利用度进行了研究。